Пуринол 100

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток: серовато-белого или белого цвета, круглые, плоские, с фаской, незначительным запахом или без него, разделительной риской на одной стороне и гравировкой «Е 351» (дозировка 100 мг) или «Е 352» (дозировка 300 мг) на другой (дозировка 100 мг: по 50 шт. в стеклянном флаконе коричневого цвета, в картонной пачке 1 флакон;

В 1 таблетке содержатся:

  • активный компонент: аллопуринол – 100 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: дозировка 100 мг – повидон К25, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк; дозировка 300 мг – желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества.

Таблетки по 100 или 300 мг.

Таблетки1 табл.активное вещество:аллопуринол100 мгвспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный)— 20 мг; крахмал картофельный— 77,68 мг; магния стеарат (магний стеариновокислый)— 1 мг; желатин пищевой— 1,32 мгТаблетки1 табл.активное вещество:аллопуринол300 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный)— 49 мг; МКЦ— 20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель)— 20 мг; желатин пищевой— 5 мг; магния стеарат— 4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил)— 2 мгТаблетки, 100 мг. В банке светозащитного стекла, 50 шт. В контурной ячейковой упаковке, 10 шт. 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банка в картонной пачке.Таблетки, 300 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке или по 30 пли 50 табл. в банке светозащитного стекла. Каждая банка или 3 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона..

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аллопуринол-ЭГИС – препарат с противоподагрическим и гипоурикемическим действием. Его активный компонент является структурным аналогом гипоксантина. Механизм действия препарата обусловлен свойством аллопуринола и оксипуринола, его основного активного метаболита, ингибировать ксантиноксидазу. Ксантиноксидаза – это фермент, который необходим для преобразования гипоксантина в ксантин, а ксантина в мочевую кислоту.

Способствуя уменьшению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, аллопуринол предупреждает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях, в том числе потенцирует их растворение. Наряду с подавлением катаболизма пуринов, у пациентов с гиперурикемией (не у всех, только у некоторых) большое количество гипоксантина и ксантина участвует в повторном образовании пуриновых оснований.

Фармакокинетика

После приема внутрь аллопуринол быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Его активность при пероральном применении подтверждена результатами фармакокинетических исследований. В крови аллопуринол определяется через 0,5–1 час, а максимальной концентрации (Cmax) достигает через 1,5 часа после приема.

С белками плазмы крови аллопуринол практически не связывается.

Кажущийся Vd (объем распределения) составляет примерно 1,6 л/кг. Это указывает на достаточно выраженное поглощение препарата тканями. Предполагается, что наиболее высокое накопление аллопуринола и его основного активного метаболита (оксипуринол) происходит в слизистой оболочке кишечника и печени, именно здесь фиксируется высокая активность ксантиноксидазы.

Биотрансформация аллопуринола протекает под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы с образованием метаболита оксипуринола, который подавляет активность ксантиноксидазы. Cmax оксипуринола в плазме крови достигается через 3–5 часов. Для него характерна менее выраженная ингибирующая активность в отношении ксантиноксидазы, но более медленное снижение уровня концентрации в крови и более длительный период полувыведения (T1/2) по сравнению с аллопуринолом.

Эти свойства оксипуринола обуславливают сохранение эффективного подавления активности ксантиноксидазы в течение 24 часов после приема Аллопуринола-ЭГИС в разовой суточной дозе. При нормальной функции почек уровень оксипуринола в плазме крови увеличивается медленно вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема 300 мг аллопуринола в день его концентрация в плазме крови обычно находится на уровне от 5 до 10 мг/л.

Кроме оксипуринола метаболитами аллопуринола являются аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Через почки выводится 70% суточной дозы аллопуринола в форме оксипуринола и около 10% в неизмененном виде. Остальная часть (~ 20%) выводится через кишечник в неизмененном виде. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 часа, оксипуринола – от 13 до 30 часов.

При нарушении функции почек значительно замедляется выведение препарата, при длительной терапии это может привести к увеличению концентрации аллопуринола и оксипуринола в плазме крови. Поэтому у пациентов с нарушенной функцией почек для лечения следует применять сниженную дозу аллопуринола. Следует учитывать, что аллопуринол и его производные при проведении гемодиализа удаляются из организма.

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется при условии отсутствия сопутствующей патологии почек.

Противопоказания

Применение Аллопуринола-ЭГИС показано для подавления образования мочевой кислоты и ее солей при следующих состояниях, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей:

  • идиопатическая подагра;
  • мочекаменная болезнь, сопровождающаяся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов из мочевой кислоты в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы;
  • острая мочекислая нефропатия;
  • гиперурикемия, спонтанное возникновение которой обусловлено опухолевыми заболеваниями и миелопролиферативным синдромом с высокой скоростью обновления клеточной популяции, или после проведения цитотоксической терапии;
  • ферментативные нарушения, которые сопровождаются гиперпродукцией солей мочевой кислоты, включая синдром Леша – Нихена, пониженную активность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы, глюкозо-6-фосфатазы (в том числе гликогенозы), аденин-фосфорибозилтрансферазы, повышенную активность фосфорибозилпирофосфат синтетазы или фосфорибозилпирофосфат амидо-трансферазы.

Кроме этого, Аллопуринол-ЭГИС назначают больным с гиперурикозурией для профилактики и лечения мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальций-оксалатных конкрементов, у которых диета и повышенное потребление жидкости не дали желаемого результата.

Абсолютные:

  • острый приступ подагры;
  • печеночная недостаточность;
  • стадия азотемии хронической почечной недостаточности;
  • первичный гемохроматоз;
  • бессимптомная гиперурикемия;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, таблетки Аллопуринол-ЭГИС 100 мг противопоказано применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью рекомендуется назначать Аллопуринол-ЭГИС при нарушениях функции печени, гипотиреозе, сахарном диабете, артериальной гипертензии, сопутствующей терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, в пожилом возрасте.

Детям в возрасте до 15 лет применение препарата показано только для симптоматического лечения ферментных нарушений или в период цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных новообразований.

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Пуринол 100

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Структурным аналогом является Аллогексал.

50 таблеток по 100 мг стоят примерно 100 рублей за упаковку.

Цена Аллопуринол-Эгис 30 шт по 300 мг находится в пределах 120-140 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Аллопуринол таб. 100мг n50АО Органика

  • Аллопуринол-эгис таб. 300мг n30Egis

  • Аллопуринол-эгис таб. 100мг n50Egis

  • Аллопуринол таб. 300мг №30Озон ООО

  • Аллопуринол таб. 100мг №50Озон ООО

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Аллопуринол (таб.300мг №30)

  • Аллопуринол таблетки 100мг №50

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Аллопуринол эгис 300 мг 30 шт. таблЭгис Фармацевтический завод ЗАО

  • Аллопуринол эгис 100 мг n50 таблЭгис Фармацевтический завод ОАО

  • Аллопуринол-органика 300 мг №30 таблОрганика, АО

  • Аллопуринол-органика 100 мг №50 таблЭгис

показать еще

Аптека24

  • Аллопуринол-КВ 100мг N50 таблетки ПАТ”Київський вітамінний завод”, м.Київ,Україна

  • Аллопуринол-КВ 300мг N30 таблетки ПАТ”Київський вітамінний завод”, м.Київ,Україна

  • Аллопуринол Сандоз 100 мг N50 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія

  • Аллопуринол 100мг N50 таблетки ПАТ НВЦ”Борщагівський хіміко-фарм.завод”, м.Київ, Україна

ПаниАптека

  • Аллопуринол таблетки Аллопуринол табл. 0.1г №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО

  • Аллопуринол таблетки АллопуринолСАНДОЗ таб. 300мг №50 Германия , Salutas Pharma

  • Аллопуринол таблетки АллопуринолСАНДОЗ таб. 100мг №50 Германия , Salutas Pharma

показать еще

БИОСФЕРА

  • Аллопуринол-Эгис 100 мг №50 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)

  • Аллопуринол-Эгис 300 мг №30 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)

  • Аллопуринол 0,1 г №50 табл.Борщаговский химфармзавод (Украина)

показать еще

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Пуринол 100

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

Отзывы об Аллопуриноле

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2л, а реакция мочи— нейтральная или слабощелочная.Таблетки, 100 мгСуточную дозу более 300мг необходимо делить на несколько приемов.Взрослые. Назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100–200мг/сут; при заболеваниях средней тяжести— 300–600 мг/сут; при тяжелом течении— 700–900мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень {amp}lt;0,36ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24–48ч.Снижение риска обострения подагры: лечение начинают с дозы 100–300мг/сут, с еженедельным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг/сут.Предупреждение уратной нефропатии при противоопухолевой терапии: аллопуринол назначают в суточной дозе 600–800 мг и продолжают лечение в течение 2–3 дней.Рецидивирующие оксалатные камни в почках у больных с гиперурикоземией: доза препарата— 200–300 мг/сут.Дети. От 10 до 15 лет назначают по 10–20мг/кг/сут или 100–400мг/сут; до 10 лет— 5–10мг/кг/сут.Особые группы пациентовНарушение функции почек. Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена. Первые 6–8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль. При ХПН необходимо начинать с суточной дозы не выше 100мг/сут с интервалом более 1 дня, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. При добавлении к урикозурическим препаратам доза аллопуринола постепенно увеличивается, а урикозурических средств— снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2л, поддерживать рН мочи на нейтральном или слабощелочном уровне. При Cl креатинина {amp}gt;20мл/мин назначаются обычные дозы аллопуринола; при Сl креатинина {amp}lt;10–20мл/мин суточная доза не должна превышать 200мг.Таблетки, 300 мгВнутрь. Препарат следует принимать 1 раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.Для осуществления начальной терапии следует применять аллопуринол в иных дозировках (100 мг) 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 нед необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.Взрослые. Рекомендованная доза препарата составляет 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 600–900 мг/сут при тяжелом течении. Максимальная суточная доза— 900 мг. Дети. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет— по 5–10 мг/кг/сут; от 10 до 15 лет— 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.Аллопуринол редко применяется для детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например синдром Леша-Нихена).Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови. Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии— прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.

Таблетки Аллопуринол-ЭГИС принимают внутрь, после еды и запивают большим количеством воды.

В зависимости от режима дозирования следует использовать таблетки Аллопуринол-ЭГИС 100 мг или 300 мг.

Назначенную дозу принимают 1 раз в день. В случаях, когда суточная доза выше 300 мг или у пациента возникают симптомы непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта, назначенную дозу следует принимать в несколько приемов.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Рекомендованное дозирование:

  • взрослые: начальная доза – 100 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного клинического действия (если уровень концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови остается повышенным) показано постепенное увеличение суточной дозы препарата до достижения желаемого эффекта. При легком течении заболевания суточная доза Аллопуринола-ЭГИС обычно составляет 100–200 мг, при среднетяжелом течении – 300–600 мг, при тяжелом течении – 700–900 мг. При определении индивидуальной дозы можно учитывать вес тела пациента. В этом случае суточная доза аллопуринола должна находиться в пределах от 2 до 10 мг на 1 кг веса пациента;
  • дети от 3 до 10 лет: из расчета по 5–10 мг на 1 кг веса тела ребенка в день;
  • дети от 10 до 15 лет: по 10–20 мг на 1 кг веса в день. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Пуринол 100

Если назначенная доза меньше 100 мг, то с помощью разделительной риски на таблетке можно получить две дозы по 50 мг.

Для лечения пациентов в пожилом возрасте следует использовать минимальные эффективные дозы Аллопуринола-ЭГИС.

Следует проявлять осторожность при подборе дозы у пациентов с нарушениями функции почек, особенно в пожилом возрасте. Повышение дозы аллопуринола следует сопровождать регулярным контролем концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови с интервалом в 7–21 день.

При тяжелой почечной недостаточности и других почечных патологиях, включая нарушение функции почек, обусловленное развитием острой мочекислой нефропатии, доза аллопуринола не должна превышать 100 мг 1 раз в день или с интервалом более одного дня. Желательно, чтобы доза Аллопуринола-ЭГИС обеспечивала поддержание уровня концентрации оксипуринола в плазме крови в пределах ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Если больной находится на гемодиализе с интервалом между сеансами 1–3 дня, то целесообразно рассмотреть вопрос о переходе на альтернативный режим терапии, который предусматривает прием аллопуринола в дозе 300–400 мг сразу после сеанса гемодиализа. Между сеансами гемодиализа в этом случае прием Аллопуринола-ЭГИС не производится.

При нарушении функции почек особую осторожность следует соблюдать при необходимости комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Следует использовать самые низкие эффективные дозы аллопуринола и проводить тщательный мониторинг функции почек.

Для лечения пациентов с нарушениями функции печени следует применять уменьшенную дозу препарата и проводить мониторинг лабораторных показателей функции печени на раннем этапе терапии.

У пациентов с опухолевыми заболеваниями, синдромом Леша – Нихена и другими состояниями, сопровождающимися усилением обмена солей мочевой кислоты, до начала терапии цитотоксическими средствами при помощи аллопуринола проводят коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии. Доза Аллопуринола-ЭГИС должна находиться в диапазоне нижней границы рекомендованного дозирования.

Для коррекции дозы Аллопуринола-ЭГИС следует регулярно, соблюдая оптимальный интервал между исследованиями, проводить оценку уровня содержания солей мочевой кислоты в сыворотке крови, концентрации мочевой кислоты и уратов в моче.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея. Значительная передозировка аллопуринола может вызвать выраженное угнетение активности ксантиноксидазы, которое, не имея явных проявлений, может оказывать влияние на сопутствующую терапию 6-меркаптопурином, азатиоприном и другими лекарственными средствами.

Лечение: для выведения аллопуринола и его производных с мочой необходимо проведение соответствующих мероприятий по поддержанию оптимального диуреза, в том числе назначение гемодиализа при наличии клинических показаний. Специфический антидот аллопуринола отсутствует.

Отзывы об Аллопуриноле-ЭГИС в основном положительные. Пациенты указывают на эффективность лекарственного средства при лечении подагры: боли становятся значительно тише, реже возникают обострения болезни. Также отмечают быстрое действие препарата. У некоторых больных появлялись различного характера нежелательные явления. Многие рекомендуют одновременно с лечением Аллопуринолом-ЭГИС соблюдать соответствующую диету и пить много воды.

Цена на Аллопуринол-ЭГИС за упаковку, содержащую 50 таблеток в дозе 100 мг, может составлять 89–107 руб., 30 таблеток в дозе 300 мг – 119–136 руб.

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

Побочные действия

  • инфекции и паразитарные заболевания: очень редко – фурункулез;
  • со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – реакции гиперчувствительности в тяжелой форме (кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадка, лимфаденопатия, артралгия и/или эозинофилия, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), сопутствующий васкулит/реакции со стороны кожи, проявлениями которых могут быть гепатит, острый холангит, поражение почек, ксантиновые конкременты, в достаточно редких случаях – судороги; очень редко – развитие анафилактического шока. При синдроме лекарственной гиперчувствительности возможно появление в различных комбинациях таких симптомов, как кожная сыпь, лимфаденопатия, артралгия, эозинофилия, изменение результатов печеночных тестов, гепатоспленомегалия, лейкопения, псевдолимфома, васкулит, лихорадка, синдром исчезающих желчных протоков (данные реакции служат причиной отмены терапии препаратом). У пациентов с нарушенной почечной/печеночной функцией отмечались случаи развития генерализованных реакций гиперчувствительности (иногда с летальным исходом), очень редко – ангиоиммунобластной лимфаденопатии;
  • со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, лейкоцитоз, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гранулоцитоз, эозинофилия и аплазия, касающаяся эритроцитов;
  • со стороны сердца: очень редко – брадикардия, стенокардия;
  • со стороны сосудов: очень редко – повышение артериального давления (АД);
  • со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гиперлипидемия, сахарный диабет;
  • нарушения психики: очень редко – депрессия;
  • со стороны органа зрения: очень редко – нарушения зрения, катаракта, макулярные изменения;
  • со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: очень редко – головокружение, включая вертиго;
  • со стороны нервной системы: очень редко – извращение вкусовых ощущений, сонливость, головная боль, парестезии, атаксия, нейропатия, кома, паралич;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея; очень редко – стоматит, рецидивирующая кровавая рвота, изменение частоты дефекации, стеаторея; частота не установлена – боль в животе;
  • со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – бессимптомное увеличение уровня щелочной фосфатазы и концентрации печеночных трансаминаз в сыворотке крови; редко – гепатит (в том числе некротическая и гранулематозная формы);
  • дерматологические реакции: часто – сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона; очень редко – локальная медикаментозная сыпь, ангионевротический отек, обесцвечивание волос, алопеция;
  • со стороны мочевыделительной системы: очень редко – уремия, почечная недостаточность, гематурия; частота не установлена – мочекаменная болезнь;
  • со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко – эректильная дисфункция, мужское бесплодие, гинекомастия;
  • со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко – миалгия;
  • общие расстройства: очень редко – общая слабость, общее недомогание, отек, лихорадка.

Органы чувств:амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

как добраться до аптеки Аптека ТРИКА в Сокольниках

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Частота побочных эффектов при монотерапии отличается от таковой при применении Аллопуринола-ЭГИС в комбинации с другими лекарственными средствами, кроме этого она зависит от дозы препарата и состояния функции почек и печени у больного.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Лечение аллопуринолом следует немедленно прекратить при развитии реакций отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (или синдрома лекарственной гиперчувствительности) и никогда больше его не возобновлять. Проявлением синдрома может стать различная комбинация следующих симптомов: кожная сыпь, лихорадка, васкулит, артралгия, лимфаденопатия, псевдолимфома, лейкопения, гепатоспленомегалия, эозинофилия, нарушение результатов печеночных функциональных тестов, синдром исчезающих желчных протоков.

Следует учитывать, что у больных с нарушенной функцией почек и/или печени развитие генерализованных реакций гиперчувствительности может иметь летальный исход.

Развитие нарушений функции печени может протекать без явных признаков генерализованной гиперчувствительности.

Пуринол 100

Наиболее часто на фоне применения аллопуринола возникают нежелательные реакции со стороны кожи, которые обычно проявляются зудом, макулопапулезной или чешуйчатой сыпью, пурпурой, в редких случаях – эксфолиативным поражением кожи (токсический эпидермальный некролиз или синдром Стивенса – Джонсона). При появлении кожных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить.

Манифестация любых реакций индивидуальной непереносимости аллопуринола является клиническим диагнозом, требующим принятия соответствующих решений.

Ангиоиммунобластная лимфаденопатия после отмены терапии аллопуринолом регрессирует.

Установлена связь между присутствием у больного аллеля НГА-В*5801 и развитием реакций гиперчувствительности к аллопуринолу. Поэтому если известно, что пациент является носителем аллеля НГА-В*5801, то назначать Аллопуринол-ЭГИС следует только в тех случаях, когда ожидаемый эффект от лечения превосходит потенциальный риск.

Для улучшения состояния пациентов с бессимптомной гиперурикемией, наряду с устранением основной причины гиперурикемии, следует произвести изменения в диете и потреблении жидкости.

Острый приступ подагры может возникнуть в начале применения аллопуринола. Чтобы избежать этого осложнения, рекомендуется в течение не менее 30 дней до назначения Аллопуринола-ЭГИС провести профилактическую терапию колхицином или нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). При развитии острого приступа подагры на фоне терапии аллопуринолом его прием следует продолжить в прежней дозе и дополнительно назначить подходящее НПВС.

При злокачественных новообразованиях и соответствующей противоопухолевой терапии, синдроме Леша – Нихена образование мочевой кислоты усилено, в редких случаях это вызывает значительное увеличение абсолютной концентрации ксантина в моче и отложение ксантина в тканях мочевых путей. Для профилактики или сведения к минимуму вероятности появления этого осложнения больному следует обеспечить адекватную гидратацию для оптимального разведения мочи.

На фоне адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных конкрементов из мочевой кислоты, находящихся в почечных лоханках, но их вклинение в мочеточники маловероятно.

В связи с тем, что эффект аллопуринола может влиять на содержание и выведение железа, депонируемого в печени, больным с гемохроматозом (включая их кровных родственников) препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

В период приема Аллопуринола-ЭГИС пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами на период, достаточный для того, чтобы убедиться в отсутствии таких нежелательных реакций препарата, как сонливость, головокружение (вертиго), атаксия.

Взаимодействие

  • азатиоприн, 6-меркаптопурин: при необходимости сочетанной терапии с Аллопуринолом-ЭГИС доза 6-меркаптопурина или азатиоприна должна составлять только ¼ от обычной дозы. Это связано с тем, что 6-меркаптопурин инактивируется ферментом ксантиноксидазой, ингибирование активности ксантиноксидазы способствует значительному продлению действия этих соединений;
  • видарабин (аденин арабинозид): увеличивается T1/2 видарабина, повышается риск развития усиленных токсических эффектов, поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при комбинированной терапии;
  • пробенецид и другие урикозурические средства, салицилаты в высоких дозах: могут способствовать усиленному выведению оксипуринола и снижению терапевтической активности Аллопуринола-ЭГИС;
  • хлорпропамид: увеличивает риск развития длительной гипогликемии у пациентов с нарушенной функцией почек;
  • варфарин и другие антикоагулянты – производные кумарина: усиливают свою активность;
  • фенитоин: возможно подавление аллопуринолом процессов окисления фенитоина в печени;
  • теофиллин: происходит угнетение метаболизма теофиллина, поэтому контроль его концентрации в сыворотке крови следует проводить как в начале сопутствующей терапии, так и при увеличении дозы аллопуринола;
  • ампициллин, амоксициллин: способствуют увеличению риска развития нежелательных реакций со стороны кожи, поэтому рекомендуется использовать другие антибиотики;
  • блеомицин, циклофосфамид, доксорубицин, прокарбазин, мехлоретамин (цитотоксические средства): у пациентов с опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) наблюдается усиленное подавление деятельности костного мозга цитотоксическими средствами, но их токсическое действие при сочетании с аллопуринолом не усиливается;
  • циклоспорин: необходимо учитывать риск усиления токсичности циклоспорина, связанного с увеличением его концентрации в плазме крови;
  • диданозин: суточная доза аллопуринола 300 мг вызывает увеличение Cmax в плазме крови диданозина примерно в 2 раза, при этом T1/2 диданозина не изменяется. Рекомендуется избегать сочетания этих лекарственных препаратов, но если сопутствующая терапия клинически обоснована, дозу диданозина следует снизить и тщательно контролировать состояние пациента;
  • ингибиторы АПФ: назначают с осторожностью, так как это связано с повышением риска возникновения лейкопении;
  • тиазидные диуретики, в том числе гидрохлоротиазид: способствуют увеличению вероятности развития реакций гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно при нарушенной функции почек.

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна, ксантинов, аденина арабинозида. При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении циклоспорина. Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

Применение в детском возрасте

Применение Аллопуринола-ЭГИС у детей в возрасте до 15 лет показано только для симптоматического лечения ферментных нарушений или в период цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных новообразований.

Противопоказано применение таблеток для лечения детей в возрасте до трех лет.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

С осторожностью необходимо применять Аллопуринол-ЭГИС пациентам в пожилом возрасте.

Для лечения следует использовать минимальные эффективные дозы препарата.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Аллопуринола-ЭГИС для лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью в стадии азотемии.

При тяжелой почечной недостаточности и других почечных патологиях, включая нарушение функции почек, обусловленное развитием острой мочекислой нефропатии, доза аллопуринола не должна превышать 100 мг 1 раз в день или с интервалом более одного дня. Желательно, чтобы доза препарата обеспечивала поддержание уровня концентрации оксипуринола в плазме крови в пределах ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Если больной находится на гемодиализе, интервал между сеансами составляет 1–3 дня, то следует рассмотреть вопрос о переходе на режим терапии, при котором аллопуринол принимают в дозе 300–400 мг сразу после сеанса гемодиализа, а между сеансами гемодиализа препарат не принимают.

При нарушении функции почек особую осторожность следует соблюдать при необходимости комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Следует использовать самые низкие эффективные дозы Аллопуринола-ЭГИС и проводить тщательный мониторинг функции почек.

Противопоказано назначение Аллопуринола-ЭГИС для лечения пациентов с печеночной недостаточностью.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C85.0 ЛимфосаркомаC92.1 Хронический миелоидный лейкозC95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типаE79 Нарушения обмена пуринов и пиримидиновE79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узловE79.1 Синдром Леша-НихенаL40 ПсориазM10 ПодаграN19 Почечная недостаточность неуточненнаяN20.0 Камни почкиN20.9 Мочевые камни неуточненныеN22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубрикахT94.1 Последствия травм, неуточненных по локализацииY42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении глюкокортикоидов и их синтетических аналоговZ51.0 Курс радиотерапииZ51.1 Химиотерапия по поводу новообразования

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

Adblock detector