Дротаверина гидрохлорид – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Состав
Дротаверина гидрохлорид выпускается в виде плоских желтых таблеток круглой формы, в состав которых входят:
- drotaverine (40.0 мг);
- октадекановая кислота;
- молочный сахар;
- пищевая добавка Е1414;
- эмульгатор T553b.
Таблетки расфасовывают в блистеры по 10 штук или в пластиковые пузырьки по 100 штук. В картонной коробке содержится 20, 50 или 100 таблеток вместе с инструкцией по применению миотропного спазмолитика.
1 таблетка включает 40 мг дротаверина гидрохлорида – активный ингредиент.
1 мл инъекционного раствора включает 20 мг дротаверина гидрохлорида – активный ингредиент.
В зависимости от производителя состав дополнительных составляющих препарата может отличаться, но в основном для таблеток это: моногидрат лактозы, повидон, тальк, картофельный крахмал, кросповидон и стеарат магния, а для инъекционного раствора: этанол, дисульфит натрия и вода д/ин.
Немного фактов
Дротаверина гидрохлорид – обезболивающий препарат, оказывающий спазмолитическое, миотропное, вазодилатирующее и антигипертензивное действие. Выпускается фармацевтическим заводом Фармпроект, который был основан в 2001 году в Санкт-Петербурге.
Анальгезирующее средство содержит в себе drotaverine, который впервые был синтезирован в 1961 году специалистами венгерского фармацевтического предприятия Хиноин. По химической структуре и терапевтическим свойствам он мало чем отличается от папаверина, однако оказывает более выраженное спазмолитическое действие.
Форма выпуска
Препарат выпускают в виде таблеток, таблеток, покрытых оболочкой и раствора для инъекций.
Таблетки Дротаверин – круглые, с фаской и риской, желто-зеленого цвета. Каждая таблетка содержит 40 мг действующего вещества. Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), картофельный крахмал, сахар молочный, тальк и магния стеарат. По 10 штук в блистере, по 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров в картонной упаковке или по 100 штук в полимерной банке и картонной упаковке.
Таблетки Дротаверин Форте содержат 80 мг действующего вещества. По 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Раствор для инъекций. 1 мл раствора содержит 20 мг дротаверина гидрохлорида. В ампулах по 2 мл, по 5 ампул в ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке.
Основными формами выпуска Дротаверина Гидрохлорида являются: таблетки и инъекционный раствор, с различным количеством единиц во вторичной упаковке.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое.
Действующее вещество – Дротаверина гидрохлорид. Относится к спазмолитическим препаратам миотропного действия. Расширяет кровеносные сосуды и снижает тонус гладких мышц мочеполовой и желчевыводящей системы, органов желудочно-кишечного тракта и перистальтику кишечника. Улучшает поступление кислорода в органы и ткани.
Имеет большую эффективность и продолжительность действия по сравнению с папаверином, с которым схож по фармакологическому действию и химической структуре. Равномерно распределяется в тканях и оказывает вазодилатирующее действие.
При пероральном применении Дротаверин максимальной концентрации достигает в течение 45-60 минут.
Терапевтические свойства
Анальгезирующий препарат обладает спазмолитической активностью в отношении гладкомышечного слоя кровеносных и лимфатических сосудов, а также гладких мышц органов урогенитальной, пищеварительной и желчевыводящей системы. Активные компоненты таблеток стимулируют расслабление мышц и расширение кровеносных сосудов, за счет чего устраняются спастические боли и улучшается трофика тканей.
Принцип работы Дротаверина гидрохлорида связан со способностью уменьшать проницаемость клеточных мембран и изменять их потенциал. Метаболиты лекарства ингибируют активность фосфодиэстеразы, благодаря чему увеличивается концентрация цАМФ и скорость поглощения ионов кальция клеточными структурами.
Для миотропного анальгетика характерна относительно невысокая степень связывания с белками крови. При пероральном приеме таблеток максимальная сывороточная концентрация действующих веществ достигается в течение 50-55 минут. Расщепление лекарственных компонентов происходит в печени. Период их полувыведения из организма в среднем составляет 21-22 часа.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Производное изохинолина– дротаверин – является миотропным спазмолитиком, который по своему химическому строению и фармакологическому действию подобен Папаверину, но характеризуется более продолжительной и выраженной эффективностью. Дротаверин способен уменьшать приток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры, посредством угнетения фосфодиэстеразыи кумуляции внутриклеточного цАМФ, понижать перистальтику кишечника и мышечный тонус внутренних органов, а также расширять сосуды кровеносной системы. Препарат не проникает в ЦНС и не оказывает влияния на вегетативную (висцеральную) нервную систему.
По причине своего непосредственного воздействия на гладкомышечные ткани применение дротаверинакак спазмолитикапоказано в случаях, когда использование М—холиноблокаторовпротивопоказано (гиперплазия простаты, закрытоугольная глаукома).
Пероральный (внутрь) прием дротаверина приводит к его довольно быстрому всасыванию в ЖКТ, период полуабсорбции равен примерно 12-ти минутам. Препарат характеризуется 100% биодоступностью, равномерным распределением в тканях и высоким проникновением в клетки гладкой мускулатуры. Сывороточная Cmax наблюдается спустя 120 минут.
Дозировка и особенности применения
Таблетки предназначены для перорального приема, независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать таблетки 200 мл кипяченой или минеральной воды без газа. Дозировка зависит от выраженности болей и возраста больного:
- дети от 2 до 6 лет – 1/4 таблетки не более 2 раз в сутки;
- дети до 12 лет – ½ таблетки 1-2 раза в сутки;
- взрослые и подростки – 1-2 таблетки не более 3 раз в сутки.
Предельная дневная доза медпрепарата для взрослых составляет 240 мг, т.е. не более 6 таблеток в сутки. Курс лечения определяется динамикой болезни и в среднем составляет 10-15 дней.
Прием сверхдоз спазмолитика чреват нарушением сократительной функции миокарда, параличом дыхательных центров и снижением предсердно-желудочковой сократимости. К наиболее выраженным признакам передозировки относятся:
- поверхностное дыхание;
- тахикардия;
- боль в груди;
- потеря сознания;
- мидриаз.
В случае развития атриовентрикулярной блокады пациенту назначается изопреналин и атропин. При остановке сердца показано в/в введение адреналина для стимуляции сокращения миокарда.
При передозировке дротаверином наблюдали: нарушения предсердно-желудочковой проводимости, уменьшение возбудимости миокарда, паралич центра дыхания и остановку сердца.
Лечение проводят согласно наблюдаемой симптоматике передозировки и ее тяжести.
Инструкция по применению Дротаверина
Таблетки Дротаверин принимают перорально, не измельчая и не разжевывая. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи. Длительность курса определяется индивидуально в каждом случае врачом.Доза препарата зависит от возраста:
- От 2 до 6 лет – 10-20 мг до двух раз в сутки;
- От 6 до 12 лет – 20 мг до двух раз в сутки;
- Детям старше 12 лет и взрослым – 40-80 мг 2-3 раза в сутки. Обычно максимальная суточная доза не должна превышать 240 мг.
Раствор для инъекций Дротаверина гидрохлорида вводят внутримышечно. Длительность и доза также рассчитывается индивидуально.
Обычная доза для взрослых составляет 2-4 мл от 1 до 3 раз в сутки.
При печеночных или почечных коликах возможно медленное внутривенное введение. Для этого 2-4 мл предварительно разводят 0,9% раствором натрия хлорида.
В редких случаях при нарушениях периферического кровообращения препарат вводят медленно внутриартериально.
Подросткам старше 12 лет обычно назначают по 1-2 мл препарата 1-3 раза в сутки.
При физиологических родах женщинам обычно назначают 2 мл препарата внутримышечно в начале периода раскрытия шейки матки. При необходимости повторно вводят еще 2 мл спустя 2 часа.
При язве желудка и двенадцатиперстной кишки Дротаверин назначают в комплексе с другими противоязвенными лекарственными средствами.
Инструкция на Дротаверина Гидрохлорид предусматривает возможность применения препарата перорально – для таблеток и в/в, в/м и п/к – для инъекционного раствора.
Однократная доза дротаверина гидрохлорида для взрослых пациентов, как в таблетках, так и в инъекциях, варьируется в пределах 40-80 мг, с частотой применения 2-3 раза в сутки.
В возрасте от 2-х лет назначают разово по 10-20 мг препарата; от 6-ти до 12-ти лет по 20 мг, с частотой применения 1-2 раза в 24 часа.
В случае необходимости скорейшего эффекта возможны в/в инъекции препарата, при этом 2-4 мл ампульного дротаверина гидрохлорида разводят в 10-20 мл раствора хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) и вводят медленно.
Инструкция по применению предполагает использование инъекционного раствора для эпизодического или непродолжительного лечения. При необходимости проведения длительной терапии пациента переводят на таблетированную форму препарата.
Взаимодействие с медикаментами
Параллельное применение с Леводопой может снизить ее противопаркинсоническуюэффективность.
Дротаверинспособен понижать спазмогенноевоздействие Морфина и усиливать эффекты Бендазола, Папаверина и прочих спазмолитиков (включая М-холиноблокаторы).
При сочетаемом применении с Прокаинамидом и Хинидином, антигипертензивными препаратами, трициклическими антидепрессантамиповышается их гипотензивное действие.
Сочетаемое применение с Фенобарбиталом приводит к увеличению выраженности спазмолитической эффективности Дротаверина гидрохлорида.
При применении миотропного спазмолитика желательно отказаться от приема других обезболивающих средств, в частности м-холиноблокаторов. Также таблетки уменьшают эффективность леводопы и морфина. Сочетание Дротаверина гидрохлорида с хинидином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
