Цианокобаламин инструкция по применению в таблетках

Содержание

• 1 Состав
• 2 Фармакологические свойства
  • 2.1 Фармакодинамика
  • 2.2 Фармакокинетика
• 3 Показания к применению
• 4 Способ применения и дозы
• 5 Особые указания
• 6 Взаимодействие
• 7 Сроки годности и правила хранения
• 8 Синонимы нозологических групп
• 9 Отзывы о Цианокобаламине

Состав

содержит цианокобаламина (витамина В12) 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно: Лекарственную форму в данном дозировании не применяют детям в возрасте до 3 лет. Вводят только подкожно.Нельзя применять Цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертывание крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяют содержание ретикулоцитов, концентрацию железа.

Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а дальше – 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0-4,5*1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза.

После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев.Относительно пациентов со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертывание крови.При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют в повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

1 мл раствора для инъекций содержит цианокобаламина (витамина B12) 200 или 500 мкг; в ампулах по 1 мл, в картонной коробке 10 шт.

Выпускают Цианокобаламин в форме раствора для инъекций: прозрачная жидкость от бледно-розового до ярко-розового цвета (дозировка 0,2 мг) или от ярко-розового до ярко-красного цвета (дозировка 0,5 мг) (1 мл в стеклянной ампуле: в контурной ячейковой упаковке или картонном трее 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки/трея;

в блистерной упаковке 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 блистерные упаковки; в контурной пластиковой упаковке 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 пластиковые упаковки; по 10 ампул в пачке картонной; при отсутствии на ампулах кольца излома или насечки и точки излома в картонную пачку вкладывают скарификатор или нож для вскрытия ампул).

В 1 ампуле Цианокобаламина (1 мл раствора) содержатся:

• действующее вещество: цианокобаламин – 0,2 или 0,5 мг;
• дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Участвует в переносе метильных фрагментов, образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот, созревании эритроцитов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы.

Фармакодинамика

Витамин B12 (цианокобаламин) обладает метаболическим и гемопоэтическим эффектами. В организме (главным образом в печени) действующее вещество преобразуется в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид. Последний представляет собой активную форму витамина B12 и включен в состав большого числа ферментов, в т. ч. в состав редуктазы, восстанавливающей в организме фолиевую кислоту до тетрагидрофолиевой. Цианокобаламин имеет высокую биологическую активность.

Поскольку кобамамид принимает участие в переносе метальных и прочих одноуглеродистых фрагментов, он требуется для формирования ДНК и дезоксирибозы, креатина и метионина, являющегося донором метальных групп. Кобамамид необходим для выработки одного из важных липотропных факторов – холина, для трансформации метилмалоновой кислоты в янтарную, относящуюся к компонентам миелина, а также для выведения из организма пропионовой кислоты.

Способствуя созреванию эритроцитов, вещество обеспечивает нормальное кроветворение. Препарат содействует отложению в эритроцитах соединений, включающих в состав сульфгидрильные группы, тем самым увеличивая их толерантность к гемолизу. Улучшает работу свертывающей системы крови, при использовании в высоких дозах приводит к повышению активности протромбина и тромбопластина.

Суточная потребность в витамине B12 с учетом возраста и пола пациента составляет:

• 0,3–1,4 мг – для детей (в зависимости от возраста);
• 1–2 мг – для взрослых мужчин и женщин (во время беременности больше на 0,5 мг, в период лактации – на 0,6 мг);
• 1,2–1,4 мг – для лиц преклонного возраста.

Фармакокинетика

Всасывание цианокобаламина производится на всем протяжении тонкого кишечника, и только незначительное количество всасывается в толстом кишечнике. В крови цианокобаламин присоединяется к транскобаламинам I и II типа, которые осуществляют его транспортировку в ткани. Депонируется вещество главным образом в печени, связывается с белками на 90%. После внутримышечного и подкожного введения максимальная концентрация активного вещества отмечается спустя 1 час.

Экскретируется цианокобаламин из печени с желчью в кишечник и снова абсорбируется в кровь, период полувыведения составляет 500 дней. При нормальной функции почек 7–10% вещества выводится с мочой и примерно 50% – с калом, при нарушенной функции почек – 0–7% с мочой и 70–100% – с калом. Средство проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Несмотря на то что витамин В12 является природным компонентом, необходимым для человеческого тела, для приема медикаментозных форм витаминных компонентов есть противопоказания:

• аллергия на витамины группы В;
• эритроцитоз;
• тромбоэмболия.

Относительным противопоказанием является стенокардия. Лечение гиповитаминоза при заболевании разрешено, но требуется на время терапевтического курса контролировать свертываемость крови.

С осторожностью нужно использовать цианокобаламин при онкологии и доброкачественных образованиях.

Беременным витаминотерапия назначается врачом. Самостоятельно принимать витаминные добавки запрещено – могут быть противопоказания, связанные с имеющимися у женщины хроническими болезнями или с особенностями течения беременности.

Согласно инструкции, Цианокобаламин рекомендован к применению для терапии следующих заболеваний/состояний:

• состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B₁₂: хронические анемии, связанные с дефицитом витамина B₁₂, – алиментарная макроцитарная анемия, болезнь Аддисона – Бирмера; в составе комбинированного лечения – постгеморрагическая, апластическая, железодефицитная анемии, а также анемии, вызванные лекарственными средствами и/или токсическими веществами;
• поражения печени: в составе комбинированной терапии – цирроз печени, печеночная недостаточность, хронический гепатит, алкоголизм (длительная лихорадка);
• неврологические заболевания: невралгия (включая невралгию тройничного нерва), радикулит, полиневрит, гипотрофия, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, болезнь Дауна, детский церебральный паралич;
• кожные заболевания: атопический дерматит, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, псориаз.

В целях профилактики Цианокобаламин рекомендуется использовать при следующих состояниях/заболеваниях:

• прием парааминосалициловой кислоты (ПАСК), бигуанидов, аскорбиновой кислоты в высоких дозах;
• патологии кишечника и желудка, приводящие к нарушению всасывания витамина B₁₂ (синдром мальабсорбции, болезнь Крона, спру, резекция части желудка, тонкой кишки);
• диарея, энтерит;
• лучевая болезнь.

Абсолютные:

• эритроцитоз;
• эритремия;
• тромбоэмболия;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (следует применять Цианокобаламин с осторожностью):

• мегалобластная анемия и дефицит витамина B₁₂ на фоне доброкачественных и злокачественных новообразований;
• стенокардия;
• предрасположенность к тромбообразованию.

применяется для лечения злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсичными веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушения процесса всасывания с кишечника, беременность).

Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, амиотрофический боковой склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий.

применяют при дистрофии у детей, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: гиперчувствительность к компонентам препарата; эритремии, эритроцитоз; новообразования, за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластичной анемией и дефицитом витамина В12; острые тромбоэмболические заболевания; стенокардия, напряжение высокого функционального класса.

Беременность: С осторожностью, под надзором врача Цианокобаламин применяют при беременности (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и во время кормления грудью, учитывая соотношение риск/польза.

Анемии (Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная, железодефицитная,
постгеморрагическая, апластическая, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами), цирроз печени,
гепатит, миелоз, полиневрит, радикулит, невралгия тройничного нерва, боковой амиотрофический склероз, детский
церебральный паралич, рассеянный склероз, болезнь Дауна, кожные заболевания, травмы периферических нервов.

Тромбоэмболия, стенокардия.

Способ применения и дозы

вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при боковом фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.

Взрослые

При В12-дефицитных анемиях препарат применяют в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до достижения ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применяют в разовой дозе 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) и больше.

В первую неделю вводят ежедневно, а затем – с интервалами 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций.

При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении – 100 мкг на день). Курс лечения – 14 дней. При травмах периферических нервов назначают 200-400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозе печени взрослым назначают по 15-30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводят 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина В12 для лечения – внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, поддерживающая доза – 1-2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности лечения.

Вводят только подкожно.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях у детей вводят по 100 мкг ежедневно до наступления клинико-гематологического улучшения. При анемиях алыментарного характера в детском возрасте назначают по 30 мкг на протяжении 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначают по 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозе печени детям назначают по 15-30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При передозировке 

возможны отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Терапия симптоматическая.

П/к, в/м, в/в и интралюмбально.

При анемии Аддисона-Бирмера — по 100–200 мкг через день; при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с нарушениями нервной системы — по 500 мкг и более на инъекцию (в первую неделю ежедневно, а затем — с интервалами между введениями до 5–7 дней). Одновременно назначают фолиевую кислоту.

При железодефицитных и постгеморрагических анемиях — по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения; при алиментарной анемии у детей в раннем возрасте и у недоношенных — по 30 мкг/сут в течение 15 дней.

При болезнях ЦНС и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, а при улучшении состояния — по 100 мкг/сут; курс — до 2 нед.

При травматических поражениях периферических нервов — по 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — по 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — по 15–30 мкг через день.

При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе вводят иногда в спинномозговой канал по 15–30 мкг (увеличивая постепенно дозу до 200–250 мкг).

Цианокобаламин в ампулах вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), подкожно (п/к) и интралюмбально.

Рекомендуемый режим дозирования Цианокобаламина в зависимости от показаний:

• анемия Аддисона – Бирмера: п/к через день по 0,1–0,2 мг в сутки;
• фуникулярный миелоз и макроцитарные анемии с нарушением функции нервной системы: в первую неделю ежедневно п/к по 0,4–0,5 мг в сутки, в дальнейшем с интервалами между инъекциями до 5–7 дней (в комбинации с фолиевой кислотой); поддерживающую дозу в период ремиссии вводят 2 раза в месяц по 0,1 мг в сутки, а при наличии неврологических явлений – 2–4 раза в месяц по 0,2–0,4 мг;
• дефицит витамина B₁₂: в/в или в/м ежедневно по 1 мг в течение 7–14 дней; в целях профилактики – в/в или в/м 1 раз в месяц по 1 мг;
• заболевания периферической нервной системы травматического генеза: через день по 0,2–0,4 мг на протяжении 40–45 дней;
• поражения центральной и периферической нервной системы: через день по 0,2–0,5 мг в течение 14 дней;
• острая железодефицитная и постгеморрагическая анемии: 2–3 раза в неделю по 0,03–0,1 мг;
• апластическая анемия: по 0,1 мг до наблюдения клинико-гематологического улучшения; при наличии нарушений со стороны нервной системы – 2–4 раза в месяц по 0,2–0,4 мг;
• циррозы печени, гепатиты: через день по 0,1 мг или ежедневно по 0,03–0,06 мг на протяжении 25–40 дней;
• лучевая болезнь: ежедневно по 0,06–0,1 мг в течение 20–30 дней;
• боковой амиотрофический склероз, фуникулярный миелоз: интралюмбально (в спинномозговой канал) по 0,015–0,03 мг с постепенным возрастанием дозы до 0,2–0,25 мг на одно введение;
• алиментарная анемия (детям раннего возраста, недоношенным детям): п/к ежедневно по 0,03 мг в течение 15 дней;
• дистрофии у детей раннего возраста, болезнь Дауна, детский церебральный паралич: п/к через день по 0,015–0,03 мг.

При передозировке витамина B12 возможно появление таких нарушений, как крапивница, застойная сердечная недостаточность, отек легких, тромбоз периферических сосудов, анафилактический шок. Если возникает подозрение на передозировку, следует отменить применение препарата и провести симптоматическое лечение.

При приеме таблеток передозировка встречается крайне редко: при всасывании теряется часть активного вещества и даже при превышении разовой дозы редко происходит ухудшение самочувствия. Острая передозировка бывает у маленьких детей, когда малыш, приняв красивые капсулы за конфеты, съедает большое количество таблеток. При передозировке появляется:

• отек легких;
• тромбоз вен;
• острая сердечная недостаточность;
• анафилактический шок.

При уколах передозировка возникает чаще. Это происходит из-за того, что при таком методе введения происходит усвоение почти всех витаминных элементов. При самолечении из-за неправильного подбора дозы и сильного превышения дневной нормы препарата появляются признаки острой передозировки.

Антидота для В12 нет. При появлении симптомов лекарственного отравления человека необходимо доставить в медицинское учреждение, где врач подберет симптоматическую терапию с учетом возникших расстройств. Без врачебной помощи передозировка негативно повлияет на здоровье, а в тяжелых случаях может закончиться смертью.

Особые указания

До назначения Цианокобаламина его дефицит должен быть установлен диагностически, т. к. он может маскировать нехватку фолиевой кислоты.

В период терапии требуется осуществлять контроль показателей периферической крови: на 5–8 день курса следует определить уровень содержания ретикулоцитов и концентрации железа. На протяжении первого месяца лечения 1–2 раза в неделю, а в последующем – 2–4 раза в месяц, нужно проводить мониторинг числа эритроцитов, уровня гемоглобина, цветного показателя.

Ремиссия достигается при возрастании числа эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл и приобретении ими нормальных размеров диаметра, при устранении анизоцитоза и пойкилоцитоза, а также при нормализации уровня содержания ретикулоцитов после наступления ретикулоцитарного криза. На фоне достижения гематологической ремиссии показатели периферической крови требуется определять не реже 1 раза в 4–6 месяцев.

Если имеется стенокардия и склонность к образованию тромбов, Цианокобаламин следует использовать в дозах до 0,1 мг на одно введение.

Рекомендуется длительно применять препарат на фоне пернициозной анемии, а также при операциях на ЖКТ.

В начале терапии мегалобластной анемии зафиксированы случаи возникновения аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии, вследствие чего требуется контролировать концентрацию калия в данном периоде.

При использовании Цианокобаламина у пожилых пациентов нежелательных реакций, кроме указанных выше, не наблюдалось.

Большинство антибактериальных препаратов и антиметаболитов могут оказать влияние на результаты определения количественного содержания витамина B12 с использованием микробиологической методики.

Сведений, подтверждающих неблагоприятное влияние средства на способность к вождению транспортных средств и управлению сложными механизмами, не имеется. Вместе с тем, принимая во внимание то, что Цианокобаламин может привести к появлению головокружения, требуется соблюдать осторожность при выполнении этих видов деятельности.

Взаимодействие

• соли тяжелых металлов, аскорбиновая кислота, тиамина бромид, пиридоксин, рибофлавин – фармацевтически несовместимы с витамином B₁₂, поскольку ион кобальта, входящий в молекулу последнего, разрушает другие витамины; при комбинации с солями тяжелых металлов происходит инактивация цианокобаламина;
• препараты, повышающие свертываемость крови, – данная комбинация противопоказана;
• противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, салицилаты, аминогликозиды, препараты калия – уменьшается абсорбция витамина B₁₂;
• хлорамфеникол – снижается гемопоэтический ответ;
• тиамин – усугубляется риск возникновения аллергических реакций;
• фолиевая кислота – повышается токсическое действие.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику.

При одновременном применении 

с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, который содержится в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).

При одновременном применении с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ на препарат.

При одновременном применении с цитаменом снижается эффект цитамена.

Пероральные контрацептивы – снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Несовместим (в одном шприце) с тиамином бромидом, рибофлавином.

Сроки годности и правила хранения

Ампулы и таблетки хранить 2 года в темном недоступном для детей месте при температуре от 5 до 25ᵒ С. После окончания срока хранения использовать препараты нельзя.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Отзывы о Цианокобаламине

Согласно многим отзывам, Цианокобаламин является эффективным препаратом, применяемым для улучшения самочувствия, повышения уровня гемоглобина, нормализации сна. Пациенты указывают на то, что средство способствует укреплению иммунитета, уменьшению боли при воспалении тройничного нерва и невралгии, улучшению кровообращения и кроветворения.

Многие пациенты отмечают высокую результативность Цианокобаламина при его применении для ускорения роста ногтей и волос. Часто раствор используют в качестве компонента масок или в чистом виде для втираний в корни волос, что приводит к укреплению последних, снижению выпадения и появлению блеска волос, исчезновению перхоти.

https://www.youtube.com/watch?v=VUkdDJeLqRs

Недостатком витамина B12 считают возможное появление побочных эффектов в виде аллергических реакций. Иногда жалуются на то, что горлышко у ампулы довольно трудно отпиливается.