Препараты-глюкокортикоиды – список

Содержание

• 1 Кортикостероиды, что это за препараты: классификация
  • 1.1 Осложнения
  • 1.2 Синдром «отмены»
• 2 Показания к применению
• 3 Особенности назначения беременным и детям
• 4 Список препаратов: таблица
  • 4.1 Заключение

Кортикостероиды, что это за препараты: классификация

В качестве небольшого отступления (а также, для более лучшего понимания информации) стоит поговорить о ”родных” стероидных гормонах.

В надпочечниках вырабатывается несколько видов природный кортикостероидов:

• Адреналин — продуцируется в мозговом веществе и является главным активатором организма при надвигающейся угрозе (ее еще называют реакцией ”бей или беги”). Он отвечает за массы процессов — расширяет сосуды головного мозга, сужает периферические сосуды, учащает сердцебиение, повышает уровень глюкозы в крови и пр.
• Норадреналин — это предшественник адреналина. Его называют гормоном бодрствования. А действие менее впечатляющее — усиливает сердечные сокращения и повышает давление.
• Кортикостероиды — подразделяются на 2 класса:

1. минералкортикоиды (отвечают за работу почек);
2. глюкокортикостероиды (именно они используются в синтетическом виде в медицине).

Именно такие обширные свойства не могли остаться незамеченными для ученых. В 1948 году впервые был введен кортизон больному с ревматизмом. Из — за нестерпимых суставных болей он не вставал с постели 6 лет. Однако после проведения курса лечения смог самостоятельно встать.

С этого открытия начался новый виток медицины, с введением в практику стероидных препаратов.

В лечении используют только синтетические аналоги 2 гормонов — кортизона (гидрокортизона), и дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА). Это основное разделение данного класса веществ.

Также группу делят по форме выпуска:

• Для внутреннего применения.
• Растворы для ингаляций.
• Инъекционные.
• Для наружного применения — лосьоны, мази, кремы.
• В виде спреев.

В международной классификации существует градация препаратов для наружного применения по активности. Существует 4 класса, где к первому относится самые слабые мази, а к четвертому — самые активные лекарства.

Класс	Концентрация (в процентах)	Активный ингредиент	Торговое название
I	От 0,5 до 1	Преднизолон, гидрокортизон, флукортин-бутилэфир	Преднизолоновая мазь, для остальных существует множество вариантов.
II	От 0,05 до 0,1	Мометазона фуарат, гидрокортизона бутират, дексаметазон, триамцинолон, бетаметазон	Декодерм, Латикорт, Локоит, Элоком, Адвантан, Топизолон, бетновейт, дерматол
III	≈ 0,1	Бетаметазон дипропионат, дифлюкортолон,	Неризона, кутерид, бетновей, локоид
IV	От 0,05 до 0,3	Дифлюкортолон валериат, клобетазол.	Дермовейт, Неризона форте.

Нередко наружные средства комбинируют с «усилителями», так добавление в мазь с кортикостероидами  мочевину, увеличивается проницаемость гормона, что позволяет использовать более низкие его концентрации.

Прибавление отдельных групп (ацетат, фосфат, сукцинат) к гормонам воздействует на их усвояемость. Так фосфаты хорошо растворимы в воде и применяются для внутривенного введения, обеспечивая быстрый, но кратковременный эффект. Ацетаты уже не умеют растворятся в водной среде. Поэтому их используют как суспензию, такая форма позволят достичь более длительного действия.

Присоединение группы фтора к ГКС активирует противовоспалительное действие.

Еще одна из классификация подразделяет вещества по продолжительности активности:

1. Препараты короткого действия — период полувыведения составляет от 8 до 12 часов. К ним относится природные кортикостероиды (гидрокортизон, кортизон)
2. Среднего — в организме они задерживаются уже на большее время (от 18 до 36 часов). В эту группу входят преднизолон, метилпреднизолон.
3. Длительного — действуют от 36 до 54 часов, обычно сюда относят гормоны с фосфатной группой — дексаметазон, бетаметазон.

В качестве препаратов применяют 2 группы гормонов — глюкокортикостероиды (ГКС) и минералкортикоиды.

ГКС назначают для:

• заместительной терапии при недостаточности выработки собственных гормонов;
• подавление синтеза;
• как патогенетическое лечение с использованием особенностей действия стероидов.

Последний пункт наиболее часто применяют в врачебной практике. Активные вещества умеют подавлять воспаление и аллергические реакции, как противошоковое средство, а также их используют для иммуносупрессии.

Глюкокортикостероиды имеют несколько направлений для подавления реакции. Первая заключается в активации синтеза липокортина — специального белка, который производят клетки в ответ на воздействие ГКС. Этот белок подавляет действие фосфолипазы (ее продуцирует клеточная мембрана в ответ на повреждение). Торможение этой цепочки помогает снять внешние признаки воспаления — отек, краснота, боль, повышение температуры.

Липокортин вообще достаточно многогранен. Он ограничивает воспроизводство белков, антител, обеспечивая противоаллергический и иммуносупрессивный эффект.

Для противошокового действия также применяют препараты с ГКС. Они помогают останавливать синтез медиаторов шока, увеличивают «возбудительное» действие адреналина на нервные окончания (это провоцирует сужение сосудов, повышение АД, расширение сосудов головного мозга).

Нежелательные эффекты возникают при применение лекарств в течение длительного периода в высоких дозировках. Которые превышают физиологические нормы выработки естественных гормонов. Также при резкой отмене препаратов.

Стероиды угнетают работу иммунной системы. Поэтому самым частым осложнение является инфекция. Соответственно риск присоединения вируса или бактерий намного увеличивается. В основном пациенты страдают от пневмоний, но встречаются и случаи развития серьезных форм ветряной оспы (вплоть до смертельного исхода). Поэтому больным не рекомендуется общение с зараженными во время курсовой терапии, при условии, что ветрянкой они не переболели.

Осложнения

Также выделяют ряд системных осложнений:

1. Язвенная болезнь — отмечается риск развития кровотечений на фоне приема, особенно при комбинации с нестероидными противовоспалительных средств.
2. Слабость мускулов — обычно страдают мышцы конечностей, причем вплоть до проблем с ходьбой и прекращения двигательной активности. Длительный прием у больны бронхиальной астмой может вызывать миопатию дыхательной мускулатуры.
3. Катаракта — особенно велик риск развития у детей, поэтому при введении 10 — 15 мг в день рекомендовано периодически проводить проверку зрения и состоятельность хрусталика.
4. Психические нарушения — обычно это бессонница, раздражительность, смена настроения.
5. Остеопороз — он развивается примерно у 30 — 50% пациентов, длительно находящихся на гормональной терапии. Особенно большое влияние оказывают препараты на кости ребер и позвоночника. Обычно для снижения негативного эффекта потери кальция больным назначают 1500 мг Са 400 мг витамина Д. Для группы лиц со сниженным выделением половых гормонов (в т. ч. постменопауза) в терапию включают эстрогены или тестостерон.
6. Местные изменения кожи — самым частым осложнения является сухость кожи, истончение. Появление угрей и растяжек. Внутренние уколы могут вызывать атрофические изменения кожных покровов и жировой клетчатки в месте введения.
7. Сахарный диабет — кортикостероиды вызывают значительные изменения формулы крови, а также усиление выработки гликогена печенью.

Самым серьезным осложнением является синдром Иценко-Кушинга — заболевание, связанное с повышенной концентрацией гормонов надпочечников в крови. Наиболее часто встречается именно лекарственная природа возникновения недуга. Основными симптомами является ожирение (причем жир распределяется в область лица, создавая круглое, лунообразное лицо и живота, оставляя худыми конечности). Гормональный сбой и резкий набор веса отражается в появлении огромных растяжек, возможно обильное высыпание угревой сыпи.

Отмечается повышение АД, чрезмерное оволосение у женщин с нарушением месячного цикла (вплоть до аменореи), у мужчин — импотенция.

Синдром «отмены»

Не только длительный прием кортикостероидов вызывает нежелательные реакции. Резкое ограничение поступления лекарств в организм приводит к развитию недостаточности надпочечников.

Наш организм достаточно ленив. Если из вне поступают гормоны (или другие вещества, которые он умеет вырабатывать сам), то постепенно затормаживается собственное производство. У больного наблюдается слабость, похудание, угнетение ЦНС, снижение артериального давления.

Чтобы избежать такой реакции, терапию проводят с постепенным уменьшением дозировки. Если недостаточность уже развилась, то для нейтрализации вводят кортикотропин.

Показания к применению

Глюкокортикоиды применяются наружно в виде мазей, кремов, гелей, лосьонов при ряде кожных заболеваний. Они оказывают местное противовоспалительное, противоаллергическое действие, устраняют отек, гиперемию, зуд. При наружном применении глюкокортикоидов очень важно, в зависимости от локализации и характера поражения, выбрать оптимальную лекарственную форму, каждая из которых имеет некоторые особенности (табл. 13).

Таблица 13. Особенности действия лекарственных форм для наружного применения.

Лекарственная форма Показания Недостатки и преимущества Мазь Применяется при сухой, шелушащейся раздражённой коже. Способствует мацерации при мокнущих и интертригинозных процессах. Жирная; активное вещество высвобождается медленно. Крем Предпочтителен при интертригинозных процессах. Косметически более удобен. Может вызвать сухость и раздражение, особенно при повреждённой коже. Лосьон Предпочтителен при экссудативных процессах. Удобен для применения на волосистых частях тела.

За что препараты кортикостероиды ценны? Отвечу, за обладание широким списком назначений. Однако, несмотря на высокую медицинскую значимость, их следует применять с осторожностью. Врачи предпочитают начинать лечение без гормональной терапии, добавляя к курсу ГКС лишь при неэффективности базисного процесса.

Конечно, некоторые болезни требуют обязательного введения стеродных препаратов, но все они используются по особым схемам.

Когда применяют глюкокортикостероиды:

1. Воспалительные заболевания — ревматоидный артрит, васкулиты, хронический гепатит.
2. Недуги дыхательной системы — бронхиальная астма, обструктивная болезнь, респираторный дистресс синдром (критическое состояние, при котором наблюдается отек легких, острая гипоксия и дыхательная недостаточность).
3. Аутоиммунные заболевания — гломерулонефрит, ревматизм, волчанка, Болезнь Крона.
4. Болезни нервной системы — раннее введение при травмах спины помогает снизить риск развития осложнений. Также препараты используются при остеохондрозе (когда возникает корешковый синдром), невритах, рассеянном склерозе.
5. Инфекционные болезни — стероидные препараты и снижают иммунную реакцию организма, в некоторых случаях их назначают для снижения осложнений недугов. Так, ГКС используют при тяжелых пневмониях у больных СПИД чтобы снизить риск развития дыхательной недостаточности. При менингите у детей прием уменьшает неврологические осложнения.
6. Заболевания глаз — ирит, иридоциклит, увеит, склерит (при отсутствии инфекционной активности). Введение ГКС требует особой осторожности, при активном бактериальном или вирусном процессе эти препараты могут маскировать распространение инфекции, что приводит к потере зрения. Обычно для глаз используют капли, мази.
7. Злокачественные заболевания крови — лейкозы, лимфомы.
8. При острых шоковых состояниях — причем применяется однократно сразу высокая доза гормона (1 грамм за одно введение).
9. Для лечения кожных заболеваний — дерматозы, экзема, псориаз, красный лишай, атопический дерматит.
10. При трансплантологии органов.

Дозировки подбираются строго индивидуально. чтобы рассчитать минимально — эффективную. Такой подход позволяет снизить развитие побочных эффектов. Введение одной дозы, даже максимальной, не может вызвать осложнений, также как и проведение короткого курса (неделя). Мини — терапию используют при не угрожающих жизни заболеваниях, тогда как тяжелые системные недуги требуют длительного введения ГКС.

Чтобы минимизировать побочное действие есть различные способы расчета схемы лечения — пульс терапия (введение большой дозы в течение 3 дней), прием лекарств короткого действия один раз в 2 дня.

Глюкокортикоиды, несмотря на широкую область применения имеют целый ряд заболеваний, при которых их прием строго противопоказан.

1. Беременность — может провоцировать надпочечниковую недостаточность у малыша.
2. Тяжелые формы гипертонии.
3. Остеопороз — провоцируют еще большее уменьшение кальция в организме.
4. Сахарный диабет.
5. Заболевания психики, эпилепсия
6. Язвы ЖКТ.
7. Активная форма туберкулеза и сифилиса (если отсутствует специальная терапия).
8. Наличие инфекционного процесса.
9. Болезнь Иценко-Кушинга — чрезмерная выработка организмом гормонов надпочечников.

При курсе глюкокортикоидов более 2 недель исключают введение живых вакцин.

Особенности назначения беременным и детям

При наличии абсолютных показаний во время беременности возможен курс ГКС, особенно ели будущая мама находилась на постоянной терапии. Предпочтение стоит отдавать природным кортикостероидам без присоединения группы фтора.

В молоко гормоны проникают достаточно плохо, поэтому использование малых доз при кормлении грудью не приносит вреда. Использование более высоких дозировок, может вызывать у ребенка расстройства роста, развития. А также нарушать работу гипоталамуса — гипофизарной системы, приводя к эндокринным сбоям.

Детям препараты назначаются строго по показаниям, так как длительное использование ГКС приводит к замедлению роста. Можно использовать капли в нос при аллергическом рините или аденоидах. Дозировка гормонов в такой форме минимальна и не вызывает системных осложнений, к тому же в кровь всасывается лишь 4 % ГКС.

Список препаратов: таблица

Торговое название	Активные вещества	Основное действие	Длительность
Кортизон, кортизона ацетат	Кортизон	Противовоспалительное, противоаллергологическое. Чаще всего назначается для коррекции недостаточности функции надпочечников.	Короткого действия
Локоид, латикорт, Гиоксизон и пр.	Гидрокортизон
Декортин, Преднизол. Декартин и пр.	Преднизолон	Может применяться как для внутривенного введения, в виде таблеток, для укола в сустав, мазь, глазные капли.	Являются препаратами среднего действия
Медрол, метипред, Лемод	Метилпреднизолон
Дексамет, Дексазон, Дексофтан, Максидез, Офтан.	Декстаметазон		Имеют пролонгированный эффект
Форокорт, Кеналог, Азмакорт	Триамцинолон

Заключение

Что это за препараты кортикостероиды, из данного материала должно быть понятно. Их действие одинаково полезно, как и вредно. Но они многим облегчает жизнь, в том числе и детям. Поэтому про него нужно знать, как можно больше. Тем более при правильном лечении, по рекомендации врача, его заменяют на более безопасные препараты.