ГКС – препараты глюкокортикостероиды: показания, противопоказания

Содержание

• 1 Общие сведения
• 2 Глюкокортикостероиды (ГКС) – что это такое в медицине
  • 2.1 Фармакокинетика
• 3 Побочные эффекты систменых глюкокортикоидов
• 4 Применение при беременности
• 5 Побочные действия гкс
• 6 Препараты глюкокортикостероиды – показания, противопоказания
• 7 Список глюкокортикостероидных препаратов
• 8 Подробнее об основных препаратах
• 9 Методы лечения
• 10 Препараты в виде ингаляций
• 11 Побочные эффекты глюкокортикоидных гормонов
• 12 Препараты для системного использования
• 13 Мази, кремы, лосьоны

Общие сведения

называются стероидные

, выделяемые корой

, а также их искусственные аналоги, используемые в медицине.

Первые пробы данных лекарственных средств относятся к 40-м годам двадцатого века и первыми использованными гормонами были

Всего же на сегодняшний день изучено пять гормонов этой группы (представлены по степени воздействия на процессы в организме по убывающей):

• Гидрокортизон
• Кортизон
• Кортикостерон
• 11-дезоксикортизол
• 11-дегидрокортикостерон.

Функция производства гормонов регулируется

, точнее

. Максимальный уровень этих гормонов вырабатывается у человека в 30 годам, в последующем постепенно он уменьшается.

Глюкокортикостероиды (ГКС) – что это такое в медицине

Глюкокортикоиды и глюкокортикостероиды – это одно и то же, слова-синонимы, которыми обозначают вырабатываемые корой надпочечников гормоны, как природные, так и синтетические, иногда для краткости используют аббревиатуру ГКС.

Вместе с минералокортикоидами ГКС составляют обширную группу кортикостероидов, но именно ГКС особо востребованы в качестве медицинских препаратов. О том, что это за препараты — кортикостероиды, можно прочитать здесь.

Они предоставляют врачу большие возможности для лечения тяжелых заболеваний, «гасят» очаги воспаления, могут усиливать действие других лечебных препаратов, снимают отеки, притупляют чувство боли.

Искусственно увеличивая количество ГКС в организме пациента, медики решают задачи, прежде казавшиеся невыполнимыми.

Медицинская наука добилась также того, что ГКС сегодня можно применять «адресно» — воздействовать исключительно на проблемный участок, не тревожа другие, здоровые.

В результате такого местного применения уменьшается опасность появления побочных эффектов.

Наверняка вы хоть раз слышали о стероидных гормонах. Наш организм беспрерывно вырабатывает их для регулирования процессов жизнедеятельности.

В этой статье мы рассмотрим глюкокортикоиды – стероидные гормоны, которые образуются в коре надпочечников. Хотя больше всего нас интересуют их синтетические аналоги – ГКС.

Что это в медицине? Для чего их используют и какой вред они наносят? Давайте посмотрим.

Наш организм синтезирует такие стероидные гормоны, как глюкокортикоиды. Они продуцируются корой надпочечников, и их применение в основном связано с лечением надпочечниковой недостаточности.

В наше время используют не только природные глюкокортикоиды, но и их синтетические аналоги – ГКС.

Что это в медицине? Для человечества эти аналоги очень многое значат, так как оказывают на организм противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошоковое, противоаллергическое действие.

К концу 30-х годов ХХ века ученые обнаружили стероидные гормональные соединения в коре надпочечников человека, и уже в 1937 году был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон. В начале 40-х годов также были выведены глюкокортикоиды гидрокортизон и кортизон.

Фармакологические эффекты кортизона и гидрокортизона были настолько разнообразны, что было принято решение использовать их в качестве ЛС. Через некоторое время ученые осуществили их синтез.

Наиболее активный глюкокортикоид в огранизме человека – кортизол (аналог – гидрокортизон, цена которого – 100-150 рублей), его и считают основным. Также можно выделить менее активные: кортикостерон, кортизон, 11-дезоксикортизол, 11-дегидрокортикостерон.

Однако последний вызывает побочные явления чаще, чем какой-либо другой гормон, из-за чего в настоящее время его применение в медицине ограничено.

На сегодняшний день из глюкокортикоидов используется только гидрокортизон или же его эфиры (гидрокортизона гемисукцинат и гидрокортизона ацетат).

Такие средства активнее, чем их природные аналоги, и для лечения требуются меньшие дозы.

Действие глюкокортикостероидов на молекулярном уровне не выяснено до конца. Ученые считают, что эти препараты действуют на клетки на уровне регуляции транскрипции генов.

Глюкокортикостероиды взаимодействуют с глюкокортикоидными внутриклеточными рецепторами, которые присутствуют практически в каждой клетке организма человека.

При отсутствии этого гормона рецепторы (они представляют собой цитозольные белки) просто неактивны.

В неактивном состоянии они входят в состав гетерокомплексов, которые включают в себя также и иммунофилин, белки теплового шока и проч.

Комплекс «глюкокортикоид рецептор» способен регулировать (подавлять или, наоборот, активировать) процесс транскрипции некоторых генов. Именно это и приводит к супрессии или стимуляции образования м-РНК, а также изменению синтеза разных регуляторных ферментов и белков, опосредующих клеточные эффекты.

Различные исследования показывают, что комплекс «глюкокортикоид рецептор» взаимодействует с разными факторами транскрипции, например, такими как ядерный фактор каппа В (NF-kB) или активаторный белок транскрипции (AP-1), которые регулируют гены, принимающие участие в иммунном ответе и воспалении (молекулы адгезии, гены цитокинов, протеиназ и проч.).

Эффекты глюкокортикостероидов на организм человека многочисленны. Эти гормоны оказывают антитоксическое, противошоковое, имуннодепрессивное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия. Давайте подробнее рассмотрим, как действуют ГКС.

• Противовоспалительное действие ГКС. Обусловлено подавлением активности фосфолипазы А2. При угнетении этого фермента в организме человека происходит подавление либерации (освобождения) арахидоновой кислоты и торможение образования некоторых медиаторов воспаления (таких как простагландины, лейкотриены, тробоксан и т. д.). Более того, прием глюкокортикостероидов приводит к уменьшению экссудации жидкости, вазоконстрикции (сужению) капилляров, улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.
• Противоаллергическое действие ГКС. Происходит в результате снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения циркулирующих базофилов, торможения высвобождения гистамина из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток, уменьшения количества В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, изменения иммунного ответа организма, а также угнетения антителообразования.
• Иммунодепрессивная активность ГКС. Что это в медицине? Это значит, что препараты тормозят иммуногенез, подавляют продукцию антител. Глюкокортикостероиды тормозят миграцию стволовых клеток костного мозга, подавляют активность В- и Т-лимфоцитов, угнетают высвобождение цитокинов из макрофагов и лейкоцитов.
• Антитоксическое и противошоковое действие ГКС. Этот эффект от гормонов обусловлен повышением артериального давления у человека, а также активацией ферментов печени, которые участвуют в метаболизме ксено- и эндобиотиков.
• Минералокортикоидная активность. Глюкокортикостероиды обладают способностью задерживать натрий и воду в организме человека, стимулировать выведение калия. В этом синтетические заменители не так хороши, как природные гормоны, но все же такое действие на организм они оказывают.

Фармакокинетика

По продолжительности действия системные глюкокортикостероиды можно поделить на:

1. Глюкокортикостероиды с коротким действием (например, гидрокортизон, цена которого варьируется от 100 до 150 рублей).
2. Глюкокортикостероиды со средней продолжительностью действия (преднизолон (отзывы о котором не очень хорошие), метилпреднизолон).
3. Глюкокортикостероиды с длительным действием (триамцинолона ацетонид, дексаметазон, бетаметазон).

Но не только по длительности действия можно определять глюкокортикостероиды. Классификация их также может быть по способу введения:

• пероральные;
• интраназальные;
• ингаляционные глюкокортикостероиды.

Эта классификация, однако, относится только к системным глюкокортикостероидам.

Также есть некоторые препараты в виде мазей и кремов (местные ГКС). Например, “Афлодерм”. Отзывы о подобных препаратах хорошие.

Давайте рассмотрим виды системных ГКС отдельно.

Пероральные глюкокортикостероиды отлично всасываются в ЖКТ, не доставляя проблем. Активно связываются с белками в плазме (транскортином, альбумином).

Максимальная концентрация пероральных ГКС в крови достигается спустя 1,5 часа после приема.

Примерно 70% конъюгированных ГКС выводится с мочой, еще 20% выведется позже с калом, а оставшаяся часть – с другими биологическими жидкостями (например, потом). Период полувыведения – от 2 до 4 часов.

Побочные эффекты систменых глюкокортикоидов

Глюкокортикоиды различают по тому, как долго они работают внутри организма.

Препараты короткого действия остаются в крови больного от двух часов до полусуток (примеры — Гидрокортизон, Циклесонид, Мометазон). С инструкцией по применению Гидрокортизона можно ознакомиться здесь.

https://www.youtube.com/watch?v=04FPhz37Q-s

ГКС среднего действия – до полутора суток (Преднизолон, Метилпреднизолон), длительного действия – 36-52 часа (Дексаметазон, Беклометазон).

Существует классификация по способу введения препарата:

• через рот (пероральный способ, традиционная форма для принятия лекарств внутрь – в таблетках);
• назальные и интраназальные (вводятся через нос, это могут быть капли или спрей);
• ингаляционные;
• топические (мази, крем для наружного применения).

Особо мощное воздействие на организм больного оказывают фторированные глюкокортикоиды. У этих средств также существует собственная классификация.

В зависимости от количества содержащегося в них фтора они бывают монофторированные, ди- и трифторированные.

Чем опасны глюкокортикоиды для организма? Они изменяют его гормональный баланс и вызывают порой самые неожиданные реакции, особенно если по каким-то причинам произошла передозировка лекарственного средства.

К заболеваниям, спровоцированным ГКС, относится, например, гиперфункция коры надпочечников.

Дело в том, что использование препарата, помогающего надпочечникам выполнять положенные функции, дает им возможность «расслабиться». Если же прием препарата резко прекратить, надпочечники уже не могут включиться в полноценную работу.

Какие еще неприятности могут ждать после приема ГКС? Это:

• кровотечения (поскольку кровеносная система работала с большой нагрузкой);
• болезни глаз;
• проблемы с кожей (угри, пересушивание кожных покровов после длительного применения мазей, отечность на лице);
• кашель, хрипота (из-за долгого применения ингалятора);
• боли в желудке;
• тошнота;
• сонливость;
• раздражительность;
• головокружение;
• отеки рук и ног.

Если опасность замечена вовремя, практически все возникшие проблемы удается благополучно разрешить. Главное, не усугублять их самолечением, а действовать исключительно в соответствии с рекомендациями врача.

Все препараты этой группы разделяются на:

• природные (гидрокортизон и кортизон),
• синтетические.

Синтетические в свою очередь разделяются на:

• галоидсодержащие (беклометазон, дексаметазон, флутиказон),
• не галоидсодержащие (преднизолон, будесонид, клобетазол).

Синтетические препараты в своем большинстве действуют сильнее, поэтому используются меньшие дозировки. Наиболее перспективными являются фторированные глюкокортикоиды, которые действуют эффективно, при этом они практически не нарушают водно-солевой баланс и провоцируют меньше побочных эффектов.

По длительности воздействия все препараты можно разделить на:

• короткого действия (кортизон, гидрокортизон),
• действия средней продолжительности (преднизолон, метилпреднизолон),
• продолжительного действия (дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон).

■ Угнетение функции и атрофия коры надпочечников, стероидозависимость, «синдром отмены» (обострение основного заболевания, надпочечниковая недостаточность). Длительная терапия системными глюкокортикоидами, особенно проводимая без учета физиологических суточных ритмов их секреции, приводит к угнетению и атрофии коры надпочечников.

Для полного угнетения коры надпочечников у взрослого пациента суточная доза экзогенного глюкокортикоида должна составлять 10—20 мг в пересчете на преднизолон. Снижение функции коры надпочечников начинается с 4—7-го дня ежедневного применения средних доз глюкокортикоидов при назначении их в утренние часы и со 2-го дня — при назначении их в вечернее время.

■ Истончение кожи, стрии, облысение.

■ Остеопороз, переломы и асептические некрозы костей, задержка роста. Остеопороз развивается у 30—50% больных и является наиболее тяжелым осложнением терапии глюкокортикоида- ми. Он обусловлен их отрицательным действием на формирование костной ткани и активацией ее резорбции. Нередко развивается у женщин в постменопаузальном периоде.

Как правило, остеопороз поражает центральные отделы скелета (позвоночник, кости таза, ребра) и постепенно распространяется на периферические кости (кисти, стопы и др.) Его клиническими проявлениями являются боли в позвоночнике и тазобедренных суставах, уменьшение роста и переломы позвоночника (нижнегрудного и поясничного отделов), ребер, шейки бедра, возникающие при небольших травмах или спонтанно.

• Миопатия, гипотрофия мышц, миокардиодистрофия. Стероидные миопатии проявляются слабостью и атрофией скелетных мышц, в том числе дыхательной мускулатуры (межреберных мышц, диафрагмы), что способствует развитию дыхательной недостаточности. Наиболее часто это осложнение вызывает триамцинолон. Механизм развития миопатий связывают с отрицательным действием глюкокортикоидов на белковый и минеральный обмен. Для их лечения используют анаболические стероиды и препараты калия.

■ Гипокалиемия, задержка натрия и воды, отеки являются проявлениями минералокортикоидных эффектов глюкокортикоидов.

■ Повышение артериального давления может наблюдаться у пациентов, длительное время принимающих глюкокортикоиды. Оно обусловлено повышением чувствительности сосудистой стенки к катехоламинам, задержкой натрия и воды.

■ Поражение сосудистой стенки с развитием «стероидного васкулита» чаще вызывается фторированными препаратами (дексаметазоном и триамцинолоном). Характеризуется повышенной проницаемостью сосудов. Проявляется кровоизлияниями в кожу предплечий, слизистые оболочки полости рта, конъюнктиву глаз, эпителий желудочно-кишечного тракта. Для лечения используют витамины С и Р, а так же антибрадикининовые сосудистые средства.

■ Повышение свертываемости крови может приводить к образованию тромбов в глубоких венах и тромбоэмболиям.

■ Замедление регенерации тканей вследствие антианаболического и катаболического действия на белковый обмен — снижения синтеза белков из аминокислот, усиления распада белков.

■ Стероидные язвы желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения. Стероидные язвы нередко протекают малосимптомно или бессимптомно, манифестируя кровотечением и перфорацией. Поэтому больные, длительно получающие пероральные глюкокортикоиды, должны периодически обследоваться (фиброэзофагогастродуоденоскопия, анализ кала на скрытую кровь).

■ Панкреатит, жировая дистрофия печени, ожирение, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, жировая эмболия являются следствием анаболического действия глюкокортикоидов на жировой обмен — повышения синтеза триглицеридов, жирных кислот и холестерина, перераспределения жира.

■ Повышение возбудимости ЦНС, бессонница, эйфория, депрессия, психозы, симптомы менингизма, припадки у больных эпилепсией.

■ Задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, экзофтальм.

■ Стероидный сахарный диабет, гипергликемия. Глюкокортикоиды повышают всасывание углеводов из желудочно-кишечного тракта, усиливают глю- конеогенез, снижают активность инсулина и гексокиназы, снижают чувствительность тканей к инсулину и утилизацию ими глюкозы. Для лечения стероидного диабета применяется диета с ограничением углеводов, пероральные гипогликемизирующие препараты, инсулин.

■ Нарушение менструального цикла, сексуальных функций, задержка полового развития, гирсутизм, нарушение развития плода связаны со снижением продукции половых гормонов.

■ Подавление иммунитета, обострение хронических инфекционно-воспалительных процессов, в том числе туберкулеза, присоединение вторичной инфекции, генерализация местной инфекции. Как правило, инфекционные осложнения протекают малосимптомно в связи с противовоспалительным действием глюкокортикоидов. Характерно развитие кандидамикоза полости рта и глотки.

■ Синдром Кушинга (мобилизация жира из подкожно-жировой клетчатки конечностей, избыточное отложение жира в области лица, шеи, плечевого пояса и живота, гипертрихоз, стрии, акне, нарушение толерантности к глюкозе и т.д.).

■ Проявляются нейтрофильным лейкоцитозом без сдвига лейкоцитарной формулы влево. Считается, что они обусловлены стимулирующим влиянием стероидов на гранулопоэз.

■ Использование прерывистой (альтернирующей) схемы лечения.

■ Применение системных глюкокортикоидов в минимально необходимой дозе. Для этого при бронхиальной астме их прием следует сочетать с использованием ингаляционных глюкокортикоидов в комбинации с β2-адреномиметиками длительного действия, теофиллином или антилейкотриеновыми препаратами.

■ Назначение глюкокортикоидов в соответствии с физиологическим суточным ритмом секреции кортизола.

■ Применение диеты, богатой белком и кальцием, с ограничением легко усваиваемых углеводов, поваренной соли (до 5 г в сутки) и жидкости (до 1,5 л в день).

■ Прием таблетированных глюкокортикоидов после еды для уменьшения их ульцерогенного эффекта.

■ Исключение курения и злоупотребления алкоголем.

■ Умеренные занятия не травматичными видами физической культуры.

Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях. Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:

1. Короткодействующие — подавляют активность АКТГ на срок чуть более суток (Кортизол, Гидрокортизон, Кортизон, Преднизолон, Метипред);
2. Средней продолжительности — срок действия приблизительно 2 суток (Траимцинолон, Полькортолон);
3. Препараты длительного действия — эффект сохраняется дольше 48 часов (Батметазон, Дексаметазон).

Применение при беременности

Сфера применения глюкокортикоидных препаратов достаточно широка. Эти средства используются:

• при бронхиальной астме (баллончики с ИГКС – ингаляционными глюкокортикостероидами – всегда в сумочке у астматика);
• при аллергии;
• при анемии (цель лечения – рост числа кровяных телец);
• при коллагенозах — заболеваниях соединительных тканей, таких как артрит, ревматизм;
• при заражении ленточными червями;
• при остеохондрозе;
• при заболеваниях ЖКТ;
• при вазомоторном рините;
• при различных кожных инфекциях.

Кроме того, ГКС используют при лечении травм (у них эффективное противошоковое действие), а еще – чтобы восстановить функции организма после сложных операций, лучевой и химиотерапии.

У пациента может даже развиться так называемая глюкокортикоидная недостаточность.

Чтобы этого не произошло, лечение глюкокортикоидами принято завершать плавно, осторожно уменьшая дозу лекарства в конце лечебного курса.

Стандарты лечения глюкокортикоидами предполагают только одно абсолютное противопоказание для использования ГКС одноразово – это индивидуальную непереносимость лекарства пациентом.

Если лечение требуется длительное, то список противопоказаний становится шире.

Это такие заболевания и состояния, как:

• беременность;
• сахарный диабет;
• болезни ЖКТ, почек, печени;
• туберкулез;
• сифилис;
• психические расстройства.

Детская терапия глюкокортикоидами предусмотрена только в очень редких случаях.

Глюкокортикостероид – вещество природного или синтетического происхождения из подкласса гормонов коры надпочечников.

По своей химической природе данные вещества являются стероидами. В организме человека и животных главным местом их образования является кора надпочечников.

Глюкокортикостероиды в целом повышают устойчивость организма к стрессовым воздействиям, именно в этом заключается биологическое значение этих гормональных веществ.

Глюкокортикостероиды оказывают влияние на обмен веществ в организме, главным образом на углеводный, минеральный, белковый и водный.

Искусственно созданные лекарственные препараты глюкокортикостероидов действуют как противовоспалительные, десенсибилизирующие, иммунодепрессивные, антитоксические и противошоковые средства.

Свое влияние глюкокортикостероиды реализуют, проникая диффузно через мембраны клеток в цитоплазму.

Там они связываются со специальными внутриклеточными рецепторами, через которые влияют на синтез белка.

Также известно об угнетающем влиянии этих гормонов на фосфолипазу А2 и гиалуронидазу, которые являются ферментами воспаления.

Иммунодепрессивное влияние глюкокортикостероидных гормонов используют в медицине для подавления избыточной агрессии иммунной системы, направленной на собственный организм.

Это требуется при пересадке органов (например, почек, костного мозга), при злокачественных опухолях, аутоиммунных заболеваниях.

Положительный эффект от лечения глюкокортикостероидами достигается за счет подавления миграции стволовых клеток и лимфоцитов, а также взаимодействия разных групп лимфоцитов между собой.

Глюкокортикостероиды усиливают образование в печени глюкозы и распад белков, за счет чего повышается содержание свободных аминокислот и глюкозы в крови. При этом организм получает достаточное количество высокоэнергетических веществ.

В медицине препараты глюкокортикостероидов по продолжительности действия делят на 3 группы: короткого, средней продолжительности и длительного действия.

К глюкокортикостероидам короткого действия относится гидрокортизон. Это аналог собственного гидрокортизона организма, по сравнению с другими препаратами, он оказывает минимальное влияние на водно-солевой обмен.

Препараты глюкокортикостероидов средней продолжительности действия – метилпреднизолон и преднизолон.

При лечении глюкокортикостероидами используют формы препаратов для приема внутрь, ингаляционные, интраназальные и парентеральные.

Препараты для приема внутрь хорошо всасываются из пищеварительного тракта, в крови они связываются с белками плазмы.

Их используют для лечения врожденной дисфункции коры надпочечников, первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности, при подостром тиреоидите, болезни Крона, интерстициальных заболеваниях легких и ХОБЛ в стадии обострения.

Из ингаляционных глюкокортикостероидов чаще всего применяются будесонид, триамцинолона ацетонид, беклометазона дипропионат, мометазона фуроат, флутиказона пропионат. Они хорошо подходят для базисного лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ, аллергического ринита.

Интраназальные глюкокортикостероиды назначают при полипозе носа, аллергическом и идиопатическом рините. Особенность их введения предполагает, что часть препарата попадет на слизистую носа и в дыхательные пути, а часть будет проглочена и попадет в пищеварительный тракт.

С осторожностью их применяют при болезни Иценко-Кушинга, сахарном диабете, тромбоэмболии, язвенной болезни, повышенном артериальном давлении, тяжелой почечной недостаточности, герпесе и системных микозах.

Также противопоказаниями к глюкокортикостероидам будут активные формы сифилиса и туберкулеза, гнойничковые процессы на коже, вирусные поражения глаз, поражения роговицы с дефектами эпителия, глаукома, период грудного вскармливания.

Интраназально глюкокортикостероиды нельзя вводить при повторяющихся носовых кровотечениях, геморрагическом диатезе, индивидуальной непереносимости.

Во время лечения глюкокортикостероидами тяжелее протекают корь и ветряная оспа.

Глюкокортикостероид – вещество синтетического или природного происхождения, которое относится к подклассу гормонов коры надпочечников.

Оказывает воздействие на водный, белковый, минеральный и углеводный обмены.

Искусственно созданные лекарства действуют как иммунодепрессивные, десенсибилизирующие, противошоковые, антитоксические и противовоспалительные средства.

Лекарственные препараты, включающие глюкокортикостероиды:

• Алклометазон (Афлодерм).
• Бетаметазон (Акридерм, Белодерм, Белосалик, Белогент, Дипросалик, Дипроспан, Гаразон, Насобек, Тридерм, Флуцикорт, Целестон, Целестодерм – В).
• Беклометазон дипропионат (Альдецин, Безлазон Эко, Беклоджет, Бекотид, Кленил, Ринокленил).
• Будесонид (Бенокорт, Пульмикорт, Симбикорт Турбухалер, Тафен Назаль). Флуметазон (Лоринден С, Серетид).
• Гидрокортизон (Гидрокортизон, Кортеф, Латикорт, Оксикорт).
• Дексаметазон (Амбене, Декса-Гентамицин, Максидекс, Макситрол, Полидекса, Тобрадекс).
• Метилпреднизолон (Адвантан, Метипред, Солу-Медрол).
• Мометазона фуроат (Момат, Назонекс, Элоком).
• Преднизолон (Ауробин, Дермозолон, Преднизолон).
• Триамцинолона ацетонид (Кеналог, Полькортолон, Фторокорт).
• Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид).
• Флукортолон (Ультрапрокт).

Препараты, содержащие глюкокортикостероиды, делятся на 3 группы:

• Лекарственные средства короткого действия.
• Препараты средней продолжительности действия – Метилпреднизолон и Преднизолон.
• Лекарства длительного действия – Бетаметазон и Дексаметазон.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Триамцинолона ацетонид, Будесонид, Мометазона фуроат, Беклометазона дипропионат, Флутиказона пропионат.

• Надпочечниковая недостаточность любого происхождения,
• Шоковая терапия,
• Ревматизм,
• Ревматоидный артрит,
• Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз,
• Инфекционный мононуклеоз,
• Астматический статус,
• Аллергия, осложненная коллагенозами, дерматозами, астмой,
• Воспаления разной локализации,
• Гемолитическая анемия,
• Острый панкреатит,
• Вирусный гепатит,
• Гломерулонефрит,
• Пересадка органов и тканей,
• Аутоиммунные заболевания.

Схема приема назначается лечащим врачом. При этом следует иметь в виду, что в большинстве случаев препараты значительно облегчают состояние больного, однако никаким образом не влияют на причину заболевания.

Относительные противопоказания принимаются во внимание в тех случаях, когда идет речь о длительном лечении.

Если же речь идет о срочном спасении жизни пациента, препараты используются в любом случае.

Несмотря на то, что эти препараты легко проникают через плацентарный барьер, они не вызывают тяжелых нарушений формирования плода. Во время беременности более безопасным является употребление натуральных или нефторированных средств. Фторированные же, если их употреблять достаточно долго, могут провоцировать нарушения развития плода.

В некоторых случаях препараты группы глюкокортикоидов даже специально назначают при вероятности выкидыша для сохранения беременности. Хотя, использование таких препаратов обычно производится только по жизненным показаниям, к которым относятся:

• Гиперандрогения (перепроизводство мужских половых гормонов),
• Угроза преждевременного разрешения от бремени в третьем триместре,
• Врожденная внутриутробная гиперплазия коры надпочечников у плода.

Женщине, на протяжении последних полутора лет употреблявшей глюкокортикоиды, во время

назначается

в виде инъекций раз в шесть часов. Это предупредит развитие острой надпочечниковой недостаточности.

Во время лактации употребление малых дозировок стероидных препаратов (в пересчете не превышающих 5 мг преднизолона) не могут нанести вреда малышу, ведь глюкокортикоиды попадают в грудное молоко в малых дозах. Если же курс лечения длительный, а дозировки высоки – у ребенка может наблюдаться торможение роста и развития, а также подавление работы надпочечников, гипоталамуса и гипофиза.

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Побочные действия гкс

Все самые важные, системные процессы проходят под воздействием ГКС на клеточном, в том числе и генетическом уровне.

Это означает, что работать с лечебными препаратами подобного рода могут исключительно специалисты, самолечение категорически запрещается, поскольку может вызвать разного рода осложнения.

Механизм воздействия глюкокортикоидов на организм пока не до конца изучен. ГКС, как удалось выяснить ученым, формируются по «команде» гипофиза: он выделяет в кровь вещество под названием «кортикотропин», которое посылает уже свой сигнал – о том, какое количество ГКС должны выдать «на-гора» надпочечники.

Один из их главных продуктов – активный глюкокортикоид под названием «кортизол», его также называют «гормоном стресса».

Такие гормоны вырабатываются по разным причинам, их анализ помогает медикам выявлять нарушения в эндокринной системе, серьезные патологии и подбирать такие лекарственные препараты (в том числе и ГКС) и методики лечения, которые будут наиболее эффективны в каждой конкретной ситуации.

ГКС способны снижать активность ферментов, которые разрушают ткани организма, изолируя пораженные участки от здоровых.

ГКС воздействуют на клеточные оболочки, делая их более грубыми, а значит, затрудняющими обмен веществ, в итоге инфекции не дают шанса распространиться по всему организму, ставят ее в «жесткие рамки».

Среди других способов влияния ГКС на организм человека:

• иммунорегулирующее воздействие – при разных обстоятельствах иммунитет немного повышается или, напротив, происходит подавление иммунитета (этим свойством ГКС пользуются медики во время пересадки тканей от доноров);
• противоаллергическое;
• противошоковое – эффективно, к примеру, при анафилактическом шоке, когда медикаментозное средство должно обеспечить молниеносный результат для спасения пациента.

ГКС способны влиять на выработку инсулина (это помогает больным при гипогликемии), ускоряют выработка в организме такого вещества, как эритропоэтин (при его участии в крови увеличивается содержание гемоглобина), могут поднимать артериальное давление, влияют на белковый обмен.

При назначении препаратов медикам приходится учитывать много нюансов, в том числе и так называемый резорбтивный эффект, когда лекарство после всасывания попадает в общий кровоток, а уже оттуда – в ткани. Многие виды ГКС позволяют применять препараты более локально.

К сожалению, не вся «деятельность» глюкокортикоидов стопроцентно полезна человеку.

Избыток ГКС в результате долгого применения препарата приводит, например, к тому, что меняется внутренняя биохимия – вымывается кальций, кости становятся хрупкими, развивается остеопороз.

Глюкокортикостероиды – мощное средство терапии, пациентам, нуждающимся в их приеме, рекомендуется лечение в условиях стационара. Это постоянный лечебный контроль, возможность оперативно сдавать все необходимые анализы (лабораторные, УЗИ, ЭКГ), наблюдение специалиста за реакцией организма, при необходимости корректировка схемы лечения.

• Принимать минимальную дозу, не превышать установленную врачом суточную дозировку и кратность приема.
• Во избежание зависимости не допускать неоправданно продолжительного лечения с использованием ГК.
• Перед внутрисуставным введением необходимо удалить скопившийся в полости сустава экссудат, не допускать попадание препарата в суставную полость и мышечную ткань.
• Внутрисуставные и внутривенные инъекции выполняются специалистом в условиях особой стерильности, соблюдать ограничение – не более 3-4 уколов в один сустав в течение года.
• Капли и мази не наносить на инфицированную поверхность кожи или слизистой.
• После проведения ингаляций тщательно полоскать рот.
• Скорректировать питание и образ жизни – отказаться от алкоголя, курения, добавить физической активности, обогатить рацион кальций и витамин Д содержащими продуктами.
• Запрещено совмещать ГК с введением живых вакцин.
• Не допускать совместного приема с любым другим лекарством без предварительной консультации с врачом.

Следование этим несложным правилам позволит справиться с тяжелым воспалительным процессом, хронической патологией, аллергией, прогрессирующим суставным заболеванием без риска серьезных побочных эффектов. Самолечение и неграмотно подобранная дозировка может закончиться различными осложнениями – гормональным сбоем, диабетом или остеопорозом.

Ученые еще не до конца выяснили механизм действия этих гормонов на организм. Попадая в клетку через клеточную оболочку, гормон воздействует на рецепторы, чувствительные к стероидным веществам, направляется вместе с рецептором в ядро клетки и участвует в выработке особых компонентов белков, участвующих в воспалительном процессе.

Гормоны влияют на следующие процессы, протекающие в организме:

• Обмен углеводов. Ухудшается переработка сахара в организме, иногда прием препаратов вызывает сахарный диабет.
• Обмен протеинов. Подавляется выработка белка в костях, мускулах и коже. Поэтому пациент, принимающий данные препараты, худеет, у него наблюдаются растяжки на коже, кровоизлияния, плохо рубцуются порезы и царапины, мускулы атрофируются. Часто развивается остеопороз.
• Обмен липидов. Происходит увеличение количества подкожной жировой клетчатки в области лица, шеи, груди и уменьшение объема в области рук и ног.
• Обмен кальция. Гормоны этого класса подавляют усвоение кальция кишечником и ускоряют вымывание его из костей. Поэтому существует вероятность развития нехватки кальция.
• Работа сердца и сосудов. Под действием этих гормонов ухудшается проницаемость мелких кровяных сосудов. Гормоны тонизируют сосуды и сократительную способность сердечной мышцы.
• Воспалительный процесс. Любые воспалительные проявления подавляются, так как глюкокортикоиды уменьшают проницаемость клеточных оболочек для определенных веществ, участвующих в воспалительном процессе. Кроме этого, укрепляются стенки сосудов, что тормозит движение иммунных клеток в очаге.
• Регуляция иммунитета. Данные гормоны подавляют местную иммунную реакцию, поэтому их используют при трансплантации тканей. Они подавляют активность определенных иммунных телец (лимфоцитов и «противовоспалительных» цитокинов), участвующих в развитии таких заболеваний, например, как менингит и ревматизм.
• Образование крови. Под действием этих гормонов одновременно уменьшается выработка лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов и усиливается выработка эритроцитов и тромбоцитов. Даже единственный прием препарата на сутки меняет картину крови. Если же лечение было длительным, на восстановление нормальной картины уходит от 7 до 30 дней.
• Работа желез внутренней секреции. Подавляется связь между гипоталамусом, гипофизом и надпочечниками. Заметно это нарушение становится при долгих курсах приема препаратов. Также уменьшается производство половых гормонов, что влечет за собой развитие остеопороза.

Препараты глюкокортикостероиды – показания, противопоказания

• сахарный диабет;
• язва желудка;
• болезнь Иценко-Кушинга;
• тромбоэмболия;
• повышенное артериальное давление любой этиологии;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• психические патологии;
• системные микозы;
• герпетические инфекции;
• туберкулез легких;
• сифилис;
• период менее 3-х недель после последней вакцинации;
• гнойные патологии;
• вирусные болезни органов зрения;
• беременность;
• кормление грудью;
• геморрагический диатез;
• индивидуальная непереносимость стероидных гормонов.

Кроме того важно помнить про возникновение риска стероидной резистентности. Именно поэтому рекомендуется применять глюкокортикостероиды только под контролем лечащего врача.

Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель

Список глюкокортикостероидных препаратов

Разнообразие лекарств с использованием ГКС дает медикам возможность подобрать средство нужной формы (таблетки, крем, гель, мазь, ингалятор, пластырь, капли в нос) и соответствующего «содержания», чтобы получить именно те фармакологические эффекты, которые необходимы, и ни в коем случае не усугубить состояние пациента, вызвав в организме какие-либо побочные действия.

Фармакология – удел специалистов, только врач во всех тонкостях разбирается, какое влияние на организм может оказать тот или иной препарат, когда и по какой схеме его применяют.

В качестве примера приведем названия препаратов-глюкокортикоидов:

• для приема внутрь (перорально) — Буденофальк, Дексаметазон, Кортизон, Апо-преднизон, Берликорт, Преднизолон;
• для инъекций — Целестон, Дексазон, Гидрокортизон, Урбазон, Триамцинолон, Трикорт;
• для ингаляций — Беклазон, Будесонид, Плибекорт, Азмакорт, Альвеско;
• интраназальные средства — Альдецин, Будостер, Нозефрин, Синтарис, Назарел;
• препараты «местного значения», используемые в гинекологии, офтальмологии – Дексофтан, Ректодельт, Кортинефф;
• для использования наружно (мази, гели) — Афлодерм, Акридерм, Апулеин, Латикорт, Локоид, Унидерм, Синафлан, Флукорт. С инструкцией по применению крема и мази Локоид можно ознакомиться по ссылке.

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

• пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт;
• ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;
• ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикрот, Беклазон, Симбикорт;
• спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис;
• лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;
• мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

Подробнее об основных препаратах

Применяется при заместительной терапии у пациентов с надпочечниковой недостаточностью. Производится в таблетках. Используется только при нормальной работе

. Влияет на обмен воды и солей.

ГидрокортизонНазначается при надпочечниковой недостаточности. Не рекомендован при отёках, нарушении работы сердца, гипертензии, так как способствует задержке натрия в организме и выведению калия. Производится в виде жидкости для инъекций, суспензии.

ПреднизолонДостаточно часто назначаемый препарат. Производится в виде таблеток, жидкости и суспензии для инъекций, порошка в ампулах.

МетилпреднизолонБолее сильный, чем преднизолон, меньше провоцирует побочных эффектов, дороже. Показан для пациентов, страдающих ожирением, язвой желудка, психическими болезнями. Выпускается в виде таблеток, суспензии, сухой субстанции во флаконах.

ДексаметазонЭто один из самых сильных препаратов данной группы. Так как у препарата много побочных эффектов, его не используют длительными курсами. Назначают, в том числе, для облегчения состояния пациента при химиотерапии, а также для предупреждения нарушения дыхания у недоношенных детей. Выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций в ампулах.

БетаметазонПо мощности напоминает дексаметазон, имеет меньше побочных эффектов. Чаще всего применяется в виде жидкости для инъекций, в том числе, внутрисуставных и периартикулярных. Длительность действия таких инъекций может достигать месяца благодаря особому химическому составу препарата.Производится в виде таблеток, жидкости в ампулах, суспензии.

Методы лечения

Разработаны разные виды методик лечения с помощью ГКС:

• заместительная – применяется, если надпочечники не могут самостоятельно вырабатывать необходимое организму количество гормонов;
• супрессивная – для детей с врожденными отклонениями в функционировании коры надпочечников;
• фармакодинамическая (она включает в себя интенсивное, лимитирующее и долговременное лечение) – в противоаллергической и противовоспалительной терапии.

Так, альтернирующая терапия предполагает прием глюкокортикоидов один раз в два дня, пульс-терапия означает оперативное введение не менее 1 г лекарства для срочной помощи пациенту.

Препараты в виде ингаляций

– препарат применяется при лечении бронхиальной астмы, снимает воспаление и купирует аллергию. При использовании в виде

практически не всасывается в кровь и не действует системно.

Противопоказания:

• острый бронхоспазм,
• непереносимость,
• астматический статус,
• бактериальный бронхит.

Препарат может спровоцировать появление некоторых побочных эффектов, в том числе бронхоспазма и неприятного ощущения в горле.

Будесонид – основная терапия бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких.Противопоказания: индивидуальная непереносимость. Жидкость для ингаляций запрещено использовать в лечении детей до 16 лет, суспензию запрещено использовать в лечении детей до 3-месячного возраста, порошок – для детей до 6 лет.

Относительные противопоказания:беременность, кормление грудью, грибковые, вирусные и бактериальные заболевания дыхательной системы, туберкулез.

Препарат может спровоцировать приступ кашля, иссушение слизистой рта, мигренеподобную боль, стоматит, тошноту, гиперактивность.Не следует допускать попадания препарата в глаза.

Флутиказон – препарат назначается при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких в качестве основного лечебного средства.Противопоказания:

• бронхит неастматического характера,
• непереносимость,
• бронхоспазм в острой форме,
• астматический статус.

Препарат используется только в виде ингаляции. Может спровоцировать

слизистой рта, изменение тембра голоса, бронхоспазм. Если используется долгое время в больших количествах, вызывает системные побочные эффекты. Для предупреждения кандидоза полости рта после ингаляции следует прополоскать рот.

Этот препарат не используется для купирования приступов астмы.

Побочные эффекты глюкокортикоидных гормонов

При появлении первых побочных эффектов стоит обратиться к врачу для коррекции курса лечения или замены препарата на аналогичный, но не оказывающий негативного действия на организм.

Глюкокортикостероидные препараты действительно очень быстро купируют многие нежелательные симптомы заболеваний. При этом они вызывают достаточно много побочных эффектов. Поэтому назначают их только в тех случаях, когда никакие другие уже не в состоянии помочь.

Особенно много побочных эффектов наблюдается при системном использовании этих препаратов. Разработано несколько новых методик использования данных препаратов, которые немного уменьшают вероятность появления нежелательных эффектов. Но лечение данными препаратами в любом случае требует постоянного контроля над общим состоянием здоровья пациента.

При использовании стероидных гормональных препаратов вероятно развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны аппарата движения: остеопороз, компрессионные переломыпозвоночника, миопатия, патологические переломы, некроз головки бедра,
• Со стороны кожных покровов:угри, растяжки, кровоизлияния, атрофия, истончение дермы, ухудшение рубцевания ран,
• Со стороны головного мозга: психозы, эмоциональная неустойчивость, синдром псевдоновообразования мозга,
• Со стороны органов зрения: экзофтальм, глаукома, катаракта,
• Со стороны обмена веществ: обжорство, гипергликемия, гиперлипидемия, синдром Кушинга,
• Со стороны пищеварительного тракта: воспаления поджелудочной железы, эзофагит, нарушение пищеварения, язвы желудка, желудочное и кишечное кровотечение,
• Со стороны эндокринной системы: торможение полового созревания и роста, аменорея, диабет, угнетение функции надпочечников,
• Со стороны сердца и сосудов: увеличение кровяного давления,
• Со стороны иммунной системы: усиливаются проявления инфекционных заболеваний, картина заболеваний становится неявной,
• Нарушение соотношения воды и солей в тканях, наблюдаются отёки, нехватка калия в организме.

Первыми побочными эффектами, появляющимися при лечении, являются нарушения сна, обжорство, скачки настроения, увеличение веса тела.

Препараты для системного использования

Для системного применения созданы препараты

Такие средства используются как в виде таблеток для орального употребления, так и в инъекциях.

Мази, кремы, лосьоны

Глюкокортикоиды для наружного применения выпускаются в виде мазей, гелей, кремов, лосьонов. Назначаются при некоторых дерматологических заболеваниях неинфекционного характера.

Эти средства снимают воспаление,

, аллергическую реакцию, покраснение и припухлость тканей.

Как правильно выбрать лекарственную форму препарата?Мази начинают действовать более медленно, консистенция их жирная. Их назначают при сухой коже, склонной к шелушению, при мокнущих процессах.

Кремы могут спровоцировать раздражение или сухость, если на коже есть ранки. Их назначают при интертригинозных явлениях. Эта форма не оставляет жирные пятна и быстро впитывается.

Лосьоны показаны при мокнущих явлениях, очень удобны для обработки волосистых частей головы.

Все глюкокортикостероиды, используемые в дерматологии, разделяются на четыре группы по мощности воздействия:

• Очень мощные:хальцинонид, клобетазола пропионат.
• Мощные:будесонид, дексаметазон, флуметазон, триамицинолон.
• Средней силы:преднизолон.
• Слабые:гидрокортизон.

При этом следует иметь в виду, что у препаратов средней силы и слабых действие менее выражено, а количество побочных эффектов выше, чем у более мощных препаратов.