Сирдалуд – инструкция по применению, дозы, показания

Фармакологический профиль

Действующее вещество препарата – тизанидин. Это миорелаксант центрального действия, который подавляет полисинаптическую передачу возбуждения. Благодаря этому, мышечный гипертонус идет на спад. Так же имеет умеренное анальгезирующее действие.

Препарат Сирдалуд прекрасно действует как при остром спазме, так и при хронических нарушениях тонуса мышц.

Действующее вещество всасывается практически моментально и полностью. Биодоступность при первом прохождении через печень составляет не более 34%. Это обусловлено выраженным метаболизмом.

Объем распределения в период равновесного состояния равен в среднем 2,7 л/кг при условии введения внутривенно. Связывание с белками плазмы крови не превышает 30%.

Фармакокинетика лекарства развивается линейным образом, если размер дозы попадает в диапазон от 5 до 20 мг. Из-за низкой вариабельности параметров фармакокинетики препарата, представляется возможным достоверно прогнозировать показатели концентрации в крови при той или иной дозировке. Пол пациента в этом случае не имеет значения.

В печени процесс метаболизма вещества проходит быстро и продуктивно. Этому способствует фермент 1А2 цитохрома Р450. Метаболиты при этом не активные. Полувыведение занимает от 2 до 4ч. Выведение осуществляют почки. Около 65-75% от дозы покидают организм в моче в виде метаболитов. Неизменным остается не более 3% вещества.

У пациентов, которые имеют хронические патологии почек, показатель Смах в двое выше, чем у людей со здоровыми почками. А полувыведение достигало 14 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры Сирдалуда, а так же не изменяется и время всасывания.

Форма выпуска и состав

Сирдалуд выпускают в форме таблеток: плоские, круглые, от почти белого до белого цвета, со скошенными краями (по 10 шт. в блистерах; 3 блистера в картонной пачке):

• 2 мг – с риской на одной и кодом «OZ» на другой стороне;
• 4 мг – с перекрещивающимися рисками на одной и кодом «RL» на другой стороне.

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 или 4,576 мг (соответствует содержанию тизанидина – 2 или 4 мг);
• Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

Механизм действия

Основное действующее вещество в препарате Сирдалуд – тизанидин. Алгоритм действия берет свое начало в спинном мозге.

Благодаря стимуляции пресинаптических альфа-2-рецепторов веществу удается практически блокировать высвобождение возбуждающих аминокислот. Те, в свою очередь, призваны стимулировать NMDA рецепторы. В результате такого воздействия происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения в нейронах спинного мозга.

Описанный механизм отвечает за тонус мышц, поэтому при его срабатывании тонус стремительно снижается. Помимо миорелаксирующего свойства, препарат выступает в роли анальгетика умеренного действия.

Прием препарата актуален как для устранения острого спастического синдрома, так и для лечения хронических спастических состояний.

Сирдалуд: инструкция по применению, передозировка и взаимодействие с другими лекарствами

Препарат Сирдалуд чаще используется для комплексной и продолжительной терапии по нормализации тонуса мышц. Дозировка подбирается индивидуально, как и план и продолжительность лечения.

Определяя оптимальную дозу для конкретного больного, врач отталкивается от выраженности симптомов заболевания и от восприимчивости организма к действующему веществу препарата. В начале терапии чаще назначают 2 мг действующего вещества трижды в сутки.

Уже через пару дней дозировка может достичь 8 мг за один прием. В сутки же количество выпитого лекарства в среднем от 15 до 25 мг. Доза свыше 35 мг в сутки считается опасной и чрезмерной.

Прием препарата пожилым людям рекомендуется осуществлять с осторожностью. Дозировка назначается минимальная и состояние больного контролирует врач.

Все потому, что у людей в преклонном возрасте существенно замедлен клиренс почек. Ввиду этого выведение средства происходит замедленно и в крови скапливаются метаболиты. При отсутствии контроля и своевременных мер это может привести к передозировке и тяжелым последствиям для пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью в исключительных случаях может быть прописан Сирдалуд, но суточная доза обычно не превышает 6 мг. Так же требуется постоянное наблюдение врача.

Прием препарата может усугубить гипотензию у лиц, страдающих от пониженного давления. Резкое и значительно снижение артериального давление может привести к полной потере сознания и коллапсу.

При продолжительном приеме свыше 12 мг препарата сутки следует контролировать пробы печени не реже одного раза в месяц. Так же эта мера необходимо при наличии признаков нарушения функций печени. Если показатели АЛТ и АСТ в сыворотке стабильно повышены в три и более раз, то прием лекарства нужно прекратить.

Сочетать прием с употреблением алкоголя не рекомендуется, поскольку сила действия миорелаксанта в этом случае будет сведена к нулю. Противопоказанием к применению является детский возраст до 18 лет.

Симптомы передозировки препаратом начинают проявляться, как правило, при дозе 42 мг в сутки.

Пациент начинает испытывать сонливость, рвотные позывы и головокружение. Частота сердечного ритма усиливается, открывается рвота.

Давление существенно снижается. В тяжелых случаях следует затруднение дыхания и кома.

Для быстрого выведения лекарства требуется активированный уголь. Его прием позволит нормализовать работу желудочно-кишечного тракта, избавив от тошноты и рвоты. Форсированный диурез так же поможет очистить организм. Далее проводится симптоматическое лечение.

Побочные явления от приема препарата Сирдалуд не многочисленны и, судя по отзывам врачей и пациентов, а также клиническим исследованиям, они проявляются лишь при повышенной дозе лекарства.

Легкое недомогание, сонливость, сухость во рту и тошнота могут появиться при дозировке свыше 12 мг в сутки. Если специалист считает оправданным решение о повышении дозы, то перечисленные побочные эффекты не становятся причиной для отмены препарата.

К более серьезным и тревожным побочным действиям относятся:

• бессонница;
• тревожность;
• тошнота со рвотой;
• головокружение, обусловленное гипотензией;
• брадикардия.

Помимо этого исследования показали, что при дозировке свыше 24 мг в сутки возможны появления проблем с печенью. Ввиду этого рекомендуется наблюдаться у специалиста и не реже одного раза в год проходить комплексное обследование печени. Так же поступали жалобы больных на появление тахикардии и галлюцинаций.

С осторожностью следует принимать Сирдалуд с такими лекарственными средствами: Амиодарон, Рофекоксиб, Пефлоксацин, Циметидин и всем перечнем гормональных оральных контрацептивов.

Назначается препарат в зависимости от случая заболевания. Инструкция к медикаменту подразумевает прием лекарственного средства только по предписанию специалиста.

Инструкция по применению (способ и дозировка) от суставов:

1. Неврологическая патология, приведшая к спазму скелетной мускулатуры. Начальной дозировкой является таблетка по 2 мг трижды в 24 часа. Через пару-тройку дней дозировка увеличивается до 3-6 мг. Подбор дозы производится в зависимости от выраженности симптомов и реакций организма на медикамент. Наилучшей дозировкой в сутки является 12-24 мг. Если же лекарство принимать свыше 36 мг в день, то возможны проявления побочных эффектов.
2. Для людей пожилого возраста. В таком случае производится корректировка дозировки. Обязателен контроль медицинских работников в случае предписания препарата. Зачастую доза таблеток понижается, потому как у людей преклонного возраста почечный клиренс замедлен, то есть скорость почечной экскреции в разы ниже, чем у молодых людей. Если использовать большую дозировку, то это может стать причиной накопления метаболитов в крови.
3. При почечной недостаточности. Принимается препарат лишь только с содержанием 2 мг активного вещества 3 раза в день. В соответствии с изменениями клинической картины и в зависимости от стабильности компонентов дозировка корректируется.

Таблетки назначаются внутрь, запивая жидкостью. Начальная дозировка должна быть именно 2 мг трижды в сутки, чтобы организм пристроился к компонентам препарата, это поможет избежать проявления побочных эффектов.

Таблетки с дозировкой 2 и 4 мг можно делить на 2 части. Особый прием нужен и при тяжелых нарушениях работы печени. Чаще всего специалист отказывается от назначения, так как Сирдалуд инструкция разрешает использование лекарства лишь в случаях умеренно выраженных нарушений работы органа.

Начинается применение медикамента с наименьшей дозы, после дозировка повышается до тех пор, пока ни достигнет оптимального соотношения эффективности лечения и переносимости лекарства.

Где еще применяют

Лекарство имеет широкое использование и при других недугах.

Так, у препарата Сирдалуд инструкция по применению говорит о том, что можно принимать медикамент в таких случаях:

• после перенесенного инсульта для нейтрализации судорожных проявлений мускулатуры;
• при травмировании спинного мозга и черепно-мозговых травмированиях;
• для устранения болевого синдрома в мышцах;
• при боли в спине (радикулопатии), шее, головной боли;
• при необходимости избавиться от симптомов, вызванных после избыточной нагрузки на скелет и мышцы;
• после травм, операций на позвоночнике и пр.

Передозировка

Случаи передозировки медикаментом были установлены.

В таком случае проявляются следующие симптомы переизбытка лекарства в организме:

1. Чрезмерно пониженное давление.
2. Рвота и тошнота.
3. Сонливость, головокружение.
4. Раздражительное состояние.
5. Затрудненное дыхание.
6. Кома (только при тяжелом течении).

После того, как была принята слишком высокая доза препарата нужно 60 минут промывать желудок и принимать сорбенты. Кроме этого необходим форсированный диурез, который способен справиться с излишками препарата и вывести их из организма. Далее производится симптоматическое лечение.

Нельзя при приеме препарата злоупотреблять курением, алкоголем, снотворными и седативными средствами. При игнорировании данных рекомендаций возможны побочные проявления, грозящие человеку летальным исходом.

Таблетки Сирдалуд принимают внутрь.

Поскольку препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, требуется тщательно подбирать его дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день может минимизировать риск развития побочных эффектов. Дозировку лекарственного средства тщательно подбирают с учетом индивидуальных потребностей больного.

Сирдалуд рекомендуется применять в следующих дозах:

• БМС: по 2 или 4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях допускается дополнительный прием повторной дозы перед сном (поскольку возможно усиление сонливости);
• Спастичность скелетных мышц, обусловленная неврологическими заболеваниями: начальная доза – по 6 мг в день (максимально), разделенные на 3 приема; дозу повышают постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе от 12 до 24 мг в день, разделенной на 3-4 приема через равные интервалы; нельзя превышать суточную дозу 36 мг.

Таблетки по 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.

Терапию у пациентов в возрасте от 65 лет и больных с умеренно выраженным нарушением функции печени начинают с минимальной дозы, которую постепенно повышают до достижения оптимального соотношения эффективности лечения с переносимостью препарата.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина {amp}lt;25 мл в 1 мин) прием Сирдалуда начинают с дозы 2 мг 1 раз в день; ее повышение проводят малыми шагами, при этом важно учитывать переносимость препарата и эффективность. В случае необходимости получения более выраженного эффекта сначала увеличивают дозу, назначаемую 1 раз в день, а затем увеличивают кратность применения.

При прекращении лечения, для уменьшения риска развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии, дозу следует снижать медленно до полной отмены лекарственного средства, в особенности у больных, получающих высокие дозы Сирдалуда в течение длительного периода.

Сфера применения

Лекарственное средство Сирдалуд рекомендуется применять исключительно по назначению врача, показаниями к применению являются:

1. Мышечные спазмы, спровоцированные неврологическими заболеваниями. Патологии спинного мозга, плохое кровоснабжение, ДЦП, рассеянный склероз и другие болезни центральной нервной системы, которые могут вызывать спастические состояния с обширным болевым синдромом.
2. В целях купирования болевого синдрома в позвоночном столбе. Это характерно при остеохондрозе любого отдела позвоночника второй и третьей степени.
3. Послеоперационный период. Для быстрой и полноценной реабилитации после хирургического вмешательства может потребоваться сильный миорелаксант и анальгетик, коим является препарат.

Помимо комплексной терапии препарат может применяться однократно.

Для чего назначают Сирдалуд: показания, противопоказания и побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: очень часто – головокружение, сонливость;
• Психика: часто – нарушения сна, бессонница;
• Сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипотензия (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто – брадикардия;
• Пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто – тошнота;
• Костно-мышечная система: очень часто – мышечная слабость;
• Другие реакции: очень часто – повышенная утомляемость;
• Лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.

Прием Сирдалуда в малых дозах может вызвать следующие реакции: тошнота, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, утомляемость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз, головокружение, сонливость; при приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные эффекты были более выраженными и наблюдались чаще, в редких случаях они были настолько тяжелыми, что требовалась отмена терапии; также возникали: галлюцинации, нарушения сна, бессонница, мышечная слабость, брадикардия, снижение артериального давления, гепатит.

Резкая отмена лекарственного средства после его приема в высоких дозах, продолжительной терапии или после комбинированного приема с гипотензивными средствами могут послужить развитию тахикардии и повышения артериального давления, способного в отдельных случаях приводить к острому нарушению мозгового кровообращения.

Согласно аннотации Сирдалуд назначается пациенту в подобных случаях:

1. Остеохондроз шейного отдела.
2. Заболевание Бехтерева.
3. Межреберная невралгия.
4. Миелопатия.
5. Рассеянный склероз.
6. Центральный паралич.
7. Спазмы мышц.
8. Спастичность мышц скелета.
9. Недуги спинного мозга.
10. Сильные боли в области головы.

Согласно показаниям, для чего назначают Сирдалуд, медикамент благотворно воздействует на расслабление мускулатуры и снятие сокращений и судорог. Главной особенностью медикамента является результативная релаксация спинного мозга, нет негативного воздействия и угнетения работы ЦНС и вегетативной нервной системы. Помимо основных предписаний медикамент Сирдалуд может быть назначен и в ином случае.

К таким можно отнести:

• взрослым в период после операции на межпозвоночной грыже;
• восстановление после спинальных повреждений с травмированием крупных суставов;
• миелопатические состояния выраженного хронического характера;
• инсульты в мозговых оболочках и тканях ишемического, геморрагического плана;
• спастическая диафрагма;
• тяжелый недуг позвоночника.

Препарат используется при лечении суставных и позвоночных патологий, назначают таблетки Сирдалуд в нужной дозе, принимаемой в сутки (2 мг либо 4 мг):

• при патологии возрастного плана, которые имеют связь с нарушениями кровоснабжения в межпозвонковых суставах и дисках;
• при артрозах;
• при артритах;
• при патологиях позвоночных структур и пр.

Противопоказания

Имеются и противопоказания, для чего назначают Сирдалуд либо с особой осторожностью, либо не прописывают вовсе.

К таким относят:

1. Нарушение работы почек.
2. Персональная непереносимость компонентов.
3. Комбинирование тизанидина и флувоксамина.
4. Противопоказан ребенку и беременным женщинам, а также в период грудного вскармливания.

Побочные действия

В период приема медикамента в низкой концентрации для терапевтического лечения при заболеваниях, связанных с мышечными судорогами и сокращениями, побочные явления практически не развиваются либо они неявно выражены.

Редко может развиться тошнота, нарушения работы желудка и пищеварительной системы, возрастание активности трансаминаз печени. Чаще проявляется сонливость, сухость во рту, недомогание, гипотензия, головокружение.

При предписании препарата в более высоких дозировках для избавления от спастичности негативные воздействия ярче выражены и развиваются в разы чаще.

Но данное явление не ознаменовано прекращением приема таблеток. Зачастую у пациентов может развиваться артериальная гипотензия, брадикардия. Среди редких проявлений стоит выделить галлюцинации, расстройства сна, бессонницу и слабость в мышцах. Весьма редко может развиться острая форма гепатита (в 0,01% случаев).

Передозировка

Лекарство Сирдалуд: условия продажи, хранения и особые указания

Прекращение приема медикамента имеет свои нюансы. Так, лекарство Сирдалуд стоит медленно убавлять в дозировке до полной отмены использования. Это может предупредить либо уменьшить риск формирования повышения АД, тахикардии.

Наиболее актуально это у больных, которые используют препарат долгое время и в больших количествах.

Условия продажи

Лекарство Сирдалуд в таблетках реализуется в аптечных пунктах исключительно по рецепту специалиста.

Условия хранения

Хранить Сирдалуд в прохладном месте, недостигаемом для детей, при температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок годности

Сроки пригодности лекарства можно найти на упаковке, годен препарат не более 3-х лет с даты его производства. Особые указания. В составе лекарственного средства имеется лактоза, следовательно, назначать лекарство Сирдалуд больным с выраженной мальабсорбцией либо врожденной непереносимостью компонента нельзя.

Кроме этого, если анамнез больного имеет заболевания печени, то перед прописыванием медикамента обязателен осмотр врача для выявления возможных рисков приема. В период проведения терапевтических мероприятий, используя лекарство Сирдалуд таблетки, возможно проявление сонливости и небольшой заторможенности, поэтому управление транспортом, механизмами и деятельность, связанная с незамедлительной реакцией невозможны.

Поскольку имеются сообщения о нарушении функции печени, связанном с приемом тизанидина (в дозе до 12 мг в день эти случаи отмечались редко), рекомендуется в течение первых 4 месяцев терапии 1 раз в месяц проводить контроль функциональных печеночных проб у больных, получающих тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше и в случае появления клинических признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени (чувство усталости, анорексия, необъяснимая тошнота).

Пациентам, у которых в период лечения наблюдается сонливость, рекомендуется воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сирдалуд: инструкция по применению, передозировка и взаимодействие с другими лекарствами

Передозировка

Влияние препаратов/веществ на тизанидин при одновременном применении:

• Ингибиторы цитохрома CYP1A2: могут повышать его концентрации в плазме крови, что может послужить развитию симптомов передозировки, включая удлинение интервала QTc;
• Индукторы CYP1A2: могут уменьшать его концентрации в плазме, снижая терапевтический эффект препарата;
• Рифампицин: уменьшает его концентрацию в плазме крови на 50%, снижая его терапевтический эффект; рекомендуется избегать длительного приема такой комбинации, но если это сочетание необходимо – тщательно проводить подбор дозы тизанидина;
• Седативные, снотворные, антигистаминные препараты: могут усиливать его седативный эффект;
• Другие агонисты α₂-адренорецепторов (клонидин): потенциально усиливают его гипотензивный эффект (следует избегать приема этой комбинации);
• Алкоголь: может повысить вероятность развития его побочных эффектов.

Тизанидин не рекомендуется применять в сочетании с иными ингибиторами CYP1A2 – тиклопидином, пероральными контрацептивами, рофекоксибом, некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин, пефлоксацин, эноксацин), циметидином, антиаритмическими препаратами (пропафенон, мексилетин, амиодарон).

При одновременном применении Сирдалуда с гипотензивными средствами (в том числе мочегонными) возможно развитие выраженного снижения АД, в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания, и брадикардии; с гипотензивными средствами или при резкой отмене препарата – развитие тахикардии и повышение артериального давления, которое в отдельных случаях приводит к острому нарушению мозгового кровообращения.

Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на центральную нервную систему.

Из практики применения

Отзывы пациентов, которые принимают или принимали Сирдалуд.

Врачебное мнение

Профессиональная точка зрения.