Индометацин – инструкция, применение, показания
Разные формы выпуска и специфика применения
Преимущество лекарственного средства Индометацин перед другими препаратами из группы нестероидных противовоспалительных продуктов — это широкий выбор формы, в которую упаковано действующее вещество.
Таблетки
Содержат 25 мг активного компонента индометацин. Если нет нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта и слизистых оболочек ротовой полости и гортани, Индометацин в таблетках назначают при различных патологиях суставов и позвоночного столба. Принимается после еды, чтобы снизить агрессивное влияние на слизистые стенки кишечника и желудка.
Свечи предназначены для ректального использования при лечении воспалительных процессов в различных областях медицины.
https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru
При гинекологических проблемах для быстрого и лучшего эффекта могут быть применены вагинально. Исключен контакт лекарственного средства со слизистой желудочно-кишечного тракта. Некоторые люди имеют выраженный рвотный рефлекс при употреблении таблеток орально.
Индометацин в форме свечей является альтернативой в таком случае, если требуется терапия с применением НПВС.
Предпочтительны для лечения воспалений в зоне органов малого таза, потому что доступ к очагу болезни ускорен. Действующее вещество впитывается в кровь через слизистую прямой кишки и быстро проникает к пораженному участку. При диагностировании повреждений, опухолей в прямой кишке использование свечей противопоказано. Возможны осложнения в виде внутренних кровотечений или отсутствие положительной динамики в терапии из-за препятствия в прямой кишке.
Мазь Индометацин
Предназначена для наружного местного использования средства в качестве обезболивающего и противовоспалительного, когда использование таблеток или свечей с действующим веществом индометацин невозможно. Для быстрого эффекта при болях в суставах и в зонах позвоночника также удобно применение препарата в виде мази.
Вещество быстро впитывается кожным покровом через поры и достигает очага воспаления через несколько минут.
В мази концентрация индометацина составляет 10%. Вещество попадает именно локально, не затрагивая другие органы и системы организма, как при приеме таблеток или введении свечей, когда действующее вещество сначала всасывается в кровь, а через некоторое время по кровотоку достигает очага воспаления, насыщая и клетки других органов.
Гель Индометацин
Выпускается в двух видах концентрации действующего вещества 5 и 10%, что определяет количество нанесений средства в течение дня на больной участок. Проницаемость гелеобразной консистенции выше, чем у крема, и для нанесения на кожу требуется меньшее количество препарата. Гель экономичнее в применении и не требует сильного втирания в эпидермис.
Капли Индометацин
Следующая форма препарата, применяемая при воспалении и болевом синдроме в глазах. Назначаются пациентам при операции катаракты и в послеоперационный промежуток для предотвращения осложнений.
Индометацин для внутримышечного введения применяется при острых проявлениях воспалительных процессов в любых направлениях медицины. Благодаря быстрому проникновению раствора к очагу, состояние пациента быстро приводится в стабильное и острые боли купируются. Процедуры назначаются на несколько дней и в дальнейшем заменяются другими формами лекарства с активным действующим веществом индометацин.
Какую форму Индометацина выбрать для курсового лечения зависит от локализации очага воспаления, боли и от индивидуальных предпочтений потребителя. Для кого-то при выборе значение имеет и ценовой критерий. Длительный курс лечения Индометацином в некоторых случаях предполагает одновременное назначение таблеток, свечей, мази, чтобы снять сильное воспаление, болевой спазм и ускорить выздоровление пациента.
Несмотря на то что Индометацин относится к нестероидным препаратам первого поколения, его спектр применения разнообразен:
- В гинекологии входит в комплекс процедур при лечении воспаления в женских придатках, при эндометриозе, цистите, миоме, спаечных образованиях в области малого таза. Для лечения болезненной менструации гинеколог рекомендует использование свечей с индометацином, которые нужно вставлять курсовым приемом во влагалище при отсутствии иных патологий, осложненных внутренним кровотечением. Свечи применяют в вечернее время, а утром и днем можно их заменить на таблетки для удобства терапии вне дома.
- В урологии Индометацин не менее популярен при лечении мужских и женских заболеваний в области почек, выделительной системы. Актуальны таблетки и свечи при аденоме простаты, чтобы снять боль и устранить воспаление, которое доставляет серьезный дискомфорт.
- Некоторые заболевания
в области отоларингологии (ЛОР) тоже допускают назначение препаратов с индометацином, если воспаление и боль не устраняется специальными препаратами. Если заложены носовые проходы и слизь имеет зеленый с желтоватым оттенок, лор-врач может рекомендовать глазные капли с индометацином курсом до 5 дней. Такая практика применима и для лечения детских заболеваний в области носа. - Нарушения в опорно-двигательном аппарате с болевыми спазмами и воспалением предполагают длительное применение препаратов на основе активного вещества индометацин. Допустимо как местное использование мази или геля для точечного эффекта, например, при боли в коленях, голеностопе, поясничном отделе. Но наружного лечения недостаточно, если деформация коснулась костей, суставов и мягких тканей вокруг них. Таблетки и свечи усиливают терапевтический эффект Индометацина.
Список болезней, при которых врачи назначают Индометацин, разнообразен. Будет ли положительная динамика от такой терапии, решает именно медицинский специалист, который учитывает анамнез пациента и его состояние на момент обращения за помощью.
Побочные действия вещества Индометацин
Индометацин — это действующее вещество одноименного лекарственного средства, которое выпускается в разных формах, что позволяет найти подходящее средство для устранения ряда заболеваний. Таблетки, свечи, мазь Индометацин используются в качестве препарата с широким спектром влияния:
- Для снятия болевого спазма в суставах, позвоночнике, мышцах, вызванных травмами или дегенеративными изменениями.
- Противовоспалительное средство, блокирующее выработку гормонального вещества простагландин, которое запускает болевой спазм и процесс воспаления в тканях. Используется во многих сферах медицины и актуально в гинекологии при женских заболеваниях, сопровождающихся воспалением.
- Используется в качестве жаропонижающего средства при комплексном лечении патологических состояний. Высокая температура является сопутствующим симптомом воспалительного процесса, с которым борется Индометацин.
- Предупреждает образование тромбов в кровеносной системе за счет подавления склеивания кровяных клеток (тромбоцитов) в комочки.
Этот лекарственный продукт относится к нестероидным противовоспалительным средствам первого поколения, которые применялись для терапии воспалительных процессов в суставах, органах малого таза у женщин, пациентов, с проблемами варикоза глубоких вен. Его эффективность была высокой при снятии болей и отечности в суставах, отделах позвоночника. Облегчение наблюдалось через небольшой отрезок времени после приема.
В настоящее время в перечне фармацевтической индустрии представлено большое количество препаратов из группы НПВС, которые имеют такие же свойства, но меньшее количество побочных проявлений, если говорить об Индометацине в форме таблеток и суппозиториев.
В медицинской практике Индометацин в разных производных формах до сих пор назначается пациентам с болевым синдромом разного происхождения. У некоторых людей положительная динамика наблюдается только при использовании Индометацина, когда современные аналоги не приносят результата.
https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin
В соответствии с инструкцией к Индометацину, активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является индометацин.
Вспомогательными веществами в составе таблеток Индометацин выступают картофельный крахмал, целлактоза, коповидон, стеарат кальция, диоксид титана, эудрагит L 100-55 или L 100, тальк, краситель, макрогол 6000.
Вспомогательными компонентами, входящими в состав свечей Индометацин, являются полусинтетические глицериды и цетиловый спирт.
Согласно инструкции Индометацин относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. Широко используется Индометацин в гинекологии и общей практике.
Активное вещество препарата способствует ингибированию фермента циклооксигеназы, за счет чего происходит угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Лекарственное средство также обладает такими свойствами, как купелирование окислительного фосфорилирования, усиление норадреналинового обмена, ингибирование обратного захвата катехоламинов. При применении Индометацин оказывает ганглиоблокирующее воздействие.
Препарат способствует замедлению биосинтеза протеогликана в хрящах в соответствии с концентрациями, которые наблюдаются у пациента, угнетает агрегацию тромбоцитов.
При применении таблеток, раствора и свечей Индометацин происходит ликвидация болевых ощущений, уменьшение эритемы и отека.
При лечении ревматических заболеваний, благодаря анальгезирующим и противовоспалительным свойствам Индометацина, происходит ослабление таких симптомов, как боли в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность и припухлость суставов.
При применении Индометацин оказывает жаропонижающее воздействие, превышающее действие ацетилсалициловой кислоты и фенилбутазона.
В гинекологии Индометацин используется при болезнях матки и придатков.
Как правило, противовоспалительный эффект проявляется уже к концу первой недели лечения. При длительной терапии препарат оказывает десенсибилизирующее воздействие на организм.
При внутреннем приеме Индометацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови наступает через 2 часа. Метаболизируется в печени, выводится посредством почек. Период полного выведения лекарственного средства из организма составляет 8-10 часов.
Индометацин
Indomethacinum (
https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru
Indomethacini)
1-(4-Хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1H-индол-3-уксусная кислота
НПВС, производное индолуксусной кислоты.
Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.
Для системного применения (внутрь, в/м, ректально)
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм.
Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч.
аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.
Для местного применения (при аппликации на кожу)
Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, в т.ч. тендовагинит, тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, миалгия; радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.
В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.
В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.
Системные побочные эффекты
https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (из ЖКТ, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.
При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.
Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте.
Риск сердечно-сосудистых осложнений.НПВС, в т.ч. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.
Риск желудочно-кишечных осложнений.НПВС, в т.ч. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| Индометацин 100 Берлин-Хеми | 0.0275 |
| Метиндол® | 0.0107 |
| Индометацин 50 Берлин-Хеми | 0.0084 |
| Метиндол ретард | 0.0081 |
| Индометацин Софарма | 0.0078 |
| Индометацин | 0.0064 |
| Индоколлир | 0.0043 |
| Индометацин-Биосинтез | 0.0011 |
| Индоцид | 0.0009 |
| Индобене | 0.0009 |
| Индометацин-Акри | 0.0007 |
| Индометацин (Мовимед) | 0.0006 |
| Индовис ЕС | 0.0004 |
| Индотард | 0.0003 |
| Индометацин-Альтфарм | 0.0002 |
| Индометацин-Акри капсулы 0,025 г | 0 |
| Индометацин ВП | 0 |
| Индометацин ДС | 0 |
Характеристика вещества Индометацин
Indomethacinum (
Indomethacini)
Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li , что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности.
Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений.
На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.
Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение препаратов с активным веществом индометацин не всегда имеет положительную динамику, или для лечения одной проблемы приходится испытывать побочные реакции со стороны различных органов и систем.
- Неврологического типа — головная боль, головокружение, спутанность сознания, спад настроения, проблемы со сном, иногда его полное отсутствие, тревожность, обморок, предсудорожное состояние, слабость;
- Сердечно-сосудистого проявления — скачки давления, аритмия, тахикардия, боль в грудной области, застойные явления из-за нарушения кровотока и обменных процессов;
- Дисфункция в пищеварительной системе — частичное или полное отсутствие аппетита, диспепсия, осложнения при уже имеющихся заболеваниях в органах пищеварения;
- Аллергия на коже, отеки, возникновения приступов астмы;
- Изменение состава крови, возникновение кровоизлияний.
Побочные реакции могут возникнуть в любом органе и системе организма, но это необязательно.
https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru
Чтобы избежать серьезной формы побочных реакций, нужно понаблюдать за своим самочувствием и начинать с минимальной терапевтической дозы, которую подбирает только врач. Если состояние ухудшилось от приема Индометацина, нужно отменить лекарство и подобрать другое средство.
При применении свечей и таблеток Индометацин не исключаются такие побочные эффекты, как головные боли, головокружения, тошнота, рвота, сонливость, потеря аппетита, спазмы в подложечной области.
Индометацин может вызывать образование изъязвлений в желудке и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Возможны также аллергические реакции в виде сыпи, зуда, крапивницы, покраснений.
- сухость в ротовой полости (бывает очень редко);
- головная боль;
- боль в животе;
- головокружение;
- диспептические расстройства (тошнота, диарея, запор);
- сонливость;
- аллергическая сыпь (крапивница) либо кожный зуд;
- тахикардия (учащение сердцебиения);
- гипертония (повышение артериального давления).
При развитии любого из выше перечисленных побочных действий, рекомендуется временно прекратить дальнейшее применение лекарственного средства, а так же, обязательно обратится к врачу!
Фармакология
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.
Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).
После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч).
Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме.
При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.
Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo, включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.
В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.
Аналоги индометацина
Для данного препарата выделяют 2 группы аналогов. К первой группе относятся медикаменты –
). Это препараты, представленные в различных лекарственных формах и содержащие индометацин в качестве активного действующего вещества. К ним относятся метиндол (
), индобене (
), индометацин Софарма (
), индометацин Берлин Хеми (
), индометацин Биосинтез (
) и другие.
Вторая группа аналогов представлена препаратами из группы НПВП. Все НПВП оказывают противовоспалительный, жаропонижающий, обезболивающий эффект, действуют на любой воспалительный процесс независимо от причины его возникновения. Однако выраженность этих эффектов у НПВП разная и не всегда они взаимозаменяемы. Так как индометацин известен своим выраженным противовоспалительным, обезболивающим действием, за что он часто применяется в
и при болезнях опорно-двигательного аппарата, то и его аналоги должны обладать подобными свойствами.
При выборе того или иного препарата из группы НПВП врачи руководствуются эффективностью и переносимостью лекарства пациентом. Как правило, первыми назначаются препараты с наименьшим числом противопоказаний и побочных эффектов.
Препараты из группы НПВП могут отрицательно влиять на протекание
и на развитие эмбриона. Поэтому их использование противопоказано при беременности и в период
. Также их применение может отрицательно влиять на способность к
. Их не рекомендуется употреблять женщинам,
Ибупрофен (
) по силе противовоспалительного действия уступает индометацину и многим другим препаратам из группы НПВП.
Применяется чаще как
или жаропонижающее средство. Он хорошо переносится и практически не вызывает осложнений. Является наименее гастротоксичным среди всех НПВП.
Ибупрофен разрешен к применению в детском возрасте (в виде свечей для детей с 3 месяцев). Выпускается в различных лекарственных формах – таблетках, в виде суспензии, в ректальных свечах, в виде геля для наружного применения. Ибупрофен может быть использован в качестве альтернативы индометацину при легких вариантах течения артритов, артрозов и для ослабления болей различного происхождения.
Диклофенак (
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru
) является производным фенилуксусной кислоты. Также как и индометацин считается эталоном в лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и
. Он обладает оптимальным сочетанием противовоспалительного и обезболивающего эффектов.
Диклофенак является эффективным и популярным препаратом, выпускается под разными названиями и в различных лекарственных формах (в уколах, таблетках, свечах, в виде мази, геля, глазных капель). Разрешен к употреблению с 6 лет. Несмотря на выраженное терапевтическое действие, также как и индометацин он вызывает серьезные побочные эффекты. Поэтому лечение этим препаратом должно проводиться под контролем врача.
Мелоксикам (
) относится к оксикамам. Является представителем нового поколения НПВП – селективных ингибиторов ЦОГ–2, значительно слабее ингибирует ЦОГ-1. Благодаря этому свойству препарат меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию (
. Он не уступает по противовоспалительной активности индометацину и практически не вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Выпускается в таблетках и ампулах для внутримышечного введения, входит в состав противовоспалительных гелей и мазей. Разрешен к употреблению с 15 лет, употребляется 1 раз в сутки.
Парацетамол (
) является представителем группы анилидов.
Он, преимущественно, подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, а не в периферических тканях. Оказывает выраженное жаропонижающее, анальгезирующее и слабое противовоспалительное действие. В этом качестве он может быть использован при острых травмах мягких тканей, но не при ревматических заболеваниях (
). Чаще всего он применяется в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при острых респираторных заболеваниях (
, инфекциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела и болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности (
В отличие от индометацина парацетамол считается одним из наиболее безопасных НПВП. Он практически не вызывает побочных эффектов и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ). Однако он гепатотоксичен и при длительном приеме нефротоксичен.
Он выпускается во многих странах мира в различных лекарственных формах (в таблетках, порошках, инъекциях, в виде суспензии, сиропа, в ректальных свечах). Некоторые его формы употребляются у детей с 3 месяцев (в виде сиропа, суспензии или свечей ректальных). Он рекомендован к применению, в первую очередь, при наличии противопоказаний к другим НПВС (у больных бронхиальной астмой, язвой желудка). Во многих случаях парацетамол является отличной заменой индометацину.
Кетопрофен (
https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru
) является производным пропионовой кислоты. Препарат обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием.
По силе противовоспалительного действия уступает индометацину и диклофенаку, но превосходит ибупрофен и пироксикам. Выпускается в различных лекарственных формах –
в таблетках, инъекциях, в ректальных свечах, в виде геля для наружного применения. Может вводиться внутримышечно, внутривенно, капельно. Используется при сильных болях. Показания к применению и побочные эффекты у кетопрофена такие же, как и у индометацина, он разрешен к употреблению с 15 лет.
Пироксикам относится к оксикамам. Оказывает быстрый и выраженный обезболивающий эффект (
). Является сильным противовоспалительным средством. Но его действие развивается медленно (
). Максимальный эффект отмечается только через 2 – 4 недели постоянного приема препарата.
Оказывает многочисленные побочные эффекты, присущие НПВП. По неблагоприятному действию на желудочно-кишечный тракт даже превосходит индометацин. Показания к его применению такие же, как и для индометацина. Также выпускается в различных лекарственных формах – в таблетках, инъекциях, в ректальных свечах, в виде геля. Разрешен к употреблению с 15 лет.
Препарат
, с активным действующим веществом нимесулидом, является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует, главным образом, ЦОГ-2, благодаря чему значительно реже, чем другие НПВС, вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ.
Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования. Гепатотоксичен. Выпускается в виде порошка для приготовления питьевого раствора, входит в состав гелей для местного использования. Разрешен к употреблению с 12 лет. Нимесил хорошо переносится как при кратковременном, так и при длительном применении. Он действует быстро и эффективно, поэтому многих случаях врачи назначают его вместо индометацина.
Препарат индовазин – это лекарственное средство в состав, которого входят индометацин (
). Выпускается в виде геля. Действует местно, оказывает противовоспалительное, обезболивающее, ангиопротективное, противоотечное действие. Применяется при мышечно-суставных заболеваниях (
), при
, при посттравматических
, при
на фоне хронической венозной недостаточности.
В состав индометациновой мази входит
). Димексид как вспомогательное вещество усиливает действие индометацина (
), димексид также оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное действие. Он глубоко проникает в ткани, способен действовать антибактериально. Мазь применяется местно при артритах, артрозах,
, травмах, мышечных болях. Она оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие.
В настоящее время НПВП применяются не только в ревматологии, они используются
и другими специалистами. Ежедневно в мире эти препараты употребляют около 30 миллионов человек. Несмотря на высокую эффективность, их широкое использование ограничивается серьезными осложнениями, возникающими даже при кратковременном их употреблении. К сожалению, сегодня вопрос безопасного использования НПВП в медицине до конца не решен.
) среди всех НПВП обладают индометацин, аспирин, пироксикам и кетопрофен.
Поэтому, для каждого пациента индивидуально подбирается наиболее эффективный препарат с наилучшей переносимостью. Начинают терапию, как правило, с малых доз наименее токсичных НПВП, к которым относятся производные пропионовой кислоты (ибупрофен и другие). Дозу НПВП увеличивают постепенно, оценивают эффект и лишь при его отсутствии через 5 – 10 дней используют более токсичный препарат (в том числе и индометацин).
Значительно снизить токсичность и улучшить переносимость лечения различных заболеваний позволяет применение селективных и высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, к которым относится мелоксикам, нимесулид и другие препараты. Уменьшения негативного влияния НПВП на ЖКТ удается достичь при одновременном использовании противоязвенной терапии (употреблении омепразола и других аналогичных препаратов).
Противопоказания к применению Индометацина
Индометацин не назначается пациентам, у которых наблюдается:
- Гиперчувствительность к компонентам;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит;
- «Аспириновая» триада;
- Кровотечения различного генезиса;
- Врожденный порок сердца;
- Цирроз печени;
- Бронхиальная астма;
- Заболевания зрительного нерва;
- Отеки;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Артериальная гипертензия;
- Печеночная недостаточность, в том числе и хроническая;
- Нарушения свертываемости крови.
Противопоказаниями для ректального применения свечей Индометацин являются ректальные кровотечения, геморрой, проктит, детский возраст до 14 лет.
С осторожностью следует принимать препарат при тромбоцитопении, гипербилирубинемии, эпилепсии, депрессии, паркинсонизме, в пожилом возрасте.
В гинекологии Индометацин не назначается в период беременности и лактации.
Гиперчувствительность.
Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч.
тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения: беременность (III триместр — для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.
- повышенная чувствительность организма к основному действующему веществу лекарственного препарата (гиперчувствительность);
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- возраст до 14 лет;
- беременность и период лактации (грудное вскармливание);
- острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- острая почечная либо печеночная недостаточность;
- артериальная гипертензия (высокое артериальное давление);
- кровотечение в полости ЖКТ;
- тяжелая форма сердечной недостаточности;
- геморрой (противопоказано ставить ректальные свечи с Индометацином).
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов).
В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции;
дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.
В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.
Категория действия на плод по FDA — С.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru
Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.
