Пентоксифиллин для чего применяется

Содержание

• 1 Форма выпуска и состав
• 2 Противопоказания
• 3 Передозировка
• 4 Побочные эффекты
• 5 Фармакологическое действие
• 6 Особые указания
• 7 Фармакология
• 8 Ограничения к применению
• 9 Лекарственное взаимодействие

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой и раствора для инфузий.

Противопоказания

• Нарушения периферического кровообращения, протекающие на фоне атеросклеротических, воспалительных и диабетических процессов (в т. ч. диабетическая ангиопатия, «перемежающаяся» хромота, вызванная атеросклерозом, облитерирующий эндартериит);
• Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа в хронической и острой (для концентрата) форме (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
• Нарушения трофики тканей, связанные с тромбозом артерий или вен, и нарушением микроциркуляции: посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, обморожение, гангрена;
• Ангионейропатии: акроцианоз (для концентрата), парестезии, болезнь Рейно;
• Состояния, после ишемического или геморрагического инсульта (для концентрата);
• Дисциркуляторные и атеросклеротические энцефалопатии (для таблеток);
• Нарушения кровообращения в сосудах глаза: острая, подострая (для таблеток) и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой оболочке глаза или в сетчатке;
• Нарушения функции среднего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.

Абсолютные:

• Массивные кровотечения;
• Инфаркт миокарда в острой стадии;
• Кровоизлияние в мозг;
• Острый геморрагический инсульт (для таблеток);
• Коронарный или церебральный атеросклероз в тяжелой форме;
• Выраженные нарушения ритма сердца;
• Кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза;
• Период кормления грудью и беременность;
• Возраст до 18 лет;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для концентрата);
• Неконтролируемая артериальная гипотензия (для раствора и концентрата);
• Нарушение показателей свертывающей системы крови (для концентрата);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным ксантина.

Относительные (средство используется с особой осторожностью, ввиду высокой вероятности развития побочных эффектов):

• Атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов (особенно при сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца, артериальной гипотензии, печеночной недостаточности);
• Склонность к геморрагиям (для концентрата);
• Лабильность артериального давления;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для таблеток и раствора);
• Выраженные нарушения функций почек;
• Недавно перенесенные оперативные вмешательства (из-за угрозы развития кровотечений);
• Заболевания соединительной ткани, в т. ч системная красная волчанка (для концентрата).

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Показан в следующих случаях:

• ишемическая болезнь сердца и состояние после перенесенного инфаркта миокарда;
• ишемическое нарушение кровообращения головного мозга;
• постинсультные состояния и ишемический инсульт;
• нарушения периферического кровообращения (в частности, перемежающаяся хромота);
• диабетическая ангиопатия;
• церебральный атеросклероз (нарушения сна, памяти, головокружения и головные боли);
• вирусные нейроинфекции (в качестве профилактики возможного нарушения микроциркуляции);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• ишемическая невропатия зрительного нерва, нарушения кровообращения в сосудистой оболочке глаза и сетчатке в острой форме;
• бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
• отосклероз, патологии сосудов внутреннего уха.

Препарат эффективен также для лечения других заболеваний сосудистого генеза. Так, одним из показаний является сосудистая импотенция.

Противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• индивидуальная непереносимость;
• массивное кровотечение;
• порфирия;
• геморрагический инсульт;
• острый инфаркт миокарда;
• кровоизлияние в сетчатку глаза.

При внутривенном введении дополнительными противопоказаниями являются неконтролируемая артериальная гипотензия, аритмии, а также выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий.

Передозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкойПентоксифиллин принимают внутрь, после еды, не разламывая и не разжевывая (т. к. таблетки покрыты пленкой, растворимой в кишечнике), запивая небольшим объемом воды.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Режим дозирования и курс лечения устанавливается врачом индивидуально с учетом клинической картины поражения и эффективности терапии.

Рекомендованная разовая доза 200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки, при достижении желаемого терапевтического эффекта (как правило, спустя 1-2 недели) дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) при той же кратности приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг (12 таблеток), курс терапии может варьировать от 1 до 3 месяцев.

При наличии хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл/мин.) дозу снижают вдвое.

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкойТаблетки принимают внутрь 2 раза в сутки по 1 таблетке, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным объемом жидкости.

Курс может длиться 2-3 недели и более.

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Средство вливают внутривенно капельно медленно, в дозе 100 мг пентоксифиллина, разведенных в 250-500 мл изотонического раствора (0,9 %) натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы), на протяжении 1,5-3 часов, максимальная доза в сутки – 300 мг.

При артериальном введении начальная доза составляет 100 мг, растворенных в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. В последующие дни в сутки вводят 200-300 мг пентоксифиллина в 30-50 мл растворителя, при этом время введения 100 мг препарата (5 мл 2 % раствора) составляет 10 минут.

Пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга нельзя вводить средство в сонную артерию.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) рекомендуют использовать 50-70 % от обычной дозы.

Перед применением концентрата для приготовления раствора ампулу со средством, встряхивают, удерживая за горлышко. Далее сдавливая ампулу рукой и следя за тем, чтобы не происходило выделения препарата, вращающими движениями поворачивают и отделяют клапан. Через появившееся отверстие незамедлительно соединяют шприц с ампулой, и перевернув ее медленно набирают содержимое в шприц. Затем на него надевают иглу.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.

Режим дозирования – по 200 мг (2 таб.) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта – 100 мг (1 таб.) 3 раза в день.

Максимальная суточная доза – 1200 мг. Курс лечения – 1-3 месяца.

При хронической почечной недостаточности дозу препарата снижают вдвое.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической картины и терапевтического эффекта.

Раствор применяют внутриартериально (струйно или капельно), внутривенно (струйно или капельно, внутримышечно, внутрь. Доза и схема лечения устанавливается индивидуально.

Симптомы передозировки включают головокружение, позывы на рвоту, снижение артериального давления, тахикардию, покраснение кожи, потерю сознания, озноб, ажитацию, арефлексию, тонико-клоническое судороги, рвоту “кофейной гущей”, аритмии.

Лечение симптоматически, требуется поддержание артериального давления и функции дыхания. при судорогах показан диазепам.

При тяжелых анафилактических реакциях требуются следующие действия:

• при потливости тошноте, цианозе – прекратить прием препарата;
• обеспечить низкое положение головы и верхней части туловища, обеспечить свободу для дыхания;
• ввести эпинефрин (при необходимости – дважды).

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Побочные эффекты

При применении препарата Пентоксифиллин могут возникнуть следующие побочные действия:

• тревожность, головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги;
• отеки, гиперемия кожи лица, повышенная ломкость ногтей, «приливы» крови к лицу и верхней части груди;
• нарушения зрения, скотома;
• сухость во рту, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, атония кишечника, холестатический гепатит, обострение холецистита;
• аритмия, кардиалгия, тахикардия, снижение артериального давления, прогрессирование стенокардии;
• кровотечения из сосудов кожи, желудка, кишечника, слизистых оболочек, гипофибриногенемия;
• тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения;
• зуд, крапивница, покраснение кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

При использовании по показаниям и в строгом соответствии с инструкцией врача вероятность развития побочных эффектов несколько снижается.

Фармакологическое действие

• Пентоксифиллин является лекарственным средством, улучшающим микроциркуляцию. Препарат увеличивает эластичность эритроцитов, способствует дезагрегации тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. Таким образом, препарат улучшает микроциркуляцию и одновременно увеличивает уровень кислорода в тканях.
• При применении препарата проявляются такие фармакологические эффекты, как вазодилатирующее действие, снижение общего периферического сопротивления сосудов, а также возрастание минутного и ударного объемов крови без влияния на частоту сердечных сокращений.
• Препарат расширяет сосуды легких и коронарные артерии, а также, повышает содержание кислорода в крови, тем самым обеспечивая увеличение доставки кислорода к миокарду. Помимо этого, применение препарата Пентоксифиллина позволяет повысить тонус дыхательной мускулатуры и концентрацию АТФ в головном мозге, улучшить биоэлектрическую деятельность ЦНС и микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
• При внутривенном введении также усиливается кровообращение в обходных ветвях кровеносных сосудов и увеличивается объемная скорость кровотока.
• Эффективен при перемежающейся хромоте (окклюзионном поражении периферических артерий): лечение позволяет удлинить дистанцию ходьбы, устранить болевой синдром и предотвратить ночные судороги икроножных мышц.

Особые указания

• С особой осторожностью назначается при склонности к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (таблетированные формы), после недавно перенесенных операций, при печеночной или почечной недостаточности, а также у детей до 18 лет.
• При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция дозы.
• Во время лечения важно контролировать уровень артериального давления.
• В сочетании с антигипертензивными, инсулином, пероральными гликемическими препаратами дозу пентоксифиллина следует уменьшать.
• В сочетании с антикоагулянтами требуется контроль показателей свертываемости крови.

В период лечения требуется контролировать артериальное давление.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, использование Пентоксифиллина в высоких дозах может стать причиной развития гипогликемии (необходимо корректировать дозу).

В преклонном возрасте может потребоваться снижение дозы (вследствие повышения биодоступности и уменьшения скорости выведения средства).

При сочетании препарата с антикоагулянтами следует проводить регулярно мониторинг показателей свертывающей системы крови.

Курение может снижать терапевтический эффект средства.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Пациентам с нестабильным или низким артериальным давлением необходимо снижение дозы.

При проведении терапии в период после недавно проведенных оперативных вмешательств требуется систематический контроль концентрации гематокрита и гемоглобина.

Во время проведения внутривенных вливаний пациент должен находиться в положении лежа.

Совместимость пентоксифиллина с другими инфузионными растворами требуется проверять перед каждым введением.

При парентеральном введении препарата следует проводить контроль уровня натрия в крови.

Фармакология

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз.

Ограничения к применению

Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс {amp}lt;30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Лекарственное взаимодействие

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Возможные реакции взаимодействия при комбинации пентоксифиллина с другими лекарственными веществами/средствами:

• Тромболитики, непрямые и прямые антикоагулянты, антибиотики (включая цефалоспорины – цефотетан, цефоперазон, цефамандол), вальпроевая кислота – усиление их действия;
• Циметидин – возрастание концентрации пентоксифиллина в плазме крови (усугубляется риск развития побочных реакций);
• Гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин, гипотензивные препараты – возрастание их эффективности;
• Другие препараты из группы ксантинов – усиление возбуждения центральной нервной системы.