Мелоксикам для чего назначают, показания к применению
Химическое название
В настоящее время различными фармацевтическими фирмами выпускается несколько разновидностей Мелоксикама под следующими
- Мелоксикам;
- Мелоксикам ДС;
- Мелоксикам Пфайзер;
- Мелоксикам Сандоз;
- Мелоксикам ШТАДА;
- Мелоксикам-ОBL;
- Мелоксикам Прана;
- Мелоксикам С3;
- Мелоксикам Тева.
Данные разновидности Мелоксикама, по сути, представляют собой один и тот же препарат, поскольку различаются они только названиями. Дело в том, что все перечисленные разновидности Мелоксикама выпускаются в одних и тех же лекарственных формах с совершенно одинаковыми дозировками активных веществ. Поэтому различия между ними имеются только в названиях.
Разновидности Мелоксикама появились из-за того, что каждый производитель зарегистрировал свое лекарство в качестве торговой марки. А для такой регистрации необходимо уникальное название, отличное от всех других уже имеющихся на фармацевтическом рынке. Чтобы соответствовать данному требованию и, в то же время, назвать препарат известным потребителю наименованием, фармацевтические концерны стали активно использовать различные варианты, в которых одно слово в названии – это “Мелоксикам”, а второе – это аббревиатура или общепринятое короткое обозначение фирмы-производителя препарата. В результате получился довольно большой перечень разновидностей одного и того же препарата, в названиях которых присутствует слово “Мелоксикам”.
Однако из-за того, что все разновидности – это фактически один и тот же препарат под несколько разнящимися названиями, в обиходе для их обозначения используется одно и то же название “Мелоксикам”. Поскольку подобное обобщение всех разновидностей препарата является распространенным и понятным для врачей, фармацевтов и пациентов, в дальнейшем тексте статьи мы также будем их обозначать одним общим названием “Мелоксикам”.
Все разновидности Мелоксикама выпускаются в трех следующих лекарственных формах:
- Таблетки для приема внутрь 7,5 мг и 15 мг;
- Раствор для инъекций – 10 мг/мл;
- Суппозитории ректальные – 15 мг.
То есть, Мелоксикам можно принимать внутрь в таблетках, вводить внутримышечно в виде раствора или использовать в виде суппозиториев (свечей).
В качестве активного компонента в таблетках, растворе и суппозиториях содержится одноименное вещество – мелоксикам в различных дозировках. Собственно, лекарственный препарат получил свое название именно от наименования активного вещества. Таблетки и суппозитории выпускаются в двух дозировках по 7,5 мг и по 15 мг активного вещества, а раствор только в одной – по 10 мг на 1 мл. Соответственно, одна таблетка или ректальная свеча может содержать 7,5 мг или 15 мг мелоксикама, а 1 мл раствора – 10 мг.
В таблетки, свечи и раствор различных разновидностей Мелоксикама могут входить разные вспомогательные компоненты, поэтому необходимо всегда читать состав, приведенный на листке-вкладыше с инструкцией, прилагаемой к каждой упаковке лекарства. Однако наиболее часто в состав таблеток включают следующие вспомогательные вещества:
- Крахмал;
- Микрокристаллическая целлюлоза;
- Дигидрат цитрата натрия;
- Диоксид кремния коллоидный;
- Стеарат магния.
- Меглюмин;
- Гликофурол;
- Полоксамер 188;
- Хлорид натрия;
- Глицин;
- Гидроксид натрия;
- Деионизированная вода.
В состав суппозиториев в качестве вспомогательного компоненты обычно входят различные глицериды.
Мелоксикам
Meloxicamum (
Meloxicami)
4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид
НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.
Со стороны органов ЖКТ: {amp}gt;1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; {amp}lt;0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: {amp}gt;1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; {amp}lt;1% — конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): {amp}gt;1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); {amp}lt;1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Со стороны кожных покровов: {amp}gt;1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; {amp}lt;0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: {amp}lt;0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.
Прочие: {amp}lt;0,1% — бронхоспазм, лихорадка.
С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).
Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек).
В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.
Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| Мовалис® | 0.2881 |
| Артрозан® | 0.1362 |
| Амелотекс® | 0.1207 |
| Мовасин® | 0.0487 |
| Мелоксикам | 0.033 |
| Мирлокс® | 0.0105 |
| Мовикс® | 0.0079 |
| Либерум | 0.0052 |
| Би-ксикам | 0.0025 |
| Месипол® | 0.0015 |
| Мелофлекс Ромфарм | 0.0015 |
| Мелоксикам-Тева | 0.0013 |
| Мелокс® | 0.001 |
| Мелбек® | 0.0009 |
| Мелоксикам ШТАДА | 0.0009 |
| Мелоксикам Канон | 0.0008 |
| Мелоксам | 0.0007 |
| Флексибон | 0.0007 |
| Мелоксикам ДС | 0.0007 |
| Генитрон® | 0.0005 |
| Оксикамокс | 0.0005 |
| Мелбек® форте | 0.0004 |
| Матарен® | 0.0004 |
| Мелоксикам-Прана | 0.0004 |
| Лем | 0.0003 |
| Эксен-Сановель | 0.0003 |
| Миксол-Од | 0.0003 |
| Медсикам® | 0.0003 |
| Мелоксикам Авексима | 0.0003 |
| Мелоксикам Пфайзер | 0.0002 |
| Мелоквитис® | 0.0002 |
| Мелоксикам-СОЛОфарм | 0.0002 |
| Мелоксикам-ОBL | 0.0001 |
| М-Кам | 0 |
| Мелоксикам-Фармаплант | 0 |
| Мелоксикам Велфарм | 0 |
| Ревмарт | 0 |
| Мовагейн® Экспресс | 0 |
| Мелоксикам буфус | 0 |
| Мелоксикам-Акрихин | 0 |
| Элокс-СОЛОфарм | 0 |
| Мелоксикам-ВЕРТЕКС | 0 |
Среди аналогов можно назвать множество лекарств из группы НПВП, которые представлены в аптеках.
| Препарат | Активные вещества | Цена, рубли |
| Диклофенак | Диклофенак | 150 |
| Нимесулид | Нимесулид | 170 |
| Мовалис | Мелоксикам | 700 |
| Мелофлекс | Мелоксикам | 360 |
| Либерум | Мелоксикам | 350 |
| Флексибон | Мелоксикам | 280 |
Препарат хорошо сочетается с миорелаксантами (Мидокалм, Сирдалуд, Тизанил), поэтому часто назначается совместно с ними с терапии суставных, мышечных, вертебрологических патологий.
Параллельно с лекарством нельзя принимать алкоголь – это усиливает опасность кровотечений, органной недостаточности. При передозировке побочные эффекты проявляются с большей выраженностью, следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.
Терапевтическое действие Мелоксикама
Мелоксикам относится к препаратам группы НПВС (нестероидные
), оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие при различных заболеваниях и состояниях, обусловленными какими-либо воспалительными процессами.
Данные эффекты Мелоксикама обусловлены его способностью значительно замедлять работу циклооксигеназы – фермента, который обеспечивает образование двух видов биологически активных веществ – лейкотриенов и простагландинов. А лейкотриены и простагландины, в свою очередь, являются веществами, которые обеспечивают начало и поддержание воспалительного процесса в любом органе и ткани вне зависимости от его причины.
То есть, если какая-либо причина (например, травма, инфекция и т.д.) вызывает воспаление, то на клеточном уровне оно поддерживается именно простагландинами и лейкотриенами. Соответственно, если данные вещества не образуются, то любой воспалительный процесс, вне зависимости от его причинного фактора, затухает полностью или частично.
Таким образом, Мелоксикам, останавливая наработку простагландинов и лейкотриенов, приводит к тому, что воспаление естественным образом затухает, ведь биологически активные вещества, необходимые для его поддержания, просто отсутствуют. Именно поэтому Мелоксикам является мощным противовоспалительным препаратом.
Любой воспалительный процесс, вне зависимости от причины и локализации, характеризуется следующими пятью свойствами:
- Покраснение;
- Припухлость;
- Боль;
- Жар (либо температура, либо горячая кожа над областью воспаления);
- Нарушение функций.
Это означает, что при любом воспалительном процессе в месте, где оно протекает, образуется припухлость из-за
, которая всегда покрасневшая, горячая наощупь и болезненная. Нарушение функций заключается в том, что человек не может совершать всего объема движений или действий в том участке тела, где протекает активный воспалительный процесс.
А поскольку и боль, и покраснение, и припухлость, и жар, являются неотъемлемыми характеристиками воспаления, то Мелоксикам, купирующий воспалительный процесс, эффективно устраняет и эти симптомы. Причем наиболее сильно выражено у Мелоксикама обезболивающее и жаропонижающее действие, вследствие чего препарат эффективно и быстро купирует воспаление, боль и нормализует температуру тела.
Отличительной особенностью Мелоксикама является его способность избирательно воздействовать только на одну модификацию циклооксигеназы, которая называется ЦОГ-2, и обеспечивает только образование простагландинов и лейкотриенов, то есть, поддержание воспалительного процесса. Помимо ЦОГ-2, в организме человека в слизистой оболочке желудка и кишечника работает другая разновидность циклооксигеназы, называемая ЦОГ-1.
Данная ЦОГ-1 защищает слизистую оболочку кишечника и желудка от повреждающего воздействия различных факторов. Если лекарственный препарат прекращает работу не только ЦОГ-2, но и ЦОГ-1, то с течением времени это приводит к образованию язв на слизистой оболочке желудка, поскольку она остается незащищенной от негативного воздействия ряда факторов.
Таким образом, Мелоксикам, прекращая работу только ЦОГ-2, обладает избирательным действием, благодаря которому не происходит повреждения слизистой оболочки желудка с формированием язв. Поэтому Мелоксикам является препаратом с низким риском развития язвенных поражений слизистой оболочки органов ЖКТ. Многие более старые препараты группы НПВС, такие, как Аспирин, Индометацин, Диклофенак и другие, не обладают такой избирательностью действия, прекращая работу обоих разновидностей фермента – и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, вследствие чего при их длительном применении всегда развиваются язвы желудка.
Мелоксикам относится к препаратам группы НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие при различных заболеваниях и состояниях, обусловленными какими-либо воспалительными процессами.
Показания к применению
Препарат лучше использовать только по назначению врача, особенно, когда речь идет о прохождении курса терапии. Его рекомендуют, по большей части, при воспалительных, дегенеративных, деструктивных патологиях костей, связок, позвонков, костных сочленений.
Мелоксикам показан для снятия боли и воспаления во время обострения ревматоидного артрита, с этой целью его рекомендуют к продолжительному приему. Он способствует уменьшению тягостной симптоматики и при других видах артритов:
- инфекционном;
- ювенильном;
- подагрическом;
- простом хроническом;
- псориатическом.
Мелоксикам назначают для краткосрочного облегчения комплекса симптомов остеоартроза суставов, особенно, коленных, локтевых, голеностопных. Из патологий позвоночника препарат помогает от остеохондроза, от грыж и протрузий. Также показания к применению Мелоксикама включают:
- спондилит;
- ишиас;
- приступы люмбаго;
- радикулопатии;
- миалгии;
- артралгии неясного генеза;
- болезнь Бехтерева.
Форму препарата для каждого конкретного случая подбирает специалист, обычно выбор зависит от силы болевого синдрома и тяжести течения заболевания.
Среди нежелательных эффектов патологии ЖКТ занимают первое место, хотя серьезных заболеваний (гастриты, язвы, эрозивные поражения слизистой оболочки) при соблюдении кратности приема и при небольших курсах обычно не возникает. Чаще всего наблюдаются такие явления:
- тошнота;
- метеоризм;
- диарея;
- снижение аппетита;
- запор;
- расстройства пищеварения.
Кровотечения из ЖКТ встречаются редко, обычно они появляются у людей с уже имеющейся язвенной болезнью желудка. Сердце и сосуды также могут давать неприятную побочную симптоматику – умеренное повышение кровяного давления, аритмии, отеки, жар в области лица, груди. Обычно такие явления проходят после отмены препарата.
Мелоксикам изредка проявляет себя такими «побочками»:
- кашель;
- головная боль;
- изменение анализов крови;
- шум в ушах;
- аллергия;
- преходящие нарушения зрения;
- фоточувствительность глаз;
- фарингит.
При введении раствора в мышцу на месте укола иногда появляются болезненные папулы, отечность. Аллергические реакции при такой форме применения встречаются чаще, чем при приеме таблеток.
Противопоказаниями к лечению инструкция называет бронхиальную астму, эрозии и язвы ЖКТ, болезнь Крона, НЯК, тяжелую органную недостаточность, возраст до 15 лет для таблеток, до 18 лет для уколов, беременность, лактацию.
Таблетки, суппозитории (свечи) и раствор для инъекций обладают совершенно одинаковыми следующими показаниями к применению:
- Ревматоидный артрит;
- Остеоартроз;
- Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
- Любые воспалительные или дегенеративные заболевания суставов (хронический, реактивный артрит, полиартриты и т.д.), протекающие с выраженным болевым синдромом.
Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии указанных заболеваний, поскольку он купирует боль, снимает отек, уменьшает выраженность воспалительного процесса и значительно облегчает движения в пораженном суставе. Однако Мелоксикам, эффективно купирующий тягостные симптомы заболеваний суставов, не влияет на течение болезни, и поэтому не может считаться основным препаратом терапии.
Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии указанных заболеваний, поскольку он купирует боль, снимает отек, уменьшает выраженность воспалительного процесса и значительно облегчает движения в пораженном суставе. Однако Мелоксикам, эффективно купирующий тягостные симптомы заболеваний суставов, не влияет на течение болезни, и поэтому не может считаться основным препаратом терапии.
- Желудочно-кишечные или цереброваскулярные кровотечения, перенесенные в прошлом;
- Любые заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью;
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Возраст младше 15 лет (для суппозиториев);
- Возраст младше 18 лет (для таблеток и раствора);
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови);
- “Аспириновая триада” (непереносимость Аспирина полипы носа бронхиальная астма);
- Повышенная чувствительность или аллергическая реакция на любые компоненты Мелоксикама;
- Аллергия на любые другие препараты группы НПВС;
- Воспалительные заболевания прямой кишки (только для суппозиториев).
Данные противопоказания относятся ко всем формам препарата – таблеткам, свечам и раствору. Но
- Развитие астмы, полипоза носа, крапивницы или ангионевротического отека в прошлом в ответ на прием любого лекарственного препарата из группы НПВС;
- Прием антикоагулянтов (Синкумарин, Варфарин и др.);
- Язвенные поражения органов пищеварительного тракта в период обострения;
- Прогрессирующее заболевание почек;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Болевой синдром после операции аорто-коронарного шунтирования.
Отчего помогает мелоксикам? Исходя из вышесказанного, применять этот препарат логично при наличии воспалительной боли. Так, основными показаниями являются:
- Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит.
Примечание: важно, что мелоксикам, как и абсолютно все НПВС, никак не влияет на течение системного ревматического заболевания — исход, развитие осложнений, и так далее. Его задача – снимать или облегчать симптомы боли и воспаления, а болезнь развивается далее, по своим законам.
- Остеоартроз и остеоартрит, плечелопаточный периартрит;
- Корешковые синдромы остеохондроза (ишиас, люмбаго, радикулиты и плекситы);
- Миозиты, тендиниты, тендовагиниты;
- Бытовые и спортивные травмы мышц, суставов, растяжение связок.
Существуют и другие показания, которые определяются лечащим врачом.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние;
Инструкция по применению Мелоксикам, дозировки
Таблетки принимают внутрь, желательно вести прием во время еды. Допускается потребление лекарства сразу после еды. Запивать средство надо достаточным количеством жидкости, лучше воды. Порядок приема таблеток описан ниже:
- доза в сутки – 7,5-15 мг (половина таблетки или целая таблетка);
- при почечной недостаточности нельзя превышать дозу в 7,5 г/сутки, то же количество показано пациентам преклонного возраста;
- количество приемов/сутки – один;
- детям с 15 лет назначают максимальное количество лекарства/день – 0,25 мг/кг веса.
При ревматоидном артрите возможно пить по 15 мг раз/день, а после достижения устойчивого результата дозу снижать. При остеоартрозе, напротив, вначале принимают по 7,5 мг/сутки, а по необходимости дозу повышают. Курс – 3-15 дней.
Раствор Мелоксикам вводят раз/сутки, обычно терапия в форме внутримышечных уколов не превышает 3 дня. У пациентов с почечной недостаточностью ампулу делят пополам. Свечи вводят ректально раз/сутки (15 мг препарата).
Мелоксикам уколы
Раствор в ампулах готов к применению, то есть, для производства инъекции его не нужно разводить, а необходимо просто набрать в шприц и ввести внутримышечно.
Раствор Мелоксикам содержит 10 мг активного вещества в 1 мл. Поскольку в ампулах содержится по 1,5 мл раствора, то, соответственно, в одной ампуле имеется 15 мг активного вещества. Это необходимо помнить при расчете количества раствора, необходимо для инъекции.
Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для внутримышечного введения. Внутривенно вводить раствор нельзя, поскольку это может спровоцировать тяжелые аллергические реакции или воспаление стенки вен с тромбозами и эмболиями.
Оптимально вводить раствор в верхнебоковой квадрант ягодицы, поскольку на этом участке тела имеется хорошо развитый мышечный слой, в котором раствор окажется как бы задепонированным, и будет медленно всасываться в кровь, обеспечивая длительное действие. Чтобы найти верхнебоковой квадрант ягодицы, необходимо мысленно разделить ее на четыре равные части сначала вертикальной линией, а затем горизонтальной, в результате чего должны получиться четыре квадрата. Верхний квадрат, расположенный с наружной стороны ягодицы, и есть оптимальный участок для инъекции.
Если укол в ягодицу поставить нельзя, то следует вводить раствор Мелоксикама в верхнюю треть переднебоковой поверхности бедра.
Для выполнения инъекции необходимо сначала протереть область, куда будет сделан укол, ватным тампоном, смоченным в антисептике, например, спирте, Хлоргексидине, Беласепте и т.д. После чего следует набрать в шприц нужное количество раствора, перевернуть его иглой вверх и пальцем постучать по стенке в направлении от поршня к иглодержателю, чтобы пузырьки воздуха оказались на поверхности жидкости.
Затем нажать на поршень и выпустить несколько капель или небольшую струю жидкости, в которой содержатся пузырьки воздуха. Только после этого можно вводить раствор внутримышечно. Для этого иглу под прямым углом к поверхности кожи вводят в ткани очень глубоко и медленно выпускают раствор, надавливая на поршень. Затем иглу вынимают из тканей, а место инъекции вновь протирают антисептиком.
Для производства инъекций Мелоксикама оптимально использовать шприцы объемом 5 мл, поскольку они снабжены длинными иглами, которые достигают мышечного слоя сквозь подкожную жировую прослойку.
Длительность применения уколов Мелоксикама в течение одного курса терапии составляет 3 – 5 дней. После этого для последующего поддерживающего лечения необходимо переходить на прием Мелоксикама в таблетках. Дозировка раствора для инъекций зависит от вида и тяжести заболевания, и обычно определяется индивидуально. В настоящее время общепринятыми стандартными дозировками раствора при различных заболеваниях являются следующие:
- Остеоартроз – вводить по 7,5 мг (0,75 мл раствора, что соответствует половине ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней, после чего переходить на прием в форме таблеток. Если после первой инъекции состояние не улучшилось, то дозировку увеличивают до 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) и также вводят по 1 разу в сутки 3 – 5 дней.
- Ревматоидный артрит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
- Анкилозирующий спондилит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
- Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – вводить по 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
Пожилым людям (старше 65 лет) следует при любых заболеваниях вводить только по 7, 5 мг (0, 75 мл, 1/2 ампулы) Мелоксикама по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней. Люди, страдающие
, но имеющие клиренс
более 25 мл/мин, могут применять Мелоксикам в обычных дозировках, не уменьшая их. А при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин необходимо уменьшить дозировку препарата и вводить при любом заболевании не более 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) в сутки.
Максимально допустимая суточная дозировка у взрослых и относительно здоровых людей составляет 15 мг (1 ампула, 1,5 мл), а у имеющих высокий риск развития побочных эффектов – 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы).
Таблетки необходимо принимать внутрь во время еды, проглатывая целиком, не раскусывания, не разламывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством
(достаточно половины стакана). В принципе, таблетки можно принимать и до, и во время еды, но в этом случае повышается риск развития побочных эффектов со стороны органов пищеварительного тракта. Поэтому для минимизации риска данных побочных эффектов рекомендуется принимать Мелоксикам (и другие препараты группы НПВС) после еды.
Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, исходного состояния и реакции организма на терапию. В настоящее время приняты следующие средние дозировки Мелоксикама при различных заболеваниях:
- Ревматоидный артрит – принимать по 15 мг по одному разу в сутки. Если через некоторое время после начала лечения артрит оказался в стойкой ремиссии, то дозировку Мелоксикама снижают до 7,5 мг и также принимают по одному разу в сутки.
- Остеоартроз – принимать по 7,5 мг по одному разу в сутки. Если данная дозировка не купирует боль и воспаление полностью, то ее увеличивают до 15 мг и также принимают препарат по одному разу в сутки.
- Анкилозирующий спондилоартрит – принимать по 15 мг по одному разу в сутки.
- Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – принимать по 7,5 мг по одному разу в сутки.
Максимально допустимая суточная дозировка составляет 15 мг. Для людей старше 65 лет, а также страдающих тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 25 мл/мин максимально допустимая суточная дозировка Мелоксикама составляет 7,5 мг.
Длительность курса терапии устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания и стойкости ремиссии. Курс применения Мелоксикама при хронических заболеваниях суставов может составлять 4 – 8 недель, а при острых состояниях – 1 – 3 недели. В принципе, общим правилом для определения длительность терапии Мелоксикамом является ориентация на самочувствие и состояние суставов.
Суппозитории предназначены для введения в прямую кишку. Данная лекарственная форма имеет следующую отличительную особенность – быстрое наступление терапевтического эффекта за счет всасывания активного вещества в кровь через слизистую оболочку прямой кишки. То есть, по скорости наступления эффекта суппозитории примерно равны внутримышечным инъекциям.
В принципе, суппозитории следует считать лекарственной формой для экстренного применения, то есть, использовать их редко и только в случае необходимости (например, если нельзя поставить укол или проглотить таблетку). Длительные курсы терапии при помощи суппозиториев лучше не осуществлять, поскольку это может привести к негативным последствиям со стороны слизистой оболочки прямой кишки и запорам.
При различных состояниях или заболеваниях рекомендуется ректально вводить суппозитории в суточной дозировке 15 мг. Для этого можно либо один раз в сутки вводить в прямую кишку суппозиторий с дозировкой 15 мг, либо по два раза в день вводить свечи с содержанием активного вещества 7,5 мг.
Перед введением суппозитория желательно опорожнить кишечник и подмыться теплой водой с мылом. Для введения свечи необходимо принять удобную позу (например, с упором на локти и колени, на корточках и т.д.), слегка потужиться, как будто хотите покакать, и в этот момент пальцем глубоко протолкнуть суппозиторий в прямую кишку.
Суппозитории Мелоксикам не следует применять при наличии воспалительных заболеваний прямой кишки и ануса (например, проктит, анальная трещина и т.д.), а также при кровотечениях из области ануса в прошлом.
Мелоксикам применять не рекомендуется, поскольку в высоких дозах данный препарат обладает тератогенным действием (вызывает уродства или гибель плода). Так, в экспериментах на кроликах было выявлено, что уродства плода и пороки развития регистрировались при приеме Мелоксикама в дозировке выше 65 мг на 1 кг массы тела.
Как принимать препарат?
Взаимодействия с другими действующими веществами
Meloxicamum (
Meloxicami)
1.Нервная система:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Сонливость;
- Спутанность сознания;
- Нарушение ориентации;
- Эмоциональная неустойчивость;
- Перепады настроения;
- Бессонница;
- Кошмары.
- Тахикардия (сердцебиение);
- Повышение артериального давления;
- Приливы.
- Тошнота;
- Рвота;
- Отрыжка;
- Боль в животе;
- Понос;
- Запор;
- Метеоризм;
- Стоматит;
- Эзофагит;
- Желудочно-кишечные кровотечения;
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Временное увеличение активности АсАТ и АлАТ, проходящее после отмены препарата;
- Временное повышение концентрации билирубина, проходящее после отмены препарата;
- Гепатит;
- Перфорация стенки желудка или кишечника;
- Гастрит;
- Колит.
- Почечная недостаточность;
- Интерстициальный нефрит;
- Гломерулонефрит;
- Нефротический синдром;
- Повышение концентрации креатинина и мочевины в моче;
- Появление альбумина в моче (альбуминурия);
- Появление крови в моче (гематурия);
- Острая задержка мочи;
- Трудности при мочеиспускании.
- Зуд;
- Сыпь;
- Буллезный дерматит;
- Синдром Стивенса-Джонсона;
- Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- Экссудативная многоформная эритема;
- Фотосенсибилизация (чувствительность к солнечным лучам).
- Анафилаксия;
- Крапивница;
- Сыпь;
- Кожный зуд;
- Бронхоспазм;
- Ангионевротический отек.
- Отеки;
- Отек в месте инъекции;
- Кашель;
- Лихорадка;
- Приступы астмы (у людей, страдающих аллергией на Аспирин или другие препараты группы НПВС).
Аналоги: Мелоксикам или «Мовалис»?
В настоящее время существует много аналогов Мелоксикама с общей инструкцией по применению, но разными отзывами и различной ценой.
На рынке существуют следующие дженерики, или аналоги: Мирлокс, Амелотекс, Артрозан, Лем, Тиберум, Мелокан, Мелоксикам (просто по МНН), Мовасин и другие.
Точно так же, существуют мелоксикамы – аналоги для «уколов», или формы для парентерального введения.
Что же выбрать: оригинальный препарат, или дженерик? Считается, что оригинальный препарат имеет безупречную репутацию, качество производства, чистоту субстанции и максимальное количество исследований. Все это так, но и цена у него наибольшая. Аналоги производятся из более дешевых субстанций, и этим фармкомпаниям не нужно закладывать в стоимость препарата миллиардные затраты на исследования.
Сильная сторона дженерика – это низкая цена, но до определенных пределов. Ведь при этом может страдать и качество, поскольку субстанция может быть с большими количествами примесей. Вот пример: оригинальный немецкий «Мовалис» дозировкой 7,5 мг (20 шт.) стоит от 520 руб. за упаковку, то есть 26 руб. за таблетку.
Метки:остеохондроз препараты суставы травмы
На современном фармацевтическом рынке к аналогам Мелоксикама относят две группы препаратов – синонимы и собственно аналоги. Синонимами являются препараты, которые в качестве активного вещества также содержат мелоксикам. Аналогами являются препараты из группы НПВС, обладающие максимально сходным с Мелоксикам терапевтическим действием.
Синонимами Мелоксикама являются следующие препараты:
- Амелотекс таблетки, суппозитории и раствор для инъекций;
- Артрозан таблетки и раствор для инъекций;
- Би-ксикам таблетки и раствор для инъекций;
- Лем таблетки;
- Либерум таблетки и раствор для инъекций;
- М-Кам таблетки;
- Матарен таблетки;
- Медсикам таблетки;
- Мелбек таблетки и раствор для инъекций;
- Мелбек форте таблетки;
- Мелокс таблетки;
- Мелофлам таблетки;
- Мелофлекс раствор для инъекций;
- Месипол таблетки и раствор для инъекций;
- Миксол-Од таблетки;
- Мирлокс таблетки;
- Мовалис таблетки, суппозитории, суспензия для приема внутрь и раствор для инъекций;
- Мовасин таблетки и раствор для инъекций;
- Мовикс таблетки;
- Оксикамокс таблетки;
- Эксен-Сановель таблетки.
с наиболее похожим спектром и выраженностью терапевтического действия являются следующие препараты:
- Веро-Пироксикам таблетки;
- Зорника таблетки;
- Ксефокам таблетки и лиофилизат для приготовления раствора;
- Ксефокам рапид таблетки;
- Пироксикам капсулы, таблетки и суппозитории;
- Пироксифер капсулы;
- Тексамен таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
- Теноктил капсулы.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Отзывы
К сожалению, примерно половина отзывов о Мелоксикаме отрицательные, что обусловлено его относительно низкой эффективностью в сравнении с другими препаратами НПВС, а также большим количеством неприятных побочных эффектов. В отзывах многие указывают, что, помимо Мелоксикама, применяли и другие препараты НПВС для лечения имеющихся хронических заболеваний суставов, которые оказались более эффективными и лучше переносимыми. Поэтому сравнение, естественно, не в пользу Мелоксикама, что и заставляет людей оставлять о нем отрицательный отзыв.
Положительные отзывы о Мелоксикаме в подавляющем большинстве случаев оставлены людьми, применявшими его для лечения относительно нетяжелых заболеваний, таких, как остеохондроз, боль после травмы, воспалительный процесс на коже, неинфекционный аднексит и т.д. В данных случаях Мелоксикам, согласно отзывам, хорошо купирует боль и снимает воспаление.
Мовалис или Мелоксикам?
Мовалис и Мелоксикам являются препаратами-синонимами, то есть, содержат одно и то же активное вещество. Но Мовалис производится немецкой фармацевтической корпорацией, а Мелоксикам – заводами в разных странах, например, Индии, Вьетнаме, России, Молдове и т.д. Соответственно, качество фирменного препарата Мовалис зачастую гораздо выше такового у Мелоксикама, поэтому его переносимость и эффективность также намного лучше.
Эта теоретическая выкладка полностью подтверждается практикой: отзывы о Мовалисе практически в 100% случаев положительные, а о Мелоксикаме – максимум в 50%. Поэтому при наличии возможности рекомендуется предпочесть Мовалис. Но если купить Мовалис по каким-либо причинам нельзя, то можно остановить выбор на Мелоксикаме.
Фармакология
Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции.
Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты.
Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).
Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).
Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.
Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах {amp}gt;1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.
Мелоксикам (уколы и таблетки) – цена
Стоимость Мелоксикама в аптеках городов России в настоящее время колеблется в следующих пределах:
- Таблетки 7,5 мг, 20 штук – 29 – 217 рублей;
- Таблетки 15 мг, 10 штук – 143 – 179 рублей;
- Таблетки 15 мг, 20 штук – 54 – 313 рублей;
- Раствор 10 мг/мл, 3 ампулы по 1,5 мл – 147 – 275 рублей.
Такой существенный разброс цен на Мелоксикам обусловлен тем, что препарат производится различными фирмами. Самый дорогой Мелоксикам производится израильской корпорацией Тева, а самый дешевый – российскими или вьетнамскими фармацевтическими заводами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза.
Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA — С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.
Взаимодействия с другими действующими веществами
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).
При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.
