Стероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе
Апонил;
Ортофен;
Триамцинолон;
- Особенно эффективно проявляют себя стероидные противовоспалительные препараты для суставов. Они быстро снимают любое воспаление и значительно облегчают состояние больного. Кроме того, такие лекарственные средства широко используются для лечения системных болезней соединительных тканей (артритов, альвеолитов, саркоидоза и пр.).
- Примером может стать
- Комбинированные препараты – реопирин, диклокаин.
Внутримышечно бетаметазон вводят в начальной дозе, рассчитанной индивидуально, в зависимости от массы тела больного – она составляет 0.02-0.125 мг на кг массы его тела и вводится 1-2 раза в день. Иногда препарат вводят внутривенно капельно, в 0.9% растворе натрия хлорида.
Принимают преднизолон исключительно по назначению врача и под строгим его контролем. Во время лечения им противопоказана вакцинация. При беременности применяется по строгим показаниям, в период грудного вскармливания допустим прием в дозе до 5 мг в сутки, более высокие дозы могут нанести вред здоровью ребенка.
Виды НПВП
Лечение глюкокортикоидами должен назначать исключительно врач при наличии прямых показаний к нему. В период проведения терапии препаратами системного действия больной должен находиться под контролем специалиста и периодически проходить обследования с целью контроля возникновения нежелательных реакций. Обследования следующие:
Быструмгель;
- Фельден;
- Нимесулид;
- Раптен Рапид;
- Азмакорт.
- Что касается экзем и других неинфекционных воспалений кожных покровов, то на них эффективно воздействует стероидное противовоспалительное средство, выпущенное в форме крема или мази. Но и в этом случае дозировку должен назначать только врач.
- Ксефокам
- Все препараты этой группы делят на 2 типа:
- Интраартикулярно в крупные суставы вводят 1-2 мл, в средние – 0.5-1 мл, в мелкие – 0.25-0.5 мл раствора для инъекций. В отдельных случаях показано одновременное введение местного анестетика (как правило, лидокаина или прокаина). Продолжительность терапевтического эффекта после введения бетаметазона в сустав составляет до 4 и более недель.
- С целью лечения заболеваний суставов применяется в лекарственной форме таблеток по 4, 8, 16 и 32 мг, порошка и суспензии для инъекций в ампулах.
- регулярное взвешивание;
Диклофенакол;
- Индометацин;
- Стоит заметить, что в тяжелых случаях заболеваний суставов одних блокад не всегда недостаточно. Поэтому глюкокортикостероиды могут быть рекомендованы и для системного применения.
- При заболеваниях горла и носа доктора нередко назначают своим пациентам аналогичные гормональные препараты совместно с антибактериальными средствами.
- . Этот медикамент обладает высокой болеутоляющей способностью, по своей силе его можно сравнить с морфином, но привыкание и опиатоподобное действие на центральную нервную систему не выявлено. Пациенты, которые тестировали этот препарат, отметили, что обезболивающий эффект длится около 12 часов. При регулярном приеме это средство эффективно борется с болями.
- Ингибиторы циклооксигеназы 1-го типа;
- Противопоказано использовать данное лекарственное средство лицам с повышенной чувствительностью к нему или другим кортикостероидам, а также страдающих системными микозами. Нельзя вводить препарат внутримышечно больным идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.
- Существует 4 схемы приема метилпреднизолона:
- ежедневное измерение артериального давления, в случае обнаружение гипертензии – обращение к врачу с последующим приемом гипотензивных препаратов;
- Кетопрофен;
- Артрозилен;
Новинки среди НПВП
Найзилат;
Метиндол Ретард;
Данная группа лекарственных средств имеет менее выраженный эффект, однако его вполне достаточно для купирования умеренной, средней и среднетяжелой стадии патологий опорно-двигательной системы. Более того, такие медикаменты вызывают гораздо меньше негативных побочных явлений и последствий, чем стероиды, не провоцируют привыкание.
Эти препараты приобрели широкое распространение, и их единственным недостатком является высокая стоимость.
Ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.
Препарат в лекарственной форме суспензии не показан для подкожного или внутривенного введения. Введение бетаметазона внутрь сустава может сопровождаться не только выраженным местным эффектом, но и оказывать системное действие. Нельзя вводить препарат в сустав при наличии в нем инфекции: он показан только в случае асептического воспаления.
Чтобы предотвратить атрофию подкожной жировой клетчатки в месте инъекции, следует вводить раствор глубоко в большой мышечный массив.Непрерывная: принимают препарат ежедневно, с учетом циркадного ритма выделения кортизола в организме; при этом 2/3 рекомендованной суточной дозы принимают утром, а оставшуюся 1/3 – днем.
анализ крови и мочи на сахар;Фастум гель;
Диклоран;Кетанов;
Оксикамы
Паноксен;
Чаще всего противовоспалительные препараты для суставов используются в виде таблеток:Побочные эффекты, возникшие после использования глюкокортикостероидов, могут быть разными и зависеть от их суточной дозы, способа и длительности приема, а также от свойств самого медикамента.Не забывайте, что используя НПВП препараты при остеохондрозе, артрите, артрозе суставов, нельзя добиться полного излечения. Эти средства необходимы для снятия воспаления и купирования боли, после чего должны назначаться препараты другого рода.
Препараты относительно безопасны, но применение их длительный период времени нежелательно из-за губительного влияния на слизистую оболочку всего желудочно-кишечного тракта, печень и другие системы.
В период беременности препарат применяется по строгим показаниям. Кормление грудью при лечении средними и высокими дозами бетаметазона следует прекратить.
Альтернирующая: двойную дозу препарата рекомендуют принимать утром 1 раз в 48 часов. При данной схеме лечения эффект от него будет тот же, а вероятность развития побочных эффектов существенно снижается. В дни, когда гормон не принимается, можно использовать НПВС. В тяжелых случаях заболевания сначала назначают непрерывную схему, а после стихания острых проявлений переходят на альтернирующую, с постепенным снижением дозы препарата. При среднетяжелом течении болезни можно начинать лечение непосредственно с альтернирующей схемы.
Селективные. Неселективные.
К первой группе отнесены вещества, воздействующие на фермент ЦОГ-1 и 2. Ко второй – средства, оказывающие влияние на фермент ЦОГ-2. Фермент ЦОГ-1 принимает активное участие в различных процессах организма и обеспечивает его важные функции. Он действует постоянно. ЦОГ-2 является ферментом, который вырабатывается только при наличии воспалительного процесса.
Обезболивающее. Жаропонижающее. Противовоспалительное.
Указанные препараты способствуют уменьшению боли, устраняют лихорадку и воспаление. В отличие от глюкокортикоидов, они не вызывают такое большое количество негативных последствий.
Большая часть НПВС назначаются при болезнях острой и хронической формы, которые протекают с выраженной симптоматикой в виде боли и воспаления. Их применение актуально в тех случаях, когда заболевание незапущенной степени. Чаще всего, их назначают при артрите, остеоартрите, подагре, лихорадке, почечной колике, мигрени, головной боли, дисменореи и других нарушениях.
СПВП также оказывают воздействие на ЦОГ-2, но при этом никак не действуют на ЦОГ-1. Очень часто, их назначают в комплексе с НПВП. Глюкокортикоиды применяются в разных сферах медицины. С их помощью лечат суставы, стоматологические заболевания, кожные и другие.
Глюкокортикоиды подавляют иммунитет, оказывают противовоспалительное действие, противоаллергическое и противошоковое. Их назначают в тех случаях, когда применение НПВП не принесло положительных результатов. Также разница этих средств в перечне побочных реакций. У НПВП их меньше.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) — лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.
Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов — химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.
Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов — мощных гормональных противовоспалительных препаратов.
Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.
Противовоспалительные (нестероидные – НПВС и стероидные – ГКС) лекарственные средства занимают одно из первых мест по частоте клинического использования. Это объясняется их многогранными фармакодинамическими эффектами.
За последние годы арсенал НПВС пополнился значительным числом новых лекарств, причем поиск ведется в направлении создания препаратов, сочетающих высокую эффективность с улучшенной переносимостью.
При отсутствии эффекта от применения НПВС, появляется необходимость в применении глюкокортикостероидов. Терапевтический потенциал ГКС привел к их широко распространенному использованию. Хотя выгоды глюкокортикостероидов могут быть существенными, имеются многочисленные неблагоприятные эффекты, включая серьезные метаболические расстройства и подавление гипоталамо-гипофизо-надпочечной оси.
- Селективные.
- Неселективные.
- Обезболивающее.
- Жаропонижающее.
- Противовоспалительное.
Обзор стероидных противовоспалительных препаратов
Стероидные противовоспалительные препараты созданы на основе глюкокортикоидов естественных гормонов коры надпочечников.
Классификация
Естественные глюкокортикоиды: кортизон, гидрокортизон. Синтетические глюкокортикоиды Негалогенизированные: метилпреднизолон, преднизолон. Галогенизированные (фторированные): бетаметазон (дипроспан*), дексаметазон, триамцинолон (кеналог*, полькортолон*, триакорт*).
Механизмдействияфармакологическиеэффекты
Глюкокортикоиды — гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Выделение их регулируется адренокортикотропным гормоном (АКТГ) гипофиза. Действуют глюкокортикоиды внутриклеточно на уровне ядерных структур, взаимодействуя со специфическими глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток-мишеней. Образовавшийся гормонорецепторный комплекс подвергается конформационным изменениям, активируется, проникает в ядро клетки, где, связываясь с ДНК, оказывает влияние на экспрессию ряда генов.
Влияя на транскрипцию широкого спектра генов, глюкокортикоиды оказывают существенное влияние на углеводный, белковый, жировой, пуриновый обмены и водно-солевой баланс. Активируя глюконеогенез в печени посредством утилизации аминокислот и снижая захват глюкозы клетками периферических тканей, глюкокортикоиды повышают концентрацию глюкозы в крови и гликогена в печени.
Они тормозят биосинтез белка и усиливают его катаболизм в мышцах, соединительной ткани и коже, оказывают антианаболический эффект. При длительном их применении наблюдаются мышечная слабость, остеопороз, замедление процессов регенерации, у детей задержка роста, происходит перераспределение жира с увеличением его содержания в области верхней половины туловища, увеличивается концентрация жирных кислот и триглицеридов, развивается гиперхолестеринемия. За счет мине-ралокортикоидной активности глюкокортикоиды задерживают натрий и воду и увеличивают выведение калия и кальция.
В медицинской практике глюкокортикоиды используют в качестве высокоактивных противовоспалительных, противоаллергических, противошоковых и иммуносупрессивных средств.
Механизм противовоспалительного действия. Глюкокортикоиды — активные ингибиторы всех фаз воспалительной реакции. Стабилизируя мембраны клеток и органелл (особенно лизосомальных), они ограничивают выход из клетки протеолитических ферментов, тормозят образование свободных радикалов кислорода и перекисей липидов в мембранах, предупреждают деструкцию тканей.
Действуя на экспрессию генов, они индуцируют биосинтез в лейкоцитах липокортинов белковых ингибиторов фосфолипазы А2и уменьшают образование в очаге воспаления ЦОГ-2, что ограничивает продукцию арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и синтез ее метаболитов медиаторов воспаления (проста-ноидов, лейкотриенов и фактора, активирующего тромбоциты).
Под влиянием глюкокортикоидов уменьшается в очаге воспаления количество тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, суживаются мелкие сосуды, снижается проницаемость капилляров, уменьшается экссудация жидкости. Глюкокортикоиды препятствуют прилипанию нейтрофилов и моноцитов к эндотелию сосудов, ограничивают их проникновение в ткани, снижают активность макрофагов и фибробластов, подавляют лимфопоэз, синтез гликозаминогликанов и белков, угнетают фазу пролиферации.
Учитывая иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов, при воспалении инфекционного генеза их следует сочетать с антимикробной терапией.
Иммунодепрессивный эффект глюкокортикоидов обусловлен снижением уровня циркулирующих лимфоцитов и макрофагов, нарушением продукции и действия ряда интерлейкинов и других цитокинов, регулирующих различные фазы иммунного ответа, подавлением активности Т- и В-лимфоцитов, снижением продукции иммуноглобулинов, понижением содержания комплемента в крови, образованием фиксированных иммунных комплексов, угнетением образования фактора, ингибирующего миграцию макрофагов.
Противоаллергигеское действие глюкокортикоидов обусловлено подавлением различных стадий иммуногенеза. Они замедляют созревание и снижают количество циркулирующих базофилов, блокируют синтез и высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов медиаторов аллергии немедленного типа (гистамина, гепарина, серотонина и др.
Противошоковое и антитоксигеское действие глюкокортикоидов обусловлено участием их в регуляции сосудистого тонуса, водно-солевого баланса, а также повышением активности ферментов печени, участвующих в процессах биотрансформации эндогеных и экзогенных веществ. Они повышают чувствительность сосудов к катехоламинам и усиливают действие ангиотензина II, уменьшают проницаемость сосудов, задерживают натрий и воду, вследствие чего возрастает объем плазмы крови, уменьшается гиповолемия, нормализуется сосудистый тонус, улучшается сократимость миокарда, повышается АД.
Дексаметазон. Используется при воспалениях, которые требуют немедленного введения подобных веществ и при разных состояниях шока. Средство продается в виде инъекционного раствора. Кортизол. Может применяться как внутрь, так и внутримышечно, при необходимости устранения боли и ревматоидном артрите острого характера течения.
Представлен в виде суспензии. Синалар. Используется при кожных заболеваниях. Чаще всего, при псориазе и дерматитах, а также прочих поражениях кожного покрова, сопровождающихся зудом. Может выпускаться как в форме геля, так и мази. Бематетазон. Продается в виде геля, который наносят на кожу при аллергиях и воспалениях с зудом.
Целестон. Используется при дерматитах, конъюнктивитах аллергического характера и воспалениях внутренних органов. Производится в инъекционной и таблетированной форме. Мендрол. Назначается при сильных ситуациях стресса, склерозе рассеянного вида и медленном развитии у детей. Продается в таблетированной форме. Урбазон.
Каждый из препаратов назначается врачом, при учете индивидуальных особенностей пациента, характера течения заболевания и его вида. Дозировка и курс лечения, также определяются только специалистом.
- Дексаметазон. Используется при воспалениях, которые требуют немедленного введения подобных веществ и при разных состояниях шока. Средство продается в виде инъекционного раствора.
- Кортизол. Может применяться как внутрь, так и внутримышечно, при необходимости устранения боли и ревматоидном артрите острого характера течения. Представлен в виде суспензии.
- Синалар. Используется при кожных заболеваниях. Чаще всего, при псориазе и дерматитах, а также прочих поражениях кожного покрова, сопровождающихся зудом. Может выпускаться как в форме геля, так и мази.
- Бематетазон. Продается в виде геля, который наносят на кожу при аллергиях и воспалениях с зудом.
- Целестон. Используется при дерматитах, конъюнктивитах аллергического характера и воспалениях внутренних органов. Производится в инъекционной и таблетированной форме.
- Мендрол. Назначается при сильных ситуациях стресса, склерозе рассеянного вида и медленном развитии у детей. Продается в таблетированной форме.
- Урбазон. Используется при состояниях шока. Выпускается в инъекционной форме.
- Момат. Снимает воспаление, а также устраняет зуд. Используется при разных болезнях кожи. Продается в виде крема или мази.
- Берликорт. Назначается при астме, острых ринитах и аллергиях. Выпускается в таблетированном виде.
НПВС являются препаратами «первого ряда» для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Эти препараты принимает каждый седьмой пациент, страдающий ревматическими заболеваниями, и каждый пятый с другими патологическими состояниями, ассоциирующимися с болями, воспалением и лихорадкой.
Однако, несмотря на несомненную клиническую эффективность, противовоспалительные средства относятся к группе лекарств, для которой характерны так называемые «фармакологические ножницы», т. е., помимо терапевтического действия, они обладают серьезными побочными эффектами. Даже кратковременный прием этих препаратов в небольших дозах в ряде случаев может привести к развитию побочных эффектов, которые встречаются примерно в 25% случаев, а у 5% больных могут представлять серьезную угрозу для жизни.
Особенно высок риск побочных эффектов у лиц пожилого возраста, которые составляют более 60% потребителей НПВС. Необходимо также отметить, что при многих заболеваниях существует необходимость длительного приема НПВС. Поэтому перед каждым врачом стоит проблема рационального выбора препарата и адекватной схемы лечения с учетом эффективности и безопасности применяемого противовоспалительного препарата.
НПВС классифицируются в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры. В первую группу включены препараты с выраженным противовоспалительным действием. НПВС второй группы, оказывающие слабый противовоспалительный эффект, часто обозначаются терминами «ненаркотические анальгетики» или «анальгетики-антипиретики».
С практической точки зрения важным является то, что препараты, относящиеся к одной и той же группе и даже близкие по химической структуре, несколько различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. Так, среди НПВС первой группы наиболее мощной противовоспалительной активностью обладают индометацин и диклофенак, а наименьшей – ибупрофен.
- Патогенетический механизм воздействия. В отличие от НПВС, стероидные лекарства оказывают не только местный, но и системный эффекты. Их влияние более сильное, многокомпонентное.
- Применение в лечении суставов. Спектр использования нестероидных медикаментов шире, они применяются не только в терапии воспалительных патологий (артриты), но и при болевом синдроме, связанном с остеохондрозом любой локализации.
- Побочное действие. Спектр нежелательных явлений значительно шире у стероидных гормональных препаратов. Это связано с тем, что лекарства имеют сродство с эндогенными соединениями организма.
- Противопоказания. Стероиды влияют практически на все системы тела человека. Невозможно добиться избирательности действия, используя гормоны надпочечников. Поэтому многие состояния исключают применение этой группы медикаментов. Селективные НПВС (ингибиторы ЦОГ-2), напротив, могут оказывать влияние только на воспалительный компонент, что значительно расширяет терапевтические возможности этой группы лекарств. С другой стороны, у стероидных препаратов слабее негативное влияние на слизистую желудка и кишечника. Именно этот фактор зачастую является решающим при выборе лекарства.
- Особенности курсов лечения. Как правило, препаратами первой линии для лечения суставного синдрома являются НПВС. Если средство подобрано правильно, возможно его длительное использование. Только в случае недостаточной эффективности назначаются стероидные медикаменты. Их не применяют в течение длительного времени, всегда стараются возобновить прием НПВС. Важно помнить, что отмена стероидов может губительно отразиться на состоянии организма, возникает синдром отмены. Этим качеством не обладают нестероидные препараты.
- Формы выпуска. Стероидные и нестероидные препараты выпускаются в виде мазей, растворов для внутримышечного, внутривенного, внутрисуставного введения, гелей, свечей, таблеток для приема внутрь. Это позволяет избежать местных реакций и подобрать нужную форму для максимального воздействия на воспалительный очаг.
- Стероидный препарат в виде мази;
- Стероидные противовоспалительные лекарства нового поколения;
- Стероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов
Механизм действия
- Голеностопный
- Кистевой
- Коленный
- Локтевой
- Плечевой
- Тазобедренный
- Позвоночник
- Дексаметазон. Используется при воспалениях, которые требуют немедленного введения подобных веществ и при разных состояниях шока. Средство продается в виде инъекционного раствора.
- Кортизол. Может применяться как внутрь, так и внутримышечно, при необходимости устранения боли и ревматоидном артрите острого характера течения. Представлен в виде суспензии.
- Синалар. Используется при кожных заболеваниях. Чаще всего, при псориазе и дерматитах, а также прочих поражениях кожного покрова, сопровождающихся зудом. Может выпускаться как в форме геля, так и мази.
- Бематетазон. Продается в виде геля, который наносят на кожу при аллергиях и воспалениях с зудом.
Как работают НПВП?
Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.
Механизм действия СПВП
Большая часть заболеваний суставов сопровождается их воспалением. Это приводит к развитию симптомокомплекса, во главе которого стоит болевой синдром. Стероидные препараты назначаются, чтобы избавиться от воспалительных явлений в поврежденных тканях. На микроскопическом уровне это достигается препятствием перемещения лейкоцитарных телец крови к очагу поражения.
Большая часть патологий со стороны опорно-двигательного аппарата связана с аутоиммунными механизмами. При этом по какой-либо причине собственные защитные агенты организма направляются к хрящевой ткани и уничтожают ее. Такой процесс отмечается при ревматоидном и реактивном артритах, болезни Бехтерева. Стероиды блокируют поступление этих агентов, предотвращая тем самым их разрушение.
При наличии инфекции (бактериальной, вирусной природы) стероидные средства снижают проницаемость клеточных мембран, что ведет к остановке выделения разрушающих ферментов. Это приводит к быстрому снижению воспалительных явлений. Происходит еще ряд сложных биохимических реакций после введения средств на основе гормонов. Все они ведут к избавлению от основных проявлений воспалительного синдрома.
Доктор Мясников:”Вылечите суставы всего за 99 руб*, пока вы не сели в инвалидное кресло! Запомните: артрит и артроз разрушают хрящевую ткань за 3 года.” Подробнее{amp}gt;{amp}gt;
При использовании глюкокортикостероидов отмечаются следующие побочные эффекты:
- повышение уровня сахара крови,
- артериальная гипертензия,
- синдром Кушинга,
- остеопороз,
- почечная недостаточность,
- прогрессирование заболевания на фоне избавления от симптомов,
- нефриты и пиелонефриты,
- гайморит, тонзиллит и другие обострения хронической инфекции,
- глаукома, катаракта и пр.
Важно помнить, что ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать глюкокортикостероиды. Неверно подобранная дозировка может спровоцировать ухудшение состояние, которое трудно поддается лекарственной коррекции.
Прием гормональных средств для лечения суставов должен сопровождаться динамическим наблюдением за состоянием здоровья. Пациенты, использующие стероиды, регулярно измеряют артериальное давление, уровень сахара, кальция в крови. При необходимости проходят ФГДС.
Классификация
При попадании в организм, вещества начинают взаимодействовать с рецепторами цитоплазмы клеток, проникая в ядро. За счет их действия на ДНК, обеспечивается влияние на некоторые из генов, что позволяет менять баланс пуринов, воды, белков и жиров. В механизм действия включен процесс активизации глюконеогенеза, что увеличивает количество глюкозы в крови и повышает концентрацию гликогена в клетках печени.
При наличии в организме воспалительного процесса, он включает защиту от различной патогенной микрофлоры. Если иммунная система ослаблена, этой защиты недостаточно, что часто приводит к разрушению суставов, тканей, а также к развитию других патологий. Пораженные участки краснеют и начинают появляться болезненные ощущения.
СПВП убирают боль и устраняют воспалительный процесс. По своей химической структуре, они отнесены к 17, 11-оксикортйкостероидам. Первым веществом группы, которое было получено, является глюкокортикоид из надпочечников. Сейчас представлен большой выбор этих веществ как синтетического, так и природного происхождения.
Глюкокортикоиды способствуют торможению процесса синтеза белка, при этом усиливая катаболические реакции в мышечных волокнах, соединительной ткани и коже, обеспечивая эффект антианаболика. Если долгое время применять подобные препараты, может развиться слабость в мышцах, замедление регенерационных процессов, задержка развития, увеличение количества жира в организме и другие побочные реакции. В связи с этим, перед приемом подобных веществ нужно проконсультироваться с врачом.
Противовоспалительное действие, которое обеспечивают стероидные препараты, обеспечено их способностью ингибироваться через липокортин. Также они угнетают ген, который кодирует выработку ЦОГ-2, активно участвующего в местах воспаления. Глюкокортикоиды также подавляют простагландиновую активность. Они обеспечивают антиоксидантный эффект, замедляя окисление липидов и сохраняя в целостности мембраны клеток. Таким образом, происходит препятствие распространения воспалительного процесса.
Противовоспалительное. Глюкокортикоиды являются ингибиторами всех воспалений в организме. Они способствуют стабилизации клеточных мембран, обеспечивают выход протеолитических ферментов из клеток, предотвращают деструктивные изменения тканей, а также замедляют образование свободных радикалов. При попадании вещества в организм, уменьшается число тучных клеток в местах воспаления, сужаются мелкие сосуды, происходит снижение проницаемости капилляров.
Иммунодепрессивное. СПВП снижают уровень циркулирующих лимфоцитов и микрофагов. Они нарушают выработку и действие интерлейкинов и прочих цитокинов, которые регулируют разные варианты ответа иммунитета. Происходит снижение активости В и Т-лимфацитов, уменьшение производства иммуноглобулинов и количества комплимента в кровяном составе.
Образуются фиксированные иммунные комплексы, и происходит угнетение образования факторов, которые ингибируют перемещение микрофагов. Противоаллергическое. Это действие обеспечивается за счет подавления разных стадий иммуногенеза. Глюкокортикоиды замедляют процесс формирования циркулирующих базофилов, а также уменьшают их число и предотвращают развитие синтеза сенсибилизированных клеток, базофилов, способствующих развитию аллергической реакции и уменьшают чувствительность к ним эффекторных клеток.
Происходит подавление производства соединительной и лимфатической тканей, а также угнетение образования антител. Антитоксическое и противошоковое. СПВП участвуют в обеспечении тонуса сосудов, баланса воды и соли. Они улучшают активность ферментов печени, которые участвуют в процессе преобразования экзогенных и эндогенных веществ.
Происходит повышение чувствительности сосудов к катехоламинам и уменьшается их проницаемость. Количество плазмы крови увеличивается, так как вещества задерживают в организме натрий и воды. Это позволяет снизить гиповолемию, улучшить тонус сосудов и процесс сокращения миокарда. Антипролиферативное. Это действие связано с уменьшением миграции моноцитов в местах воспаления и замедления процесса дробления фибробластов.
Поражение тканей инфекционного характера. Заболевания, вызванные бактериями. Риск возникновения кровотечений. Прием средств, способствующих разжижению крови. Значительные эрозийные поражения суставов и тканей. Ослабленный иммунитет. Период беременности и кормления грудью. Непереносимость индивидуального характера. В случаях выполнения трех уколов СПВП за месяц.
Если у больного присутствуют различные поражения и заболевания инфекционного характера, применять стероиды нельзя. Активные вещества, входящие в состав средств, способствуют снижению защиты организма и подавляют работу иммунитета. В свою очередь, это не дает возможности организму побороть болезнетворные микроорганизмы, что усиливает распространение инфекции.
Если больной осуществляет прием веществ, способствующих разжижению крови, и присутствует риск развития кровотечения, стероидные препараты могут вызвать сильно кровотечение в местах введения инъекций. Подобные препараты нельзя применять более трех раз в месяц, так как есть вероятность заражения инфекцией в результате ослабления тканей.
Гипертония. Обострение язвенной болезни. Отечность. Остеопороз. Снижение защитных функций иммунной системы. Усиление свертываемости крови. Маскулинизация у женщин. Увеличение количества подкожного жира.
Для того чтобы избежать таких нежелательных последствий, прием противовоспалительных стероидных препаратов должен длиться не более двух недель. Также желательно выполнять их прием во время еды.
Контроль массы тела. Регулярное измерение артериального давления. Исследование показателей уровня сахара в составе крови и мочи. Контроль электролитного состава плазмы крови. Диагностика ЖКТ и костно-мышечной системы. Консультации офтальмолога. Сдача анализов на наличие инфекционных осложнений.
Указанные меры дают возможность избежать различных негативных последствий, так как направлены на исследование именно тех показателей, которые могут говорить о наличии изменений в организме.
Стероидные противовоспалительные препараты являются очень сильными веществами, которые должны применяться только для конкретных целей. Их нельзя использовать по собственному решению. Назначение должен только делать врач, исходя из состояния пациента и вида заболевания.
Исследование показало, что применение стероидных препаратов может сопровождаться следующими симптомами:
- Гипертония.
- Повышенная свертываемость крови.
- Низкий иммунитет.
- Язвенная болезнь пищеварительной системы.
- Остеопороз.
- Маскулинизация женского организма (обретение мужских свойств).
- Противовоспалительное. Глюкокортикоиды являются ингибиторами всех воспалений в организме. Они способствуют стабилизации клеточных мембран, обеспечивают выход протеолитических ферментов из клеток, предотвращают деструктивные изменения тканей, а также замедляют образование свободных радикалов. При попадании вещества в организм, уменьшается число тучных клеток в местах воспаления, сужаются мелкие сосуды, происходит снижение проницаемости капилляров.
- Иммунодепрессивное. СПВП снижают уровень циркулирующих лимфоцитов и микрофагов. Они нарушают выработку и действие интерлейкинов и прочих цитокинов, которые регулируют разные варианты ответа иммунитета. Происходит снижение активости В и Т-лимфацитов, уменьшение производства иммуноглобулинов и количества комплимента в кровяном составе. Образуются фиксированные иммунные комплексы, и происходит угнетение образования факторов, которые ингибируют перемещение микрофагов.
- Противоаллергическое. Это действие обеспечивается за счет подавления разных стадий иммуногенеза. Глюкокортикоиды замедляют процесс формирования циркулирующих базофилов, а также уменьшают их число и предотвращают развитие синтеза сенсибилизированных клеток, базофилов, способствующих развитию аллергической реакции и уменьшают чувствительность к ним эффекторных клеток. Происходит подавление производства соединительной и лимфатической тканей, а также угнетение образования антител.
- Антитоксическое и противошоковое. СПВП участвуют в обеспечении тонуса сосудов, баланса воды и соли. Они улучшают активность ферментов печени, которые участвуют в процессе преобразования экзогенных и эндогенных веществ. Происходит повышение чувствительности сосудов к катехоламинам и уменьшается их проницаемость. Количество плазмы крови увеличивается, так как вещества задерживают в организме натрий и воды. Это позволяет снизить гиповолемию, улучшить тонус сосудов и процесс сокращения миокарда.
- Антипролиферативное. Это действие связано с уменьшением миграции моноцитов в местах воспаления и замедления процесса дробления фибробластов. Происходит подавление синтеза мукополисахаридов, что способствует замедление связывания белка плазмы и воды тканей, которые попали в места воспаления.
- Поражение тканей инфекционного характера.
- Заболевания, вызванные бактериями.
- Риск возникновения кровотечений.
- Прием средств, способствующих разжижению крови.
- Значительные эрозийные поражения суставов и тканей.
- Ослабленный иммунитет.
- Период беременности и кормления грудью.
- Непереносимость индивидуального характера.
- В случаях выполнения трех уколов СПВП за месяц.
- Гипертония.
- Обострение язвенной болезни.
- Отечность.
- Остеопороз.
- Снижение защитных функций иммунной системы.
- Усиление свертываемости крови.
- Маскулинизация у женщин.
- Увеличение количества подкожного жира.
- При попадании в организм, вещества начинают взаимодействовать с рецепторами цитоплазмы клеток, проникая в ядро. За счет их действия на ДНК, обеспечивается влияние на некоторые из генов, что позволяет менять баланс пуринов, воды, белков и жиров.
- В механизм действия включен процесс активизации глюконеогенеза, что увеличивает количество глюкозы в крови и повышает концентрацию гликогена в клетках печени. Это, в свою очередь, способствует препятствию белкового биосинтеза и усилению распада структур, расположенных возле мышечных волокон, соединительной ткани и кожи.
- Противовоспалительное. Глюкокортикоиды являются ингибиторами всех воспалений в организме. Они способствуют стабилизации клеточных мембран, обеспечивают выход протеолитических ферментов из клеток, предотвращают деструктивные изменения тканей, а также замедляют образование свободных радикалов. При попадании вещества в организм, уменьшается число тучных клеток в местах воспаления, сужаются мелкие сосуды, происходит снижение проницаемости капилляров.
- Иммунодепрессивное. СПВП снижают уровень циркулирующих лимфоцитов и микрофагов. Они нарушают выработку и действие интерлейкинов и прочих цитокинов, которые регулируют разные варианты ответа иммунитета. Происходит снижение активости В и Т-лимфацитов, уменьшение производства иммуноглобулинов и количества комплимента в кровяном составе. Образуются фиксированные иммунные комплексы, и происходит угнетение образования факторов, которые ингибируют перемещение микрофагов.
- Противоаллергическое. Это действие обеспечивается за счет подавления разных стадий иммуногенеза. Глюкокортикоиды замедляют процесс формирования циркулирующих базофилов, а также уменьшают их число и предотвращают развитие синтеза сенсибилизированных клеток, базофилов, способствующих развитию аллергической реакции и уменьшают чувствительность к ним эффекторных клеток. Происходит подавление производства соединительной и лимфатической тканей, а также угнетение образования антител.
- Антитоксическое и противошоковое. СПВП участвуют в обеспечении тонуса сосудов, баланса воды и соли. Они улучшают активность ферментов печени, которые участвуют в процессе преобразования экзогенных и эндогенных веществ. Происходит повышение чувствительности сосудов к катехоламинам и уменьшается их проницаемость. Количество плазмы крови увеличивается, так как вещества задерживают в организме натрий и воды. Это позволяет снизить гиповолемию, улучшить тонус сосудов и процесс сокращения миокарда.
- Антипролиферативное. Это действие связано с уменьшением миграции моноцитов в местах воспаления и замедления процесса дробления фибробластов. Происходит подавление синтеза мукополисахаридов, что способствует замедление связывания белка плазмы и воды тканей, которые попали в места воспаления.
- Гипертония.
- Обострение язвенной болезни.
- Отечность.
- Остеопороз.
- Снижение защитных функций иммунной системы.
- Усиление свертываемости крови.
- Маскулинизация у женщин.
- Увеличение количества подкожного жира.
Когда назначают эти препараты?
Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.
Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:
- острая подагра;
- дисменорея (менструальные боли);
- боли в костях, вызванные метастазами;
- послеоперационные боли;
- лихорадка (повышение температуры тела);
- кишечная непроходимость;
- почечная колика;
- умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
- остеохондроз;
- боль в пояснице;
- головная боль;
- мигрень;
- артроз;
- ревматоидный артрит;
- боли при болезни Паркинсона.
НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.
Показания
Состояния шока. Болезни кожи. Системные заболевания соединительной ткани. Различные виды гепатита. Аллергии. Патологии суставов и мышц. Нарушения в работе кровеносных сосудов. Воспалительные процессы во внутренних органах и тканях.
Глюкокортикоиды часто применяют при ревматизме и ревмокардите, остеохондрозе, заболеваниях кроветворных органов, дерматомиозите, красной волчанке и других болезнях. С помощью противовоспалительных стероидных препаратов можно вылечить самые разные заболевания. Для того чтобы эффект от средств был максимально эффективным, их чаще всего вводят локально.
Нельзя назначать НПВС больным с такими сопутствующими патологиями, как:
- Язвы желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения заболевания.
- Значительное снижение функциональной способности почек и печени.
- Беременность.
- Цитопенические состояния (анемия, тромбоцитопения).
- Наличие аллергической реакции на компоненты препаратов.
С осторожностью следует использовать нестероидные средства пациентам с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией. Больным пожилого возраста должны назначаться индивидуальные короткие курсы.
- В иммунной системе возник сбой, который привел к кожной аллергии.
- Воспалительный процесс в суставе оказывает разрушительное действие на окружающие ткани и вызывает сильную боль (ревматоидный артрит).
- При системном воспалении кровеносных сосудов (васкулит).
- При системном воспалении мышц (миозит).
- При воспалении внутренних органов и тканей.
- Гепатит.
- Шоковые состояния.
Посмотрите полезное видео на эту тему
- Поражение тканей вызвано инфекцией.
- Организм подвергается воздействию бактериальных заболеваний.
- При потенциальной вероятности возникновения кровотечений.
- При приеме препаратов разжижающих кровь.
- При обширной эрозии тканей и суставов.
- В случае, если в этом месяце уже сделаны 3 инъекции стероидных препаратов.
- Иммунодефицит организма.
- Беременность и лактация.
Противовоспалительные стероидные препараты снимают воспалительный процесс с помощью подавления функций иммунитета. Они обеспечивают уменьшение производства лейкоцитов и противовоспалительных ферментов, что позволяет достичь купирования очагов воспаления. Данные препараты чаще всего назначаются при наличии следующих нарушений или заболеваний:
- Состояния шока.
- Болезни кожи.
- Системные заболевания соединительной ткани.
- Различные виды гепатита.
- Аллергии.
- Патологии суставов и мышц.
- Нарушения в работе кровеносных сосудов.
- Воспалительные процессы во внутренних органах и тканях.
Терапевтическая эффективность глюкокортикостероидов иногда нивелируется их выраженными побочными местными и системными реакциями. Лекарственные средства негативно воздействуют при пероральном приеме на ЖКТ, органы мочевыделения, снижают костную массу. Поэтому при назначении стероидных средства врач тщательно рассчитывает разовые и суточные дозировки.
Большая часть врачей старается не назначать стероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов на длительный срок в связи с высоким риском развития побочных эффектов.
Некоторые обстоятельства требуют назначения глюкокортикостероидных средств. Ими являются:
- выраженный воспалительный процесс,
- полная или недостаточная эффективность нестероидных противовоспалительных средств,
- развитие побочных эффектов на фоне приема нестероидных лекарств,
- системные проявления заболевания (например, ревматоидный васкулит),
- непереносимость препарата.
Если правильно подобрана дозировка, то можно быстро избавить пациента от симптомов.
Александр Леонидович Мясников, врач высшей медицинской категории, рассказывает о том, как за 99 руб* полностью вылечить суставы и наконец, забыть о мучительной боли! Подробнее{amp}gt;{amp}gt;
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) нового поколения для суставов
Медикаментозной блокадой коленного сустава называют инъекционный метод лечения различных заболеваний и травм. С его помощью можно быстро купировать болевой синдром, снять воспаление, восстановить нормальный состав синовиальной жидкости или приостановить развитие дегенеративных изменений в суставе. Добиться эффекта от процедуры помогает введение лекарственных препаратов.
Что такое блокада коленного сустава, в каких случаях её выполняют, как проходит процедура?
При поражении коленного сустава медикаменты вводятся периартикулярно или внутрисуставно. В первом случае лекарства вводят в околосуставные ткани, во втором – в синовиальную полость. Выбор способа введения зависит от того, какой патологией страдает человек.
Периартикулярная блокада бывает наружной и двухсторонней. Первый способ — более безопасный, менее травматичный, поскольку предусматривает выполнение лишь одной инъекции. При двухсторонней блокаде лекарства вводятся одновременно с наружной и внутренней сторон коленного сустава.
Виды блокад колена в зависимости от механизма действия:
- обезболивающие. Выполняются при выраженном болевом синдроме, вызванном травмами, операциями или некоторыми заболеваниями коленного сустава. Человеку вводят местные анестетики, которые уже через несколько минут облегчают болезненные ощущения. В некоторых случаях к обезболивающим средствам добавляют раствор адреналина;
- противовоспалительные. Эффективны при тендинитах, периартритах, деформирующем гонартрозе и некоторых других воспалительных болезнях. Для выполнения таких блокад используют стероидные гормоны. Кортикостероиды оказывают мощное противовоспалительное, обезболивающее и противоотёчное действие;
- трофостимулирующие. Назначаются при дегенеративно-дистрофических поражениях коленного сустава. Оказывают трофическое действие, то есть насыщают синовиальную жидкость недостающими компонентами, способствуют восстановлению поврежденных хрящей. Для стимуляции обменных процессов во внутрисуставную полость вводят хондропротекторы и/или гиалуроновую кислоту.
В зависимости от количества вводимых препаратов медикаментозные блокады бывают однокомпонентными и многокомпонентными. В первом случае используют только одно лекарство, во втором – сразу несколько. Чаще всего врачи применяют различные комбинации анестетиков с кортикостероидыми гормонами.
Лекарственные препараты вводят однократно или курсами (ежедневные, чрездневные, еженедельные). Чтобы добиться более длительного действия инъекции, врачи используют специальные пролонгаторы и депо-препараты. Это позволяет уменьшить число введений и повысить эффективность лечения.
Периартикулярные блокады обычно выполняют при травмах и некоторых воспалительных поражениях колена. Внутрисуставное введение показано при хронических дегенеративно-дистрофических заболеваниях, которые сопровождаются прогрессирующим разрушением суставных хрящей.
Основные показания к блокаде коленного сустава:
- синовиты, возникающие на фоне остеоартроза;
- асептические артриты (ревматоидный, реактивный, болезнь Бехтерева);
- серозные артриты, развивающиеся после травм или операций на коленном суставе;
- острые тендиниты, тендовагиниты, бурситы, периартриты;
- хронические артриты и артрозы;
- травмы колена и занятия профессиональным спортом.
Противопоказания
Лекарственная блокада — миниинвазивный способ лечения. В ходе вмешательства врачи нарушают целостность кожных покровов, что сопряжено с определенным риском для пациента. Ввиду этого инъекции можно выполнять не всегда и не всем. Существует ряд противопоказаний, при наличии которых блокады не делают.
К ним относятся:
- детский возраст (менее 12 лет);
- психические расстройства или повышенная эмоциональная лабильность;
- отсутствие контакта с пациентом или его неадекватное поведение;
- состояние алкогольного опьянения;
- поражения ЦНС (диэнцефальный синдром, менингит, энцефалит);
- острые инфекционные заболевания;
- повреждение кожи или инфицирование мягких тканей в области колена;
- артрозы с выраженной деформацией сустава;
- повышенная кровоточивость вследствие нарушения свертываемости крови или приема антикоагулянтов;
- индивидуальная непереносимость лекарственных средств, которые планируется использовать для блокады.
Относительными противопоказаниями к процедуре являются иммунодефицитные состояния, тяжелые хронические заболевания печени и почек, неэффективность предыдущих блокад. В данных случаях целесообразность инъекционного введения лекарств оценивается врачом. Окончательное решение принимает пациент, учитывая советы специалиста.
Для выполнения блокад используют несколько групп лекарственных препаратов. Выбор средства зависит о клинической ситуации, состояния пациента и цели.
Таблица 1. Медикаментозные средства для периартикулярного и внутрисуставного введения
Подробнее
| Группа препаратов | Представители | Действие | Особенности применения |
| Местные анестетики | Лидокаин Бупивакаин Ропивакаин Этидокаин | Оказывают местное обезболивающее действие. Длительность анальгезирующего эффекта составляет 2-10 часов (в зависимости от того, какой препарат использовался) | Применяются в виде однокомпонентных периартикулярных блокад при сильном болевом синдроме.Вводятся вместе с другими фармпрепаратами для облегчения состояния пациента |
| Стероидные гормоны | Дипроспан Гидрокортизон Дексаметазон Кеналог | Быстро снимают воспаление, облегчают боль и другие неприятные симптомы. Длительность действия разных стероидных средств колеблется от нескольких дней до 1 месяца | Используются при острых и хронических воспалительных заболеваниях суставов. Вводятся как периартикулярно, так и внутрисуставно. Чаще всего кортикостероиды комбинируют с местными анестетиками |
| Хондропротекторы | Дона Алфлутопа Румалона | Стимулируют процессы регенерации, то есть восстанавливают разрушенные суставные хрящи. При длительном применении устраняют боли в колене | Лекарства вводят исключительно интрасиновиально. Инъекционное лечение намного эффективнее приема таблетированных форм хондропротекторов |
| Гиалуроновая кислота | Остенил Суплазин Гиастат Ферматрон Синвиск | Восполняют дефицит гиалуроновой кислоты в суставной жидкости, стимулируя регенеративные процессы | Вводятся в непосредственно в суставную полость.Обычно применяются для лечения деформирующего остеоартроза коленного сустава |
Анестетики амидного типа относятся к базовым препаратам: именно их чаще всего используют при патологиях коленного сустава. Также эти средства включаются в смеси для многокомпонентных блокад.
Препараты для инъекций:
- Новокаин. Из-за высокой частоты развития аллергических реакций и сравнительного плохого обезболивающего эффекта препарат используют все реже. Существуют более действенные анестетики, которыми можно заменить новокаин;
- Лидокаин. Идеальный анестетик для выполнения лечебно-медикаментозных блокад. Для инъекций используют 1% или 2% раствор препарата. В первом случае больному вводят 100 мл лекарства, во втором – 20 мл. Лидокаин снимает боль, устраняет спазм мелких сосудов, нормализует микроциркуляцию в тканях. Средство оказывает трофическое, противоотечное, миорелаксирующее действие. Эффект от применения анестетика сохраняется 2-3 часа;
- Бупивакаин. В 16 раз сильнее новокаина, но намного токсичнее. При одновременном использовании с адреналином анальгезирующее действие бупивакаина сохраняется до 6-8 часов;
- Этидокаин. Используется в виде 0,25-0,5% растворов. При лечебно-медикаментозной блокаде вводят от 30 до 60 мл лекарства. Среди всех анестетиков этидокаин обеспечивает наиболее длительное действие. Эффект от его введения сохраняется на протяжении 10-13 часов.
Кортикостероиды
Стероидные гормоны также относятся к базовым препаратам. Они подходят как для внутрисуставного, так и для периартикулярного введения. Это значит, что кортикостероидами можно лечить воспалительные заболевания суставов, связок, суставных сумок и любых других структур коленного сустава. Обычно стероиды вводят вместе с обезболивающими средствами.
Кортикостероиды, которые используют в ортопедии и травматологии:
- Гидрокортизон. Вводится в количестве 25-50 мг 1 раз в 5-7 дней. Курс лечения препаратом обычно состоит из 3-6 процедур. Гидрокортизон используют редко из-за низкой фармакологической активности и потребности в частых повторных введениях. Существуют более современные препараты, имеющие пролонгированное действие;
- Дексаметазон. Имеет более высокую активность, чем предыдущее средство. Препарат вводят в количестве 2-4 мг, предварительно смешав с раствором местного анестетика (лидокаин, бупивакаин или др.). Инъекции выполняют с интервалом в 3-5 дней;
- Дипроспан (Бетаметазон). Благодаря пролонгированному действию лекарство используют чаще других кортикостероидов. При хронических артритах и гонартрозе Дипроспан вводят внутрисуставно в дозе 0,5-2 мл. При острых бурситах и тендинитах препарат колют периатрикулярно или непосредственно в суставные сумки. Эффект после блокады колена Дипроспаном сохраняется около 4 недель;
- Кеналог-40 (Триамцинолон). Синтетический глюкокортикоид, который все чаще используют для медикаментозных блокад. Эффект от процедуры сохраняется на протяжении 8 недель. Триамцинолон вводят в суставную полость или периартикулярно в количестве 20 мг, предварительно смешав с 10 мг местного анестетика. Результаты клинических исследований показали, что второй способ введения более эффективен.
- Для борьбы с инородными веществами, поступающими в кровь через рану, в поврежденной области начинают выделяться так называемые воспалительные медиаторы.
- Это приводит к увеличению притока крови, повышению температуры тела, появлению болевых ощущений.
- По причине активизации иммунитета у иммунных белков и белых кровяных клеток, которые находятся в воспалительном очаге, повышается агрессивность. В результате у пострадавшего появляются всевозможные симптомы в виде боли, отеков и припухлостей, повышения температуры, покраснения кожного покрова.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) нового поколения для суставов
Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.
Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).
Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений
Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.
Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:
- Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоитруб.
- Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоитруб.
- Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Ценаруб.
- Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоитруб.
Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.
Апонил;
Ортофен;
Триамцинолон;
Стероидные противовоспалительные препараты. Классификация. Механизм действия и фармакологические эффекты.
- Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
- НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
- На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
- Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
- Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
- Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.
Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.
Классификация
Эффективность средних доз
Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д
Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.
Часто задаваемые вопросы
Какая разница между гормональными и стероидными препаратами?
Стероидные лекарственные препараты являются разновидностью гормональных препаратов. Помимо гормона надпочечников существуют препараты способные заменить гормоны гипофиза, половые гормоны, анаболические гормоны, гормоны поджелудочной железы, гормоны щитовидной и паращитовидной желез.
Как происходит лечение одновременно стероидными и нестероидными препаратами?
Многие заболевания рекомендуется лечить при помощи стероидных и нестероидных (НПВС или НПВП) препаратов одновременно. Анаболические стероидные препараты помогают уменьшить воспаление и отек тканей, а нестероидные лекарства действуют на причину возникновения воспаления. Во время приема стероидных препаратов нужно обязательно учитывать, что они могут спровоцировать возникновение аллергической реакции на лекарственные препараты и витамины, которые Вы принимаете в это же время. Составить правильный план приема и комбинацию препаратов стероидных гормонов может только высококвалифицированный лечащий врач.
Как лучше применять такие препараты при остеохондрозе?
Стероидные препараты хорошо купируют болевой синдром и снимают отечность тканей при остеохондрозе суставов. Достаточно популярным препаратом является Амбене. Это лекарство, которое состоит из двух растворов для инфекций. Этот препарат хорошо снимает отечность тканей, купирует болевой синдром, снижает температуру и успокаивающе действует на нервную систему.
Что такое стероидные противовоспалительные лекарства нового поколения?
В последнее время стали выпускать анаболические стероидные противовоспалительные препараты нового поколения, которые имеют меньше побочных эффектов. Применение таких лекарств более предпочтительно, но их противовоспалительный эффект ниже чем у традиционных препаратов.
Как производят противовоспалительные препараты стероидной структуры?
Анаболические стероидные препараты получают путем ряда химических и биологических превращений и глубокой отчистки полученного сырья. В этих превращениях участвуют специальные иммобилизованные клетки микроорганизмов.
Стероидные и нестероидные препараты. В чем разница?
Отличие между стероидными и нестероидными препаратами заключается в их воздействии на организм. Действие стероидных препаратов в том, что они угнетают иммунную систему человека. Обезболивающие нестероидные ненаркотические препараты оказывают на организм анальгезирующее действие. Они замедляют протекание ферментной реакции в мембранах нервных клеток. И те, и другие лекарственные препараты оказывают существенное негативное влияние на организм, поэтому не следует применять их регулярно.
Современный фармацевтический рынок предлагает использовать стероидные препараты, которые помогают избежать большого количества проблем, связанных с аллергическими реакциями организма или обострением воспалительных процессов.
Какую дозировку выбрать?
Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.
Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
Стероидные противовоспалительные препараты (СПВП) представляют собой производные гормонов глюкокортикоидов, вырабатываемых надпочечниками. Они делятся на следующие виды:
- Естественные.
- Синтетические: негалогенизированные и галогенезированные.
К первой группе отнесены такие средства, как Гидрокортизон и Кортизон. Негалогенезированные стероидные средства представлены в виде Метилпреднизолона и Преднизолона. Фторированные – Триамцинолона, Дексаметазона и Бетаметазона.
Эффект от принятия таких веществ, обеспечивается за счет воздействия на организм на клеточном уровне. Связываясь с ДНК, препараты способны оказывать сильное воздействие на различные процессы. К основным из них относятся такие, как:
- Водно-солевой обмен.
- Белковый.
- Углеводный.
- Жировой и другие.
Среди наиболее выраженных действий глюкокортикоидов можно выделить следующие, как противозудное, противоаллергическое, и естественно, противовоспалительное. Выпускают средства, как для наружного применения, так и для внутреннего. Очень часто, для лечения кожных заболеваний применяют различные гели, мази и крема, а для болезней суставов – инъекционные средства.
Естественные. Синтетические: негалогенизированные и галогенезированные.
Водно-солевой обмен. Белковый. Углеводный. Жировой и другие.
НПВС с выраженной противовоспалительной активностью
— Ацетилсалициловая Кислота (Аск) — (Аспирин);
— Лизинмоноацетилсалицилат (Аспизол, Ласпал);
Производные индолуксусной кислоты
Производные фенилуксусной кислоты
— Диклофенак Натрия (Ортофен, Вольтарен);
— Диклофенак Калия (Вольтарен – Рапид);
— Лоназалак Кальция (Ирритен).
Производные пропионовой кислоты
— Ибупрофен (Бруфен, Нурофен, Солпафлекс);
— Натриевая Соль Напроксена (Апранакс);
— Кетопрофен (Кнавон, Профенид, Орувель);
— Тиапрофеновая Кислота (Сургам).
НПВС со слабой противовоспалительной активностью
— Мефенамовая Кислота (Помстал);
— Меклофенамовая Кислота (Мекломет);
— Нифлумовая Кислота (Доналгин, Нифлурил);
— Толфенамовая Кислота (Клотам).
Производные гетероарилуксусной кислоты
КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС (по продолжительности действия)
Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы
Селективные блокаторы ЦОГ-1
Неселективные блокаторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Кетопрофен, Диклофенак, Ибупрофен, Индометацин и др., Кетонал, Вольтарен, Наклофен, Олфен, Диклобрю, Диклоберл, Солпафлекс, Нурофен и др.
Преимущественные блокаторы ЦОГ-2
Мелоксикам, Мовалис, Мелокс, Ревмоксикам, Нимесил, Найз, Нимегезик, Апонил, Нимесулид
Селективные блокаторы ЦОГ-2
Целекоксиб, Рофекоксиб, Целебрекс, Ранселекс, Зицел, Ревмоксиб, Флогоксиб, Рофика, Денебол, Рофник.
Классификация НПВС по влиянию на процессы биосинтеза в хрящевой ткани.
Подавляющие воспаление и нейтральные к артрозу — Пироксикам, диклофенак, сулиндак, солпафлекс;
Подавляющие воспаление и усиливающие артроз — Ацетилсалициловая кислота, индометацин, фенопрофен, фенилбутазон;
Подавляющие воспаление и способствующие нормализации обменных процессов в хрящевой ткани – Беноксапрофен, тиапрофеновая кислота (сургам), парацетамол.
Несмотря на широкое применение, механизм действия НПВС долгое время оставался неизученным. Считалось, что ацетилсалициловая кислота нарушает окислительное фосфорилирование и угнетает синтез ряда ферментов, принимающих участие в биосинтезе белков. Однако эти эффекты проявлялись в концентрациях препарата гораздо выше терапевтической и не были связаны с его противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Наиболее важный механизм НПВС связан с угнетением синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) и липооксигеназы (ЛОГ) — ключевых ферментов метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота входит в состав мембранных фосфолипидов и высвобождается под влиянием фермента фосфолипазы А2. ЦОГ и ЛОГ катализируют дальнейшее превращение арахидоновой кислоты.
а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном ПГ-Е2 и ПГ-I2);
б) катализируют высвобождение других медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина и др.). Провоспалительные эффекты ПГ потенцируются действием свободных радикалов, образующихся при ферментативном окислении арахидоновой кислоты. Активация свободнорадикального окисления (СРО) способствует высвобождению лизосомальных ферментов, что приводит к дальнейшей деструкции клеточных мембран, сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ-Е2).
Тромбоксан является фактором агрегации тромбоцитов, сужает сосуды. Простациклин, образующийся из поврежденной сосудистой стенки, уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, расширяет сосуды.
Известно существование двух основных изоформ ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
ЦОГ-1 является структурным ферментом, синтезируется в большинстве клеток здорового организма (исключая эритроциты) и катализирует образование физиологичных ПГ, тромбоксана и простациклина, которые занимают важное место в регуляции ряда физиологических процессов в организме, таких как защита слизистой ЖКТ, обеспечение почечного кровотока, регуляция сосудистого тонуса, свертывания крови, костный метаболизм, рост нервной ткани, беременность, процессы регенерации и апоптоза.
ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем, ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и другие). В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ-1 (поражение ЖКТ, нарушения почечного кровотока и агрегации тромбоцитов и др.).
Соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама она составляет 0,33, диклофенака – 2,2, теноксикама – 15, пироксикама – 33, индометацина – 107.
Предполагается также существование еще одной изоформы ЦОГ — ЦОГ-3. Предполагаемая ЦОГ-3 экспрессируется в головном мозге, также влияет на синтез ПГ и играет роль в развитии боли и лихорадки. Однако в отличие от других изоформ не оказывает влияния на развитие воспаления.
Различные представители НПВС отличаются не только по химическому строению и особенностям фармакодинамики, но и по степени влияния на различные изоформы ЦОГ. Например, ацетилсалициловая кислота, индометацин, ибупрофен ингибируют ЦОГ-1 в большей степени, чем ЦОГ-2. Наиболее широко применяемый НПВС диклофенак в одинаковой степени угнетает оба изофермента.
К селективным или избирательным ингибиторам ЦОГ-2 относят нимесулид, мелоксикам, набуметон. однако необходимо учитывать, что с повышением дозы их селективность в значительной степени ослабляется. Высокоселективными или специфическими ингибиторами ЦОГ-2 являются коксибы: целекоксиб, рофекоксиб, валдекоксиб, парекоксиб, лумиракоксиб, эторикокосиб и др. Активность ЦОГ-3 ингибируется ацетаминофеном (парацетамолом), который оказывает слабое влияние на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Другие механизмы действия НПВС
Противовоспалительное действие может быть связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба этих механизма предупреждают повреждение клеточных структур), уменьшением образования АТФ (снижается энергообеспечение воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), торможением продукции ревматоидного фактора у больных ревматоидным артритом. Анальгезирующий эффект в определенной степени связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге (метамизол).
Некоторые НПВС снимают боль и воспаление суставного хряща, однако при этом грубо нарушаются обменные процессы внутри сустава, и в конечном итоге происходит разрушение суставного хряща. Среди этих препаратов на первое место следует поставить ацетилсалициловую кислоту и, широко применяемый в ревматологии индометацин. Эти препараты, с точки зрения влияния на метаболические процессы в суставном хряще, следует использовать ограниченно.
Следующая группа препаратов — это лекарственные средства, которые индифферентны по отношению к процессам метаболизма в самом хряще, снимают боль и воспаление, но при этом не нарушают метаболизм суставного хряща. Это препараты на основе пироксикама, диклофенака, а также сулиндак и ибупрофен.
Третья группа препаратов, которые снимают боль и воспаление в разной степени, но при этом не только не нарушают метаболизм суставного хряща, но и стимулируют синтетические процессы в суставном хряще. Это беноксапрофен, тиапрофеновая кислота и парацетамол.
Приведенный пример иллюстрирует сложность и противоречивость требований, предъявляемых к современным НПВС.
Необходимо отметить, что в настоящее время существуют и широко изучаются ЦОГ-независимые аспекты механизма действия НПВС, что позволит значительно расширить спектр их применения. Так, имеются данные, что ряд НПВС способны в определенной степени стимулировать пролиферативный ответ Т-лимфоцитов и синтез интерлейкина-2.
Мовалис
Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.
Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.
Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.
Целекоксиб
Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.
Как правило, целекоксиб принимают в дозировкемг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Индометацин
Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.
Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.
В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.
Ибупрофен
Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.
Кроме того, ибупрофен — один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.
К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.
Кетопрофен
Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).
Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.
Аспирин
Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды — расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4
Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.
