Аркоксиа (30 мг): инструкция по применению, показания.

Взаимодействие с медикаментами

Не следует комбинировать нестероидное обезболивающее средство с антикоагулянтами, т.к. это приводит к увеличению протромбинового времени на 13-15%. Неадекватное использование НПВС в сочетании с Варфарином и другими антикоагулянтами может сопровождаться развитием геморрагического синдрома.

Селективный ингибитор индуцибельной циклооксигеназы снижает гипотензивную активность АПФ и диуретиков. При дисфункции почек комбинация упомянутых препаратов приводит к усилению функциональной недостаточности органов детоксикации.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise

Имеются сообщения о том, что селективные НПВС увеличивают степень связывания лития с альбуминами, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови. Следует учитывать, что эторикоксиб снижает терапевтическое действие противозачаточных средств, следствие чего возрастает вероятность нежелательной беременности.

Лекарственная форма и состав

Аркоксиа представляет собой плоскоцилиндрические таблетки, в которых содержится 60 мг, 90 мг или 120 мг действующего вещества. В их состав входят такие активные и неактивные компоненты:

• эторикоксиб;
• МКЦ;
• ортофосфорная кислота
• кальциевая соль;
• solutab;
• магния стеарат;
• пальмовый воск;
• метилоксипропилцеллюлоза;
• молочный сахар;
• двуокись титана;
• 1,2,3-триацетоксипропан;
• пищевые добавки Е171 и Е172.

Таблетки зеленого (60 мг), белого (90 мг) или бледно-зеленого (120 мг) цвета расфасованы в блистерные пластины по 7 штук. В пачке содержится 1 или 4 блистера вместе с предписанием по применению НПВС.

Эторикоксиб относится к избирательным ингибиторам индуцибельной циклооксигеназы (ЦОГ-2). В терапевтической дозировке препятствует продукции простагландинов и арахидоновой кислоты. Угнетение ферментов, принимающих участие в биосинтезе медиаторов воспаления, сопровождается уменьшением выраженности воспалительных реакций в тканях.

Согласно данным клинических тестов, Аркоксиа никак не влияет на функцию слизистой ЖКТ и кровяных пластин (тромбоцитов). При этом эторикоксиб не воздействует на биосинтез конструктивной циклооксигеназы, которая стимулирует трансформацию арахидоновой кислоты в простациклины. В ходе исследований не установлено влияния НПВС на скорость агрегацию тромбоцитов, провоцируемой коллагеном.

Особые категории больных

Патологии печени существенно влияют на фармакокинетические свойства НПВС и степень связывания эторикоксиба с альбуминами. Для предотвращения токсического синдрома рекомендуется уменьшить суточную дозу препарата на 25-30%, если степень нарушения функций печени по системе Child-Pugh составляет 6-7 баллов.

При умеренной дисфункции почек, в частности при недостаточной скорости клубочковой фильтрации, больным назначают не более 60 мг препарата 1 раз в 2-е суток. В случае необходимости можно разделить дозу на 2 приема по 30 мг в день. Согласно данным клинических тестов, гемодиализ практически не влияет на скорость выведения метаболитов лекарства из организма, поэтому дозировку для этой категории пациентов не корректируют.

Особенности изменения фармакокинетики лекарства у больных в возрасте до 12 лет не изучались. В связи с этим Аркоксиа не назначается пациентам, которые не достигли 16 лет. Нерациональное использование нестероидного средства чревато появлением симптомов лекарственной интоксикации.

Побочные эффекты

Нередко при применении нестероидного анальгезирующего средства у больных возникают такие побочные эффекты, как:

• боли в эпигастрии;
• гастроэнтерит;
• изжога;
• нарушение пищеварения;
• эмоциональная лабильность;
• головные боли;
• необоснованная тревожность;
• судороги в конечностях;
• быстрая утомляемость;
• агранулоцитоз;
• гипертонический криз;
• отек Квинке.

Примерно у 2% больных после приема лекарства отмечалось развитие токсического эпидермального некролиза и гипонатриемии.

Режим дозирования

Анальгезирующее средство предназначено для перорального приема. Рекомендуется глотать таблетки целиком, не дробя, запивая 200 мл питьевой воды. Для быстрого достижения терапевтического эффекта желательно принимать НПВС натощак. Длительность курсового лечения зависит от скорости регресса болевого синдрома и наличия сопутствующих осложнений:

• деформирующий остеоартроз 30 мг 1 раз в сутки (предельная суточная доза 60 мг эторикоксиба);
• болезнь Бехтерева 90 мг 1 раза в сутки;
• ревматоидный артрит 60-90 мг 1 раза в сутки;
• острый болевой синдром не более 120 мг 1 раз в сутки;
• хроническая артралгия 60 мг 1 раз в сутки.

В случае использования 120 мг эторикоксиба в день продолжительность паллиативной терапии не должна превышать 8 дней. Инструкция предупреждает, что игнорирование правил приема НПВС может привести к тяжелым системным нарушениям.

Фармакокинетические свойства

https://www.youtube.com/watch?v=ytabout

Терапевтически активные компоненты обезболивающего препарата быстро всасываются в кровоток через стенки ЖКТ. Биодоступность эторикоксиба при пероральном приеме равна 99-100%. Предельная скорость достижения пиковой концентрации метаболитов в плазме составляет 60 минут при приеме не менее 120 мг.

Употребление пищи практически не влияет на интенсивность абсорбции компонентов НПВС. Параллельное применение антацидных средств не сказывается на фармакокинетических свойствах препарата.

При проникновении в кровь эторикоксиб связывается с альбуминами не менее чем на 92-95%. В случае приема 120 мг препарата объем перераспределения действующих веществ в равновесном состоянии равен 125 л. Известно, что активные метаболиты НПВС проникают сквозь гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

Под воздействием изоэнзимов цитохрома Р450 эторикоксиб метаболизируется в паренхиме до 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Не более 1% активных веществ выводятся в неизменном виде почками. Эторикоксиб расщепляется до 5 различных метаболитов, большинство из которых не воздействуют на ЦОГ-1 и малоактивны в отношении индуцибельной циклооксигеназы.