Спазмалгон в ампулах
Фармакологические свойства
Спазмалгон – комбинированный анальгетик с ярко выраженной спазмолитической активностью. В состав препарата Спазмалгон входит три активных компонента – метамизол натрия, питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид.
Механизм действия препарата и его фармакологические эффекты основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.
Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает выраженным анальгетическим действием, оказывает противовоспалительный и антипиретический эффект. Механизм действия метамизола натрия связан с его способностью ингибировать активность фермента циклооксигеназы, вследствие чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты и снижается синтез провоспалительных простагландинов, простациклинов и тромбоксана.
Метамизол натрия относится к группе неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов и в равной степени угнетает активность обеих изоформ фермента циклооксигеназы – циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Вследствие снижения количества простагландинов в очаге воспаления отмечается снижение чувствительности хеморецепторов окончаний афферентных нейронов болевой чувствительности к брадикинину и гистамину.
Кроме того, уменьшение количества простагландинов в очаге воспаления приводит к снижению продукции эндогенных биологически активных веществ, принимающих участие в воспалительной реакции. Таким образом, метамизол натрия оказывает анальгетический эффект за счет снижения активности воспалительного процесса и уменьшения действия медиаторов воспаления на болевые окончания. Антипиретический эффект препарата связан со снижением количества простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе.
Питофенона гидрохлорид – производное пиперидина, обладает спазмолитической миотропной активностью. Препарат обладает папавериноподобным эффектом, вызывает снижение тонуса и расслабление гладкой мускулатуры. Питофенона гидрохлорид способствует устранению болевого синдрома вызванного спазмом гладкой мускулатурой внутренних органов.
Фенпивериния бромид – лекарственное средство группы М-холиноблокаторов, содержащее в своей структуре четвертичный азот. Препарат снимает спазм гладкомышечного слоя внутренних органов, снижает тонус и уменьшает моторику желудка и кишечника, расслабляет гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчевыводящих путей.
Фармакологически активные вещества, входящие в состав препарата Спазмалгон, взаимно усиливают терапевтическое действие друг друга.
Фармакокинетические свойства препарата представлены на основе фармакокинетических параметров метамизола натрия, так как на данный момент достоверные данные о фармакокинетике питофенона гидрохлорида и фенпивериния бромида отсутствуют.
При пероральном применении метамизол натрия хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В стенках кишечника препарат гидролизуется с образованием фармакологически активного вещества, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 30-120 минут после перорального применения.
При парентеральном введении биодоступность препарат составляет около 85%.
Активное вещество частично связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть выводится печенью. Около 3% препарата выводится из организма в виде неизменного метамизола.
У пациентов страдающих циррозом печени отмечается изменение показателей клиренса метамизола.
Взаимодействие Спазмалгона с другими лекарственными препаратами
– трехкомпонентный сильнодействующий
. Сочетание главных компонентов препарата – фенпивериния бромида, метамизола натрия и питофенона гидрохлорида обеспечивает взаимное усиление их фармакологического действия и достижение быстрого результата.
обладает быстрым и выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
Питофенона гидрохлорид вызывает расслабление гладких мышц внутренних органов – желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы, а также кровеносных сосудов. Действие питофенона многократно усиливается благодаря наличию фенпивериния бромида.
Соответственно, комбинация этих трех компонентов обеспечивает купирование болевого приступа в течение 15-40 минут (в зависимости от пути введения). Терапевтический максимум в среднем наступает через час-полтора после применения препарата. В дальнейшем обезболивающий эффект медленно снижается и полностью исчезает через 6-10 часов. Длительность и сила действия Спазмалгона во многом зависит от состояния печени и индивидуальной чувствительности пациента.
Инъекционный Спазмалгон не совместим ни с одним из лекарственных средств.
При совместном использовании Спазмалгона с противопаркинсоническими, антиаритмическими препаратами, антидепрессантами и пероральными контрацептивами возможно усиление побочных эффектов Спазмалгона, вплоть до токсического действия.
Нестероидные противовоспалительные препараты, а также анальгетики с жаропонижающим действием взаимно усиливают побочные эффекты.
Успокаивающие препараты усиливают действие Спазмалгона.
При одновременном лечении антибиотиками циклоспоринового ряда и Спазмалгоном происходит уменьшение концентрации циклоспоринов в крови и снижение их терапевтического эффекта. Коррекции дозы требует и одновременное лечение непрямыми коагулянтами и Спазмалгоном, т.к. происходит уменьшение активности первых.
За счет содержания в препарате метамизола натрия возможно усиление гематотоксического действия некоторых миелотоксических средств, хлорамфеникола, тимазола.
Учитывая, что среди вспомогательных веществ, которые входят в состав таблетированных форм препарата, находится пшеничный крахмал и лактоза, Спазмалгон не должны принимать люди с лактазной недостаточностью, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и глютеновой энтеропатией.
“Несмотря на то, что аналоги Спазмалгона часто стоят дешевле, я пользуюсь уже много лет только Спазмалгоном. Только он мне помогает при
. К тому же, он, в отличие от остальных препаратов, не поднимает кровяное
, а оно у меня и так частенько повышенное. Даже наоборот, Спазмалгон немного снижает артериальное давление, так что получается средство 2 в 1 – и от болей в позвоночнике и от давления.”
Наталия, Петрозаводск:”Я давно страдаю мигренью и уже перепробовала, наверное, все существующие обезболивающие. Спасение нашла только в спазмалгоне, т.к. он может помочь не только в период появления ауры перед приступом, но и даже при появлении головной боли. Рада, что препарат имеет весьма доступную цену, иначе пришлось бы искать что-то более дешевое, хотя вряд ли более действенное.”
Михаил, Новоозерное:”Для меня головные боли не характерны, но недавно на работе заболела так сильно голова, что аж слезы на глазах выступали. И, как на зло, работать надо было до позднего вечера, а таблетки в рабочей аптечке от головы закончились. Спасла меня коллега, у нее был новый для меня препарат – Спазмалгон.
София, Харцызск:”Для меня спазмалгон – единственный препарат, который мне помогает во время месячных. Они у меня всегда очень болезненно начинаются. В целом, я не любитель пить таблетки, но если отлежаться дома нет возможности, всегда принимаю 1-2 таблетки спазмалгона и целый день себя чувствую вполне не плохо. Другие препараты мне так хорошо не помогали, поэтому всегда ношу с собой в сумочке упаковочку этих таблеток.”
Несмотря на то, что Спазмалгон производится двумя болгарскими компаниями – Актавис Групп и Софарма – стоимость препарата невысока. В среднем в аптеках России его можно приобрести за 100-170 рублей за упаковку из 20 таблеток. Спазмалгон №50 в таблетках стоит от 230 рублей.
Инъекционный Спазмалгон стоит несколько дороже. За него придется заплатить около 22-25 рублей за одну ампулу, или 150-170 рублей за упаковку из 10 ампул по 2 мл, и 180-220 рублей за упаковку из 10 ампул по 5 мл.
Противопоказания
Спазмалгон в форме таблеток применяют для симптоматического лечения пациентов, страдающих болевым синдромом слабой или умеренной интенсивности, в том числе препарат показан при таких заболеваниях:
- Заболевания мочевыводящих путей, которые сопровождаются болевым синдромом и нарушениями мочеиспускания, в том числе воспалительные заболевания органов мочевыделительной системы и мочекаменная болезнь.
- Желудочные и кишечные колики, заболевания органов пищеварительного тракта, которые сопровождаются спазмом гладкой мускулатуры кишечника и желудка и болевым синдромом.
- Дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь.
Спазмалгон также применяют для купирования болевого синдрома слабой или умеренной интенсивности при первичной и вторичной дисменорее.
В случае необходимости препарат может применяться для симптоматического лечения болевого синдрома у пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата и невралгиями. Однако в таком случае препарат рекомендуется применять кратковременно.
Спазмалгон в форме раствора для инъекций применяют для купирования выраженного болевого синдрома вызванного спазмами гладкой мускулатуры, в том числе:
- Спазм гладкой мускулатуры мочеточника и мочевого пузыря, а также почечная колика, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности.
- Заболевания печени и желчевыводящих путей, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом, в том числе печеночная (желчная) колика, дискинезия желчевыводящих путей, дисфункция сфинктера Одди (постхолецистэктомический синдром).
- Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются болями спастического характера, в том числе кишечная колика и хронический колит.
- Заболевания органов малого таза, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности.
- Купирование болевого синдрома при первичной и вторичной дисменорее.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным средствам группы нестероидных противовоспалительных препаратов;
- повышенная индивидуальная чувствительность к производным пиразолона;
- подозрение на хирургическую патологию;
- нарушение функции системы кроветворения, в том числе агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия;
- препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелой формой печеночной и/или почечной недостаточности, острой печеночной порфирией, а также снижением тонуса мочевого и/или желчного пузыря;
- препарат не назначают пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, тахиаритмией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Спазмалгон противопоказан при непроходимости желудочно-кишечного тракта, мегаколоне, коллаптоидных состояниях.
Кроме того, препарат не назначают пациентам, страдающим аденомой предстательной железы, которая сопровождается расстройствами мочеиспускания.
Не рекомендуется назначать препарат женщинам в период беременности и лактации, а также детям в возрасте младше 15 лет.
Препарат с осторожностью назначают пациентам с сенной лихорадкой, бронхиальной астмой и аллергическим ринитом, так как у них повышен риск развития реакций гиперчувствительности.
Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим заболеваниями печени и/или почек, обструктивными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, снижением тонуса кишечника, глаукомой, паралитическим илеусом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Формы выпуска
Раствор для инъекций по 2мл в ампулах темного стекла по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.
Раствор для инъекций по 5мл в ампулах темного стекла по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.
Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Препарат Спазмалгон выпускается в таблетках и в растворах для внутривенного и внутримышечного введения.
Таблетки выпускаются в блистерах по 10, 20 и 50 штук, упакованные в картонную коробку. Ампулы могут быть по 2 мл и 5 мл, в каждой коробке находится 5 или 10 ампул.
Способ применения
Препарат
Спазмалгон
в форме таблеток принимают перорально, таблетку глотают целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
В случае необходимости таблетку можно делить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
- Для лечения болей спастического характера взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет обычно назначают по 1-2 таблетки препарата 2-3 раза в сутки. Не рекомендуется принимать более 6 таблеток препарата в сутки.
- Для лечения болей спастического характера детям в возрасте от 13 до 15 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата 2-3 раза в сутки. Не рекомендуется принимать более 3 таблеток препарата в сутки.
- Для лечения болей спастического характера детям в возрасте от 9 до 12 лет обычно назначают по 1/2 таблетки препарата 2-3 раза в сутки. Не рекомендуется принимать более 2 таблеток препарата в сутки.
Препарат не рекомендуется принимать более 3 дней подряд, если лечащий врач не назначил иначе.
Спазмалгон в форме раствора для инъекций применяют только для внутримышечного введения. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет для лечения болей спастического характера обычно назначают по 2-5 мл препарата 2-3 раза в сутки. Рекомендуется соблюдать интервал между инъекциями препарата не менее 6 часов. Не рекомендуется вводить более 10 мл препарата в сутки.
В случае отсутствия необходимого терапевтического эффекта применение препарата прекращают. В случае если отмечается положительная динамика, терапию продолжают препаратом Спазмалгон в форме таблеток.
Инструкция по применению Спазмалгона
У Спазмалгона достаточно много аналогов, многие из них хорошо известны отечественному потребителю. Например, наиболее известными аналогами (синонимами) Спазмалгона являются Спазмалгин,
, Максиган, Спазган. Эти препараты по своему фармакологическому действию ничем не отличаются от Спазмалгона.
Кроме того, существует еще целый ряд менее известных аналогов Спазмалгона:
- Берлон;
- Брал;
- Зологан;
- Минальган;
- Небалган;
- Пиафен;
- Спазвин;
- Ревалгин;
- Баралгетас;
- Небалган;
- Пленалгин;
- Реналган;
- Спазвин;
- Спазмоанальган.
По сути, эти препараты являются не заменителями Спазмалгона, а его синонимами, которые используют другие производители для выпуска своей продукции.
Взаимодействие Спазмалгона с другими лекарственными препаратами
При применении препарата Спазмалгон у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе пептической язвы и гастрита.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, аритмия, увеличение частоты сердечных сокращений, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.
- Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность, нарушения зрения.
- Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, олигурия, полиурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в ярко красный цвет. В единичных случаях, преимущественно у пациентов длительно принимавших препарат, отмечается развитие нарушений функции почек и интерстициального нефрита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла. В единичных случаях отмечалось развитие анафилактоидных реакций, в том числе отека Квинке и анафилактического шока. У пациентов имеющих склонность к бронхоспазму и пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможно развитие бронхоспазма на фоне терапии препаратом Спазмалгон.
В случае развития побочных эффектов при применении препарата Смазмалгон рекомендуется обратиться к лечащему врачу, так как некоторые побочные эффекты требуют отмены препарата (в том числе такие побочные эффекты как нарушение функции почек, нарушения кроветворения и реакции гиперчувствительности).
Метамизол, входящий в состав препарата Спазмалгон, является индуктором ферментов, поэтому одновременное применение препарата Спазмалгон с другими лекарственными средствами должно проходить под строгим контролем лечащего врача.
Препарат несовместим с этиловым спиртом, поэтому необходимо воздержаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт, в период терапии препаратом Спазмалгон.
При одновременном применении препарат снижает эффективность кумариновых антикоагулянтов.
При одновременном применении препарата с лекарственными средствами производными фенотиазина, в том числе хлорпромазином, возникает риск развития тяжелой гипотермии.
Спазмалгон при одновременном применении снижает плазменные концентрации циклоспорина.
Метамизол, входящих в состав препарата Спазмалгон, повышает риск развития токсических поражений костного мозга вследствие приема хлорамфеникола и других лекарственных средств, обладающих миелотоксическим действием.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы ферментов при одновременном применении снижают терапевтический эффект метамизола.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом и пероральными противозачаточными средствами отмечается усиление токсического действия метамизола.
Нестероидные противовоспалительные препараты при одновременном применении с препаратом Спазмалгон повышают риск развития побочных эффектов.
Отмечается усиление анальгетического эффекта препарата при одновременном применении с транквилизаторами и седативными лекарственными средствами.
При сочетанном применении препарата с препаратами, содержащими хинин, отмечается усиление антихолинергического действия.
Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций нельзя смешивать с другими инъекционными растворами в одном шприце.
Допускается комбинация препарата Спазмалгон с фуросемидом, глибенкламидом и гиосцинбутилбромидом.
Спазмалгон детям
Спазмалгон детям можно давать в таблетках (кроме детей до 5 лет), а также при необходимости применять в виде вв или вм инъекций (детям старше 3-х месяцев).
Таблетированный Спазмалгон:
- Разовая доза для детей 12-14 лет – 1 таблетка, суточная доза составляет 3-4 таблетки, максимальная суточная доза – 6 таблеток.
- Детям 8-11 лет рекомендуется принимать Спазмалгон по 0,5 таблетки за один раз, в сутки допускается 4 таблетки.
- Дети 5-7 лет должны принимать препарат по 0,5 таблетки не более 2 раз в сутки. Максимальная суточная доза для этой категории составляет 2 таблетки, дозу разбивают на 4 приема.
- Детям от 3 до 11 месяцев или при весе от 5 до 8 кг, препарат вводят только внутримышечно, не более 0,1-0,2 мл;
- Детям в возрасте 1-2 лет или при весе 9-15 кг допускается вв введение – не более 0,2 мл или вм 0,2-0,3 мл;
- В 3-4 года или при весе от 16 до 23 кг препарат вводят вв до 0,3 мл или вм – до 0,4 мл;
- В 5-7 лет (вес от 24 до 30 кг) внутривенно за один раз можно ввести до 0,4 мл, внутримышечно – не более 0,5 мл;
- Детям 8-12 лет или с весом от 31 до 45 кг вв допускается за один раз ввести 0,6 мл, или 0,7 мл вм;
- В 12-15 лет разовая доза препарата и при вв, и при вм составляет до 1 мл.
Длительность курса лечения не должна превышать 3-5 дней. При отсутствии терапевтического эффекта прием препарата следует прекратить.
Беременность
В первом и третьем триместре
прием Спазмалгона противопоказан, т.к. этот препарат может вызвать развитие тяжелых врожденных пороков (
, глаз и др.). В последнем триместре беременности Спазмалгон может вызвать
, ослабление родовой деятельности.
Во втором триместре беременности женщине также лучше воздержаться от приема Спазмалгона, т.к. влияние его на плод в этом периоде недостаточно изучено. При необходимости врач порекомендует беременной более безопасный лекарственный препарат.
Если лечение Спазмалгоном требуется в период кормления грудью, то следует отказаться от грудного вскармливания, т.к. препарат легко проникает в грудное молоко. Восстановить грудное вскармливание можно по истечении 48 часов после последнего использования препарата.
На данных момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание.
Восстановление грудного вскармливания возможно не ранее чем спустя 48 часов после приема последней дозы препарата.
От чего помогает Спазмалгон?
Спазмалгон имеет широкий спектр действия и может использоваться при различных болях, связанных со спазмом или повышением тонуса гладкой мускулатуры органов или кровеносных сосудов. Ниже приводятся частные случаи использования препарата.
От головной боли
Спазмалгон от головной боли можно использовать лишь в тех случаях, когда есть полная уверенность в том, что данное состояние не вызвано повышением
или нарушением мозгового кровообращения. В остальных случаях Спазмалгон принимают не более 1 таблетки за один раз. В сутки допускается повторный прием препарата через равные промежутки времени, но не более 4 таблеток в сутки.
При мигрени также можно пить Спазмалгон. В этом случае желательно его принять еще до начала приступа, на этапе предвестников. В зависимости от индивидуальной чувствительности купировать спазм сосудов помогают 1-2 таблетки Спазмалгона, принятые за один раз, или же вм введение 2 мл препарата. Если же мигрень уже имеет развернутую симптоматику, то воздействовать на головную боль с помощью Спазмалгона не удастся.
Однако следует помнить, что при частом или длительном приеме комбинированных препаратов, каким и является Спазмалгон, развивается анальгетическая зависимость и привыкание к препарату.Подробнее о головной боли
От зубной боли
При слабой или средней интенсивности зубной боли можно принимать Спазмалгон в таблетированной форме. Разовая доза может составлять 1-2 таблетки. В сутки допускается прием не более 6 таблеток. Однако следует помнить, что обезболивающие препараты, принятые до визита к
, существенно снижают активность стоматологической
. Поэтому ваш стоматолог должен быть предупрежден о том, что вы принимали обезболивающие средства, также ему следует сообщить и их количество.
При использовании Спазмалгона после стоматологического лечения препарат принимают по 1 таблетке не более 2-3 раз в сутки. Курс лечения – не более 2-3-х дней. Если болевые ощущения сохраняются на более длительный срок, следует повторно посетить стоматолога с целью выяснения причин боли.Подробнее о зубной боли
сопровождаются альгодисменореей (болями, вызванными повышением тонуса мускулатуры
или воспалительными процессами в половых органах) или имеется
, Спазмалгон может оказать достаточно быстрое действие. В этом случае его рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки. При интенсивных болях допускается увеличение суточной дозы до 6 таблеток, или введение препарата вм в количестве 2 мл. При необходимости повторного введения это следует делать не ранее, чем через 6 часов после первой инъекции. Длительность приема препарата – не более 3-5 дней.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие симптомов метамизоловой интоксикации в сочетании с холинолитическими эффектами.
Наиболее часто у пациентов отмечается развитие токсико-аллергического синдрома. При дальнейшем повышении дозы у пациентов отмечается развитие нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата в форме таблеток показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. При передозировке препарата независимо от формы выпуска показано проведение мероприятий для скорейшего выведения препарата из организма, в том числе форсированного диуреза, введения водно-солевых растворов и гемодиализа. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения Спазмалгон
Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Метамизол натрия – производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.
Почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотонии, гиперчувствительность к др. НПВП; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом АСК или др. НПВП.
Внутрь: взрослые и подростки старше 15 лет: 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дети 12-14 лет: разовая доза – 1 таблетка, максимальная суточная доза – 6 таблеток (1.5 таблетки 4 раза в сутки), 8-11 лет – 0.5 таблетки, максимальная суточная доза – 4 таблетки (по 1 таблетке 4 раза в сутки), 5-7 лет – 0.5 таблетки, максимальная суточная доза – 2 таблетки (по 0.5 таблетки 4 раза в сутки).
Парентерально (в/в, в/м).
Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м – 2-5 мл раствора 2-3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 10 мл. Продолжительность лечения – не более 5 дней.
Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) – только в/м – 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 лет – в/в и в/м – 0.8-1 мл.
Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиразолона), угнетение костномозгового кроветворения, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмии, тяжелая стенокардия, декомпенсированная ХСН, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, мегаколон, коллапс, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.
Для в/в введения – младенческий возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг. Для таблеток – детский возраст (до 5 лет).
Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика, кишечная колика; дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, хронический колит; альгодисменорея, заболевания органов малого таза.
Для кратковременного лечения: артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия.
В качестве вспомогательного ЛС: болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур.
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Со стороны ССС: снижение АД.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
Симптомы: рвота, снижение АД, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.
Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).
Применение у кормящих матерей требует прекращения грудного вскармливания.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Парентеральное введение следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из ЖКТ). Требуется особая осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения АД). В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении “лежа” и под контролем АД, ЧСС и ЧД.
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.
Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с др. ЛС.
При совместном назначении с H1-гистаминоблокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.
Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата.
Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.
При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.
Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).
