Диклофенак: инструкция по применению
Описание и принцип действия
Для препарата характерно выраженное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. В очаге воспаления неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и 2, снижает уровень простагландинов и нарушает синтез арахидоновой кислоты.
При лечении ревматических заболеваний терапевтические эффекты диклофенака способствуют значительному снижению болевого симптома, скованности, характерной для утреннего времени, припухлости суставов, что позволяет значительно улучшить их функциональное состояние.
Применение препарата после травм или в послеоперационном периоде позволяет уменьшить воспалительный отек и болевой дискомфорт.
- Повышает плазменную концентрацию метотрексата, дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
- Снижает эффективность препаратов из группы диуретики, усиливая риск гиперкалиемии.
- Увеличивает риск кровотечений, особенно из ЖКТ при одновременном лечении тромболитиками.
- Уменьшает эффективность снотворных, гипотензивных и гипогликемических средств.
- Увеличивает риск побочных эффектов других НПВП.
- Усиливает действие лекарств, вызывающих фотосенсибилизацию.
- Парацетамол повышает нефротоксические побочные эффекты диклофенака.
- Аспирин снижает плазменную концентрацию диклофенака в крови.
- Цефамандол, цефотетан, цефоперазон, пликамицин и вальпроевая кислота увеличивают частоту гипопротромбинемии.
- Циклоспорин и лекарства, содержащие золото повышают нефрооксичность диклофенака.
- Колзицин, этанол, кортикотропин и препараты зверобоя увеличивают риск кровотечений из ЖКТ.
- Лекарства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают токсичность диклофенака.
Можно ли диклофенак при постоянном лечении каким-либо другим препаратом, должен сказать лечащий врач с учетом всех имеющихся рисков.
Впервые препарат был представлен в 1973 году швейцарской фармацевтической компанией Novartis и с тех пор снискал популярность как одно из самых эффективных нестероидных противовоспалительных средств.
По своему химическому строению активное вещество лекарства относится к производным уксусной кислоты. Его точное название – 2-(2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. В лекарственных препаратах находится натриевая соль этой кислоты – диклофенак натрия.
Диклофенаку свойственны сразу три вида действия:
- Противовоспалительное
- Жаропонижающее
- Обезболивающее
Особенно сильны противовоспалительные свойства Диклофенака. Его жаропонижающий эффект тоже достаточно силен. Зачастую препарат помогает тогда, когда не действуют другие средства. Диклофенаком можно снимать и боли, хотя его обезболивающее действие не столь мощное, поэтому препарат больше подходит для купирования болевого синдрома слабой и средней силы.
Не рекомендуется применять диклофенак с другими нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами, так как это может увеличить риск возникновения побочных эффектов, в частности, кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови. Парацетамол увеличивает нефротоксическое действие Диклофенака.
Препарат ослабляет действие гипотензивных, снотворных и гипогликемических средств. При одновременном приеме с антибиотиками хинолонового ряда возможно возникновение судорог. При одновременном приеме с диуретиками может способствовать ослаблению их действия или накоплению калия в крови.
Состав, физико-химические свойства, цена
Диклофенак выпускается в 6 лекарственных формах: таблетки для перорального приема, ректальные свечи, наружные мазь и гель, раствор для в/м введения и капли глазные.
| Основное вещество | Вспомогательные вещества | Физико-химические свойства. Упаковка. Цена. | |
| Раствор | Диклофенак натрия – 25 мг в 1 мл р-ра или 75 мг на 1 ампулу | натрия метабисульфит, бензиловый спирт, маннитол, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид. | Прозрачный, бесцветный или светло-желтый р-р с запахом бензилового спирта. По 3 мл в ампулах и по 5 ампул в контурных упаковках. №5: 35-45 руб. |
| Таблетки 25, 50 и 100 мг | Диклофенак натрия по 25, 50 и 100 мг на 1 таблетку | сахар молочный, сахароза, картофельный крахмал, повидон, стеариновая кислота. | Таблетки белого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. По 10 или 20 таблеток в ячейковых контурных упаковках. По 30 таблеток в банках из полимера или темного стекла. №20 по 100 мг: 33-35 руб; №20 по 50 мг:15-20 руб. |
| Свечи 50 или 100 мг | Диклофенак натрия 50 мг или 100 мг на 1 суппозиторий | полусинтетические глицериды, цетиловый спирт. | Белые либо бело-желтые суппозитории, имеющие цилиндрическую форму. №10 по 100 мг: 40-80 руб. |
| Мазь 1 % | Натрия диклофенак – 0,3 г на 30 гр мази | полиэтиленоксид — 1500, димексид, полиэтиленоксид — 400, 1,2-пропиленгликоль. | Мазь белого цвета, имеющая специфический запах. По 30 гр мази в алюминиевой тубе. 50-60 руб. |
| Гель 1 и 5 % | Натрия диклофенак 10 или 50 мг на 1 гр геля. | пропиленгликоль, этанол ректификованный, карбопол, нипагин, троламин, лавандовое масло, вода очищенная | Белый либо слегка желтоватый гель со специфическим запахом. По 30 гр геля в алюминиевой тубе 1% -35- 90 руб; 5% — 40 руб. |
| Капли 0,1 % | Диклофенак натрия 1 мг на 1 мл капель | касторовое масло полиэтоксилированное, динатрия эдетат дигидрат, трометамол, маннитол, хлористоводородная кислота (1M раствор), бензалкония хлорид, вода очищенная. | Прозрачный либо почти прозрачный раствор, светло-желтый или бесцветный. По 5 мл в специальном флаконе-капельнице. По 5 или 6 свечей в контурной упаковке. 25-60 руб. |
Лекарственное взаимодействие (для системных лекарственных форм)
Основными лекарственными формами диклофенака являются таблетки и мазь. Также выпускаются ректальные суппозитории, гель, глазные капли, растворы для уколов и инфузий.
Существуют два типа таблеток – обычные, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой. Таблетки пролонгированного действия медленнее высвобождают активное вещество, этим обеспечивая его необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальная концентрация вещества в плазме крови при приеме обычных таблеток достигается спустя 2 ч, а после приема таблеток ретард – спустя 4 ч. Оба типа таблеток сопровождаются аннотацией, в которой приведены их характеристики и указания по применению.
Кишечнорастворимые таблетки имеют два варианта дозировки основного вещества – 25 и 50 мг. Также в таблетках, помимо активного вещества, есть немало вспомогательных:
- лактоза
- сахароза
- повидон
- картофельный крахмал
- стеариновая кислота
Таблетки ретард имеют дозировку в 100 мг. Вспомогательные вещества, входящие в их состав:
- гипромеллоза
- гиэтеллоза
- коллидон SR
- натрия алгинат
- стеарат магния
- колликут МАЕ 100 Р
- повидон
- тальк
- пропиленгликоль
- двуокись титана
- железа оксид
Мазь может иметь два варианта дозировки – 10 мг и 20 мг активного вещества на 1 г . Остальные вещества, входящие в состав мази:
- полиэтиленоксид-400
- полиэтиленоксид-1500
- димексид
- 1,2-пропиленгликоль
Раствор для инъекций поставляется в ампулах 3 мл и содержит 25 мг активного вещества в 1 мл. Также в растворе присутствуют вода, гидроксид натрия, спирт бензиловый, пропиленгликоль, маннитол.
Противопоказания
Таблетки Диклофенак предназначены, прежде всего, для ослабления симптомов воспалительных процессов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. К ним относятся:
- артриты различной природы
- ревматоидное поражение мягких тканей
- остеоартроз
- бурсит
- остеохондроз
- грыжи межпозвоночных дисков
Препарат успешно используется для снятия умеренного или слабого болевого синдрома при таких состояниях, как:
- невралгия
- миалгия
- проктит
- мигрень
- головная боль
- зубная боль
- послеоперационная боль
- травмы
Также препарат применяется при:
- воспалительных процессах малого таза
- альгодисменорее
- комплексной терапии инфекционных заболеваний органов дыхания
Уколы Диклофенака показаны при:
- обострениях остеохондроза
- радикулите
- артрите
- ревматическом поражении органов сердечно-сосудистой системы и глаз
- остром отите и гайморите
- послеоперационной и посттравматической боли
- конъюнктивите
- острой форме подагры
При кормлении грудью нельзя принимать Диклофенак. Препарат нельзя принимать и на поздних сроках беременности (в третьем триместре). Этот запрет относится и к наружным формам – мази и гелю. У этого обстоятельства несколько причин. Во-первых, препарат ослабляет сократительную способность матки, что может удлинить процесс родов. Во-вторых, он способен усилить кровотечение во время родов.
Запрет на использование препарата во время лактации связан с его способностью проникать в грудное молоко. Использование мази и геля во время лактации возможно, но лечение Диклофенаком в таком случае должно осуществляться под наблюдением врача.
Все лекарственные формы Диклофенака не назначаются при наличии непереносимости основного или вспомогательных в-в, а также при наличии гиперчувствительности к другим НПВП.
Фармакокинетика
При в/м введении максимальная плазменная концентрация достигается через 15-30 минут (доза 75 мг). Уже через 3 часа плазменная концентрация препарата составляет 10 % от максимальной. С плазменными белками связывается на 99 %.
При внутреннем лечении происходит быстрая и полная абсорбция, однако пища замедляет абсорбцию на 1-4 ч.
При местном применении частично всасывается через кожные покровы, биодоступность достигает 6%. При получении местной терапии для лечения суставов в синовиальной жидкости наблюдается большая концентрация препарата, нежели в плазме крови.
В конъюнктиве и роговице достигает максимальной концентрации через 30 мин после закапывания, попадает в переднюю камеру глаза. При лечении в терапевтических дозах практически не попадает в системный кровоток.
Около 65 % введенного препарата в форме метаболитов выводится почками, 1 % выводится в неизмененном состоянии, оставшаяся часть выводится с желчью также в виде метаболитов.
В инструкции по применению диклофенака указано, что он проникает в грудное молоко – это следует учитывать при назначении лечения.
Инструкция по применению Диклофенак, дозировка
Дозировка Диклофенак устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести заболевания. Максимальная разовая дозировка – 100 мг.Диклофенак натрия в инъекциях быстро снимает болевые симптомы, но причину заболевания не устраняет. Он предназначен для снятия болевого синдрома и симптомов воспаления.
Стандартная дозировкаВнутрь: взрослым – по 75-150 мг в сутки в несколько приемов; ретард-формы – 1 раз в сутки (при необходимости – до 200 мг в сутки). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей.
Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности (не ретард) действия из расчета 2 мг/кг в сутки.
УколыУколы «Диклофенак» делают в мышечную ткань, глубоко вводя. Разовый объем для взрослых достигает 75 мг. Повторить инъекцию можно не ранее, чем через 12 часов. Лечение осуществляют в течение 2 дней, в дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Свечи ДиклофенакРектально (в прямую кишку, анально). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник (сделать клизму).Дозировка свечей для взрослых – по 100 мг: по 1 суппозиторию 1 раз в сутки. Суппозитории по 50 мг: по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. Продолжительность использования препарата не более 7 дней.
Мазь ДиклофенакМазь наносят тонким слоем на воспаленную болезненную область до 4 раз в сутки. В день достаточно применения 2-4 г геля. На сегодняшний день диклофенак мазь или гель — самое эффективное средство при лечении последствий спортивных травм и ушибов.
Капли ДиклофенакПрепарат в виде капель закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции – по 1 капле 3 раза, далее – по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания – 1 капля 4-5 раз в сутки.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу, либо другим компонентам препарата.
- Известная аллергическая реакция на нестероидные противовоспалительные средства.
- Язва желудка или кишечника в фазе обострения.
- Тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности.
- Выраженная сердечная недостаточность.
- III триместр беременности.
- Период лактации.
- Детский возраст.
При применении Диклофенака возможно развитие следующих побочных эффектов:
- головокружение, головная боль;
- тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль или спазм, чувство вздутия живота, метеоризм, пептическая язва с возможными осложнениями, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение без язвы;
- бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
- повышение артериального давления; экстрасистолия;
- задержка жидкости;
- кожная сыпь, кожный зуд; повышенная фоточувствительность;
- шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса;
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение протекания инфекционных процессов;
- анафилактоидные реакции, аллергический васкулит, отек языка и губ, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).
В месте внутримышечного введения может возникать жжение, а также возможно развитие асептического некроза, инфильтрата и некроза жировой ткани. При применении суппозиториев в редких случаях могут возникать отеки.
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Передозировка
Типичной клинической картины, свойственной передозировке Диклофенак, не существует. При передозировке усиливается выраженность побочных эффектов препарата.
При посттравматических и послеоперационных отеках пациент может принимать препарат без консультации с врачом. В других случаях прием препарата возможен только после предписания врача. Не стоит заниматься самолечением Диклофенаком, поскольку он имеет немало побочных эффектов и противопоказаний, особенно сильно проявляющихся при длительной терапии.
Таблетки
Пища замедляет всасывание препарата, но не препятствует ему. Поэтому, если нужно максимально быстрое действие препарата, то таблетки необходимо принимать за полчаса до еды. В противном случае таблетки следует принимать во время или после еды. Таблетку необходимо проглотить, не разжевывая, и запив ее водой.
Взрослым и детям старше 15 лет рекомендуется принимать по таблетке 25-50 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых – 150 мг. При длительной терапии и в легких случаях дозу можно уменьшить до 75 мг.
Для таблеток ретард оптимальная суточная доза составляет 100 мг. Ее принимают за один раз, в виде одной таблетки. Курс лечения таблетками не должен превышать двух недель.
Детям с весом более 25 кг препарат назначают с учетом массы тела. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания и возраста. Рекомендуемая дозировка при этом составляет 0,5—2 мг/кг. При лечении ревматоидного артрита дозировка может быть увеличена до 3 мг/кг. Не рекомендуется давать детям таблетки 50 мг.
Необходимо легко втирать мазь тонким слоем в пораженное место 3-4 раза в сутки. Разовая доза составляет 2-4 г, максимальная суточная – 8 г. Для детей до 12 лет разовая доза не должна превышать 2 г, а количество процедур за сутки должно быть не больше двух.
Как бы ни были эффективны таблетки и мазь диклофенака, зачастую внутримышечные уколы являются наилучшей или даже единственной возможностью купировать острое состояние пациента и доставить препарат к месту воспаления. В таком случае необходимо пройти курс лечения уколами диклофенака. Кроме того, при инъекциях препарат быстрее поступает в кровоток, что увеличивает скорость его действия. Обычно при внутримышечном введении эффект начинает ощущаться уже спустя 20-30 минут. При этом общая длительность действия не уменьшается.
Побочные эффекты
Системные реакции. Как правило, характерны для раствора и таблеток диклофенака, реже для суппозиториев и еще реже для мази, капель и геля.
Пищеварительная система: у более 1 % пациентов – боли в животе, вздутие, диарея, нарушение пищеварения, запор, метеоризм, тошнота, пептические язвы. Реже – желтуха, кровь в кале, рвота, поражение пищевода, сухость во рту, гепатит, некроз печени, цирроз, панкреатит, колит.
ЦНС: головные боли, головокружения. Реже – нарушения сна, депрессия, сонливость, асептический менингит, судороги, кошмарные сновидения, тревожность.
Органы чувств: шум в ушах. Реже – диплопия, нечеткость зрения, нарушение вкуса, снижение слуха.
Кожа: сыпь, зуд. Реже: экзема, алопеция, токсический дерматит, крапивница, многоформная экссудативная эритема, кровоизлияния мелкоточечные, повышенная фоточувствительность.
Мочеполовая система: задержка жидкости. Реже протеинурия, олигурия, гематурия, нефрит интерстициальный, ОПН.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Органы дыхания: бронхоспазм, кашель, отек гортани, пневмонит.
ССС: повышение АД, сердечная недостаточность застойная, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отечность губ и языка, васкулит.
Со стороны ЖКТ возможны такие явления, как:
- тошнота
- диспепсия
- диарея
- рвота
- метеоризм
Редко может наблюдаться гепатит, желудочное кровотечение.
Со стороны ЦНС могут наблюдаться:
- головная боль
- бессонница
- сонливость
- головокружение
- тремор
- депрессия
- нарушения зрения
Также могут наблюдаться почечная недостаточность, анемия, гипотензия или гипертензия, нарушения менструального цикла. Согласно последним исследованиям, длительное лечение препаратами диклофенака на 40% увеличивает риск возникновения инфаркта. Поэтому длительное лечение препаратом можно осуществлять лишь в случае отсутствия альтернатив.
Аналоги
Вольтарен, Ортофен, Наклофен, Диклак, Дикловит, Диклоген, Диклоберл.
На рынке можно встретить немало препаратов, где действующим веществом является Диклофенак. Среди таблеток это Ортофен, Вольтарен, Наклофен. Среди других мазей с Диклофенаком можно отметить мазь Вольтарен. Однако Вольтарен, как препарат иностранного производства, не имеет столь же доступную цену.
К косвенным аналогам Диклофенака можно отнести прочие нестероидные противовоспалительные средства – Мелоксикам, Найз, Кетонал, Напроксен, Бутадион, Индометацин. Однако их действие несколько отличается от действия препарата, другой у них и список противопоказаний. Поэтому они не всегда смогут его заменить.
Структурные аналоги Диклофенак по действующему веществу:
- Артрекс;
- Верал;
- Вольтарен;
- Диклак;
- Диклобене;
- Диклоберл;
- Дикловит;
- Диклоген;
- Дикломакс;
- Дикломелан;
- Диклонак;
- Диклонат;
- Диклоран;
- Диклориум;
- Диклофен;
- Дифен;
- Доросан;
- Наклоф;
- Наклофен;
- Ортофен;
- Ортофлекс;
- Раптен;
- Ревмавек;
- Реметан;
- Санфинак;
- Фелоран;
- Флотак.
Необходимо понимать, что инструкция по применению Диклофенак, цены и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться в качестве руководства. Любые назначения или замена Диклофенак на аналог должна производиться компетентным специалистом. Не занимайтесь самолечением!
