Диклоберл – инструкция, применение, показания

Содержание

• 1 Описание
• 2 Состав и форма выпуска лекарственного препарата
• 3 Взаимодействие с другими медикаментами
• 4 Фармакологическая группа
• 5 Фармакологические свойства
• 6 Срок годности препарата Диклоберл® N 75
• 7 Синонимы нозологических групп
• 8 Побочные действия Диклоберла
• 9 Каковы противопоказания к приему этого лекарства?
• 10 Фармакодинамика
• 11 Фармакокинетика
• 12 Особенности по применению
• 13 Применение при беременности и в период лактации
• 14 Способ применения и дозы
• 15 Передозировка
• 16 Побочные эффекты применения препарата
• 17 Показания препарата Диклоберл® N 75
• 18 Меры предосторожности
• 19 Условия хранения

Описание

Болевой синдром является частой жалобой, которая способствует обращению в медицинское учреждение. Боль является предупреждающим симптомом развития заболевания. Болевые ощущения в опорно-двигательном аппарате и мышцах встречаются в клинической практике очень часто. Для облегчения состояния и устранения причины боли применяются нестероидные противовоспалительные средства.

Диклоберл – нестероидный противовоспалительный препарат на основе диклофенака натрия. Все фармакотерапевтические эффекты обусловлены действующим веществом, качество которого соответствует требованиям GMP.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Диклофенак натрия – НПВС с выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. На сегодняшний день является золотым стандартом в терапии воспалительного процесса. Субстанция открыта в 1971 году.

Механизм противовоспалительного действия заключается в блокировании фермента циклооксигеназы, который запускает метаболизм арахидоновой кислоты и выработку медиаторов воспаления. Помимо этого, диклофенак способен влиять на миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, тем самым способствуя снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани.

Анальгетические свойства проявляются за счет снижения чувствительности болевых рецепторов к восприятию болевого импульса. Оказывает как центральное, так и периферическое обезболивающее действие.

Безусловным преимуществом Диклоберла является наличие разнообразных форм выпуска: суппозитории, таблетки, ретардные капсулы, раствор для инъекций. Исходя из этого:

• существует возможность комбинации пероральных форм с ректальными суппозиториями и инъекционной формой;
• увеличивается скорость наступления терапевтического эффекта;
• оптимальность дозировок позволяет индивидуализировать терапию;
• препарат обладает высокой биодоступностью;
• при ректальном пути введения отсутствует эффект «первого прохождения» через печень, за счет чего действующее вещество концентрируется в очаге воспаления в большем количестве.

Диклоберл является препаратом выбора в терапии острых и хронических воспалительных заболеваний различной локализации. Лекарственное средство обычно хорошо переносится при условии соблюдения рекомендованных схем лечения. Следует обращать внимание на любые нежелательные реакции в период терапии препаратом и сообщать о таковых лечащему врачу.

Состав и форма выпуска лекарственного препарата

В таблице представлены составы различных форм Диклоберла.

Форма выпуска	Состав
Ампулы	Главное действующее вещество – диклофенак 75 мг; Спирт; Натрий; Маннитол; Чистая вода; Ацетилцистеин; Пропиленгликоль.
Таблетки	Диклофенак – 50 мг; Тальк; Лактоза; Магний; Соль натрия; Кислота метакрилата; Крахмал из кукурузы.
Таблетки Диклоберл-ретард	Диклофенак – 100 мг; Ойдрагит; Титан; Шеллак; Желатин; Тальк; Крахмал.
Свечи для ректального введения	Диклофенак – 50 мг; Спирт 96 %; Крахмал; Пропилгаллат; Жир в твердой форме.

Диклоберл реализуется в следующих формах:

1. Раствор для инъекций в виде ампул по 3 мл. В одной упаковке содержится 5 ампул;
2. Диклоберл в виде таблеток по 50 мг. В коробке продают по 50 или 100 таблеток;
3. Капсулы Диклоберл-ретард по 100 мг. Можно приобрести упаковку из 1, 20 и 50 капсул;
4. Свечи для ректального введения. В одной коробке 10 свечей.

1 ампула с 3 мл раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 75 мг; в коробке 5 шт.

Основным компонентом «Диклоберла» выступает вещество под названием диклофенак натрия. Для того чтобы его легче было применять в лечении, выпускается «Диклоберл» в трех разновидностях, в том числе и в виде раствора для уколов. Помимо этого еще существуют свечи и таблетки, но мы поговорим именно об уколах. Многообразие форм дает возможность подобрать наиболее подходящую схему лечения для каждого конкретного случая.

Раствор для уколов «Диклоберл» готов к использованию и какого-либо дополнительного разведения абсолютно не требует. В каждой ампуле содержится 75 миллиграмм диклофенака натрия. В роли связочных компонентов в нем также находятся пропиленгликоль наряду с раствором для инъекций, ацетилцистеином, бензиловым спиртом и гидроксидом натрия.

Уколы «Диклоберл» назначаются в зависимости от возраста пациента и имеющегося у него сопутствующего заболевания. Выбор этой лекарственной формы также зависит от восприимчивости организма к компонентам раствора, к тому же, учитывается длительность, а кроме того, серьезность недуга.

Хранить Диклоберл следует в темном, прохладном, защищенном от детей и попадания солнечных лучей месте. Срок годности – 3 года.

Лекарственное средство, благодаря входящему в его состав активному веществу, имеет свойство влиять на способность человека управлять тяжелыми механизмами и автотранспортом.

После введения раствора для инъекций Диклоберл пациент должен находиться под медицинским наблюдением не менее 1 часа.

Действующее вещество:	1 мл раствора
диклофенак натрия	25 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, ацетилцистеин, манит (E 421), натрия гидроксид, вода для инъекций.

1 ампула содержит 3 мл раствора для инъекций, то есть 75 мг диклофенака натрия.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до почти бесцветного, не содержит видимых частиц.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

активное вещество – диклофенак натрия, 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц

Взаимодействие с другими медикаментами

Повышает уровень дигоксина и лития в плазме крови, токсичность циклоспорина для почек, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в сыворотке. При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками увеличивается вероятность развития гиперкалиемии. Глюкокортикоиды и др. противовоспалительные средства повышают риск кровотечений в ЖКТ.

Различные лекарственные препараты могут усиливать или, напротив, ослаблять воздействие Диклоберла при одновременном приеме с ними.

Также и Диклоберл может оказывать влияние на эффективность других лекарств. Поэтому очень важно предупредить лечащего врача о приеме любых фармакологических средств для определения оптимальной дозировки.

Ниже приведены примеры реакций одновременного приема Диклоберла и других лекарств:

• При совместном приеме с Диклоберлом препаратов лития или фенитоина, их содержание в крови значительно повысится.
• Действие диуретиков и гипотензивных препаратов будет ослаблено применением Диклоберла. Концентрация диуретиков в крови повышается при одновременном приеме с калием.
• Употребление Диклоберла вместе с ингибиторами может привести к почечным нарушениям;
• Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами усилит агрессивное влияние на желудок.
• Токсичность метотрексата будет усилена Диклоберлом.
• Совместное употребление Диклоберла и антиагрегантных  средств должно осуществляться под постоянным контролем за состоянием крови пациента.
• Следует учитывать, что пробенецидные препараты замедляют выведение Диклоберла, что может стать причиной побочных реакций.
• При сахарном диабете Диклоберл необходимо принимать с особой осторожностью, контролируя  количество глюкозы в крови.

Для лечения используются уколы «Диклоберл». Препарат вводится внутримышечно. Важно, чтобы инъекция была максимально глубокой. Дозировка для пациента в сутки – это ровно одна ампула. В нее включено 75 миллиграмм действующего компонента. Врачи запрещают увеличивать суточную дозу препарата. В рамках длительного лечения кроме инъекций часто назначаются таблетки и свечи.

Врачами категорически запрещается терапия препаратом в том случае, если женщина беременна. Состав препарата способен нанести серьезный вред будущему ребенку. Не разрешено использовать это лекарство и в период лактации. В том случае, если в приеме препарата все же есть необходимость, то нужно сразу прервать кормление грудью.

Показания к уколам «Диклоберл» должны строго соблюдаться.

В том случае, если принять чересчур большую дозировку, у пациента начнутся серьезные осложнения. При этом возможно проявление следующих побочных реакций:

• Возникновение сильной головной боли.
• Человек может даже потерять сознание.
• Возникновение судорог.
• Появление тошноты и рвоты.
• Может резко начать кружиться голова.
• Нарушение работы почек и печени.
• Возникновение сильного кровотечения в желудке.
• Возникновение дезориентации в пространстве.

На фоне сильной передозировки следует в срочном порядке обратиться в больницу. Врач должен назначить симптоматическое лечение. При этом специалист должен будет постоянно следить за состоянием пациента.

Инструкцию по применению к уколам «Диклоберл» нужно изучить заранее.

Не менее важно знать и о том, какой эффект уколы препарата могут дать при параллельном использовании других медикаментов. Порой в зависимости от дополнительных лекарств действие «Диклоберла» может усиливаться или ослабляться. Именно поэтому требуется сообщить врачу об употреблении других средств, чтобы он смог назначить правильное дозирование:

• При одновременном приеме фенитоина с диклофенаком натрия уровень обоих веществ может значительно повыситься в крови.
• В том случае, если принимать диуретики, а также препараты для снижения гипертензии, тогда их действие может уменьшиться из-за использования «Диклоберла».
• В результате приема «Диклоберла» и диуретиков с калием в крови пациента может повыситься их концентрация.
• Одновременное употребление блокаторов обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений из органов пищеварения.
• Комбинированный прием «Диклоберла» с другими нестероидными средствами усилит побочные действия и пагубно отразится на желудке и пищеварительной системе в целом.
• В том случае, если принимать «Метотрексат» в сочетании с «Диклоберлом», токсичность первого лекарства будет весьма сильной.
• Сочетание антиагрегантных медикаментов с «Диклоберлом» требует строгого контроля врача за кровью больного.
• В том случае, если принимать «Диклоберл» вместе с «Циклоспорином», то токсичность первого медикамента в организме значительно повысится.
• Пробенецидные препараты способны замедлять вывод «Диклоберла» из организма, что может приводить к побочным реакциям.
• Следует с осторожностью принимать «Диклоберл» при диабете, так как этот препарат может менять количество глюкозы в крови.

Таким образом, надо обязательно сообщать своему лечащему врачу обо всех лекарственных препаратах, которые принимаются параллельно. Тогда у доктора будет возможность выставить правильное дозирование «Диклоберла», а лечение не вызовет побочных эффектов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Согласно инструкции к уколам «Диклоберл», сберегать представленный препарат надо при температуре от двадцати до двадцати пяти градусов. Нужно стараться хранить лекарство вдали от солнечных лучей. Нельзя допускать детей к месту хранения.

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались при применении Диклоберла® N75, раствора для инъекций и/ или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контроль уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке.

Фенитоин. В условиях одновременного применения фенитоина с диклофенаком, рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Диуретики и антигипертензивные средства. НПВС могут снижать гипотензивную эффективность диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств (таких как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления.

Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому их контроль следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение повышает риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно.

Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное назначение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные сообщения как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующие изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. По этим причинам необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является мерой предосторожности при сопутствующей терапии.

Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Пробенецид. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут задерживать выведение диклофенака.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.

Циклоспорин. Нестероидные противовоспалительные средства (такие как диклофенак натрия) могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина, влияя на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, которые циклоспорин не получают.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности. Это может быть опосредованно через почечные антипростагландиновые эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные по судорогам, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может происходить у пациентов с или без эпилепсии или судорог в анамнезе. Таким образом, следует взвешенно подходить к назначению хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Код АТХ M01A B05.

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклоберл® N75 – нестероидный препарат с выраженными обезболивающими/ противовоспалительными свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ). Диклофенак натрия in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые были достигнуты в человека, не угнетает биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После введения 75 мг диклофенака путем инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя максимальная концентрация в плазме составляет примерно 2,558 ± 0,968 мкг / мл (2,5 мкг / мл примерно равна 8 мкмоль / л) достигается через 20 минут . Объем абсорбции линейно пропорционален величине дозы.

В отличие от соответствующих результатов перорального применения, в случае применения лекарственного средства в виде суппозиториев или внутримышечного введения концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения максимальных уровней.

Биодоступность.

Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после перорального приема или ректального введения, так как этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохождения через печень.

Распределение.

99,7% диклофенака связывается с белками, главным образом с альбумином (99,4%).

Диклофенак попадает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме. Ожидаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через 2 часа после достижения уровня пикового значения в плазме концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме и остается выше в течение периода до 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке у одной женщины, которая кормила грудью. Предполагаемое количество препарата, которое попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно 0,03 мг / кг / сут.

Метаболизм.

Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуронида. Два фенольных метаболита являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем действие диклофенака.

Выведение.

Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± SD). Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения – 1-3 часа.

Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с калом.

Специальные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Никакой разницы в зависимости от возраста больного в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Кроме того, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования нельзя не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. При клиренсе креатинина менее чем 10 мл / мин уровни гидроксиметаболитов в плазме примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Однако метаболиты окончательно выводятся с желчью.

Пациенты с заболеванием печени. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 – 20 минут, после ректального введения – приблизительно через 30 минут.

Срок годности препарата Диклоберл® N 75

Артрит (ревматоидный, полиартрит, приступы подагры); анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие ревматические заболевания позвоночника, дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артрозы, спондилоартрозы), ревматическое поражение мягких тканей, болезненные отеки и воспаления после травм или операций. Острый болевой синдром в перечисленных выше случаях (инъекции).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Гиперчувствительность, нарушения кроветворения невыясненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, индуцированные порфирии, бронхиальная астма, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Врачами уколы «Диклоберл» назначаются для снятия боли при разных заболеваниях. Особенно хорошо действует этот препарат в следующих случаях:

• Снятие приступа боли на фоне ревматизма и артрита.
• Проведение лечения подагры.
• Терапия остеоартрита.
• Лечение спондилита.
• Снятие боли в случае повреждения суставов.
• Помощь при невралгии и миалгии.
• Лечение первичной дисменореи.
• Помощь при снятии боли в результате получения трав в мягких тканях.

Нужно знать, когда лекарство «Диклоберл» может нанести вред организму. Для этого врачами проводится диагностика состояния здоровья пациентов, их просят сдавать различные анализы для того, чтобы определить присутствие конкретных заболеваний.

Инструкция по применению к уколам «Диклоберл» (75 мг) указывает, что противопоказания у препарата следующие:

• Наличие у пациента аллергии на главный компонент препарата. Аллергия на вспомогательные компоненты, входящие в состав этого препарата, также считается противопоказанием.
• Наличие язвы желудка или кишечника.
• При наличии пептических язв.
• Уколы «Диклоберл» не назначаются на фоне кровотечений.
• Запрещено лекарство и при астме.
• Возраст детей до пятнадцати лет.
• В случаях нарушения кроветворения.
  

В том случае, если применять «Диклоберл» при наличии противопоказаний, тогда могут появиться сильные осложнения наряду с побочными реакциями, опасными для жизни. В связи с этим непосредственно перед приемом таблеток следует посоветоваться со своим врачом, а кроме того, сдать требуемые анализы.

Что еще нам сообщает инструкция к уколам «Диклоберл»?

Врачами может быть назначен другой нестероидный препарат, близкий по своим свойствам и составу «Диклоберлу». Такими аналогами могут стать, например, «Ортофен» наряду с «Диклаком», «Вольтареном», «Алмиралом», «Наклофеном», «Олфеном», «Диклораном», «Диклогеном» и «Дикловитом».

Препарат назначается врачами при необходимости снятия боли в процессе лечения различных заболеваний. Основные показания к приему:

1. болевой синдром при артрите и ревматизме;
2. остеоартрит;
3. спондилит;
4. подагра;
5. различные повреждения суставов;
6. травмы мягких тканей;
7. воспаления при невралгии и миалгии;
8. первичная дисменорея.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любым другим вспомогательным веществам, указанным в разделе «Состав» ;
• кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
• активная форма желудочной или кишечной язвы, кровотечение или перфорация;
• известные реакции в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• неопределенные нарушения кроветворения;
• активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивная язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения);
• III триместр беременности;
• как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита;
• воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит);
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина {amp}lt;15 мл/ мин/ 1,73 м²);
• заболевания периферических артерий;
• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;
• ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию или перенесших инфаркт миокарда;
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений;
• лечение послеоперационной боли при коронарном шунтировании (или применение аппарата искусственного кровообращения).

Побочные действия Диклоберла

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС у пациентов может усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими как сульфинпиразон и вориконазол), что может привести к значительному увеличению максимальной в плазме крови концентрации и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при одновременном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (такими как рифампицин), что может привести к значительному увеличению в плазме крови концентрации и экспозиции диклофенака.

Вспомогательными веществами в составе таблеток Диклоберл выступают крахмал кукурузный, метакриловая кислота, тальк, повидон К30, моногидрат лактозы, стеарат магния, дисперсия 30%, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, железоокисный желтый пигмент, эмульсия симетикона, диоксид титана, макрогол 400 и 6000, гипромеллоза.

Вспомогательными веществами в составе раствора для уколов Диклоберл являются пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, ацетилцистеин, маннитол, вода для инъекций.

В составе свечей Диклоберл вспомогательными веществами выступают твердый жир, этиловый спирт, пропилгаллат и кукурузный крахмал.

В состав Диклоберла Ретард, помимо активного вещества, входят также кукурузный крахмал, диоксид титана, ойдрагит RL 12,5, сахароза, белый желатин, шеллак, тальк.

Данное лекарственное средство является производным фенилуксусной кислоты.

Согласно инструкции, Диклоберл оказывает противовирусное действие за счет ингибирования синтеза простагландинов. Обладает также жаропонижающим, обезболивающим и противоотечным действием. Активное вещество препарата способствует уменьшению адгезивных свойств тромбоцитов при действии аденозиндифосфата и коллагена.

При внутримышечном введении уколов Диклоберла максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается в течение 20 минут. При пероральном приеме лекарственное средство полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в крови через 8 часов. После всасывания происходит процесс пресистемного метаболизма за счет первичного прохождения активного вещества препарата через печень.

После введения свечи Диклоберл в прямую кишку максимальная концентрация лекарства в плазме крови отмечается через 30 минут.

Всего 35% активного вещества лекарственного средства метаболизируется и элиминируется кишечником. Период полного выведения препарата из организма составляет 4 часа.

• Желудочно-кишечный тракт: глоссит, диспепсия, эзофагит, обострения желудочно-кишечных заболеваний, поражения печени, запоры, панкреатит, рвота, боли в животе, тошнота, диарея, снижение аппетита, кровотечения, язвы;
• Центральная нервная система: головные боли, головокружения, повышение утомляемости, бессонница, изменения вкусовых восприятий, возбуждение, нарушения чувствительности, судороги, депрессия, нарушения работы органов зрения, спутанность сознания;
• Система крови: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, лейкопения;
• Сердечно-сосудистая система: учащение сердцебиения, артериальная гипертензия, боли в груди, снижение артериального давления.

Применение Диклоберла также может привести к появлению кожных аллергических реакций, сопровождающихся покраснениями, зудом, шелушением, жжением, отеками, крапивницей.

Очень часто (≥ 1/10)

–  желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Часто (³ 1/100 – {amp}lt; 1/10)

– псевдо анафилактические реакции

–  реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд

–  нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость

–  диспептитческие явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, а также желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации)

–  повышение активности трансаминаз в сыворотке крови

–  реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции

– задержка жидкости

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Иногда (³ 1/1 000 – {amp}lt; 1/100)

–  крапивница

–  кровавая рвота, мелена или кровавый понос.

–  нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предшествующих симптомов).

Поэтому при длительном лечении препаратом следует регулярно проводить анализ печеночных показателей.

–  алопеция

– возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью

Редко:        (³ 1/10 000 – {amp}lt; 1/1 000)

–  отек, некроз в месте инъекции

–  реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт встречаются редко

Очень редко ({amp}lt; 1/10 000), в том числе единичные случаи

–  абсцесс в месте инъекции

–  нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия.

– тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности: отек Квинке (отек лица, отек языка, отек внутренних гортани с сужением дыхательных путей, одышка, учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, падение артериального давления до критического уровня).

–  аллергический васкулит и пневмонит

–  психотические реакции, депрессия, чувство тревоги, кошмарные сновидения

–  сенсорные расстройства, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор

-психические расстройства, такое как нарушение памяти

–  нарушение зрения (размытость зрения или диплопия)

–  шум в ушах, преходящие расстройства слуха

–  сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

–  артериальная гипертония

– острое нарушение мозгового кровообращения

–  стоматит, глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (например, кровотечение при колите или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника.

–  экзантема, экзема, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные реакции, как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

–  поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией;  нефротический синдром

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

–  обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с системным применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.

–  симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).

Противопоказания

–  повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата

–  при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой     кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

–  при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови

– лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

–  при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)

–  при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения        или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

–  свежие цереброваскулярные или другие кровотечения

– установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга

–  нарушение функции печени или почек тяжелой степени

–  сердечная недостаточность тяжелой степени

–  беременность и период лактации

–  детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.

При совместном введении Диклоберл® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина – рекомендован.

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер.

В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует – после начала лечения – регулярно контролировать функцию почек.

Каковы противопоказания к приему этого лекарства?

• индивидуальная непереносимость основного действующего вещества – диклофенака;
• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, пептические язвы;
• любые кровотечения;
• нарушение процесса кроветворения;
• астма;
• возраст до 15 лет.

Пренебрежение противопоказаниями грозит появлением побочных эффектов и осложнений, угрожающих жизни пациента. Поэтому бесконтрольный прием препарата недопустим.

Применение Диклоберла в любой форме противопоказано женщинам в период беременности и лактации.

Фармакодинамика

Противовоспалительное действие обусловлено вмешательством в разные звенья патогенеза воспаления: кроме основного антипростагландинового эффекта, нормализуется повышенная проницаемость, процессы микроциркуляции, уменьшается влияние гистамина, брадикинина и др. медиаторов воспаления; тормозится образование АТФ, снижается энергетика воспалительного процесса и т.д.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью всасывается. Cmax в плазме достигается через 1–16 ч (при в/м введении — через 10–20 мин, при ректальном — примерно через 30 мин). При пероральном применении 35–70% поступает в кровь в неизмененном виде (после прохождения печени). Связывание с белками плазмы — около 99%. T1/2 — 2 ч.

Особенности по применению

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего срока, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения Диклоберла® N75 с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Как и при применении других НПВП, без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/ анафилактоидные.

Как и другие НПВС, Диклоберл® N75 благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Следует четко соблюдать инструкции по внутримышечному введению во избежание побочных реакций в месте введения, что может привести к слабости мышц, параличу мышц, гипестезии и некрозу в месте введения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, иногда с летальным исходом. Такие явления могли возникать в любое время в процессе лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации в анамнезе.

Пациенты пожилого возраста

По соображениям безопасности, при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, у пациентов пожилого возраста в ослабленном состоянии или с низкой массой тела рекомендуется применение минимальной эффективной дозы.

У пациентов пожилого возраста чаще возникают нежелательные реакции при применении НПВП, особенно такие как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, необходимо сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечений). Также рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Влияние на печень

Необходимо проявить осторожность перед тем, как начинать лечение у пациентов с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться на фоне терапии диклофенаком.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. При длительном лечении диклофенаком или при его повторном введении следует проводить регулярный контроль функции печени в качестве меры предосторожности.

При появлении клинических признаков патологии печени диклофенак необходимо немедленно отменить.

При применении диклофенака может возникнуть гепатит без предварительных симптомов. Осторожность необходима в случае, если диклофенак необходимо применять пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, сообщали о задержке жидкости и отеках, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства.

Воздействие на кожу

В связи с приемом НПВС очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Самый высокий риск развития этих реакций у пациентов наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

Пациенты с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/ сут) в течение длительного времени увеличивает риск развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/ или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки.

Применения диклофенака у пациентов с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) следует проводить только после тщательной оценки. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных антитромботических случаев (например, боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть без предупреждения. В таких случаях пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг показателей крови.

Как и другие НПВС, Диклоберл® N75 может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами), реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница возникают чаще, чем у других пациентов.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин

Применение Диклоберла® N75 может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. Если женщина испытывает трудности с зачатием или проходит обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене Диклоберла® N75.

Другие предостережения

Бензиловый спирт может вызвать токсические реакции и анафилактические реакции у младенцев в возрасте до 3 лет.

Несовместимость.

Как правило, Диклоберл® N75, раствор для инъекций, не следует смешивать с другими растворами для инъекций.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность

В I и II триместрах беременности Диклоберл® N75 не следует применять, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях рекомендуется применять препарат только в минимальной эффективной дозе, при этом продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/ или развитии эмбриона/ плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/ или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальному исходу для эмбриона/ плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклоберл® N75 применять женщинам, которые стремятся забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

На III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функций почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

Влияние на мать и новорожденного, а также в конце беременности:

• возможно увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак, диклофенак противопоказан на III триместре беременности.

Период кормления грудью

Как и другие НПВС, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, диклофенак не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, применение Диклоберла® N75 может повлиять на фертильность женщины, поэтому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые испытывают трудности с зачатием, или те, кто проходит обследование по поводу бесплодия, должны прекратить применение Диклоберла® N75.

Не рекомендуется в первые шесть месяцев беременности, противопоказан в последнем триместре (возможно торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального Боталлового протока, повышение склонности к кровотечениям у матери и ребенка, интенсивное образование отеков у матери). Следует избегать применения в период кормления грудью (переходит в молоко матери).

Способ применения и дозы

Предостережение

Пропиленгликоль, входящий в состав Диклоберла® N75, может вызвать симптомы, напоминающие такие, как после употребления алкоголя.

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, достаточного для контроля симптомов.

Взрослые

Лечение Диклоберлом® N75 следует осуществлять в виде однократной инъекции. В случае необходимости лечение можно продолжить, применяя лекарственные формы для перорального или ректального введения. Общая доза не должна превышать 150 мг, даже в день инъекции.

Внутримышечная инъекция

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции нужно придерживаться следующих инструкций. Поскольку такие повреждения могут приводить к мышечной слабости, параличу мышц и парестезии.

Доза обычно составляет 75 мг (1 ампула) в сутки, которую следует вводить путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы, используя асептическую технику. В тяжелых случаях (например, колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми следует придерживаются интервала в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу).

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 75 мг диклофенака; дозу вводить по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (в случае необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Нет доступных данных по применению Диклоберла® N75 для лечения приступов мигрени более чем один день.

Особые группы пациентов

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика Диклоберла® N75 не ухудшается до любой клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные средства следует применять с осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию побочных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. также раздел «Особенности применения»); также пациентов необходимо обследовать на определение желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Рекомендуемая максимальная суточная доза Диклоберла ® N75 составляет 150 мг.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек легкой и средней степени уменьшение дозы не требуется (для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью см. «Особенности применения» ).

Нарушение функции печени

При нарушении функции печени легкой и средней степени уменьшение дозы не требуется (для пациентов с тяжелым нарушением функции печени см. «Особенности применения» ).

Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.

Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.

При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).

В/м, однократно. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Таблетки Диклоберл предназначены для перорального применения во время еды с необходимым количеством чистой воды для исключения раздражающего эффекта на слизистую оболочку желудка. Препарат следует принимать целиком, не разжевывая. Суточная доза лекарства для достижения терапевтического эффекта равна 100-150мг, которая разделяется на 3 приема. Длительность терапии назначается и корректируется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести заболевания.

Капсулы Диклоберл Ретард рекомендуется принимать 1 раз в сутки.

Ректальные свечи Диклоберл необходимо вводить глубоко в прямую кишку после естественного опорожнения кишечника. Дозировка определяется лечащим врачом. Как правило, суточная доза суппозиториев для детей старше 15 лет и взрослых не должна превышать 150мг. Суточная доза введения разделяется на 3 приема.

Передозировка

Значительное увеличение дозы Диклоберла Ретард может привести к учащению головных болей, головокружению и повышению температуры тела.

При передозировке внутримышечными уколами Диклоберла возможно появление местных болевых ощущений.

В случае превышения установленной дозы Диклоберла возможно развитие следующих осложнений:

1. сильная головная боль, резкое головокружение;
2. судороги;
3. тошнота и рвота;
4. дезориентация в пространстве;
5. потеря сознания;
6. сбой в деятельности печени, почек;
7. желудочное кровотечение.

При появлении таких симптомов необходимо срочно обратиться в больницу.

Симптомы передозировки.

Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги.

Терапевтические мероприятия при передозировке.

В течение 1 часа после случайного применения потенциально токсичного количества препарата может быть целесообразным применение активированного угля. В качестве альтернативы, для взрослых может потребоваться промывание желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата.

Симптомы: расстройства ЦНС (головокружение, головные боли, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: симптоматическое.

Побочные эффекты применения препарата

При оценке побочных реакций применяют следующие критерии частоты их возникновения: очень часто (≥1 / 10); часто (≥ 1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥ 1/100, {amp}lt;1/1000); редко (≥ 1/1000, {amp}lt;1/10000) очень редко ({amp}lt;1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нижеприведенные побочные реакции включают такие, которые связаны с введением Диклоберла® N75 в условиях краткосрочного или длительного применения.

Инфекции и паразитарные заболевания	Очень редко описывали случаи обострения воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), что связано с системным применением НПВП. Возможно, это связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Если признаки инфекции появляются или ухудшаются при применении Диклоберла® N75, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Необходимо исследовать, существуют ли показания для противоинфекционной/ антибактериальной терапии. Очень редко при применении диклофенака наблюдались симптомы асептического менингита, такие как скованность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или помутнение сознания. К возникновению таких состояний склонны пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Очень редко: абсцесс в месте инъекции.
Со стороны крови и лимфатической системы	Очень редко: нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая и апластическая анемия. Первыми признаками могут быть лихорадка, боль в горле, поверхностные ранки в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовые кровотечения и кожные кровоизлияния. При длительном лечении следует регулярно проводить анализ крови.
Со стороны иммунной системы	Часто: реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд. Нечасто: крапивница. В таких случаях пациентам рекомендуется немедленно прекратить прием Диклоберла® N75 и обратиться к врачу. Редко реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая сужение дыхательных путей, респираторный дистресс-синдром, учащенное сердцебиение, гипотензию и шок). Очень редко: ангионевротический отек (включая и отек лица). При развитии хотя бы одного из указанных симптомов, которые могут появиться даже при первом применении, Диклоберл ® N75 следует отменить и обеспечить пациенту немедленную медицинскую помощь. Очень редко: аллергический васкулит и пневмонит.
Психиатрические расстройства	Очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства.
Со стороны нервной системы	Часто: нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, предобморочное состояние, возбуждение или сонливость. Редко: слабость. Очень редко: парестезии, нарушения вкусовых ощущений, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, острое нарушение мозгового кровообращения. Частота неизвестна: спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
Со стороны органов зрения	Очень редко:расстройство зрения (затуманивание зрения и диплопия). Частота неизвестна: неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и лабиринта	Часто: вертиго. Очень редко: звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердца	Очень редко: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов	Очень редко: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения	Редко: астма (включая диспноэ). Очень редко: пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто: желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии, диспепсия, метеоризм, боли в желудке, анорексия. Редко: кровавая рвота, геморрагическая диарея, мелена, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язвы желудка или кишечника с кровотечением, гастроинтестинальный стеноз с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту. Очень редко: стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит. В случае сильной боли в верхней части живота, при появлении мелены или кровавой рвоты пациенту следует прекратить прием лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Часто: повышение уровня трансаминаз. Нечасто: нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, гепатит с или без желтухи (в редких случаях возможен мгновенный гепатит даже без предварительных симптомов). Редко: расстройства печени. Очень редко: мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность. Поэтому при длительном лечении следует регулярно проверять показатели функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей	Часто: кожные высыпания. Нечасто: потеря волос. Редко: крапивница. Очень редко: сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Нечасто: образование отеков, особенно у больных артериальной гипертензией или с почечной недостаточностью. Очень редко: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почек). Нефротический синдром. Поэтому следует регулярно проверять функцию почек.
Общие нарушения и нарушения в месте введения	Часто: реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, уплотнения в месте инъекции. Редко: отек, некроз в месте инъекции. Очень редко: абсцесс в месте инъекции.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Очень редко: импотенция. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Зрительные нарушения	Такие зрительные нарушения, как ухудшение зрения, затуманивание зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают во время применения диклофенака, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.
Другие возможные побочные реакции	В редких случаях возможны реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/ риск в отношении данного лекарственного средства. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

В обязательном порядке каждому пациенту надо ознакомиться с возможными побочными реакциями, которые могут возникнуть на фоне применения уколов «Диклоберла». Побочные реакции могут и вовсе не возникнуть в организме, но все равно следует знать данную информацию. Как правило, побочные реакции возникают в результате неправильного дозирования средства или из-за непереносимости пациентом компонентов препарата. Итак, при различных условиях и в зависимости от заболеваний у пациентов могут проявляться следующие побочные реакции:

• Возможно отклонение в давлении. Не исключены резкие скачки давления преимущественно в сторону повышения. Может возникнуть болевой синдром в районе груди, также способна развиться тахикардия.
• Понижение гемоглобина в крови. Помимо этого, вероятно снижение уровня лейкоцитов, а на этом фоне восприимчивость организма к грибковым и бактериальным заболеваниям значительно возрастает.
• Возникновение тошноты, рвоты, развитие язвенного заболевания желудка. Надо сказать, что это только часть нарушений, которые могут отмечаться со стороны органов пищеварения в результате уколов «Диклоберла».
• Вероятно развитие депрессивных состояний. Также возможно появление возбудимости и головных болей.

Для того чтобы свести к минимуму подобные побочные реакции, следует пройти максимально полное обследование непосредственно перед уколами «Диклоберла». Это даст возможность избежать возможных проблем, а вместе с тем в разы сократит вероятные риски от лечения. Теперь выясним, какие имеются противопоказания к приему этого препарата.

Перед началом лечения каждый пациент должен быть проинформирован о возможных побочных эффектах Диклоберла. Они проявляются далеко не во всех случаях, однако знать о них необходимо, чтобы контролировать ситуацию.

Чаще всего побочные действия являются результатом нарушения установленной дозировки или индивидуальной непереносимости составляющих лекарственного средства.

Локализация	Побочные эффекты
Желудочно-кишечный тракт	обострение хронических заболеваний  желудка; желудочные кровотечения; приступы панкреатита; поражение печени; расстройства диспепсического характера; проявления эзофагита; боли в животе; появление запоров; понос, возможно с примесью крови; тошнота или рвота; воспалительные явления на языке (глоссит); ухудшение аппетита; обострение язвенных заболеваний вплоть до перфорации.
Центральная и периферическая нервная система	головная  боль, головокружение; повышенная утомляемость; бессоница; повышенная возбудимость; ухудшение зрения; нарушения чувствительности вкусовых и других рецепторов; изменение восприятия звуков; дезориентация в пространстве; необоснованное чувство страха, панические атаки; депрессии и ночные кошмары; ригидность затылочных мышц.
Аллергические реакции	сыпь на различных участках кожи; ощущения зуда или жжения; отечность лица или языка; бронхоспазм; в крайне редких случаях – анафилактический шок; синдром Лайелла; синдром Стивенса-Джонсона; некроз жировой клетчатки.
Сердечно-сосудистая система	нарушения сердечного ритма; боли за грудиной; понижение артериального давления; артериальная гипертензия.
Кровь	анемия; появление признаков лейкопении, в редких случаях – агранулоцитоза. возникновение тромбоцитопении.

Показания препарата Диклоберл® N 75

3 года.

3 года.

• Псориатический и ювенильный ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, болезнь Персонейджа-Тернера, остеоартроз, подагрический артрит, ревматизм, болезнь Рейтера;
• Анкилозирующий спондилит;
• Дистрофические заболевания суставов;
• Боли при невралгических отклонениях;
• Миалгия, ишиас, артралгия, тендинит, зубные боли, болевые синдромы;
• Онкологические заболевания;
• Фарингит, отит, тонзиллит, простудные вирусные заболевания;
• Первичная дисменорея.

Меры предосторожности

От врача требуется большая осторожность и тщательный контроль состояния пациента при  назначении препаратов Диклоберла в следующих случаях:

1. Заболевание Крона;
2. Язвы;
3. Болезни печени;
4. Колит;
5. Заболевания почек;
6. Недостаточность сердечной мышцы;
7. Патологии иммунной системы;
8. Аллергия на состав нестероидных лекарств;
9. Артериальная гипертензия;
10.  Послеоперационный период;
11.  Заболевания дыхательной системы.
12.  Преклонный возраст пациента.

Инструкция по применению Диклоберла в уколах гласит, что во всех перечисленных выше случаях пациент должен пребывать под наблюдением медиков не менее часа после внутримышечного введения.

Если для терапии назначены таблетки или свечи, то начальный период лечения следует пройти в условиях стационара.

При необходимости длительного употребления Диклоберла важно постоянно контролировать деятельность печени и почек, а также состояние крови и уровень глюкозы в ней путем соответствующих обследований.

В период лечения требуется соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами и отказаться от приема алкоголя.

Раствор для инъекций противопоказан больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. С осторожностью назначают пациентам с болевыми ощущениями в области желудка или кишечника, лицам с язвой желудка и кишечника, в т.ч. в анамнезе, больным с заболеваниями печени или почек, с повышенным АД и/или сердечной недостаточностью, перенесшим крупные хирургические вмешательства, в пожилом возрасте.

Врачи должны с большой осторожностью назначать данный препарат своим пациентам при наличии у них определенных заболеваний. Пациентам нужно всегда находиться под контролем врача, который должен наблюдать за состоянием здоровья больных в следующих случаях:

• Наличие у пациента заболевания Крона.
• В том случае, если пациент страдает язвой желудка либо заболеваниями печени или почек.
• Наличие колита.
• Недостаточность сердца.
• Присутствие патологий иммунной системы.
• Наличие аллергии на компоненты «Диклоберла».
• Присутствие артериальной гипертензии.
• Послеоперационный период.
• Пожилой возраст пациента.
• Наличие заболеваний дыхательной системы.

Это подтверждает инструкция к уколам «Диклоберл» (75 мг). При всех вышеуказанных диагнозах следует находиться под наблюдением врача как минимум в течение одного часа после укола. В случае длительного лечения требуется следить за работой печени и почек. Для этого необходимо постоянно проходить обследование.

Инструкция по применению к уколам «Диклоберл» очень подробная.

Условия хранения

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °C!

Для защиты от действия света ампулы хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Препарат следует хранить при температуре не выше 30° C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Берлин-Хеми АГ (Менарини Груп)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин

Владелец регистрационного удостоверения и производитель

Берлин-Хеми АГ (Менарини Груп) Глиникер Вег 125 12489 Берлин

Организация-упаковщик

А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия

Представитель Берлин-Хеми АГ в Республике Казахстан

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

тел: 7 727 2446183, 2446184, 2446185

факс: 7 727 2446180