Уколы Мовалис: аналоги, инструкция по применению и отзывы пациентов

Содержание

• 1 Форма выпуска
• 2 Передозировка
  • 2.1 Противопоказания
  • 2.2 Дозировка
• 3 Фармакологическая группа
• 4 Побочная реакция
• 5 Передозировка и лечение передозировки
• 6 Применение беременным женщинам
• 7 Описание лекарственной формы
• 8 Особенности применения
• 9 Фармакодинамика и фармакокинетика
  • 9.1 Фармакокинетика:
• 10 Для чего назначают Мовалис. Инструкция, отзывы и аналоги, цена в аптеках
• 11 Фармакодинамика и фармакокинетика
• 12 Противопоказания
• 13 Синонимы нозологических групп
• 14 Что лучше — уколы Мовалис или аналоги?
• 15 Противопоказания
• 16 Применение при беременности и кормлении грудью
• 17 Взаимодействие
• 18 Способ применения и дозы
• 19 Особые указания
• 20 Аналоги в двух формах: растворе и таблетках
  • 20.1 ЗдравСити
  • 20.2 Аптека Диалог
  • 20.3 Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
  • 20.4 Аптека24
  • 20.5 ПаниАптека
  • 20.6 БИОСФЕРА
  • 20.7 Амелотекс
  • 20.8 Артрозан
  • 20.9 Би-ксикам
  • 20.10 Либерум
  • 20.11 Мелбек
  • 20.12 Мовасин

Форма выпуска

Препарат выпускается в:

• таблетированной форме (дозировка активного вещества 7,5 мг (упаковка №20) и 15 мг (упаковка №10 или №20));
• раствора для инъекционного введения 10 мг/мл (ампулы 1,5 мл, упаковка №5);
• ректальных суппозиториев 7,5 и 15 мг (упаковка №6);
• суспензии 1,5 мг/мл (флакон 100 мл).

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму и скошенные края. Одна из сторон маркирована эмблемой компании, на другой имеется линия разлома. Цвет таблеток — от пастельно-желтого до лимонно-желтого, на поверхности допускается шершавость.

Раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

Суппозитории гладкие желтовато-зеленые, в основании имеют воронкообразное углубление.

Суспензия представляет собой вязкую субстанцию желтовато-зеленого цвета.

Средства наружной терапии (мазь, гель) производитель не выпускает.

Таблетки, 7,5 мг или 15 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/Al-фольги или ПВХ/ПВДХ/Al-фольги. 1 или 2 бл. помещают в картонную пачку.

Фармакологическое средство доступно не только в таблетированной и инъекционной форме. Есть также ректальные суппозитории и суспензия для приема внутрь. Производитель лекарства — итальянская фармацевтическая компания. Активным компонентом в любом из вариантов выступает вещество мелоксикам, за счет которого и осуществляется терапевтический эффект. В таблетках также есть несколько вспомогательных ингредиентов:

• лактозы моногидрат;
• повидон;
• натрия цитрат;
• стеарат магния;
• двуокись кремния;
• целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки имеют желтоватый оттенок и цилиндрическую форму, упакованы в блистеры по 10 штук. В картонной коробке может быть 1 или 2 пластины. Стоимость этой лекарственной формы начинается с 500 рублей и зависит от региона распространения. В состав уколов Мовалис также входит активный компонент и несколько вспомогательных:

• гликофурол;
• натрия гидроксид;
• глицин;
• меглюмин;
• натрия хлорид;
• подготовленная вода.

Раствор представляет собой желтоватую жидкость без существенного осадка, прозрачную, несколько маслянистую. При наборе в шприц появляются крупные и мелкие пузырьки, что считается нормальным и присуще всем растворам, в состав которых входит мелоксикам. Расфасовано лекарство в ампулы из прозрачного стекла, объем каждой 1,5 мл. В картонной упаковке может быть 5 штук. Цена уколов Мовалис в аптеке начинается с 600 рублей за коробку.

Ректальные суппозитории содержат активное вещество и несколько вспомогательных в виде твердых жиров. Суспензия также имеет дополнительные ингредиенты: сорбитол, бензоат, глицерол, моногидрат лимонной кислоты, подготовленная вода и ароматизатор малиновый. Приобрести любую лекарственную форму можно в аптеке без специального рецепта.

Существуют следующие формы выпуска препарата:

• Таблетки;
• Суспензия;
• Суппозитории;
• Ампулы. Ампула «Мовалис» содержит 15 мг мелоксикама в 1,5 миллилитрах.

Количество действующего вещества в таблетках и ректальных свечах составляет 7,5 мг и 15 мг.

Передозировка

Симптомы: данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях — сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот неизвестен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Мовалис – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относящийся к производным еноловой кислоты. Основным действующим веществом лекарства является нестероидный компонент “мелоксикам”, оказывающий противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

За счет способности мелоксикама тормозить синтез простагландинов (моделяторов воспаления), препарат эффективно воздействует на очаги воспаления, снимая болевую симптоматику и воспаление.

Эффективность и безопасность Мовалиса были подтверждены в серии клинических испытаниях (более 200), в которых в общей сложности приняли участие {amp}gt; 30 тыс. пациентов.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при приеме внутрь или в/м введении.

Мелоксикам, который является главным действующим компонентом препарата, оказывает противовоспалительное действие. Мовалис показан лицам, у которых диагностированы:

• остеоартроз;
• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит);
• ревматоидный артрит;
• болевые синдромы при остеоартритах, артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов.

Препарат также широко используется для уменьшения боли, возникающей на фоне самых разнообразных заболеваний и патологических состояний.Мовалис в свечах в гинекологии и урологии используется, если заболевания мочеполовой системы сопровождаются болевым синдромом значительной интенсивности.

• Инъекции назначают зачастую в самом начале лечения, когда воспалительный и болевой синдром более выражены.
• После облегчения состояния пациента терапию продолжают с помощью ректальных свечей или пероральных таблеток, длительность курса лечения определяет врач.
• Мовалис применяется в виде внутримышечных уколов, которые следует колоть глубоко в ягодичную мышцу.

Если нет иных назначений врача, то суточная дозировка составляет 7,5-15 мг. Благодаря продолжительному воздействию, уколы Мовалис можно колоть 1 раз в 24 часа.

Длительность лечения уколами не должна превышать 3 дней. Затем схему лечения необходимо изменить на Мовалис в виде таблеток или свечей.

Препарат нельзя вводить в/в.

Остеоартроз: таблетки назначают из расчета 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 15 мг/сут (2 таблетки) 1 раз в сутки.

Ревматоидный артрит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении должного терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: таблетки Мовалис назначают из расчета 15 мг/сут. По усмотрению врача доза может быть уменьшена до 7,5 мг/сут.

У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/сут.Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести, находящимся на гемодиализе, препарат назначают в суточной дозе 7.5 мг.

Ректально свечи Мовалис назначают по 1 суппозиторию (15 мг) 1 раз/сут или по 1 суппозиторию (7.5 мг) 1-2 раза/сут.

1. При комбинированном назначении общая суточная доза Мовалиса, назначаемого в таблетках и суппозиториях, не должна превышать 15 мг.
2. Максимальная суточная доза – 15 мг.
3. Осторожно:

При одновременном применении Мовалиса с другими НПВС (в т.ч. салицилаты в высоких дозах) увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или кровотечений.

При сочетанном применении Мовалиса с пероральными антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитическими препаратами увеличивается риск развития кровотечений. Поэтому следует избегать назначения данной комбинации (в случае неизбежности назначения следует контролировать эффекты антикоагулянтов).

Фактически Мовалис может повлиять практически на все органы и системы организма.

На фоне приема укола Мовалис внутримышечно у пациентов возможны осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, но они возникают значительно реже, нежели при применении других лекарств нестероидной группы.

Более чем у 1% пациентов могут отмечаться:

• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея),
• анемия,
• кожный зуд,
• головная боль,
• появление отеков.

До 1% пациентов могут отмечаться:

• развитие рефлюкс-эзофагита,
• стоматит,
• снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови,
• сонливость,
• головокружения,
• тахикардия,
• повышение артериального давления.

Менее чем в 0,1% случаев:

• язвенные поражения пищеварительного тракта,
• гастрит,
• фотосенсибилизация,
• перепады настроения,
• расстройства зрения,
• конъюнктивит,
• почечная недостаточность,
• анафилактические реакции.

При парентеральном применении в месте введения препарата могут отмечаться отечность и болезненные ощущения.

Противопоказания

У Мовалис достаточно много противопоказаний, потому самостоятельное лечение препаратом категорически запрещено. На консультации врача не забудьте уведомить о наличии у вас следующих заболеваний и нарушений в работе органов:

• активная фаза пептической язвы;
• тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности;
• гиперчувствительность к любым препаратам и аллергические реакции;
• ярко выраженная «аспириновая» триада ( по сути своей это сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости препаратов пиразолонового ряда).

Противопоказанием для инъекционного мовалиса является прием пациентом антикоагулянтов, поскольку это может спровоцировать развитие внутримышечных гематом.

Ректальный прием препарата крайне нежелателен при воспалительных заболеваниях прямой кишки и анального отдела.

С особой осторожностью назначают лечение Мовалис в следующих случаях:

• заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя.

Дополнительными противопоказаниями для ректального введения Мовалиса являются воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

Использование во время беременности

Мовалис противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. При наличии таких проблем рекомендована немедленная отмена препарата, или замена на аналог Мовалис с другим ДВ (пониженным содержанием).

Аналоги Мовалис по фармокологической группе и действующему веществу, список препаратов:

1. Мелоксикам
2. Мелбек
3. Ревмоксикам
4. Амелотекс (раствор для инъекций)
5. Амелотекс (таблетки)
6. Артрозан
7. Мовасин
8. Мирлокс
9. Матарен
10. Месипол

Особо обращаем внимание, что инструкция по применению Мовалис, цена и отзывы на аналоги не распространяются и не могут использоваться в качестве инструкции или других указаний к действию.

Это другие препараты, и для их применения или замены мовалис на аналоги необходимо получить консультацию врача. Может потребоваться не только коррекция схемы лечения и дозировок, но и подбор препарата по противопоказаниям и др.

Острая передозировка НПВП, как правило, сопровождается летаргией, тошнотой, сонливостью, абдоминальными болями, рвотой. При адекватном поддерживающем лечении эти симптомы обратимы.

В отдельных случаях может развиваться кровотечение из органов ЖКТ. Тяжелое отравление может спровоцировать артериальную гипертензию, ОПН, дисфункцию печени, угнетение дыхания, судороги, кому, ССН и остановку сердца.

Также нельзя исключать вероятность развития у больного анафилактоидных реакций.

При передозировке НПВП больному показано симптоматическое лечение. Исследования показали, что прием 4-х пероральных доз холестирамина 2 р./день позволяет связать мелоксикам в пищеварительном канале и ускорить его выведение.

Дозировка

Для лечения заболеваний используются следующие дозировки препарата:

1. Остеоартрит: средняя доза препарата 7,5 мг в сутки. По медицинским показаниям возможно ее увеличение до 15 мг в день.
2. Ревматоидный артрит: лечение начинают с 15 мг в сутки. Во время проведения курса лечения, врач может сделать вывод об уменьшении дозы до 7,5 мг.
3. Анкилозирующий спондилит: начальная доза — 15 мг в день, с последующей корректировкой дозы до 7,5 мг по результатам проведенной терапии.

Для пациентов, у которых в анамнезе есть диагноз «почечная недостаточность», суточная доза препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Препарат «Мовалис» в ампульной форме выпуска назначается по 7,5 мг или 15 мг. Доза зависит от выраженности болевых ощущений и тяжести протекания воспалительного процесса.

Обычно, для купирования болевого синдрома достаточно одной ампулы лекарственного препарата, хотя в некоторых случаях возможна рекомендация ампул на курс продолжительностью в 2-3 дня. Для предотвращения развития побочных реакций необходимо максимально уменьшить дозу препарата и продолжительность лечения.

Во время комбинации «Мовалис» в разных формах выпуска, суммарное количество действующего вещества не должна быть выше 15 мг в день.

Раствор для инъекций необходимо вводить глубоко в мышцу с соблюдением всех правил асептики. Введение препарата происходит безболезненно. При сильных болевых ощущениях введение препарата обязательно прекращают. Для внутривенного введения использовать раствор нельзя.

Фармакологическая группа

Побочная реакция

При использовании лекарственного средства возможно появление различных побочных реакций, которые разнятся по частоте возникновения и поражают разные системы организма:

1. Со стороны системы кроветворения — частое возникновение анемии, а лейкоцитарная формула меняется редко.
2. Возможно развитие анафилактического шока и других реакций немедленного типа.
3. Нервная система: головные боли – часто, головокружение, ощущение сонливости – нечасто.
4. Со стороны психического состояния возможны резкие смены настроения, нарушение ориентации в пространстве.
5. Органы чувств: появление конъюнктивита, ухудшение зрения и слуха – редко.
6. Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, ощущение жара на лице – нечасто, учащение сердцебиения – редко.
7. Бронхиальная астма возникает редко.
8. Желудочно-кишечный тракт: диспепсические проявления – часто, кровотечение, отрыжка, гастрит, стоматит – нечасто, образование язвы, колит — редко, перфорация язвы – очень редко.
9. Печень и желчевыводящие протоки: ухудшение результата печеночных проб – нечасто, гепатит возникает очень редко.
10. Кожа может чесаться, подкожные ткани отекают.
11. Нарушается работа почек, ухудшается мочеиспускание. Стоит заметить, что острая недостаточность в работе почек почти никогда не развивается.

Об обезболивающих уколах от боли в спине читайте здесь.

Передозировка и лечение передозировки

1. Ощущение сонливости.
2. Слабость
3. Рвотные позывы.
4. Тошнота.
5. Боль в районе желудка.

При тяжелой передозировке возможно возникновение гипертонии, почечной и печеночной недостаточности. Кома, судороги и сердечно-сосудистая недостаточность также стают последствием токсического влияния больших доз препарата.

На сегодняшний день антидот остается неизвестен. Для выведения пациента из состояния передозировки используется общая поддерживающая терапия. В ходе проведения клинических исследований стало известно, что холестирамин способствует ускорению выведения мелоксикама из организма.

Применение беременным женщинам

Использовать препарат беременным женщинам строго запрещено.

На это есть такие причины:

1. В связи подавлением синтеза простагландинов возможно негативное действие на протекание беременности и развитие малыша в утробе матери.
2. Повышается риск замирания плода и выкидышей.
3. При приеме препарата на ранних сроках беременности вероятно развитие порока сердца и гастрохизиса (выпадения кишечника и внутренних органов через несросшуюся переднюю стенку живота).
4. На поздних сроках обнаруживаются такие нарушения развития плода: раннее закрытие артериального протока, нарушение в работе почек и повышение риска образование почечной недостаточности.
5. Даже при небольших дозировках препарата, у женщины может провоцироваться неконтролируемое кровотечение, уменьшение силы родовой деятельности и в результате затягивание процесса родов.
6. Нестероидные средства способны поступать в молоко, поэтому лактация при их использовании не рекомендуется.
7. Использование мелоксикама оказывает влияние фертильность и может вызвать задержку овуляции. Использовать препарат в период планирования беременности должно быть ограниченно.

Описание лекарственной формы

Дозировка 7,5 мг: круглые от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне — логотип фирмы; на другой стороне — код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.

Таблетки, 15 мг: круглые от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне — логотип фирмы; на другой стороне — код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.

Особенности применения

Требуется незамедлительная отмена использования препарата при появлении:

1. Язв и желудочного кровотечения. Они могут появляться в любой период лечения и не иметь явных признаков.
2. Кожных заболеваний при повышенной чувствительности к препарату.
3. Приступа стенокардии, инфаркта миокарда. При появлении данных симптомов возможен даже смертельный исход.

Пожилые пациенты требуют особого внимания при использовании препарата. При использовании у них мелоксикама возможны застойные явления в работе сердечно-сосудистой системе, цирроз печени, нарушение в работе почек.

У таких людей перед началом лечения необходимо исследовать почки и обратить внимание на диурез, применение препарата отменяется.

При лечении «Мовалис» врачи обращали внимание на возможный подъем уровня трансаминаз. Это состояние было малозаметным. Если показатели значительно отличались от нормы, то пациенту рекомендуется отменить использование препарата.

К особенностям препарата можно отнести возможность скрывать симптомы протекания инфекционных заболеваний.

Компания не проводила исследования о влиянии мелоксикама на способность управления автомобилем. Стоит напомнить, что действующее вещество способно вызывать головокружение, ощущение сонливости, ухудшение зрения и другие расстройства центральной нервной системы. Про эти факты необходимо информировать всех пациентов.

В процессе использования препарата могут возникать нижеперечисленные взаимодействия с другими лекарственными средствами:

1. При совместном использовании с ингибиторами синтеза простагландинов, салицилатами и другими НПВС возможность кровотечений резко увеличивается.
2. Риск некроза толстого кишечника увеличивается при использовании с натрия полистирен сульфонатом. Бывают случаи смертельного исхода.
3. Применение вместе с антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином снижается функция тромбоцитов, возникает риск кровотечения.
4. НПВС увеличивает концентрацию лития в плазме, поэтому успокоительные средства на основе лития отменяют и контролируют его уровень в организме.
5. В комбинации с метотрексатом необходимо отслеживать любые изменения в работе почек.
6. При наличии внутриматочных контрацептивов НПВС могут уменьшить их эффективность.
7. С диуретиками возможно развитие острой почечной недостаточности.
8. Мелоксикам понижает эффективность антигипертензивных средств.
9. НПВС увеличивают токсическое влияние циклоспрорина.

Во время проведения клинических исследований негативного взаимодействия с такими веществами, как: дигоксин, фуросемид, а также с антацидами и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В Википедии указывается, что в основе механизма действия препарата лежит его способность подавлять выработку Pg. Его выраженная противовоспалительная активность установлена на всех стандартный моделях воспаления.

In vivo подавляет синтез Pg в патологическом очаге в большей степени, чем в почках или в слизистой желудка, что связано с более избирательным ингибированием изофермента СОХ-1 в сравнении с СОХ-2.

Принято считать, что терапевтическая эффективность НПВП обеспечивается подавлением СОХ-2, в то время как побочные эффекты этих препаратов со стороны почек и пищеварительного тракта возникают из-за подавления постоянно присутствующего изофермента СОХ-1.

Избирательность в отношении СОХ-2 подтверждена в разных тестах, как in vitro, так и ex vivo. В моделях ex vivo более активно подавлял стимулируемую липосахаридом продукцию PgE2, которая контролируется СОХ-2, чем продукцию участвующего в процессе гемокоагуляции тромбоксана, которая контролируется СОХ-1. Эффекты носили дозозависимый характер.

Также в моделях ex vivo было показано, что в рекомендуемых дозах препарат не изменяет время кровотечения и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Это принципиально отличает Мелоксикам от Ибупрофена, Индометацина, Диклофенака и Напроксена.

Клинические исследования позволили установить, что НПВП-гастропатия при приеме Мелоксикама развивается значительно реже, чем при приеме других НПВП. Рвота, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия у пациентов, принимавших Мелоксикам, фиксировались реже, чем у пациентов, принимавших другие НПВП.

Частота связанных с применением Мелоксикама кровотечений, перфораций и язв верхних отделов ЖКТ была низкой и носила дозозависимый характер.

Фармакокинетика:

• всасывание из пищеварительного канала — хорошее, не изменяется при одновременном приеме пищи;
• биодоступность — 89% (при приеме внутрь);
• ТСмах при однократном приеме — 5-6 ч., в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров (при приеме Мелоксикама в таблетках и в форме суспензии) — 5-6 ч.;
• время достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров при многократном применении — 3-5 дн.;
• связывание с альбуминами (плазменными протеинами) — 99%;
  Т1/2 (средний) — 20 ч.

Дозирование 1 р./сут. приводит к средней плазменной концентрации с незначительными колебаниями пиковых значений: для 7,5 мг в пределах 0,4-1, для 15 мг — в пределах 0,8 2 мкг/мл (Смах и Сmin в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров).

Концентрации мед. препарата после систематического приема в течение более, чем полугода сходны с концентрациями, отмечающимися после 14 дн. перорального приема дозы 15 мг.

Показатели фармакокинетики (Смах, Сmin, ТСмах) Мелоксикама в форме суппозиториев аналогичны таковым для таблеток.

Лекарственный препарат хорошо проникает в синовию.

Метаболизм осуществляется в печени. Образующихся при этом вещества фармакологически неактивны. Выводится мелоксикам в равной степени с мочой и фекалиями, в чистом виде — до 5% дозы. В моче обнаруживаются только следовые концентрации чистого вещества.

Мовалис® является НПВП, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез ПГ — известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтическое действие НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГE2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение.

Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Для чего назначают Мовалис. Инструкция, отзывы и аналоги, цена в аптеках

Татьяна. Назначали такие уколы при артрите коленного сустава. Стоит препарат, конечно, дорого, но результат хороший. За неделю у меня значительно ослабли боли в колене, стала нормально ходить и не так быстро устаю. До этого лечения почти не выходила на улицу, так как не могла преодолеть приличного расстояния. Теперь стараюсь побольше ходить и сустав беспокоит гораздо реже.

Станислав. Хронический радикулит беспокоит меня уже 3 года. В периоды обострения врач всегда назначает мне такие уколы вместе с другими лекарствами. Могу сказать, что эффект от их применения заметен уже после второй инъекции. Мне препарат очень помог, и побочных реакций не наблюдалось.

Катерина. Страдаю артрозом тазобедренного сустава, и в периоды сильной боли специалист порекомендовал такие уколы. Теперь каждые 6−8 месяцев оформляюсь в отделение для лечения. Обычно получаю от 3 до 7 инъекций, и этого достаточно для облегчения состояния. Хорошее и эффективное средство.

Стоимость препарата в аптеках может существенно отличаться. Средний показатель цены «Мовалиса» находится на уровне 500- 600 рублей за упаковку. Она не пугает покупателей, а отзывы в основном только положительные.

Покупатели, принимавшие препарат, заметили, что:

1. Обезболивающий эффект наступает уже после первого укола.
2. Курс лечения составляет всего несколько уколов, но результаты уже заметны на третий день использования «Мовалис».
3. Удобство применения (один раз в сутки).
4. Хорошая переносимость и отсутствие побочных проявлений.

Мовалис и аналоги не всегда оказывают один и тот же эффект, иногда у аналога наблюдаются более частые побочные действия и меньшая эффективность препарата:

1. Анастасия, 36 лет: «Болею ревматоидным артритом уже несколько лет и хочу отметить, что ни один из всех мною перепробованных аналогов по обезболивающему эффекту не сравнится с Мовалисом. Я, конечно, все не принимала – их очень много, но точно могу сказать, что Артрозан Би-ксикам намного слабее, а Миксол-Од – вообще не найти в аптеках».
2. Юрий, 30 лет: «Мне очень хорошо помогает Эксен-Сановель, он и дешевле в несколько раз, чем Мовалис, и продается везде. На оригинал не у всех может денег хватить, особенно если нужно долго им лечиться».
3. Виктор, 45 лет: «У меня болезнь Бехтерева, врач назначил Диклофенак. Принимал его долго, пока не стал беспокоить желудок. Больше никакого эффекта не получил. Отменили Диклофенак и назначили Мовалис – и боли в желудке и в позвоночнике уменьшились, но очень дорого – больше одной упаковки не могу себе позволить. В аптеке посоветовали Мелоксикам – и цена, и эффективность не хуже, чем у Мовалиса, но цена позволяет использовать его полный курс терапии».

Мовалис – эффективный препарат, снимающий болевой синдром, однако не устраняющий причину заболевания. Поэтому помимо устранения симптоматики необходима базовая терапия, назначить которую может только квалифицированный врач. На данный момент на фармацевтическом рынке представлено много медпрепаратов с аналогичным действием, которые представлены в разных формах и дозировках, относятся к разным ценовым категориям и по эффективности могут не уступать брендовому медикаменту.

Читая отзывы на форумах, можно увидеть, что большинство принимавших Мовалис пациентов дают этому препарату достаточно высокую оценку.

Лекарство быстро накапливается в организме, медленно выводится, его биодоступность выше, чем у аналогов, а многообразие форм позволяет выбрать наиболее удобную в зависимости от показаний и субъективных ощущений.

Средство имеет относительно небольшой в сравнении с прочими НПВП спектр нежелательных побочных явлений и доказанную высокую клиническую эффективность.

Это позволяет включать его в комплексную терапию многих патологических состояний, которыми сопровождаются воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания, а также использовать для снятия боли при первичной дисменорее и лихорадке.

Отзывы о Мовалисе в уколах свидетельствуют о том, что сразу попадая в кровь после введения, препарат в данной лекарственной форме быстро снимает даже сильную мучительную боль.

Отзывы о Мовалисе в таблетках также преимущественно положительные. Основным достоинством этой формы мелоксикама является то, что ее можно применять в течение длительного (от 4 недель и до полутора лет) времени.

Препарат выпускается в виде:

• раствора для инъекционного введения 10 мг/мл (ампулы 1,5 мл, упаковка №5);
• ректальных суппозиториев 7,5 и 15 мг (упаковка №6);
• таблетированной форме (дозировка активного вещества 7,5 мг (упаковка №20) и 15 мг (упаковка №10 или №20));
• суспензии 1,5 мг/мл (флакон 100 мл).

• Раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.
• Суппозитории гладкие желтовато-зеленые, в основании имеют воронкообразное углубление.
• Суспензия представляет собой вязкую субстанцию желтовато-зеленого цвета.

Препарат содержит в себе активное вещество мелоксикам, а также следующие вспомогательные компоненты:

• Таблетки Мовалис: цитрат натрия, моногидрат лактозы, МКЦ, повидон, безводная коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, кросповидон.
• Состав уколов: меглюмин, гликофурол, poloxamer 188, глицин, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода очищенная.
• Свечи Мовалис: основа для изготовления суппозиториев суппоцир ВР, cremophor RH40 (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат).
• Мовалис суспензия: двуокись кремния коллоидная, гиэтеллоза, сорбитол, глицерол, ксилитол; бензоат, сахаринат и дигидрофосфата дигидрат натрия; лимонной кислоты моногидрат, малиновый ароматизатор, вода очищенная.

Основным действующим компонентом является мелоксикам — это нестероидное противовоспалительное средство, селективный ингибитор циклооксигеназы-2. Его выраженное противовоспалительное, анальгезирующее действие отмечается на всех моделях воспалительных процессов.

Такое направленное действие Мовалис связано с более селективным подавлением ЦОГ-2, нежели ЦОГ-1. Ингибирование ЦОГ-2 определяет терапевтический эффект НПВС, а подавление изофермента ЦОГ-1, присутствующего в организме постоянно, ответственно за отрицательные эффекты со стороны почек и желудка, характерные для данной группы препаратов.

Селективное действие Мовалис на ЦОГ-2 неоднократно подтверждено как в тест-системах, как на живых организмах. В отличие от таких популярных препаратов, как индометацин, ибупрофен, напроксен и диклофенак, мелоксикам в терапевтических дозах не усиливает агрегацию тромбоцитов и не удлиняет период кровотечения.

Частота кровотечений, язв и перфораций в верхних отделах ЖКТ, которые, предположительно, связаны с применением мелоксикама, оказывается низкой и определяется дозировкой.

Что лечит препарат Мовалис? Самые различные заболевания суставной ткани, мышечных систем, соединительной ткани и не только их. Вот для чего нужен данный препарат и от чего он помогает:

• Остеоартроз.
• Артрит, включая ревматоидные формы.
• Спондилит анкилозирующий.
• Радикулит.
• Люмбаго.
• Люмбоишиалгия.

Зачем назначают препарат при данных заболеваниях: снять воспаление и дать человеку возможность нормально двигаться и жить. Таким образом, польза от применения Мовалиса неоспорима и научно доказана.

МОВАЛИС в наличии найдено в 116 аптеках

Мовалис табл. 15 мг блистер №10 Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)	20590
Мовалис р-р д/ин. 15 мг/1,5 мл амп. 1,5 мл №5 Boehringer Ingelheim Espana (Испания)	18642
Мовалис табл. 15 мг блистер №20 Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)	33498
Мовалис табл. 7,5 мг блистер №20 Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)	27515
МОВАЛИС р-р д/ин. 15 мг/1,5 мл амп. 1,5 мл №5 Boehringer Ingelheim (Германия)	18000
Зарезервировать в аптеке при резервировании 18000
МОВАЛИС табл. 15 мг блистер №10 Boehringer Ingelheim (Германия)	20900
Зарезервировать в аптеке при резервировании 20900
МОВАЛИС табл. 15 мг блистер №20 Boehringer Ingelheim (Германия)	38500
Зарезервировать в аптеке при резервировании 38500
МОВАЛИС табл. 7,5 мг блистер №20 Boehringer Ingelheim (Германия)	30600
Зарезервировать в аптеке при резервировании 30600
МОВАЛИС табл. 15 мг блистер 20 Boehringer Ingelheim Pharma (Германия) Берінгер Інгельхайм, Германія	47166
Экономия 4717грн при резервировании 42449
МОВАЛИС р-р д/ин. 15 мг/1,5 мл амп. 1,5 мл 5 Boehringer Ingelheim Espana (Испания) Берінгер Інгельхайм, Германія	23545
Экономия 2354грн при резервировании 21191
МОВАЛИС табл. 7,5 мг блистер 20 Boehringer Ingelheim Pharma (Германия) Берінгер Інгельхайм, Германія	37570
Экономия 3757грн при резервировании 33813
Мовалис табл. 7.5мг №20	24546
Мовалис табл. 15мг №20	32532
Мовалис р-р д/ин. 15мг амп. 1,5мл №5	16565
Мовалис амп 15мг/1,5мл N5	17646
Мовалис таб 15мг N10	27923
Мовалис таб 15мг N20	34715
Мовалис таб 7,5мг N20	28153

Фармакодинамика и фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax препарата в плазме достигается в течение 5–6 ч.

Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3–5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.

Cmax мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5–6 ч после приема внутрь.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации — от 11 до 32%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч.

Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Противопоказания

В двойном слепом рандомизированном исследовании, в котором принимали участие 9000 пациентов, страдающих остеоартрозом, сравнивалась эффективность и частота побочных эффектов мелоксикама и неселективных НПВС. Выяснилось, что по противовоспалительному эффекту мелоксикам не уступает неселективным НПВС, а частота побочных действий в группе мелоксикама была ниже в 1,5 раза.

Лекарственная форма Мовалиса	Дозировка, мг	Количество таблеток/ампул в упаковке, шт.	Средние цены на препарат в России, руб.
Ампулы 1,5 мл	15	5	795-863
Ампулы 1,5 мл	15	3	661-713
Таблетки	7,5	20	655-711
Таблетки	15	10	502-561
Таблетки	15	20	662-714

Основные аналогичные средства Мовалиса представлены в нескольких фармакологических формах.

Название аналога	Лекарственная форма	Дозировка, мг	Количество таблеток/ампул в упаковке, шт.	Средние цены на препарат в России, руб.
Амелотекс	Ампулы 1,5 мл	15	3	271-314
Табл.	7,5	20	135-151
Табл.	15	10	129-155
Артрозан	Амп. 2,5 мл	15	3	294-321
Табл.	7,5	20	158-183
Табл.	15	10	154-183
Мелоксикам	Амп. 1,5 мл	10	5	193-221
Табл.	7,5	20	75-225
Табл.	15	10	142-175

остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов) в т.ч. с болевым компонентом;

ревматоидный артрит;

анкилозирующий спондилит;

другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и др.), сопровождающиеся болью.

гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;

активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 и 15 мг содержится 47 и 20 мг лактозы соответственно);

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет;

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Что лучше — уколы Мовалис или аналоги?

Когда руководство компании Берингер проводило исследования и разработку нового действующего вещества, то на осуществление задуманного были потрачены миллионы долларов и часов человеческого труда. После открытия новой молекулы разработчики начали исследовать необходимые вспомогательные вещества для формирования таблетки или получения раствора для инъекций.

Готовое лекарственное средство проходило долгие клинические исследования в лучших клиниках мира. Все эти факторы и повлияли на формирование цены препарата.

Компании, которые купили патент на выпуск мелоксикама в ампулах, таких исследований не проводили, а просто использовали уже готовую молекулу действующего вещества. В связи с этим и цена оказывается ниже. В результате наведенной информации оригинальные препараты всегда лучше, чем дженерики. Хотя, стоит отметить, что побочные действия, связанные с основным действующим веществом почти не отличаются.

Подводя итоги, напрашивается вывод:

• Не запускайте болезнь, реагируйте быстро на появление любого рода дискомфортных ощущений.
• Консультируйтесь с врачом для предотвращения неправильного использования препаратов.
• Покупайте в аптеке только качественные и проверенные средства.

Противопоказания

• известной непереносимости Мелоксикама или других компонентов препарата, а также к активным веществам с аналогичным действием (аспирин, НПВП);
• “аспириновой астме” в анамнезе;
• беременности (для раствора д/и противопоказанием является 3-й триместр);
• лактации;
• желудочном и кишечном кровотечении/перфорации, связанных с применением НПВП, в анамнезе;
• активной/рецидивирующей пептической язве или кровотечении из нее в анамнезе;
• тяжелой печеночной илинеконтролируемой сердечной недостаточности;
• тяжелой недостаточности функции почек, ХПН у неподвергающихся гемодиализу больных (при Clcr ниже 30 мл/мин), а также при установленной гиперкалиемии и прогрессирующих патологиях почек;
• нарушениях гемокоагуляциив анамнезе (в том числе при желудочных, кишечных, цереброваскулярных кровотечениях);

Применение препарата Мовалис также противопоказано для периоперационного обезболивания при АКШ (аортокоронарном шунтировании).

Дополнительным противопоказанием к назначению ректальной формы Мелоксикама являются ректальное кровотечение и проктит в анамнезе.

Поскольку в суспензии содержится сорбитол (2,45 г в высшей суточной дозе), ее не следует назначать лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

Таблетки, поскольку в них содержится лактоза, противопоказаны лицам с дефицитом лактазы и при непереносимости моносахаридов.

С осторожностью лекарство применяют при язвенных поражениях пищеварительного канала в анамнезе, ХСН, недостаточности функции почек (больным с Clcr в пределах 30-60 мл/мин), сахарном диабете, болезнях периферических артерий, ИБС, гипер- или дислипидемии, алкогольной и/или никотиновой зависимости, в пожилом возрасте;

Противопоказания к применению в педиатрии:

• таблетки — возраст до 16 лет;
• раствор д/и — возраст до 18 лет;
• свечи — возраст до 12 лет;
• суспензия — возраст до 12 лет (при ювенильном артрите ограничением к применению
• является возраст до 2 лет).

беременность;

• Гиперчувствительность к компонентам средства или склонность к аллергическим проявлениям.
• Бронхиальная астма тяжелой формы с частыми приступами удушья.
• Аспириновая астма.
• Непереносимость других лекарств из группы нестероидных противовоспалительных.
• Гастрит в острой стадии с повышенной кислотностью желудочного сока.
• Язвенная болезнь с угрозой перфорации стенки желудка.
• Внутренние кровотечения разной этиологии.
• Период восстановления после инфаркта миокарда или ишемического инсульта.
• Печёночная недостаточность или цирроз печени.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Тяжелая форма сердечной недостаточности, которая сопровождается сильными отеками нижних конечностей.
• Период вынашивания малыша и кормления грудью.
• Повышенный уровень калия в крови.
• Нарушения свертывания крови.
• Период восстановления после операции на коронарных артериях.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет. Суспензию разрешается назначать с 12 лет и в исключительных случаях с 2 лет, но только по строгим показаниям.

При одновременном использовании препаратов из группы антикоагулянтов наблюдается усиление их действия, что становится угрозой развития кровотечений. С особой осторожностью медикамент используется для терапии пациентов преклонного возраста, а также тех, кто принимает какие-либо препараты на постоянной основе.

Противопоказанием для применения свечей также является кровотечение из заднего прохода, проктит в острой форме или наличие такого диагноза в анамнезе. Совместимость лекарства с алкоголем тщательно изучена, поэтому его не назначают пациентам, которые страдают хроническим алкоголизмом. Еще одним препятствием для лечения станет наркотическая зависимость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты, обладающие способностью подавлять активность СОХ-2 и Pg, мелоксикам может оказывать негативное влияние на репродуктивную функцию. При планировании беременности рекомендуется прекратить лечение препаратом Мовалис.

Подавление синтеза Pg негативно сказывается на развитии беременности и/или развития плода. В частности, при приеме матерью мелоксикама в раннем периоде беременности повышается риск выкидышей, а также возникновения гастрошизиса и пороков сердца у ребенка. Считается, что вероятность подобного рода нарушений возрастает при увеличении продолжительности лечения и дозы препарата.

В 1 и 2-м триместрах назначение Мовалиса возможно по жизненным показаниям, но назначенная женщине доза при этом должна быть минимальной.

В 3-м триместре все ингибиторы Pg создают для плода риск:

• кардиореспираторной токсичности;
• дисфункции почек, которая может перерасти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Кроме того, прием препарата на последних неделях беременности может способствовать увеличению времени кровотечения, развитию противоагрегационного эффекта, угнетению маточных сокращений и, как следствие, задержке или затягиванию родов.

Из-за риска проникновения мелоксикама в грудное молоко, Мовалис не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Применение препарата Мовалис® противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мовалис® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

Взаимодействие

НПВП (в том числе салицилаты и ГКС) в комбинации с Мелоксикамом из-за синергизма их действия повышают риск изъязвления пищеварительного канала и развития желудочных и кишечных кровотечений.

Следует избегать применения Мелоксикама в комбинации с другими НПВП, а также Метотрексатом и препаратами лития.

Тромболитические препараты, гепарин для системного применения, пероральные антикоагулянты, СИОЗС и антитромбоцитарные средства в сочетании с мелоксикамом могут спровоцировать кровотечения; диуретики и блокаторы рецепторов АТ1-подтипа — ОПН.

НПВП вследствие подавления обладающих вазодилатирующими свойствами Pg снижают эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, препараты этой группы повышают нефротоксичность Циклоспорина.

Холестирамин связывает мелоксикамв пищеварительном канале и, тем самым, ускоряет его выведение.

Наличие сорбитола в суспензии может стать причиной развития некроза толстого отдела кишечника с возможным смертельным исходом в случае приема Мовалиса с натрия полистирена сульфонатом.

Фармакокинетическое взаимодействие не исключено в случае совместного применения с препаратами, которые подавляют CYP3A4 и/или CYP2С9, и пероральными гипогликемическими препаратами. Препарат может снижать эффективность ВМС.

Применение в комбинации с Дигоксином, Циметидином, антацидами и Фуросемидом не приводит к значимым изменениям фармакокинетических показателей.

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, СИОЗС — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития — НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг/нед) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция — есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики).НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

АРА II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение КФ, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с Cl креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и, возможно, возобновить через 2 дня после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.

У пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производные сульфонилмочевины, натеглинид) возможны взаимодействия опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих ЛС, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Способ применения и дозы

Внутрь. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг/день. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/день.

Ревматоидный артрит: 15 мг/день. В зависимости от лечебного эффекта, эта доза может быть снижена до 7,5 мг/день.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/день. В зависимости от лечебного эффекта, эта доза может быть снижена до 7,5 мг/день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг/день (см. «Особые указания»).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/день.

Общие рекомендации. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг/день.

Подростки. Максимальная доза у подростков (12–18 лет) составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Препарат противопоказан детям до 12 лет вследствие невозможности подбора соответствующей дозировки для этой возрастной группы.

Особые указания

Применение Мовалиса может сопровождаться нарушениями зрения и нарушениями со стороны ЦНС (например, сонливостью или головокружением), о чем следует помнить при выполнении определенных видов деятельности.

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.

Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом.

НПВП ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, АРА II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии.

У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени.

В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости или других нарушений со стороны ЦНС.

Аналоги в двух формах: растворе и таблетках

Средняя цена Мовалиса в уколах в Украине — 270 грн. Цена на Мовалис в таблетках по 15 мг — 340 грн, стоимость таблеток 7,5 мг — 255 грн. В пределах 270-340 грн находится и цена свечей Мовалис.

Разница между стоимостью лекарства в Харькове, в Днепропетровске или в Киеве незначительна.

Средняя цена ампул Мовалиса в российских аптеках — 650 руб., купить свечи в Москве можно в среднем за 500-600 руб. Стоимость раствора для инъекций — 665-720 руб., таблеток 15 мг — 750 руб., таблеток 7,5 мг — 640 руб.

Многие аналоги Мовалиса также имеют две формы выпуска, что позволяет подобрать пациенту наиболее подходящую дозировку и скорость действия средства.

Амелотекс

Препарат Амелотекс (мелоксикам) – аналог Мовалиса в уколах и таблетках. Представлен в разной дозировке:

• таблетки по 7,5-15 мг;
• ампулы по 15 мг/1,5 мл;
• свечи по 7,5-15 мг;
• гель для наружного применения 1% – 30 г и 50 г.

Амелотекс выпускается фирмой «Сотекс», Скопье, Республика Македония.

Лекарство обладает обезболивающим, противоотечным, антивоспалительным эффектом, благодаря ингибированию синтеза провоспалительных агентов. Его назначают в комплексе с другими медикаментами для уменьшения проявлений воспалительного процесса, уменьшения боли при РА, остеоартрозе, патологии Бехтерева. Препарат не влияет на прогрессию основной болезни.

Принимают таблетки во время приема пищи, суточная норма не должна превышать 15 мг в сутки. При патологиях почек с выраженным нарушением их функции дозировку уменьшают до 7,5 мг/сут. Инъекционно Амелотекс вводят в ягодичную мышцу не более 15 мг в сутки. Уколы назначаются в тех случаях, когда таблетки не оказывают должного эффекта, либо пероральный прием невозможен по каким-либо причинам.

Препарат противопоказан пациентам с язвенно-эрозивными поражениыми ЖКТ, при бронхиальной астме в комплексе непереносимостью Аспирина, сердечной и почечной недостаточности, гепатаргии, при беременности и лактации, в детском возрасте, при аллергических реакциях на препарат, нарушениях гемокоагуляции.

Наибольшая концентрация в крови Амелотекса достигается через 2-3 ч, тогда как Мовалиса – через 5-6 ч при пероральном приеме. Также медикамент отличается от Мовалиса стоимостью (цена 3 ампул Амелотекса не превышает 315 руб.)

Артрозан

Артрозан (действующее вещество – мелоксикам) производится российской фирмой «Фармстандарт-Лексредства». Относится к группе селективных НПВС, применяется как антиревматическое средство. За счет блокирующего влияния на фермент, необходимый для синтеза ПГ, оказывается противовоспалительный, анальгезирующий, антипиретический эффекты. Назначается для симптоматического лечения РА, анкилозирующего спондилоартрита, остеохондроза, остеоартроза.

Перорально Артрозан применяется одноразово в сутки, при употреблении пищи, в дозировке 7,5-15 мг. Препарат в ампулах (6 мг/мл, 2,5 мл) предназначен для введения в мышцу. Максимальная дозировка – не более 15 мг в сутки.

Противопоказаниями к применению являются такие состояния:

1. Беременность, период кормления грудью.
2. Детский и пубертатный период.
3. Рецидив язвы желудка и 12-перстной кишки.
4. Желудочные кровотечения, перфорации желудка.
5. Колиты, энтероколиты.
6. Реакции гиперчувствительности на препарат.
7. Состояния после аорто-коронарного шунтирования.
8. Тяжелые дисфункциональные состояния печени и почек.

По биодоступности Артрозан уступает Мовалису (F Артрозана – 89%, Мовалиса – 89-99%). Наибольшее содержание в крови Артрозана достигается через 5 часов, Мовалиса – через 5-6 часов при приеме внутрь. Цена Артрозана, в отличие от Мовалиса, более демократичная и составляет в среднем 300 руб. за 3 ампулы.

Би-ксикам

Производитель лекарственного средства – компания «Верофарм», Россия. Би-ксикам является НПВС с преимущественным влиянием на циклооксигеназу-2, за счет чего проявляется анальгезирующее и противовоспалительное воздействия.

Показания для применения аналогичны Мовалису (РА, остеохондроз, анкилозирующий спондилоартрит и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся воспалением, дегенерацией с выраженным болевым синдромом).

Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Максимальное количество препарата – не более 15 мг. Дозировка Би-ксикама в растворе для инъекций– 15 мг/1,5 мл. Лекарство вводят внутримышечно один раз в сутки. Терапия назначается небольшими курсами (до 4-6 дней).

Препарат противопоказан, если анамнез включает:

• пептическую язву в стадии обострения, НПВС-ассоциированную язвенную болезнь желудка, кровотечения или перфорации,
• гепатаргию,
• почечную недостаточность без органозамещающей терапии,
• нарушение коагуляции крови, мозговые, желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжелую сердечную недостаточность (СН).

Также прием ЛС противопоказан в таких случаях:

1. Параллельный прием средств, разжижающих кровь.
2. Беременность, лактационный период.
3. Гиперчувствительность к препарату.
4. При лечении кардиалгии перед операцией.
5. Возраст до 18 лет.

По биодоступности Би-ксикам уступает Мовалису (F Би-ксикама – 89%, Мовалиса – 89-99%). Би-ксикам – более бюджетный вариант. Стоимость таблетированного Би-ксикама 15 мг №20 в среднем составляет 300 руб.

Либерум

Либерум – мелоксикамсодержащий препарат, украинского производства. Выпускается компанией «Фармак» (Киев). Относится к производным еноловой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство. Подавляя синтез ПГ, оказывает антивоспалительное действие.

Либерум в таблетках, содержащих по 7,5-15 мг мелоксикама, назначается один раз в сутки. Стартовая дозировка может начинаться с 7,5 и повышаться до 15 мг/сут, но не более. Раствор Либерума для в/м инъекций назначается один раз в день до 15 мг/сут. Вводить следует глубоко в ягодичную мышцу.

Показания к применению у Либерума такие же, как у Мовалиса и включают терапию РА, артрозы, анкилозирующий спондилит (АС) и другие заболевания костно-суставной системы, сопровождающиеся воспалительными изменениями и выраженной болью.

Либерум противопоказан беременным, кормящим матерям, в детском и пубертатном периоде, при непереносимости препарата, патологиях гемокоагуляционной системы, больным с аспирин-ассоциированной БА, СН, ОПН, ХПН, при гепатаргии, при эрозивно-язвенной патологии желудка и кишечника.

Мелбек

Страна-производитель – Турция. ЛС относится к группе НПВС, содержит мелоксикам – из группы оксикамов. Уменьшает воспалительную активность и боль за счет угнетения провоспалительных веществ. Показания включают симптоматическую терапию РА, АС, артритов, в частности остеоартритов.

Малбек назначается по 1 таблетке (содержащую 7,5-15 мг мелоксикама) в день одновременно с приемом пищи. Парентеральный Мельбек вводится в мышцу в дозировке 15 мг/сут.

Прием Мелбека противопоказан в 3-м триместре беременности, в возрасте младше 18 лет, при гиперчувствительности к препарату, НПВС-ассоциированной язвенной болезни, ЖКК в анамнезе, перфорации, пептической язве, при гепатаргии, почечной недостаточности без использования диализа, нарушениях гемокоагуляции, мозговых кровотечениях, одновременном приеме антикоагулянтов, тяжелой СН, при лечении кардиалгии перед операцией АКШ.

Биодоступность Мелбека – 89-95%, оригинального Мелоксикама – 89-99%. Цена Мелбека небольшая: составляет в среднем 350 руб. за 3 ампулы.

Мовасин

Лекарство российского производства, которое выпускает ОАО «Синтез», представлено в виде таблеток по 7,5 и 15 мг и ампул по 15 мг/1,5 мл. Лекарственная группа: НПВС, противоревматическое средство, производное оксикамов – мелоксикам. ЛС оказывает анальгезирующее, снимающее воспаление, противоотечное и незначительное жаропонижающее действие за счет подавления синтеза простагландинов. В отличие от Мовалиса, Мовасин стоит в несколько раз дешевле.

Способ применения. Возможна терапия со стартовой дозы 7,5 мг/сут с увеличением дозы не более 15 мг/сут. Принимают медикамент 1 раз в день в момент употребления пищи. Применяется в комплексной терапии РА, АС, остеохондроза, остеоартроза, других воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов с выраженным болевым синдромом.

Препарат противопоказан при наличии следующих анамнестических данных:

• ассоциированная с длительным приемом НПВС язвенная болезнь желудка;
• желудочно-кишечные кровотечения перфорации;
• рецидивирующая пептическая язва;
• гепатаргия;
• почечная недостаточность без применения диализа;
• нарушение коагуляции крови, мозговые, ЖКТ кровотечения;
• одновременный прием средств, разжижающих кровь;
• при тяжелой СН;
• с целью обезболивания перед операцией коронарного шунтирования;
• беременность, лактационный период;
• гиперчувствительность к препарату;
• возраст менее 18 лет.