Лекарственный препарат целебрекс
Описание и состав
Действующий элемент – целекоксиб. Варианты содержания вещества на одну капсулу Целебрекса: 100 мг и 200 мг.
Вспомогательные вещества:
- повидон;
- стеарат магния;
- моногидрат молочного сахара;
- натрия кроскармеллоза;
- лаурилсульфат натрия.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru
Состав капсульной оболочки:
- титана диоксид;
- желатин;
- пропиленгликоль;
- бутанол;
- этанол;
- водный аммиак;
- изопропанол;
- шеллак;
- желтый или голубой краситель.
Активное вещество лекарственного препарата – целекоксиб. И набор вспомогательных компонентов, которые усиливают эффективность основного компонента и облегчают усвоение препарата организмом человека.
Содержание целекоксиба в одной дозе может составлять 100, 200 или 400 мг. Производитель обязательно указывает на упаковке дозировку.
Высокоселективный ингибитор представляет собой желатиновые капсулы почти белого или белого цвета, они не прозрачны и имеют маркировку в виде голубых полосок с надписью: «7767» на одной стороне и «100» или «200» на противоположной. Содержимое капсулы: гранулят белой окраски.
В состав лекарственного средства входит: целекоксиб (основное действующее вещество), лактоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия. Оболочка изготовлена из титана диоксида и пищевого желатина. Если целесообразно введение препарата внутримышечно, назначаются уколы «Целебрекс». Такой тип лекарства выпускается в виде раствора для инъекций по 2,2 мл в ампулах – основное вещество целекоксиб.
Форма выпуска
Целебрекс выпускается в капсулах с содержанием по 100 и 200 мг активного вещества (Целекоксиб). Капсулы упакованы в блистеры по 10 и 20 штук.
Препарат выпускается исключительно в капсулах. Другие формы данного препарата не существуют.
Оболочка желатиновая, твердая, практически прозрачная. Содержимое капсулы – небольшие гранулы белого цвета.
Капсулы упаковываются в блистеры по 10 штук. В одной коробке с лекарственным препаратом может быть 1 или 3 блистера.
При приеме лекарства запрещено раскрывать или разжевывать капсулы – это может привести к снижению действенности препарата или вызвать раздражение пищевода и ротовой полости.
Фармакологическая группа
Целебрекс подавляет преимущественно ЦОГ-2 и при этом оказывает минимальное воздействие на активность ЦОГ-1. Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием.
Опыты на животных показали, что применение Целебрекса существенно снижает заболеваемость раком толстого кишечника.
По отзывам Целебрекс значительно в меньшей степени, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты, способствует развитию гастродуоденальных язв и связанных с ними осложнений. Эти данные были подтверждены неоднократно проводимыми эндоскопическими исследованиями.
Клинические исследования так же показали, что применение Целебрекса в дозе не более 1,2 г в сутки не вызывает изменений показателей свертываемости крови.
В инструкции к Целебрексу отмечается, что данный препарат несколько повышает риск развития нефатальных инфарктов и инсультов, но при этом не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Целебрекс очень хорошо всасывается из кишечника. Максимум концентрации в крови достигается через два часа после приема препарата внутрь. Жирная пища ухудшает всасывание этого лекарственного препарата. Выделяется с желчью.
При назначение терапевтических доз Целебрекса более высокие концентрации этого препарата в крови отмечаются у женщин, пациентов с небольшой массой тела и представителей негроидной расы. Поэтому этим категориям пациентов лечение начинают с минимальных доз.
По отзывам Целебрекс в некоторых случаях может приводить к уменьшению выделения (экскреции) натрия с мочой, что приводит к развитию периферических отеков. Однако повышения артериального давления не наблюдается. Эти отеки не требуют лечения и проходят самостоятельно.
https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru
В ходе проведенных исследований эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата выявлено не было.
Целебрекс относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Целекоксиб, выступающий в качестве активного вещества препарата, обладает мощным противовоспалительным, болеутоляющим и антипиретическим (жаропонижающим) эффектом. Основное действие средства заключается в подавлении активности фермента циклооксигеназы-2, который активизируется в ответ на возникший очаг воспаления и приводит к синтезу и накоплению активных простагландинов (в особенности простагландина E2), провоцирующих образование отеков и болевых ощущений.
При употреблении терапевтических дозировок целекоксиба практически не происходит ингибирования циклооксигеназы-1, в результате чего средство не влияет на уровень простагландинов, которые синтезируются активацией данного фермента. Также это означает, что препарат не изменяет процессы в тканях, связанные с активностью циклооксигеназы-1.
Степень абсорбции Целебрекса значительно увеличивается при употреблении медикамента на голодный желудок. После применения концентрация в плазме крови достигает максимальных показателей спустя 2–3 часа.
Связывание средства с белками плазмы крови составляет 97%.
Целекоксиб подвергается печеночному метаболизму, после чего выводится с каловыми массами и мочой. Длительность полувыведения варьируется от 8 до 12 часов.
Фармакокинетика
Целекоксиб, являющийся основой медикамента, не только снимает и подавляет воспалительные процессы в организме, но и подавляет признаки этого процесса – такие как боль, отек, покраснение, опухоль. При этом препарат ингибирует активность фермента ЦОГ-2, но практически не влияет на активность фермента ЦОГ-1. Поэтому действие лекарственного средства имеет минимальное количество нежелательных воздействий на организм.
Всасывание препарата происходит в кишечнике. При приеме на пустой желудок отмечается быстрое наступление терапевтического эффекта, предварительное употребление жирной пищи замедляет процесс всасывания. Разносятся компоненты лекарства кровью, целекоксиб проникает в ткани и может преодолевать гематоэнцефалический барьер ЦНС.
Перерабатывается лекарственное вещество печенью. В процессе распада образовываются неактивные компоненты, выводящиеся из организма человека с мочой.
Препарат прошел все необходимые клинические испытания.
Применения и дозы
https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru
Дозировки подбираются в соответствии с характером патологии. Прием медикамента не зависит от времени употребления пищи.
для взрослых
При болевом синдроме различного генеза назначают разовый прием 100–200 мг медикамента. Интервал между следующим употреблением должен составлять от 4 до 6 часов. Максимальная доза – 400 мг в сутки.
При остеоартрозе рекомендуется принимать по 200 мг средства 1 или 2 раза в сутки.
В случае острых болей разрешено первоначальное применение 400 мг целекоксиба с последующим снижением до 200 мг. Максимальная доза в начале использования не должна превышать 600 мг
При артрите ревматоидного принимают от 200 до 400 мг медикамента, разделенных на 2 приема. Максимальная порция – не больше 800 мг.
для детей
Детям до 18 лет прием Целебрекса противопоказан.
Во время беременности и кормления грудным молоком запрещено принимать средство Целебрекс по причине возникновения опасности для развития плода и здоровья ребенка.
Прием при беременности
Принимать лекарственное средство необходимо внутрь, независимо от приема пищи. Разжевывать таблетки не следует, запивать нужно обычной водой. Стоит отметить, что при длительном приеме препарата могут возникнуть сердечно-сосудистые осложнения. Поэтому врачи назначают непродолжительный курс лечения препаратом «Целебрекс». Отзывы специалистов подтверждают, что максимальная доза при длительном лечении не должна превышать 400 мг в сутки!
- Лечение остеоартроза – адекватная доза составляет 200 мг в сутки. Возможен одноразовый прием или разбитый на два (через одинаковые промежутки времени).
- Ревматоидный артрит – предполагается доза в 100 или 200 мг до 2 раз в сутки. При особо тяжелых проявлениях – до 400 мг, дважды в день.
- Анкилозирующий спондилит – 200 мг в сутки, за 1 или 2 приема. На усмотрение доктора доза может быть увеличена до адекватно безопасной
- Дисменорея и сильный болевой синдром – начинается терапия с 400 мг в день и добавляется при необходимости еще 200 мг в первые сутки терапии. В последующие дни необходимо принимать по 200 мг два раза в сутки.
Длительность лечения определяет лечащий врач.
В инструкции по применению нет четких указаний, касательно связи между приемом пищи и приемом лекарственного препарата. Важно не нарушать целостность капсул и запивать их достаточным количеством чистой воды.
https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru
Чтобы избежать возникновения каких-либо нежелательных эффектов, провоцируемых приемом медикамента, не стоит нарушать рекомендуемую суточную дозу. Пациентам, имеющим сопутствующие заболевания внутренних органов, желательно назначать лечение минимальными дозировками.
Длительность курса лечения зависит от типа и тяжести заболевания. Максимальная суточная доза целекоксиба равна 400 мг.
В некоторых случаях необходимо увеличение суточной дозы. Например, при сложных заболеваниях суставов допускается прием 800 мг вещества в сутки. При острой боли показано принимать сразу 600 мг действующего вещества, при наступлении заметного облегчения доза снижается до 200 мг.
Если у пациента выявлены тяжелые нарушения функционирования печени, специалист должен оценить все риски для жизни больного, прежде чем назначить терапию Целебрексом.
Период беременности является ограничением для назначения данного лекарственного средства. Поскольку прием препарата на поздних сроках может спровоцировать преждевременные роды или вызвать закрытие артериального протока, питающего плод.
Препарат назначается женщине только в том случае, если подтвержден риск для ее здоровья без приема медикамента. Оценкой риска для матери и плода занимаются ведущие специалисты.
Целекоксиб способен проникать в грудное молоко, поэтому при назначении препарата женщине в период лактации, рекомендуется перевести ребенка на искусственное питание.
Показания к Целебрексу у беременных женщин должны тщательно оцениваться врачами. Данный препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза от проводимой терапии будет значительно больше, чем потенциальный риск развития патологии у плода.
В последнем триместре беременности Целебрекс противопоказан, т.к. он может нарушить сократительную активность матки в родах и привести к преждевременному закрытию овального окна.
Взаимодействие лекарственного средства с другими препаратами
Антациды в незначительной мере (10%) снижают степень абсорбции целекоксиба.
Одновременное применение флуконазола с Целебрексом приводит к значительному повышению концентрации целекоксиба в сыворотке крови.
Варфарин и другие аналогичные средства провоцируют увеличение протромбинового индекса и повышают вероятность образования внутренних кровотечений.
Антагонисты ангиотензина II и ингибиторы АПФ способствуют снижению терапевтической активности средства.
Настоятельно не рекомендуется совмещать применение Целебрекса с другими нестероидными противовоспалительными медикаментами (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).
Медикамент активно биотрансформируется при участии Р450 2C9 (цитохрома). Поэтому возможно прямое взаимодействие препарата с другими средствами:
- Одновременное применение лекарства «Варфарин» повышает риск фатальных кровотечений.
- Препарат «Кетаназол» и «Флуконазол» повышают концентрацию активного вещества целекоксиба почти вдвое.
- Прием ИАПФ или блокаторов ангиотензита с НПВС может значительно уменьшить их антигипертинзивный эффект
- Комбинация препаратов, которые содержат литий, может значительно повысить его уровень в крови.
- Запрещено одновременно применять препарат «Целебрекс», аналоги, содержащие целекоксиб, с другими НПВС!
Целебрекс нельзя назначать одновременно с антикоагулянтами непрямого действия и другими нестероидными противовоспалительными средствами, т.к. это повышает риск кровотечений. Целебрекс уменьшает антигипертензивный эффект блокаторов ангиотензина II.
Побочные эффекты
Лечение препаратом Целебрексом может стать причиной возникновения нежелательных симптомов. В некоторых случаях побочные реакции насколько сильны, что возникает необходимость отменить терапию данным веществом.
Какие нежелательные действия могут быть выявлены:
- разнообразные аллергические реакции;
- нарушения со стороны нервной системы;
- выпадение волос;
- снижение содержания тромбоцитов в крови;
- головокружение, шум в ушах;
- учащение сердцебиения.
Стоит отметить, что данные реакции чаще всего возникают у людей, имеющих патологии внутренних органов или не соблюдающих рекомендации специалиста по приему лекарственного средства.
Если у пациента имеются хронические заболевания, протекание которых связано с развитием воспалительных процессов, то возникает необходимость постоянного повторения курсов терапии Целебрексом. После 3 лечения могут появляться более стойкие и тяжелые патологические эффекты. Например, – хронические расстройства работы желудочно-кишечного тракта; воспаление предстательной железы; сбои сердечного ритма и другое.
Особые указания
https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin
На протяжении всего курса лечения с применением целекоксиба необходим постоянный контроль над показателями крови, почек и печени.
Целебрекс не применяется в качестве замены ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбозов и других нарушений работы сердечно-сосудистой системы.
Снижение активности CYP2C9 может спровоцировать увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови. В этом случае нужно соблюдать крайнюю осторожность при расчете терапевтических дозировок.
При употреблении Целебрекса наблюдается повышение артериального давления.
У пациентов с предрасположенностью могут возникнуть кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта на фоне применения даже пониженных дозировок средства.
Целебрекс не оказывает влияния на способность человека концентрировать внимание, управлять различными механизмами и заниматься деятельностью, которая требует высокой скорости психомоторных реакций.
Противопоказания к назначению
Данное лекарственное средство имеет ограничения к приему:
- индивидуальная непереносимость основного действующего вещества (или вспомогательных компонентов);
- аллергические реакции на сульфаниламиды;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
- тяжелые сердечные патологии;
- недавно перенесенные операции на сердце;
- ишемическая болезнь;
- риск развития внутренних кровотечений;
- болезни желудочно-кишечного тракта;
- печеночная или почечная недостаточность;
- детский возраст.
Во избежание возникновения нежелательных эффектов важно тщательно следовать инструкции по использованию и не принимать лекарство без согласия лечащего врача.
Передозировка
Специфического антидота нет, поэтому для лечения проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций и ускоренное выведение Целебрекса из организма пациента.
При значительном увеличении дозы могут возникать расстройства пищеварения, головная боль, тахикардия. Для устранения эффектов применяется симптоматическое лечение.
Зачастую при передозировке средством Целебрекс наблюдается значительное усиление побочных явлений. В случае интоксикации организма данным медикаментом следует проводить немедленное симптоматическое лечение.
Условия хранения
Целебрекс следует хранить в сухом месте, недоступном для детей при комнатной температуре.
Чтобы препарат не утратил своего терапевтического действия, важно хранить его в заводской упаковке. Распакованные и неиспользованные капсулы подлежат утилизации.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru
Температурный режим хранения – от 15 до 18 С при нормальной влажности воздуха.
Максимальный период приема от даты изготовления – 3 года. По окончании данного срока категорически запрещено продолжать терапию лекарственным средством.
https://www.youtube.com/watch?v=upload
Беречь от доступа детей. Хранить при температуре от 15 до 30 градусов в темном месте с умеренной влажностью.
Срок годности – 3 года.
