Немулекс инструкция по применению порошок способ применения
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Tmax в крови — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислым альфа1-гликопротеином — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmaх — 3,5–6,5 мг/л.
Vd — 0,19–0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью.
https://www.youtube.com/watch?v=ytabout
4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование). T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Способ применения
Содержимое 1 пакетика следует растворить в воде (90-120 мл). Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 саше) 2 раза в сутки. Препарат принимается после приема пищи. Максимальная суточная доза, применяемая для взрослых и подростков 12-18 летнего возраста, составляет 200 мг.
Пациентам пожилого возраста снижение дозы не проводится. При имеющейся у пациента хронической почечной недостаточности суточную дозу снижают до 100 мг.
Для снижения риска появления побочных негативных эффектов рекомендуется применять минимально эффективную дозу Немулекса на протяжении минимально коротким по времени курсом. Максимально продолжительный период применения препарата не должен превышать 15 дней.
Внутрь. Содержимое 1 пакетика
растворяют в 80–100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12–18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12–18 лет составляет 200 мг.
Не требуется снижение дозы для пациентов пожилого возраста. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Минимальная эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде гранул, для приготовления пероральной суспензии. В специальные пакетики расфасовано 2 г препарата. Картонная упаковка содержит от 2 до 30 пакетов, а также листок с инструкцией по применению Немулекса.
По 2 г гранул в одинарных или сдвоенных ламинированных пакетиках из трехслойной фольги (ПЭ, алюминий, бумага).
По 2, 4, 6, 10, 20 или 30 пакетиков в пачке из картона.
содержит действующее вещество: нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25) — 100 мг; лимонная кислота безводная — 19 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 40 мг; сахароза — 1721 мг; ароматизатор апельсиновый — 20 мг
Фармакологическое действие
В составе Немулекса содержится нимесулид – основное действующее вещество лекарства. Этот компонент обладает селективным блокирующим воздействием в отношении фермента циклооксигеназы (в большей степени циклооксигеназы – 2), который участвует в продукции простагландинов, главных медиаторов воспаления, отеков и боли.
После перорального употребления медицинское средство активно абсорбируется из пищеварительных путей. Накопление максимальной терапевтической концентрации происходит в период от 2 до 3 часов. Связывается с беловыми соединениями плазмы на 97, 5%.
Метаболические реакции нимесулида проходят в печени с участием изофермента системы Р450 CYP2C9, с образованием активной производной гидроксинимесулида.
Лекарственное взаимодействие
Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом. Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в связи с плазменными белками. Он не оказывает влияние на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, получающих производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, нарушающими почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида может значительно возрасти свободная фракция метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабовыраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Комплексная терапия Немулексом вместе с антикоагулянтными веществами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами и избирательными блокаторами обратного захвата серотонина (пероральная форма) проводится с повышенной осторожностью, поскольку эти средства повышают вероятность развития побочных проявлений.
Дозировка
Симптомы передозировки
: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота к препарату нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препарата (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы), рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым — 60–100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функций печени и почек.
Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Медицинское средство производится в пероральной форме. Для приготовления суспензии гранулы, содержащиеся в одном пакете, следует развести с половиной стакана (100 мг) кипяченой и остуженной жидкости.
Стандартной схемой лечения для пациентов, старше 12 лет является 1 пакетик Немулекса два раза в день, после приема пищевых продуктов.
Для пациентов, старше 65 лет лечащий врач может изменить дозировку средства, в зависимости от приема других медикаментов и их лекарственного взаимодействия с препаратом.
При наличии нарушений почечной активности средней степени(CC менее от 30 до 60 мл/мин) в изменении стандартной дозы нет необходимости.
Больным с тяжелыми функциональными патологиями почек (CC менее 30 мл/мин) прием нимесулида запрещен.
При нарушении функций печени медицинское средство не назначается.
Для того чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов рекомендуется использовать минимально возможную терапевтическую дозу, дающую необходимый эффект, коротким курсом.
Максимальной дозировкой препарата в сутки является 200 мг.
Длительность терапии не должна превышать пятнадцать суток.
При превышении максимальной терапевтической дозировки могут возникать следующие симптомы:
• ощущение тошноты;
• рвотные позывы;
• боли в животе;
• состояние сонливости и апатии;
• повышение артериального давления;
• кровотечения из пищеварительных путей;
• реакции анафилаксии;
• нарушения дыхания;
• кома.
Для лечения проводится терапия симптомов. Специфический антидот отсутствует. Проведение гемодиализа неэффективно.
Особые указания
- Нимесулид способен снижать биодоступность фуросемида, также конкурирует по связыванию белков плазмы с фенофибратом, толбутамидом, салициловой кислотой.
- Не рекомендуется прием Немулекса совместно с мочегонными препаратами, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не оказывают влияние на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
- В терапевтических концентрациях не влияют на связывание нимесулида такие препараты как дигитоксин, фуросемид, варфарин и глибенкламид. Свободные фракции метотрексата в присутствии нимесулида могут значительно возрастать. Прием Немулекса в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет фармакокинетические показатели дигоксина у пациентов с наличием сердечной недостаточности легкой формы.
- При одновременном приеме Немулекса и препаратов лития повышается концентрация лития в плазме. Нимесулид способен усиливать воздействие на почки циклоспорина. При применении с глюкокортикостероидными препаратами, ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск возникновения кровотечений ЖКТ.
- Для уменьшения риск развития побочных эффектов следует применять минимальную эффективную дозу Немулекса при наименьшей продолжительности терапевтического курса. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента рекомендуется прекращение терапии данным препаратом.
- У пациентов, имеющих цирроз печени или почечную недостаточность с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией, связывание нимесулида снижается.
- Если при терапии Немулексом наблюдается повышение температуры тела или развились гриппоподобные симптомы, необходимо терапию препаратом прекратить.
- При появлении симптомов, указывающих на повреждение печени, желудочно-кишечное кровотечение или язвенные проявления, требуется прекращение терапии препаратом. Также требуется отмена терапии в случае ухудшения у пациента функции почек.
- Если препарат применяется более 2-х недель, необходим контроль показателей функции печени.
- У пожилых пациентов при применении Немулекса часто развиваются побочные проявления, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, а также нарушения функции почек, печени, сердца. У таких пациентов требуется проведение регулярного клинического контроля состояния.
- Прием Немулекса может негативно воздействовать на женскую фертильность, в этой связи, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
- При применении препарата рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и занятий деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты реагирования.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety
Согласно клиническим исследованиям и многочисленным отзывам о Немулексе, средство проявляет мощные противовоспалительные и анальгетические свойства.
Во время терапии необходимо отказаться от применения других анальгетических препаратов.
Использование медицинского средства проводится под контролем врача при наличии у пациента эрозивно-язвенных поражения пищеварительных путей.
Вероятность развития желудочно-кишечных кровотечений повышается у больных старше 65 лет, а также пациентов с язвенными поражениями ЖКТ. Во время лечения необходимо следить за развитием возможных побочных эффектов.
При наличии гипертонии или нарушений сердечных функций прием нимесулида проводится с повышенной осторожностью, поскольку одним из его негативных проявлений может являться задержка жидкости в организме.
При ухудшении течения патологии терапию следует прекратить.
Согласно медицинскому описанию в составе Немулекса содержится сахароза, о чем необходимо знать пациентов с диабетическими заболеваниями.
В случае развития простудных симптомов или ОРВИ терапию медицинским средствам следует прервать.
Препарат не оказывает воздействие на психомоторные функции человеческого организма.
Дополнительно
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышении уровня печеночных трансаминаз препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата и не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевым синдромом). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае использования препарата более 2 недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У больных пожилого возраста при приеме препарата наиболее часто развиваются побочные эффекты, в т.ч. желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больных.
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятия видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
