Эторикоксиб инструкция по применению цена в украине

Содержание

• 1 Лекарственное взаимодействие
• 2 Состав и фармакологические свойства
• 3 Противопоказания
  • 3.1 Побочные действия
  • 3.2 Противопоказания
  • 3.3 Передозировка
  • 3.4 Условия хранения
  • 3.5 Срок годности
  • 3.6 Отзывы
• 4 Фармакокинетика
• 5 Форма выпуска
• 6 Аркоксиа: побочные явления
  • 6.1 Лекарственная форма
  • 6.2 Состав
  • 6.3 Описание
  • 6.4 Форма выпуска
• 7 Противопоказания
• 8 При беременности и лактации
• 9 Особенности по применению
• 10 Передозировка
• 11 Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• 12 Особые указания
• 13 Отзывы

Лекарственное взаимодействие

Эторикоксиб выпускается в форме таблеток. Состав образован одноимённым действующим компонентом. В упаковке находится жёсткая пластина из плёнки, покрытая слоем фольги. Количество таблеток в пачке — 2, 4, 7 или 14 штук. Медикамент производится в дозировке 90 и 120 мг. Внутри упаковки находится инструкция по применению. Цена на Эторикоксиб 90 мг ниже по сравнению с дозировкой 120 мг, и именно эти таблетки назначают чаще всего.

Эффективность лекарства обусловлена его способностью подавлять активность ЦОГ-2. Это индуцибельный фермент, который начинает функционировать при воспалении. Выборочное ингибирование этой разновидности циклооксигеназы не только помогает устранить симптоматику, но и подавляет выработку простагландинов, при участии которых воспалительный процесс развивается активнее.

В отличие от медикаментов предыдущих поколений Эторикоксиб не раздражает слизистую желудка и не способствует изменению вязкости крови. Снятие воспаления происходит благодаря тому, что Эторикоксиб подавляет выработку лейкотриенов и кининов, а также положительно влияет на кровоснабжение мелких сосудов и капилляров. Помимо этого, препарат снижает синтез брадикинина, что также помогает снизить температуру тела и снять болевой синдром.

Усвояемость активного вещества высокая, максимальная концентрация эторикоксиба в крови отмечается через 1 час после приёма таблетки. Применение Эторикоксиба отрицательно сказывается на усвояемости и снижает противовоспалительный эффект. Выполнив свою функцию, лекарство выводится с калом и мочой. Период полувыведения составляет около 24 часов.

При комбинированном приёме Эторикоксиба и противозачаточных таблеток может развиться тромбоэмболия. Это состояние наблюдается у пациенток, принимающих этинилэстрадиол или норэтиндрон в комбинации с основным лекарством в течение 3 недель и дольше. С осторожностью прописывают Эторикоксиб лицам, принимающим препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, в целях предотвращения ССЗ. У таких пациентов возрастает риск развития язвенной болезни.

Приём таблеток Эторикоксиб может спровоцировать нежелательные проявления со стороны различных систем и органов. Вот какие побочные реакции возможны:

• Мочевая система. Протеинурия, почечная недостаточность (временная, устраняется после отмены лекарства).
• Органы чувств. Головокружение, шум в ушах, конъюнктивит, затуманенность зрения.
• Нервная система. Часто: нарушения сна, головная боль, слабость, тревожность, раздражительность, перепады настроения, снижение или обострение чувствительности, парестезия. Редко: расстройство сознания, галлюцинации, депрессия.
• Дерматология. Экхимоз, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона, кожная сыпь, зуд, отёчность, крапивница.
• Дыхательная система. Спазм бронхов, кровотечение из носа, кашель, одышка.
• Аллергия. Крайне редко: сильное понижение артериального давления, анафилактический шок, анафилактоидная реакция.
• Костно-мышечная система. Миалгия, артралгия, непроизвольные сокращения мышц.
• Обменные процессы. Увеличение массы тела, повышение или ухудшение аппетита, жажда, задержка жидкости в организме, как следствие — отёчность.
• Сердечно-сосудистая система. Редко: сердечная недостаточность, нарушение кровообращения, приливы, изменения электрокардиограммы, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, гипертонический криз. Часто: учащение пульса, повышение артериального давления.
• Инфекции. Редко: заболевания мочевыделительной и дыхательной систем, гастроэнтерит.
• Пищеварительная система. Редко: запор, пересыхание слизистой ротовой полости, язвенная болезнь ЖКТ, раздражение кишечника, рвота, эзофагит, усиление перистальтики, повышенное газообразование, отрыжка. Очень редко: гепатит, язвенная болезнь, осложнённая перфорацией стенок желудка или кровотечением. Часто: диспепсия, вздутие, тошнота, жидкий стул, боль в эпигастральной области.
• Прочие. Часто: симптоматика, как при гриппе. Редко: боль в грудине.

Состав и фармакологические свойства

Действующее вещество Аркоксии – эторикоксиб.

Ядро таблетки: действующее вещество: эторикоксиб 60 мг, 90 мг, 120 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Оболочка таблетки: опадрай II Зеленый 39К11520 (для дозировки 60 мг), Опадрай II Белый 39К18305 (для дозировки 90 мг); Опадрай II Зеленый 39К11529 (для дозировки 120 мг), воск карнаубский.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) (для таблеток 60 мг и 120 мг), краситель железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 60 мг и 120 мг).

Противопоказания

Эторикоксиб принимают только по назначению врача. Препарат рекомендован к употреблению в рамках симптоматической терапии. Типичные показания:

• подагрический артрит;
• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит.

Перечень противопоказаний гораздо шире. Медикамент не прописывают пациенткам в период беременности и естественного вскармливания. Также он противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет. Прочие противопоказания:

• аллергия на активный или вспомогательные компоненты;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• эрозии, повреждения слизистой ЖКТ;
• бронхиальная астма;
• непереносимость нестероидных противовоспалительных средств, выявленная ранее;
• повышенная чувствительность к аспирину;
• хронический риносинусит;
• рецидивирующий полипоз;
• кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
• неспецифический язвенный колит;
• заболевания печени;
• почечная недостаточность;
• воспаление слизистой оболочки толстой кишки;
• нарушение свёртываемости крови (гемофилия);
• цереброваскулярная болезнь (ЦВБ);
• цереброваскулярное кровотечение;
• сердечная недостаточность (острая или хроническая);
• нарушение функций печени;
• ишемическая болезнь сердца;
• повышенное артериальное давление, если показатели превышают 140 и 90 мм рт. ст.;
• заболевания, поражающие периферические артерии;
• перенесённое аортокоронарное шунтирование;
• прогрессирующая патология почек;
• гиперкалиемия.

Эторикоксиб применяют:

• для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
• при подагрическом артрите;
• для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.

Лекарство противопоказано к применению:

• при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
• если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
• при язвах и эрозиях в желудке и 12-перстной кишке;
• у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
• у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
• при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
• если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
• при серьезных заболеваниях печени;
• у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
• при болезнях периферических артерий;
• у больных с ишемией;
• у беременных женщин на любом сроке;
• если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
• при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
• у детей в возрасте до 16 лет;
• при кормлении грудью.

Аркоксиа является препаратом из группы нестероидных противовоспалительных средств, обладает обезболивающим и противовоспалительным эффектами.

Действующее вещество — эторикоксиб — является селективным ингибитором ЦОГ-2 (циклооксигеназа, которая считается ключевым механизмом возникновения воспаления и болезненных ощущений в пораженных участках).

Данный препарат используется для лечения пациентов, которые страдают заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

В частности, применяется при грыжах позвоночных дисков поясничного отдела позвоночника, которые сопровождаются острыми и хроническими болями, дискомфортом в месте развития патологии.

Кроме того, этот препарат используется для лечения воспалительных болезней суставов, таких как ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит, при подагре(подагрический артрит).

Препарат используется для лечения пациентов, которые страдают заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Существуют следующие формы выпуска:

1. Аркоксиа 30 — 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 30 мг эторикоксиба.
2. Аркоксиа 60 — 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 60 мг эторикоксиба.
3. Аркоксиа 90 — 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 90 мг эторикоксиба.
4. Аркоксиа 120 — 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 120 мг эторикоксиба.

В состав также входят вспомогательные вещества (моногидрат лактозы).

Моногидрат лактозы — вспомогательное вещество, входящее в состав средства Аркоксиа.

Данное средство нужно принимать перорально (через рот). Таблетку глотают, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая и не разрушая какими-либо другими способами пленочную оболочку.

Если пить лекарство натощак (до первого приема пищи), то оно начинает действовать намного быстрее, чем после еды.

Поскольку действующее вещество оказывает влияние на управление транспортным средством или работу, требующей максимальной сосредоточенности, на время терапии необходимо ограничить себя в использовании автомобиля.

На время лечения средством пациентам необходимо ограничить себя в использовании автомобиля.

Побочные действия

Данное лекарственное средство имеет ряд побочных эффектов со стороны разных органов и систем, в частности:

1. Желудочно-кишечный тракт: возможны тошнота и рвота, боли в животе, изжога, нарушения пищеварения и стула, изменения аппетита. В редких случаях у пациентов отмечалось развитие сухости слизистой рта, стоматита, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
2. Нервная система: утомляемость, чувство тревоги, головная боль, небольшое головокружение, бессонница ночью либо сонливость днем. В редких случаях могут возникать судороги.
3. Не исключено возникновение аллергических реакций, таких как крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона. Об этой вероятности нужно помнить при первом приеме.
4. Сердечно-сосудистая система: стенокардия, различного рода аритмии, артериальная гипертензия, возникновение отеков (чаще всего на конечностях).

Противопоказания

Пациенты с повышенной индивидуальной чувствительностью к данному препарату и лекарственным веществам из группы сульфаниламидов должны воздержатся от приема Аркоксии.

Из-за наличия моногидрата лактозы, как вспомогательного компонента, больным лактазной недостаточностью, а также галактоземией не следует принимать Аркоксию.

При наличии у пациента язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, при нарушениях функциональности кишечника воспалительной природы на период обострения патологии необходимо воздержаться от приема этого лекарства.

Препарат запрещено принимать при наличии язвенной болезни желудка.

Если у пациента раньше отмечались аллергические реакции, такие как развитие бронхоспазма, аллергический ринит, отек Квинке, после приема ненаркотических анальгетиков, то использование Аркоксии противопоказано.

Данное средство не используют для лечения больных, которые также страдают застойной сердечной недостаточностью, стенокардией, рефрактерной (не поддается консервативной терапии) артериальной гипертензией. Это касается и пациентов с заболеваниями, для которых характерны поражения периферических сосудов.

На период беременности и при грудном вскармливании данный препарат не используют. В случае если женщина детородного возраста, следует исключить у нее наличие беременности перед назначением. Если же женщина кормит грудью младенца, с врачом необходимо решать вопрос об отмене приема лекарства.

Средство не используют во время беременности и при грудном вскармливании.

Аркоксию следует принимать подросткам только старше 16 лет, поскольку нет достоверной информации о влиянии ее компонентов на детский организм и безопасности использования у этой возрастной группы.

Длительность лечения определяется врачом, так как в каждом случае назначения будут индивидуальными.

Данное лекарственное средство относится к группе нестероидных противовоспалительных.

Использование Аркоксии вместе с другими веществами из этой группы увеличивает риск возникновения нежелательных побочных реакций, в частности, развития язвенного поражения желудка.

Допускается лишь совместное использование с ацетилсалициловой кислотой в антиагрегантных дозах (не более 75 мг).

Одновременный прием с антикоагулянтами может воздействовать на протромбиновое время(показатель свертываемости крови), поэтому на период курса нужно контролировать данные значения лабораторными методами.

Следует избегать употребления алкоголя на время терапии, поскольку эффективность действующего вещества будет снижаться, а токсическое влияние на организм и частота побочных эффектов — увеличиваться. Вещество совместимо с алкоголем, но употребление последнего все же следует ограничить.

На время лечения Аркоксией следует избегать употребления алкоголя.

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз усиливается действие побочных реакций. Чаще всего токсические эффекты проявляются со стороны сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Состояние может осложнится развитием почечной недостаточности.

Поскольку специфического антидота для купирования состояния при передозировке нет, главными компонентами ликвидации токсинов остаются: промывание желудка при помощи зонда, последующий прием энтеросорбентов и проведение неспецифической дезинтоксикационной терапии. Проведение гемодиализа для снижения концентрации лекарственного вещества в крови неэффективно.

Отпускается без рецепта, но перед приемом необходимо проконсультироваться с врачом по поводу использования данного лекарства и подбора требуемых дозировок.

Условия хранения

Хранить в темном (вне попадания прямых солнечных лучей) месте, недоступном для детей. Оптимальная температура хранения — 20… 25°С.

Срок годности

3 года с даты изготовления, указанной на упаковке.

Отзывы

Александр, 43 года

Неделю назад поднимал мешки с картошкой. Неудобно попытался взять один из них — прострелило спину. Врач назначил Аркоксию. Утром принимаю таблетку — весь день боль почти не беспокоит.

Наталья, 38 лет

Ношу ежедневно тяжелые сумки, ощущаю дискомфорт в пояснице. Принимаю Аркоксию утром, боли беспокоят гораздо меньше.

Евгений, 33 года

Стала болеть спина после работы на огороде. Сегодня принял Аркоксию — состояние намного улучшилось, но стараюсь себя сильно не нагружать.

Препарат 

применяется в симптоматической терапие остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующего спондилоартрита;
• послеоперационная боль;
• облегчение острой и хронической боли.

• непереносимость компонентов препарата:
• пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;
• пациентам с бронхоспазмом, бронхиальной астмой, острым ринитом, назальными полипами, крапивницей;
• беременность и кормление грудью;
• детям до 16 лет;
• тяжелые нарушения работы печени и почек;
• устранение боли после аортокоронарного шунтирования;
• застойная сердечная недостаточность;
• при гипертензии с показателем АД, постоянно превышаемым 140/90 мм рт. ст. и не контролируется.
• при ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Сmах) – 3,6 мкг/мл , время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови -1ч после приема. Средняя геометрическая AUC0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Сmах на 36% и увеличение ТСmах на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения-около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых.

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

Заболевания печени

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Заболевания почек

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Применение у детей

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг – 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).

Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.

После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.

Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.

Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).

Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Форма выпуска

 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 90 мг, 120 мг. 

По 2, 4, 7 или 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. 

По 1 или 2 блистра вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

• таблетка, покрытая пленочной оболочкой по 30 мг №7, №28 (7х4) в блистерах;
• таблетка, покрытая пленочной оболочкой по 60мг №7, №28 (7х4) в блистерах;
• таблетка, покрытая пленочной оболочкой по 90мг №7, №28 (7х4) в блистерах;
• таблетка, покрытая пленочной оболочкой по 120мг №7 в блистере.

Аркоксиа: побочные явления

Аркоксиа 90 мг – лекарственный препарат анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), селективный ингибитор ЦОГ-2.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 90 мг

Состав

• Одна таблетка содержит
• активное вещество – эторикоксиб 90 мг
• вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
• состав пленочной оболочки:

• Опадрай® II Зеленый 39К11520 (лактозы моногидрат — 35%, гипромеллоза — 33%, титана диоксид Е171 — 16.6%, триацетин — 8.0%, индигокармин лак Е132 — 5.4%, железа (III) оксид желтый Е172 — 1.9%), воск карнаубский (для 60 мг);
• Опадрай® II Белый 39К18305 (лактозы моногидрат — 35%, гипромеллоза — 33%, титана диоксид Е171 — 24.0%, триацетин — 8.0%), воск карнаубский (для 90 мг);
• Опадрай® II Зеленый 39К11529 (лактозы моногидрат — 35 %, гипромеллоза — 33%, титана диоксид Е171 — 21.6%, триацетин — 8.0%, индигокармин лак Е132 — 1.6%, железа (III) оксид желтый Е172 — 0.9%), воск карнаубский (для 120 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 90» на одной стороне и «202» — на другой стороне.

Производители предлагают таблетки в дозах 30, 60, 90 и 120 мл действующего вещества эторикоксиба и вспомогательных веществ кальция гидрофосфата, целлюлозы микрокристаллической, кроскармеллозы натрия, магния стеарата. Продается в картонных коробках, в каждой из которых предлагается 1,2 или 4 блистера.

Препарат Аркоксиа выпускается в форме таблеток, дозировкой в 30, 60, 90 и 120 мл.

Действующее вещество препарата — эторикоксиб. Одна таблетка может содержать 30, 60, 90 или 120 мг активного вещества. Вспомогательные компоненты:

• магния стеарат;
• целлюлоза;
• кальция гидрофосфат и др.

Препарат выпускают в виде таблеток. Таблетки находятся в блистерах по 7 шт. В 1 картонной упаковке помещается 1-4 блистера.

Вспомогательным компонентом препарата является магния стеарат.

Лекарственное средство Аркоксия (эторикоксиб)  выпускается голландской фармакорпорацией Merck Sharp {amp}amp; Dohme (MSD) в виде таблеток с содержанием основного компонента 30, 60, 90 и 120 мг.

Дополнительные составляющие: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат. Верхнее пленочное покрытие содержит  карнаубский воск, гипроцеллюлозу , диоксид титана и основные красители в минимальных количествах.

Таблетки определенной  дозы имеет свою окраску.

Аркоксия (Arcoxia) относится к группе высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2.

Активный компонент эторикоксиб избирательно и направленно действует на ферменты циклооксигеназы 2 типа, которые отвечают за формирование простагландинов, провоцирующих воспаление и боль в организме.

При этом не задевают группу полезных циклооксигеназов (ЦОГ -1), которые выделяются клетками пищеварительного тракта и почками.

Аркоксия отличается хорошей фармакокинетикой. При пероральном приеме таблеток абсорбция происходит в пищеварительном тракте,  усвояемость препарата близка к 100%. Пик концентрации в крови фиксируется через 1-3 часа. Снижение болевого синдрома наблюдается через 20-30 минут после однократного приема таблетки.

Лекарство биотрансформируется в печени и выделяется почками (70%) и кишечником (30%). Полупериод вывода составляет 22 часа, что гарантирует стабильное болеутоляющее  и противовоспалительное воздействие в течение суток.

• Одна таблетка Аркоксиа содержит активного вещества: эторикоксиба – 30, 60, 90 либо 120 мг в зависимости от дозировки.
• Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.
• Состав оболочки: белый Опадрай II, карнаубский воск.
• Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, лак алюминиевый на основе индигокармина, краситель оксид железа желтый.

Форма выпуска

Лекарство Аркоксиа представляет собой таблетки, покрытые оболочкой бирюзового цвета, двояковыпуклые, шаровидной формы, с надписью «ACX 30» с одного края и надписью «101» – с другого.

• Таблетки дозировкой 30 мг выпускаются по 2, 4, 7 либо 14 штук в блистере; 2, 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
• Таблетки Аркоксиа 60 мг выпускаются по 7 штук в блистере; 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
• Таблетки Аркоксиа 90 мг также выпускаются по 7 штук в блистере; 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
• Таблетки дозировкой 120 мг выпускаются по 7 штук в блистере; 1 такой блистер в картонной пачке.

Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.

Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.

При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.

Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Торговое название лекарства — Аркоксиа.

Цена таблеток с Эторикоксибом дозировкой 120 мг составляет 560 рублей за 7 таблеток.

Таблетку принимать не зависимо от еды, не измельчать, запивать большим количеством воды.

При остеоартрозе принимают по 30 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза 60 мг.

При остром ревматоидном артрите принимают по 90-120 мг 1 раз в день.

При подагрическом артрите применяют по 120 мг 1 раз в сутки.

При анкилозирующем спондилите принимают по 60 мг в день.

При остром болевом синдроме принимают 120 мг, хроническом болевом синдроме не больше 60 мг 1 раз в день.

Прием при послеоперационной боли 90 мг 1 раз в день, максимум 3 дня.

Дозировку и длительность лечения определяет врач, индивидуально. При приеме максимальной суточной дозы 120 мг, лечение не должно превышать 8 дней. Не желательно длительно принимать препарат.

Исследования относительно влияния на управление транспортом и другими механизмами не проводились. Пациенты, у которых после приема препарата кружится голова, возникает сонливость, не должны управлять транспортом и другими механизмами.

Во время исследований при приеме препарата Аркоксия в дозировке 500 мг в сутки в течение 21 дня не вызвал явных токсических эффектов.

При приеме завышенных максимальных доз могут проявляться побочные явления: усиление побочных эффектов, нарушения работы сердечно сосудистой системы, усиление отека, аритмия, гипертония.

В случае возникновения, каких-либо реакций следует промыть желудок и принять энтеросорбент.

Препарат применяется исключительно внутрь, пероральным путем, после еды, а рекомендуемая дозировка зависит от типа болезни, ее прогресса и рекомендаций лечащего врача.

Стандартная дозировка 1 -2 таблетки Эторикоксиб 60 мг. в сутки, которые принимаются утром и вечером после еды.

Если наблюдается хронический остеохондроз, то дозировка увеличивается и может составлять 2-3 таблетки (приблизительно 120-180 миллиграмм в стуки).

Побочные эффекты

Назначение Эторикоксиб может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
• Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
• Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
• Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
• Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда, очень редко — гипертонический криз.
• Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.
• Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
• Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
• Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.
• Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.
• Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.
• Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке.

Противопоказания

Противопоказано назначать Эторикоксиб в следующих случаях:

• аллергия на НПВС;
• астма или ринит в анамнезе после приема ацетилсалициловой кислоты;
• нарушения коагуляции, гемофилия;
• воспалительные и язвенные процессы в органах ЖКТ;
• тяжелые патологии почек и печени;
• болезни сердца, недавно перенесенное шунтирование коронарных сосудов;
• артериальная гипертензия;
• патологии периферических сосудов;
• любой срок беременности и лактация;
• сахарный диабет;
• курение;
• алкоголизм;
• возраст до 16 лет.

Ограничения к применению:

• Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, нарушение функции почек (Cl креатинина {amp}lt;60 мл/мин);
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), пероральными ГК (например, преднизолоном), СИОЗС (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), пожилой возраст.

• Негативные проявления в дыхательной системе, проявляющиеся в виде одышки, кашля, носовых кровотечений, в исключительных случаях может отмечаться бронхоспазм.
• При негативном воздействии на нервную систему возможны головокружения, спутанность сознания, слабость, нарушение вкуса, шум в ушах. В редких случаях могут наблюдаться галлюцинации, нарушение чувствительности.
• Когда побочные проявления затрагивают сердечно-сосудистую систему, появляется усиленное сердцебиение, повышается артериальное кровяное давление. В числе редких, но отмеченных проявлений, специалисты называют застойную сердечную недостаточность, фибрилляцию предсердий, приливы, нарушение мозгового кровообращения.
• Могут появляться мышечные судороги, миалгия, артралгия.
• При приеме требуется проведение измерения уровня белка в моче, о передозировке или индивидуальной непереносимости проинформирует его увеличение.
• Препарат может вызвать различные нарушения в системе ЖКТ, в том числе гастрит, язвенные кровотечения, отрыжку, рвоту, вздутие живота.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

– эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

– гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

– выраженная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);

– выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени;

– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

– период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;

– стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

– беременность, период грудного вскармливания;

– детский возраст до 16 лет.

– антикоагулянты (например, варфарин)

– антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),

– пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),

– селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

При беременности и лактации

Беременность и кормление грудью является противопоказанием для применения препарата Аркоксия.

Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение препарата 

может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особенности по применению

С осторожностью следует, назначать нестероидные противовоспалительные средства пациентам с повышенным риском осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта пациентам пожилого возраста, пациентам, которые применяют любой другой НПВП или ацетилсалициловую кислоту одновременно.

При заболеваниях с развитием сердечно-сосудистых осложнений (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) препарат назначают только когда польза от приема, превышает риск.

При приеме селективных ингибиторов ЦОГ-2 может вызывать риск тромботических осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не заменяют применения ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях, поскольку не оказывают антиагрегантного действия. Поэтому не следует отменять антиагрегантные препараты.

Эторикоксиб, особенно в высоких дозах, может приводить к более тяжелой артериальной гипертензии и даже чаще, чем другие НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2. Поэтому АГ необходимо контролировать до начала лечения и особое внимание следует уделять контролю АД в период лечения эторикоксибом.

Необходимо наблюдение за состоянием всех пациентов с симптомами и признаками нарушения функции печени, а также с патологическими показателями функции почек.

С осторожностью назначают одновременно эторикоксиб и варфарин или другие антикоагулянты.

С осторожностью необходимо начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией.

В состав препарата Аркоксия, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, входит лактоза. Пациенты с наследственными состояниями, таким как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны применять этот препарат.

Если на протяжении лечения у пациента отмечают ухудшение функции любой из систем органов, необходимо принять меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба.

Соответствующее медицинское наблюдение следует проводить при применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек, печени, сердца.

Передозировка

не сообщалось. В клинических испытаниях прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.

У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.

Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.

Сочетанный прием Эторикоксиба, циклоспорина и такролимуса усиливает нагрузку на почки.

Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.

Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.

Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.

Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.

В аптеке можно найти следующие аналоги:

• Ибупрофен;
• Диклофенак;
• Нурофен;
• Лидрон;
• Кетонал;
• Ост;
• Осталон и многие другие.

В общей сложности в аптеке фармацевт может предложить более 50 примерно аналогичных по принципам действия препаратов.

Самостоятельно выбираться препарат, готовый стать заменой Аркоксии, нельзя. Назначение любого средства для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, артритов и артрозов может делать только лечащий врач.

Российская промышленность в настоящий момент выпускает большой спектр лекарств, действие которых аналогично, а состав практически идентичен.

В этом списке одну из лидирующих по уровню популярности позиций занимает Дилакса. Цена упаковки данного варианта варьируется от 75 до 100 рублей. В упаковке находится три действующих капсулы.

Доступным по цене аналогом становится Найз. В число его минусов входит большее количество возможных побочных проявлений.

Пероральные антикоагулянты (варфарин): У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ.

можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.

Фармакокинетическое взаимодействие

Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.

Метотрексат: В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата.

В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24ч для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени.

Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено.

Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Сmах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Рифампицин: одновременный прием Аркоксиа и рифампицина – мощного индуктора печеночного метаболизма – приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме.

Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа.

Аркоксию можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой в нормах, применяемых для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может увеличить риск возникновения язвы ЖКТ и других осложнений. Поэтому следует отдавать предпочтение монотерапии Аркоксии, без применения других НПВС.

Не рекомендуется употреблять алкоголь во время применения препарата.

Особые указания

Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

• при сахарном диабете или курении;
• пожилым пациентам;
• больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
• в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).

В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.

Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.

Отзывы

Отзывов о применении лекарства множество. В основном оно помогает снять боль и воспаление при длительном использовании. Также можно обнаружить много сообщений о развитии побочных реакций, со стороны пищеварительной системы. Некоторые пациенты предпочли перейти на более безопасные аналоги и заменители этого лекарства.

Некоторые отзывы о Эторикоксибе:

• “… Принимала этот препарат 3 недели, мне его назначили после операции по поводу межпозвоночной грыжи. У меня от него эрозия желудка появилась. Сейчас грыжа не беспокоит, но пришлось лечить эрозию”;
• “… Частный платный врач мне назначил этот препарат. Должна отметить, что он достаточно дорогой и мне совершенно не помог. Боль ушла только после приема другого лекарства, проверенного временем”;
• “… Действенное средство, боли значительно уменьшились, воспаление спало. Считаю, что, если его врач прописал, то надо пить”.