Кетанов – инструкция по применению, аналоги, показания

Аналоги и прочие сведения

В аптеках можно встретить ряд таблеток из той же лекарственной группы, которыми можно заменить Кетанов.

Побочные действия лекарства встречаются часто. Обычно они касаются ЖКТ – могут возникать тошнота, боль в эпигастрии, животе, метеоризм, жажда, запор, у подверженных людей – гастрит, эрозии, язва.

Могут меняться печеночные пробы в сторону увеличения по типу лекарственного гепатита. Сердце и сосуды могут реагировать на проводимое лечение брадикардией, падением или ростом давления, сердцебиениями.

У ряда пациентов на фоне приема таблеток Кетанов наблюдались беспокойство, бессонница, головные боли, нарушения чувствительности, вкуса, зрения. В редких случаях появлялись нарушения дыхания, почечная недостаточность, гипергидроз, сыпь геморрагического характера, крапивница, зуд кожи, бронхоспазм, отек Квинке. Любые побочные эффекты требуют срочной отмены препарата!

Побочные действия

При применении Кетанова возможны следующие побочные действия со стороны систем и органов:

• Сердечно-сосудистая система – изменения артериального давления, сердцебиение, брадикардия, обморок (редко);
• Пищеварительная система – возможны боли в животе, тошнота, диарея: редко – метеоризм, запор, рвота, чувство переполнения ЖКТ, жажда, сухость во рту, гастрит, стоматит, нарушения функции печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• Центральная и периферическая нервная система – возможны сонливость, головная боль и беспокойство; редко – депрессия, нарушение сна, эйфория, головокружение, парестезии, нарушение зрения, изменение вкусовых ощущений, двигательные нарушения;
• Дыхательная система – приступы удушья и нарушение дыхания (редко);
• Мочевыделительная система – олигурия, протеинурия, полиурия, гематурия, учащение мочеиспускания, острая почечная недостаточность, азотемия (редко);
• Система кроветворения – анемия, тромбоцитопения, носовые кровотечения, эозинофилия, послеоперационные кровотечения (редко);
• Обмен веществ – возможны отеки и усиление потоотделения; редко – гипонатриемия, гипокалиемия, повышение уровня мочевины и/или креатинина в плазме крови;
• Аллергические реакции – возможны геморрагическая сыпь и кожный зуд; в единичных случаях – крапивница, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, синдром Лайелла, миалгии, отек Квинке;
• Прочие – лихорадка;
• Местные реакции – возможна боль в месте инъекции.

Если принимать Кетанов параллельно с другими лекарствами, это может вызвать осложнение или привести к снижению обезболивающего действия. Вот список основных взаимодействий, на которые следует обратить внимание:

1. Запрещено принимать Варфарин вместе с Кетановом. В противном случае обезболивающий эффект снизится до 97 процентов. Также не стоит параллельно пить дигоксин, гепарит и другие салицилаты;
2. Использование вместе с ацетилсалициловой кислотой. Не рекомендуется сочетать два препарата, так как есть риски возникновения побочных эффектов;
3. Применение Пробенецида. При параллельном приеме снижается действие Кетанова. Врачи не рекомендуют сочетать эти препараты;
4. Прием Циклоспорина. Может привести к нефротоксическим побочным действиям. Не используется вместе с Кетановом;
5. Параллельное использование Окспентифилина. Это приводит к развитию опасного кровоизлияния;
6. Использование вместе с Мифепристоном. Эффект данного препарата полностью пропадет, если начать принимать Кетанов;
7. Запрещено параллельное использование препаратов с литием;
8. Использование антикоагулянтов. Если принимать их вместе с Кетановом, это приводит к риску кровотечений. Одновременный прием категорически противопоказан.

Если параллельно принимать вышеописанные препараты, это может привести к опасным побочным действиям и ухудшению общего состояния. Необходимо обязательно сообщить врачу, какие лекарства вы в данный момент принимаете, чтобы он мог подкорректировать терапию.

Кетанов обладает некоторыми побочными действиями, о которых должен предупредить врач. Обычно симптомы возникают из-за приема большой дозы или непереносимости организмом лекарства.

Для того чтобы Кетанов снимал сильную боль и не вредил здоровью организма, необходимо знать некоторые правила приема. Врачи дают такие полезные советы:

1. Чтобы снизить вероятность побочных действий, врач должен назначать вначале минимальную дозу Кетанова. Лучше принимать препарат всего пару дней, так как длительная терапия может вызвать осложнения в некоторых органах;
2. После введения инъекции боль проходит только через 30 минут. Поэтому нужно быть терпеливым и не принимать сразу несколько обезболивающих. В противном случае начнется опасное взаимодействие препаратами;
3. Не стоит пить таблетки больше 5-ти дней подряд;
4. Если у пациента проблемы с почками и печенью, желательно минимизировать дозу и быть под контролем врача. Специалист обязан регулярно контролировать диурез и работу почек;
5. Для женщин, которые не могут долго забеременеть, необходимо отказаться от приема Кетанова;
6. Если у пациента болезнь Крона, ему нужно с большой осторожностью назначать препарат в таблетках;
7. За пациентами со слабым сердцем необходим регулярный контроль. Лучше в момент терапии быть в больнице рядом с лечащим врачом.

Кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действие, однако его системное обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие НПВЛ, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ – индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.

В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков – морфина, петидина и бупренорфена.

Побочные действия могут включать: сонливость, тошноту, боль в животе, диспепсию, диарею, головную боль и головокружение, запор, повышенную нервозность, сухость во рту, усиленное потоотделение, кошмарные сны, гиперкинезию, миалгию, астению или сердцебиение. При внутримышечном введение в месте введения препарата может наблюдаться болезненность.

In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы. Связывание дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99,2% до 97,5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных концентраций несвязанного кеторолака вдвое; соответственно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак нужно назначать с осторожностью.

Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака.

В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.

Механизм действия Кетанов, как и большинства НПВС, связан с неселективным ингибированием ферментов циклооксигеназы, участвующих в биосинтезе простаноидов – высокоактивных метаболитов арахидоновой кислоты. Именно избыточное количество простагландинов, входящих в подкласс простаноидов, ответственно за возникновение болевых ощущений, лихорадочное состояние, развитие воспалительного процесса.

Существует 2 изоформы циклооксигеназ. ЦОГ-1 постоянно присутствует во многих тканях и органах, этот фермент формирует базальный уровень простагландинов, защищающих слизистую желудка, обеспечивающих нормальное функционирование печени, почек, половых органов, регулирующих сердечную функцию и кровообращение.

Фармакокинетика

У людей после внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45-50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг равняются 3 мг/л.

Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак значительно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака – связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, большее 90% экскретируется с мочой, причем 60% – в неизмененной форме.

Среднее время полужизни равняется приблизительно 4-6 часам после парентерального применения. У лиц пожилого возраста скорость введения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыделения увеличивается (до 9,62 – 9,91 часа), что указывает на необходимость коррекции дозы,

В соответствии с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116). Он также выделяется с молоком.

Противопоказания

Кетанов применяют при болевом синдроме различного происхождения средней и сильной интенсивности (в том числе при болях в послеоперационный период и при онкологических заболеваниях).

Противопоказаниями к применению Кетанова являются:

• Почечная и/или печеночная недостаточность (при уровне креатинина плазмы выше 50 мг/мл);
• Пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия);
• Геморрагический диатез, геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный), нарушение кроветворения, высокий риск рецидива или развития кровотечения (в том числе после операций);
• Лечение хронических болей;
• Обезболивание перед хирургическим вмешательством или во время него (из-за повышенного риска развития кровотечения);
• Одновременное назначение с другими НПВС;
• Детский и подростковый возраст до 16 лет, так как безопасность и эффективность не установлены;
• Беременность, роды, период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к кеторолаку либо другим НПВС, ангионервотический отек, бронхоспазм, «аспириновая астма», дегидратация и гиповолемия.

Кетанов с осторожностью назначают лицам старше 65 лет и пациентам со следующими заболеваниями:

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Артериальная гипертензия;
• Холецистит;
• Нарушение функции почек (при уровне креатинина плазмы ниже 50 мг/мл);
• Сепсис;
• Активный гепатит;
• Холестаз;
• Системная красная волчанка;
• Полипы носоглотки и слизистой оболочки носа.

Особенности химической структуры активного компонента Кетанов – производного уксусной кислоты, позволяют отнести препарат к клинико-фармакологической группе, включающей НПВС с выраженным обезболивающим действием. По силе эффект сопоставим с воздействием опиоидных анальгетиков – морфинаи морфинсодержащих смесей.

При назначении таблеток Кетанов и выборе режима дозирования учитываются процессы, происходящие с препаратом после его введения в организм.

На причину рецидива и прогрессирование заболевания Кетанов не влияет, это средство симптоматической терапии, предназначенное для лечения проявлений болезни. Являясь сильнодействующим анальгетиком нестероидного действия, использоваться лекарство может лишь при кратковременных болях – сильных или умеренной интенсивности или в случаях, когда применение других НПВС оказалось неэффективным. Использовать препарат для снятия хронических болей не рекомендуется.

таблетки и раствор для инъекций рекомендуется для непродолжительного использования с целью купирования умеренных и сильных болей следующего генеза и локализации: послеоперационные боли – общая хирургия, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларингологические операции и другие оперативные вмешательства; острая травма мышц, костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и так далее.

Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях, как болевой синдром отмены наркотиков, зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес и т.п.), почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками), послеродовые боли, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартриты, онкологические боли, радикулит, остеоартроз, остеохондроз.

Беременность, роды, лактация, возраст до 16 лет, синдром назального полипоза, ангионевротический отек, бронхиальная астма, дегидратация и гиповолемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение системы свертывания крови, почечная недостаточность средней или тяжелой степени, гиперчувствительность к кеторолаку трометамину.

Таблетки Кетанов имеются в аптечке у многих. Это лекарство стоит недорого (цена около 260 рублей/100 таблеток), при этом эффективность и безопасность превышает Ибупрофен и Аспирин.

Лекарство принадлежит к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Основное действующее вещество – кеторолак (трометамин кеторолака), производное уксусной кислоты, «родственник» индометацина, обладающий мощным обезболивающим действием. Кеторолак входит в перечень жизненно важных лекарств, по результативности он очень сильный – всего 30 мг средства эквивалентно 12 мг морфина при внутримышечном введении. Дополнительные компоненты таблеток такие:

• крахмал;
  
• стеарат магния;
• диоксид кремния;
• МКЦ;
• макрогол 400;
• очищенный тальк.

Таблетки можно распознать даже при их выпадении из упаковки. На передней части каждой имеется гравировка «KVT».

Также препарат выпускается в растворе (ампулы) и предназначается для внутримышечных уколов. Раствор бледно-желтого оттенка, не имеет выраженного запаха. Стоимость раствора – 120 рублей/10 ампул.

Действие лекарства

Препарат помогает от сильной боли, дает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом жаропонижающий эффект от лечения является умеренным. Как и у прочих НПВП, действие препарата основано на угнетении выработки особых ферментов (циклооксигеназы 1,2). Эти вещества помогают синтезу арахидоновой кислоты, которая является основой для производства медиаторов боли, воспаления (простагландинов, лейкотриенов и ряда других).

Кетанов лучше ряда аналогичных лекарств по многим признакам.

• не способствует развитию толерантности;
• не угнетает работу нервной системы;
• не влияет на дыхательную функцию;
• не ухудшает моторику движений;
• не приводит к развитию тромбоцитопении.

Уменьшение боли достигается через 15-20 минут, выраженное действие наблюдается через 30-40 минут с момента приема. Максимальная концентрация в плазме достижима через 2 часа.

Форма выпуска

По 10 ампул в картонной коробке.

По 10 таблеток в блистере; 1, 2 или 10 блистеров в картонной коробке.

Кетанов выпускается в форме:

• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы (по 10 штук в блистере; в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистерных упаковок);
• Раствора для внутримышечного введения, прозрачного бесцветного или бледно-желтого цвета (по 1 мл в ампулах; в картонной пачке 5 или 10 ампул).

Действующее вещество – кеторолака трометамин (10 мг в 1 таблетке и 30 мг в 1 мл раствора для инъекций).

Вспомогательные компоненты таблеток: коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенный тальк, очищенная вода (в процессе производства теряется).

Вспомогательные компоненты раствора: динатрия эдетат, гидроксид натрия, этанол, хлорид натрия, вода для инъекций.

Действие лекарства

Держатель регистрационного удостоверения Кетанов – индийская фармацевтическая фирма «Ранбакси Лабораториз Лимитед». На российский рынок Кетанов поступает в 2-х лекарственных формах – таблетки и инъекционный раствор. Действующее вещество представлено кеторолака трометамином (синоним кеторолака трометамол). В 1 таблетке содержится 10 мг активного вещества.

Таблетки круглой двояковыпуклой формы, имеют пленочное покрытие, с одной стороны выдавлены буквы KVT. Расфасовываются в пластиковые блистеры по 10 шт., в индивидуальную пачку может быть вложено: 1, 2, 3 или 10 таких блистерных упаковок.

Способ применения

Таблетки Кетанов принимают внутрь. Кратность приема зависит от тяжести болевого синдрома. Доза при однократном применении составляет 10 мг, повторный прием – по 10 мг до четырех раз в сутки; максимальная суточная доза – не более 40 мг.

При пероральном применении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

Кетанов в форме раствора для инъекций вводят глубоко внутримышечно. Рекомендуется назначать минимально эффективные дозы, подобранные в соответствии с реакцией пациента и интенсивностью боли. При необходимости возможно одновременное назначение опиоидных анальгетиков в уменьшенных дозах.

Разовые дозы препарата при однократном внутримышечном введении:

• 10-30 мг – пациентам до 65 лет (в зависимости от интенсивности боли);
• 10-15 мг – пациентам с нарушением функции почек и лицам старше 65 лет.

Дозы препарата при многократном внутримышечном введении 10-30 мг – стартовая доза, затем:

• 10-30 мг каждые 4-6 часов (пациентам до 65 лет);
• 10-15 мг каждые 4-6 часов (пациентам с нарушением функции почек и лицам старше 65 лет).

Максимальная суточная доза Кетанова при внутримышечном введении:

• Не более 90 мг для пациентов до 65 лет;
• Не более 60 мг для пациентов с нарушением функции почек и лиц старше 65 лет.

При парентеральном введении препарата продолжительность курса также не должна превышать 5 дней.

В случае перехода с внутримышечного введения Кетанова на пероральный прием суточная доза обеих форм в день перевода должна составлять не более 90 мг для лиц до 65 лет и 60 мг – для больных с нарушенной функцией почек и пациентов старше 65 лет. Также следует учитывать, что в день перехода доза препарата в таблетках не должна превышать 30 мг.

Начальная доза препарата для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с последующими дозами 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста.

Максимальная продолжительность использования препарата составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального лечение на пероральный прием

, общая суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста.

Противопоказания

• Аллергия на любой компонент в составе таблеток или раствора;
• Если у пациента открылась активная язва;
• При кровотечении в желудке;
• В момент язвенного заболевания;
• Опасен при бронхиальной астме;
• Не назначается при ангионевротическом отеке;
• При рините;
• Опасен при крапивнице;
• Не применяется перед операцией и в момент манипуляции с сосудами;
• Опасен при недостаточности в работе сердца;
• При возникновении полипов в носу;
• При заболевании бронхоспазма;

• Не назначается при отеке Квинке;
• Опасен для пациентов после операции, у которых ранее были частые кровотечения;
• Не назначается при схватках у беременных женщин;
• При использовании других обезболивающих препаратов;
• Опасен при геморрагическом диатезе;
• Если у пациента есть нарушения свертываемости крови.

Прием Кетанова в таких случаях может вызвать тяжелые осложнения и усугубление болевого синдрома. Необходимо обязательно проконсультироваться с врачом перед приемом данного обезболивающего и сообщить доктору обо всех прошлых диагнозах. Лучше всего пройти диагностику, которая поможет выявить скрытые нарушения в организме.

Использование препарата в период беременности

Препарат противопаказан во время беременности и в период лактации.

Врачи категорически запрещают пить обезболивающее Кетанов беременным женщинам на любом сроке. Состав препарата может негативно сказаться на здоровье будущего малыша.

Также не рекомендуется принимать лекарство при кормлении ребенка грудью. Через молоко состав вещества может попасть в организм малыша и вызвать аллергическую реакцию. Если у женщины начались сильные боли и врач назначил прием Кетанова, тогда нужно сразу прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Эксперименты с острой передозировкой на человеке не проводились. У животных после разового перорального приема доз {amp}gt;100 мг/кг (что соответствует приему 6-7 г препарата взрослыми людьми) наблюдались такие симптомы, как уменьшение активности, диарея, бледность, затрудненное дыхание, рвота. Специфического антидота не существует. Можно проводить симптоматическое лечение с промыванием желудка.

При приеме слишком большой дозы Кетанова, могут начаться такие неприятные симптомы:

• Замедляется реакция;
• Появляется сильная головная боль;
• Чувство сонливости и вялости;
• Тошнота и рвота;
• Сильные боли в животе;
• При приеме слишком большой дозы – кровотечение в желудке;
• Приступы артериальной гипертензии;
• Возникновение почечной недостаточности;
• В крайних случаях — проблемы с дыханием, судороги и кома.

Врачи сообщали, что Кетанов  при длительном приеме в высокой дозе, приводил к летальному исходу. Поэтому важно при первых признаках побочных действий сразу обращаться в больницу.

Врачи обязаны назначить симптоматическую терапию для пациента. Не позже чем через 4 часа после передозировки нужно вызвать рвоту или принять активированный уголь. Необходимая доза – 100 грамм для взрослого пациента. Врачи часто назначают осмотические препараты для снятия симптомов.

При одноразовой передозировке средством начинается боль в животе и тошнота. Обычно такие симптомы проходят сразу после прекращения приема Кетанова.

Если игнорировать неприятные симптомы и не обратиться к врачу, прием больших доз может привести к опасным осложнениям.

Условия хранения

нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения препарата составляет 2 года от даты изготовления.

Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Кетанов следует хранить в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Препарат Кетанов необходимо держать в темном месте при температуре не выше 25 градусов. Важно, чтобы дети не имели доступа к лекарству. Срок годности Кетанова – не больше 3 лет с момента изготовления. Ни в коем случае не принимайте лекарство по истечению этого времени.

Форма выпуска и состав

Международное и химическое название: кеторолака трометамин, (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом в соотношении 1:1.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость в ампулах из прозрачного стекла типа 1 с голубой полосой.

Каждая ампула содержит кеторолака трометамина 30 мг;вспомогательные вещества – хлорид натрия, спирт, динатрия эдетат.1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза, микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропил метилцеллюлоза, макроголь 400, титана диоксид, тальк.

Дополнительно

У лиц преклонного возраста выведение препарата замедленное, поэтому необходимо принимать его в меньших дозах и уделять максимальное внимание в таких случаях.

У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичными патологиями препарат необходимо применять с осторожностью. Ингибирование функций тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приема препарата, поэтому нужно тщательно следить за больными с нарушенной функцией свертывания крови, которые получают терапию кетановом.

Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков. После резкой отмены препарата у обследуемых не возникало никаких абстинентных синдромов или жалоб. У больных, которые получали

больше 6 месяцев, привыкание к препарату не развивалось, не имеется никаких фармакологических подтверждений развития наркомании.

Препарат не имеет центральных опиатоподобных свойств.

Препарат предназначен для взрослых.