Свечи с преднизолоном инструкция

Содержание

• 1 Латинское название вещества Преднизолон
• 2 Содержание
• 3 Применение вещества Преднизолон
• 4 Содержание
• 5 Побочное действие
• 6 Содержание
• 7 Нозологическая классификация (МКБ-10)
• 8 Состав
• 9 Способ применения и дозы
• 10 Форма выпуска, состав и упаковка
• 11 Фармакология
• 12 Срок годности
• 13 Противопоказания
• 14 Применение при беременности и грудном вскармливании
• 15 Инструкция по медицинскому применению
• 16 Синонимы нозологических групп
• 17 Взаимодействие
• 18 Передозировка

Латинское название вещества Преднизолон

Prednisolonum (

Prednisoloni)

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Парентеральное введение. Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;

ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);

заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия);

заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз;

Мазь: крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные: неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам;

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах);

нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Применение вещества Преднизолон

Преднизолон

Prednisolonum (

Prednisoloni)

(11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион

Системные эффекты

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Преднизолон	0.1474
Преднизолона таблетки	0.0192
Преднизол	0.0034
Медопред®	0.003
Преднизолон Никомед	0.0025
Преднизолон буфус	0.0015
Преднизолоновая мазь 0,5%	0.0013
Декортин Н50	0.0012
Преднизолон 5 мг Йенафарм	0.0012
Преднизолона натрия фосфат	0.0009
Декортин Н20	0.0009
Преднизолон Эльфа	0.0009
Декортин Н5	0.0007
Преднизолона метасульфобензоат натрия	0.0007
Солю-Декортин Н250	0.0005
Солю-Декортин H25	0.0003
Солю-Декортин Н50	0.0003
Преднизолоновая мазь	0

Побочное действие

Prednisolonum (

Prednisoloni)

Системные эффекты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
• A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
• C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
• C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
• C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
• C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
• D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
• D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
• D61.0 Конституциональная апластическая анемия
• D61.9 Апластическая анемия неуточненная
• D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
• D69.5 Вторичная тромбоцитопения
• D70 Агранулоцитоз
• D86.0 Саркоидоз легких
• E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
• E05.5 Тиреоидный криз или кома
• E06.1 Подострый тиреоидит
• E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
• E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
• E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
• E83.5.0* Гиперкальциемия
• G35 Рассеянный склероз
• G93.6 Отек мозга
• H01.0 Блефарит
• H10.1 Острый атопический конъюнктивит
• H10.5 Блефароконъюнктивит
• H10.9 Конъюнктивит неуточненный
• H15.0 Склерит
• H15.1 Эписклерит
• H16.0 Язва роговицы
• H16.8 Другие формы кератита
• H20 Иридоциклит
• H30 Хориоретинальное воспаление
• H44.1 Другие эндофтальмиты
• H46 Неврит зрительного нерва
• I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
• I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
• I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
• J18.9 Пневмония неуточненная
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит
• J45 Астма
• J46 Астматический статус [status asthmaticus]
• J63.2 Бериллиоз
• J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
• J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
• J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе
• K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
• K51 Язвенный колит
• K72.0 Острая и подострая печеночная недостаточность
• K73.9 Хронический гепатит неуточненный
• K74 Фиброз и цирроз печени
• L10 Пузырчатка [пемфигус]
• L13.9 Буллезные изменения неуточненные
• L20 Атопический дерматит
• L20.8 Другие атопические дерматиты
• L21 Себорейный дерматит
• L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
• L26 Эксфолиативный дерматит
• L28.0 Простой хронический лишай
• L30.9 Дерматит неуточненный
• L40 Псориаз
• L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
• L50 Крапивница
• L51.2 Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
• L53 Другие эритематозные состояния
• L65.9 Нерубцующая потеря волос неуточненная
• L91.0 Келоидный рубец
• L93.0 Дискоидная красная волчанка
• L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
• M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M08 Юношеский [ювенильный] артрит
• M10.0 Идиопатическая подагра
• M13.0 Полиартрит неуточненный
• M19.9 Артроз неуточненный
• M30.0 Узелковый полиартериит
• M31.1 Тромботическая микроангиопатия
• M32 Системная красная волчанка
• M33.2 Полимиозит
• M34 Системный склероз
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M47.9 Спондилез неуточненный
• M54.3 Ишиас
• M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
• M71.9 Бурсопатия неуточненная
• M75.0 Адгезивный капсулит плеча
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• N00 Острый нефритический синдром
• N04 Нефротический синдром
• R11 Тошнота и рвота
• R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
• R57.9 Шок неуточненный
• S05 Травма глаза и глазницы
• T49.8 Отравление другими средствами местного применения
• T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
• T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
• T78.3 Ангионевротический отек
• T78.4 Аллергия неуточненная
• T80.6 Другие сывороточные реакции
• Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении
• Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Состав

Гепазолон имеет две формы выпуска – мазь и суппозитории:

1. Мазь применяется в терапии геморроидальных опухолей с локализацией на поверхности ануса.
2. Средство Гепазолон в виде свечей используют в случае возникновения внутри–кишечных геморроидальных узлов.

Основными компонентами в составе лекарства являются:

• преднизолон (1.7 мг.);
• гепарин натрий (120 МЕ.);
• лидокаина гидрохлорид (20 мг.).

Данные основные вещества оказывают общее благоприятное воздействие на данный вид заболевания и способствуют основанию формы свечей.

Свечи распределёны в ячейки блистера по 5 шт. и упакованы в пачки из картона по два блистера. Мазь заполняется в алюминиевые тюбики.

Состав Преднизолона в ампулах: активная субстанция в концентрации 30 мг/мл, а также натрий пиросернистокислый (добавка Е223), динатрия эдетат, никотинамид, гидроксид натрия, вода д/и.

Состав Преднизолона в таблетках: 1 или 5 мг активной субстанции, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, стеариновая кислота, крахмал (картофельный и кукурузный), тальк, лактозы моногидрат.

Преднизолон мазь содержит 0,05 г активной субстанции, мягкий белый парафин, глицерин, стеариновую кислоту, метил- и пропилпарагидроксибензоат, Cremophor A25 и А6, очищенную воду.

Способ применения и дозы

В/в (струйно, затем капельно) или в/м. Доза Преднизолона и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100–200 мг, суточная 300–400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100–200 мг в течение 3–16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500–1200 мг/сут с последующим снижением до 300 мг/сут и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200–300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10–20 мин АД не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД.

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах), Преднизолон вводят по 25–75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300–1500 мг/сут и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75–125 мг/сут не более 7–10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят по 75–100 мг/сут в течение 7–10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75–400 мг/сут в течение 3–18 дней.

При невозможности в/в введения Преднизолон вводят в/м в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Раствор вводят внутривенно, внутримышечно и внутрисуставно.

Способ введения и дозировка Преднизолона (Преднизолона Никомед, Преднизолона гемисукцината) подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом вида патологии, тяжести состояния больного, локализации пораженного органа.

При тяжелых и угрожающих жизни состояниях больному назначают пульс-терапию с применением в течение короткого периода времени сверхвысоких доз. В течение 3-5 дней ему методом внутривенной капельной инфузии ежедневно вводят 1-2 г преднизолона. Продолжительность процедуры от 30 минут до 1 часа.

В ходе лечения дозировку корректируют в зависимости от ответа организма больного на терапию.

Оптимальным считается вводить Преднизолон в/в. Для внутрисуставного введения ампулы с Преднизолоном используют только в тех случаях, когда патологическим процессом поражены ткани внутри сустава.

Положительная динамика является поводом для перевода пациента на таблетки или свечи с преднизолоном. Лечение таблетками продолжают до развития стойкой ремиссии.

При невозможности введения Преднизолона в/в, лекарство следует вводить глубоко в мышцу. Однако следует учитывать, что при таком способе оно всасывается медленнее.

В человеческом организме выброс гормонов надпочечников в кровоток происходит в период между 6 и 8:00 утра, поэтому инъекции также следует делать в это время. Всю суточную дозу, как правило, вводят сразу. Если это невозможно, в утренние часы вводится не менее ⅔ назначенной дозы, оставшиеся треть следует ввести в обед (примерно в 12:00).

В зависимости от патологии доза может колебаться в пределах 30-1200 мг/сут. (с последующим ее снижением).

Детям в возрасте от двух месяцев до 1 года вводят от 2 до 3 мг/кг. Дозировка детям от года до 14 лет — 1-2 мг/кг (в виде медленной, продолжительностью 3 минуты, внутримышечной инъекции). При необходимости через 20-30 минут лекарство вводят повторно в той же дозе.

При поражении крупного сустава в него вводят от 25 до 50 мг преднизолона. В суставы средней величины вводят от 10 до 25 мг, в мелкие — от 5 до 10 мг.

На прием таблеток больного переводят, следуя принципу постепенной отмены ГКС.

В случае применения ЗГТ больному назначают от 20 до 30 мг преднизолона в сутки. Поддерживающая доза — от 5 до 10 мг/сут. При некоторых патологиях — например, при нефротическомсиндроме — целесообразно назначать более высокие дозы.

Для детей стартовая доза составляет 1-2 мг/кг/сут. (делить ее следует на 4-6 приемов), поддерживающая — от 0,3 до 0,6 мг/кг/сут. При назначении учитывают суточный секреторный ритм эндогенных стероидных гормонов.

Рекомендации относительно применения препаратов разных производителей одинаковые. То есть инструкция на таблетки Никомед не отличается от инструкции на таблетки, производимые компанией “Биосинтез”.

Мазь является средством наружной терапии. Наносить на пораженные участки кожи ее следует тонким слоем от 1 до 3 р./сут. На ограниченные патологические очаги можно наложить окклюзионную повязку для усиления эффекта.

В случае применения у детей старше годовалого возраста препарат следует применять как можно более коротким курсом. Также следует исключить мероприятия, способствующие усилению всасывания и резорбции преднизолона (окклюзионные, фиксирующие, согревающие повязки).

Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.

Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.

Терапия глюкокортикостероидами направлена на достижение максимального эффекта минимально возможными дозами.

Продолжительность лечения зависит от диагноза больного и индивидуальной реакции на лечение. В отдельных случаях курс длится до 6 дней, при ЗГТ он растягивается на месяцы. Длительность наружной терапии с применением мази Преднизолон обычно от 6 до 14 дней.

Дозировка для собак и для кошек подбирается индивидуально в зависимости от показаний.

Так, например при инфекционном перитоните кошке следует давать внутрь 1 р./сут. по 2-4 мг/кг преднизолона, при хронической панлейкопении — 2 р./сут. по 2,5 мг.

Стандартная дозировка собаке — 1 мг/кг 2 р./сут. Лечения длится 14 дней. По завершении курса необходимо сдать анализы и пройти осмотр у врача. При отмене препарата снижать дозу для собак следует на 25% через каждые 14 дней.

При внутреннем геморрое суппозиторий Гепазолон вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки.При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход не полностью — его основание должно прощупываться снаружи.Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2-3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.Курс лечения — 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций, 30 мг/мл. В ампулах по 1 мл. По 3, 5, 10 амп. в пластиковом поддоне. По 1, 2 поддона помещают в картонную коробку.

• Раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл 1 мл; 15 мг/мл 2 мл.
• Таблетки 1 и 5 мг.
• Мазь для наружной терапии 0,5% (код АТХ — D07AA03).
• Капли глазные 0,5% (код АТХ — S01BA04).

Гепазолон — суппозитории ректальные.Упаковка: 10 шт.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов).

Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища).

Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа1-глобулин) и альбумином. Tmax при приеме внутрь составляет 1–1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах.

Срок годности

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Для приобретения Преднизолона необходимо иметь рецепт на препарат.

Rp: Sol. Prednisoloni hydrochloride 3% — 1,0

D.t.d. N 3 in amp.

S. в/м 0,7 мл (в/м – 2 мг/кг/сут; в/в – 5 мг/кг/сут)

Мазь сохраняет свои свойства при температуре 5-15°C, таблетки и раствор для системного применения — при температуре до 25°C, капли для глаз — при температуре 15-25°C.

Содержимое вскрытого флакона с каплями должно быть использовано в течение 28 дней.

Для мази, таблеток и раствора для системного применения — два года, для глазных капель — три года.

По рецепту.

При температуре ниже 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания

При необходимости системного применения препарата по жизненным показаниям противопоказанием может быть только непереносимость одного или нескольких входящих в их состав компонентов.

Другие противопоказания к применению раствора и таблеток — это:

• инфекционные и паразитарные заболевания, вызванные бактериями, грибками или вирусами (в том числе недавно перенесенные человеком, включая контакт с больным). К числу таких заболеваний относятся: герпесвирусная инфекция, корь, стронгилоидоз (или подозрение на него), амебиаз, туберкулез (активный или латентный), системный микоз.
• Заболевания органов пищеварительного тракта(язвенная болезнь 12-типерстной кишки/желудка, пептическая язва, НЯК с угрозой абсцедирования или перфорации, недавно наложенный анастомоз кишечной трубки, дивертикулит).
• Кардиоваскулярные патологии, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым/подострым ИМ применение Преднизолона может спровоцировать распространение некротического очага и замедлить формирование рубцовой ткани, что в свою очередь повышает риск разрыва сердечной мышцы), декомпенсированную ХСН, артериальную гипертензию.
• Гиперлипидемия.
• Иммунодефицитные состояния (включая ВИЧ-инфекцию, СПИД).
• Поствакцинальный период (препарат не назначают в период длительностью 8 недель до и 2 недели после введения вакцины) .
• Развившийся после прививки БЦЖ лимфаденит.
• Заболевания эндокринной системы: болезнь Иценко-Кушинга, гипер- или гипотиреоз, сахарный диабет.
• Тяжелая степень функциональной недостаточности почек/печени.
• Мочекаменная болезнь.
• Гипоальбуминемия, а также предрасполагающие к ее развитию состояния.
• Системный остеопороз.
• Острый психоз.
• Миастения gravis.
• III-IV стадии ожирения.
• Закрыто- и открытоугольная глаукома.
• Полиомиелит(исключение — форма бульбарного энцефалита).
• Лактация.
• Беременность.

Пациентам с тяжелыми инфекционными заболеваниямитаблетки и уколы Преднизолона назначают только на фоне специфической терапии.

Противопоказаниями к внутрисуставному введению препарата являются:

• патологическая кровоточивость (обусловленная применением антикоагулянтов или эндогенная);
• пиогенный артрит и периартикулярные инфекции(в том числе в анамнезе);
• чрессуставной перелом кости;
• системные инфекции;
• “сухой” сустав (отсутствие признаков воспалительного процесса в суставе: например, при остеоартрозе без признаков воспаления синовиальной оболочки);
• выраженные деформация сустава, костная деструкция или околосуставной остеопороз;
• развившаяся на фоне артрита нестабильность сустава;
• асептический некроз эпифизов костей, которые формируют сустав;
• беременность.

На кожу Преднизолон не следует применять при:

• микозах, вирусных и бактериальных поражениях кожи;
• кожных проявлениях сифилиса;
• опухолях кожи;
• туберкулезе;
• угревой болезни(в частности, при розовых и обыкновенных угрях);
• беременности.

Глазные капли не назначают пациентам с грибковыми и вирусными поражениями глаз, нарушенной целостностью эпителия роговицы, при трахоме, остром гнойном и вирусном конъюнктивите, гнойной инфекции век и слизистой оболочки, гнойной язве роговицы, туберкулезе глаз, а также при состояниях, развившихся после удаления постороннего предмета из роговой оболочки глаза.

Противопоказаниями к применению препарата Гепазолон являются: вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляцнонной системы с предрасположенностью к кровотечениям; беременность и период лактации; детский возраст до 12 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата.

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения: паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь;

амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Иммунодефицитные состояния (в т.ч.СПИД или ВИЧ-инфекция), поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч.

недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга; тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение III–IV ст., полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные: вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Не применяется при инфекционных процессах аноректального участка. Не могут использоваться в связи с нарушением коагуляционной функцией, с расположенностью к частым проявлениям крови.

А также Гепазолон не желательно использовать:

• период кормления материнской грудью и беременности;
• до достижения 12 лет;
• аллергической реакцией к компонентам.

Следует взять во внимание всё, что противопоказано, а также пользоваться лекарством без рекомендации врача.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В данном случае лекарство Гепазолон исключено из-за содержания глюкокостероидов. Преднизолон, попадая через плацентарный барьер может негативно повлиять на плод.

В период беременности лучше использовать другие средства, например:

• Натальсид.
• Свечи с маслом облепихи.

Во время кормления грудью ребёнка желательно воздержаться от использования лекарства Гепазолон. Глюкокостероиды с попаданием в материнское молоко могут навредить здоровью ребёнка.

В случае использования лекарства лучше перевести малыша на детские смеси.

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Беременность и лактация являются противопоказаниями к назначению ГКС. Применение этих средств допускается только по жизненным показаниям.

Новорожденные, чьи матери во время беременности получали Преднизолон, из-за вероятности развития гипокортицизма должны находиться под наблюдением врача.

В экспериментах на животных была установлена тератогенность препарата.

Противопоказано применение препарата Гепазолон при беременности и в период лактации.

Инструкция по медицинскому применению

Взаимодействие

Взаимодействие с другими средствами отмечается только при системном применении Преднизолона.

Рифампицин, противоэпилептические средства, барбитураты способствуют ускорению метаболизма преднизолона и ослабляют его действие. Эффективность препарата снижается также в сочетании с антигистаминными препаратами.

Ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, тиазидные диуретики повышают вероятность развития тяжелой гипокалиемии, натрий содержащие средства — повышения АД и отеков.

В комбинации с Парацетамолом повышается риск развития гепатотоксических эффектов, в комбинации с трициклическими антидепрессантамивозможно усиление связанных с приемом преднизолона психических нарушений (в том числе выраженность депрессии), в комбинации с иммунодепрессантами — повышение риска развития инфекции и лимфопролиферативных процессов.

В сочетании с АСК, НПВП и алкоголем повышается вероятность развития язвенной болезни и кровотечений из язвенных дефектов.

Пероральные контрацептивные средства изменяют фармакодинамические параметры преднизолона, усиливая тем самым его терапевтическое и токсическое действие.

Преднизолон ослабляет противосвертывающее действие антикоагулянтов, а также действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Применение преднизолона в иммунодепрессивных дозах в сочетании с живыми вакцинами может спровоцировать репликацию вирусов, снижение выработки антител, развитие вирусных заболеваний. В случае применения с инактивированными вакцинами повышается риск снижения выработки антител и неврологических нарушений.

При длительном применении повышает содержание фолиевой кислоты, в комбинации с диуретиками может спровоцировать нарушения электролитного обмена.

Главным предостережением в использовании Гепазолона, что его нельзя совмещать с другими лекарственными средствами.

Они также могут разжижать кровь, что приведёт к риску возникновения сильных кровотечений в области прямой кишки.

Совместное использование средства Гепазолон с медикаментами гормональной группы, нежелательно.

Взаимодействие с этой группой средств, заключается в резком росте вероятности возникновения патологий в коре надпочечников.

Многие обыватели считают, что между геморроем и алкоголем нет ничего общего. Но это не так, его употребление вовремя курса применения затормаживает процесс выздоровления.

Может спровоцировать ухудшение развития болезни. Также алкоголь является провоцирующим средством для его появления.

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие.

Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na -содержащие ЛС — отеков и повышения АД. При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T1/2, усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона.

При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ. Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч.

выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС, инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС, ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ.

В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами — возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Передозировка

Как было указано раннее, что бесконтрольное использование свечей Гепазолон вызывает массу побочных эффектов.

Передозировка ведёт к изменению эффективной работе к выздоровлению организма, независимо от лекарственного средства.

Не рекомендовано превышать указанную врачом дозу или использовать медикамент более назначенного времени.

Передозировка возможна при длительном применении препарата, особенно, если больному назначены высокие дозы. Проявляется она периферическими отеками, повышением АД, усилением побочных эффектов.

При острой передозировке следует немедленно промыть желудок или дать больному рвотное. Специфического антидота у преднизолона нет. При появлении симптомов передозировки хронического характера необходимо снизить используемую дозу.

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.