Нимесил побочные эффекты и противопоказания
Содержание
- 1 Нимесулид – описание
- 2 Состав
- 3 Наименование препаратов с нимесулидом
- 4 Способ применения и дозировка
- 5 Особые указания
- 6 Действие и терапевтические эффекты
- 7 Лекарственное взаимодействие
- 8 Инструкция по применению
- 9 Противопоказания к использованию препарата
- 10 Фармакологическое действие
- 11 Аналоги
- 12 Мелоксикам или Нимесулид?
- 13 Нимесулид или Диклофенак?
- 14 Отзывы
Нимесулид – описание
Химическое название нимесулида – N-(4-Нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид, откуда видно, что препарат принадлежит к группе
. Чтобы понимать действие нимесулида, необходимо знать патогенез воспалительной реакции. Так, в клетках любых органов и тканей существует каскад реакций, в ходе которых из мембран высвобождается арахидоновая кислота, и превращается в простагландины. Именно простагландины обеспечивают развитие воспалительной реакции за счет увеличения выхода жидкости в ткани (формирование
), воздействия на болевые рецепторы (боль), повышения локальной и общей температуры и покраснения тканей, а также нарушения функциональной активности. Простагландины запускают каскад реакций, приводящих к развитию признаков воспаления (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) и, в дальнейшем, поддерживают данный патологический процесс.
Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции. Воспаление не прогрессирует, и все его признаки (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) также уходят.
Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина. Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления. Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования “аспириновых” язв желудка.
А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов. К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек.
Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Состав
Все лекарственные формы (порошок, сироп, суспензия, мазь, гель, свечи, таблетки) содержат в качестве действующего активного вещества химическое соединение нимесулид. А вспомогательные компоненты будут различаться, каждая лекарственная форма имеет специфический состав. Чтобы не перечислять все химические соединения, входящие в состав разных лекарственных форм нимесулида, остановимся только на тех, которые обладают высоким аллергическим потенциалом. Так, к
Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.
Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).
Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.
Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.
Лекарственная форма Нимесила – гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: зернистый порошок бледно-желтого цвета с апельсиновым запахом (по 2 г гранулята в трехслойном пакете (бумага/ алюминий/ полиэтилен), в картонной пачке 9, 15 или 30 пакетов).
Состав содержимого 1 пакета:
- Активное вещество: нимесулид – 100 мг;
- Дополнительные компоненты: мальтодекстрин, кетомакрогол 1000, лимонная кислота безводная, сахароза, апельсиновый ароматизатор.
Наименование препаратов с нимесулидом
- Нимесулид (таблетки);
- Нимесулид Максфарма (таблетки);
- Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
- Нимесил (порошок);
- Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
- Нимика (таблетки диспергируемые);
- Немулекс (порошок);
- Новолид (таблетки);
- Кокстрал (таблетки);
- Месулид (порошок, таблетки);
- Флолид (порошок и таблетки);
- Пролид (таблетки диспергируемые);
- Апонил (таблетки);
- Аулин (порошок и таблетки);
- Амеолин (таблетки);
- Актасулид (таблетки).
Несмотря на разные названия, все эти препараты содержат именно нимесулид. Кроме того, препараты выпускаются в различных лекарственных формах, поэтому можно подобрать оптимальный вариант. Все они, по сути, являются препаратами-синонимами, поскольку действующее вещество – одно и то же.
Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:
- Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
- Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном “Максфарм”.
- Нимесулид Найз – препараты Найз.
- Гель Нимесулид – гель Найз.
- Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
- Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
- Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
- Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
- Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь в дозе 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Непосредственно перед приемом содержимое пакетика рекомендуется растворить примерно в 100 мл воды, приготовленный раствор не подлежит хранению.
Подросткам старше 12 лет, а также пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) не требуется корректировка дозы средства.
Максимальный курс терапии Нимесилом не должен превышать 15 дней.
Для снижения риска появления побочных реакций рекомендуется принимать наименьшую эффективную дозу в минимально короткий период времени.
При лечении лиц пожилого возраста необходимость изменения суточной дозы определяется лечащим врачом с учетом вероятности взаимодействия с другими лекарственными препаратами, используемыми пациентом.
Признаки: боль в эпигастральной области, сонливость,
. Во время поддерживающего лечения гастропатии данные признаки, как правило, обратимы. Возможно появление кровотечения в желудке. Иногда вероятно угнетение дыхания, сильная почечная недостаточность, увеличение кровяного давления, анафилактоидные реакции, кома.
Лечение: Специфического антидота не существует. В случае когда передозировка случилась на протяжении 5 часов, нужно вызвать искусственную рвоту и принять осмотическое слабительное или активированный уголь (70–120 гр. для взрослого). Гемодиализ, форсированный диурез – малоэффективны из-за повышенной связи Нимесила с белками (до 97,6%). Требуется контроль работы печени и почек.
Лечение с помощью препарата Нимесил требует контроля и серьёзного отношения со стороны врача, если он используется одновременно с мочегонными и противовоспалительными средствами, а также с медицинскими лекарствами, которые корректируют давление.
Нимесил может оказывать эффективное противовоспалительное и обезболивающее воздействие. Однако, использовать его необходимо не по совету знакомых и родственников, а лишь после рекомендации врача. Только так вы не допустите негативных последствий, нужно чётко контролировать дозировку этого препарата.
Особые указания
При развитии на фоне терапии желудочно-кишечного кровотечения или язвы прием Нимесила требуется незамедлительно прекратить.
Так как средство частично выводится почками, доза для лиц с нарушениями деятельности почек корректируется в зависимости от объема мочевыделения.
Препарат способствует задержке жидкости в тканях, это требуется учитывать пациентам с заболеваниями сердца и высоким артериальным давлением (принимать с крайней осторожностью).
При наблюдении симптомов, сходных с признаками поражения печени (тошнота, рвота, пожелтение кожных покровов, зуд, потемнение мочи, боли в животе, увеличение содержания печеночных трансаминаз), необходимо отказаться от приема препарата и срочно обратиться к специалисту.
В случае возникновения любых нарушений зрения после немедленной отмены средства следует пройти обследование у врача-окулиста.
Так как в состав Нимесила включена сахароза, его использование не рекомендуется лицам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы, непереносимостью фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
Ввиду того что нимесулид способен влиять на свойства тромбоцитов, пациентам с геморрагическим диатезом необходимо принимать средство с особой осторожностью.
При наличии заболеваний системы кровообращения следует помнить, что препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты.
Средство способно негативно влиять на женскую фертильность, его прием не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
В период проведения терапии необходимо проявлять осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими сложными механизмами.
Действие и терапевтические эффекты
Нимесулид обладает тремя основными свойствами, характерными для всех НПВС – жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Кроме того, препарат уменьшает склеивание
между собой, снижая тромбообразование и разжижая кровь. Противовоспалительное действие нимесулида заключается не только в блокировании выработки простагландинов, но и в уменьшении выброса гистамина, за счет чего значительно снижается спазм бронхов. Подавление воспалительной реакции, кроме прямых механизмов, также опосредованно осуществляется за счет прекращения синтеза цитокинов – веществ, которые поддерживают воспалительную реакцию. Прекращение синтеза цитокинов достигается высвобождением фактора
опухолей (ФНО).
Нимесулид является еще и антиоксидантом, уменьшая образование активных форм кислорода, и тормозя процессы перекисного окисления и повреждающего воздействия свободных радикалов. Антиоксидантный эффект достигается ингибированием активности фермента миелопероксидазы.
Обезболивание проявляется уже через 15 – 20 минут после приема нимесулида внутрь, что особенно ценно при развитии острого болевого синдрома (например, зубная боль). Наиболее выраженный обезболивающий эффект имеет порошок (гранулированная форма), который выпускается под торговым названием Нимесил. Вообще гранулированная форма нимесулида (Нимесил) лучше снимает воспалительную реакцию, дольше обезболивает, и еще по ряду показателей действует эффективнее, по сравнению с таблетками и сиропом.
В отношении побочных эффектов нимесулид обладает дозозависимостью – то есть они проявляются тем выраженнее, и выше риск их развития, чем большая дозировка препарата принимается человеком. Дозировка 200 мг в сутки у здоровых людей не вызывала побочные реакции, что позволяет считать ее оптимальной при склонности к язвенным поражениям ЖКТ, нефропатии, и при наличии патологии печени.
Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия. То есть нимесулид оказывает такое действие, как если бы человек принимал в небольших дозах глюкокортикоиды (гормоны).
Лекарственное взаимодействие
Необходимо учитывать, что при сочетании с Нимесилом глюкокортикостероиды, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), антитромбоцитарные средства повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Влияние нимесулидана одновременно принимаемые вещества/препараты:
- Антикоагулянты (такие как варфарин) – усиливает их эффективность, усугубляет риск кровотечений (комбинация противопоказана пациентам с тяжелыми расстройствами коагуляции);
- Диуретики – ослабляет их активность;
- Фуросемид – временно уменьшает под воздействием фуросемида (у здоровых добровольцев) выведение натрия и калия, снижая тем самым его диуретический эффект; понижает кумулятивную экскрецию препарата без изменения почечного клиренса (сочетание требует осторожности у пациентов с нарушениями деятельности почек и сердца);
- Антигипертензивные средства – способствует понижению антигипертензивного эффекта;
- Циклоспорины – повышает их нефротоксичность;
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина-II, средства, подавляющие циклоксигеназу – приводит к возникновению обратимой почечной недостаточности в острой форме и дальнейшему ухудшению функции почек у лиц с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности;
- Препараты лития – уменьшая клиренс, повышает концентрацию лития в плазме и усугубляет его токсичность.
Следует соблюдать осторожность при приеме Нимесила менее чем за сутки до или после использования метотрексата, вследствие возможного повышения уровня последнего в плазме крови и усугубления его токсических эффектов.
Инструкция по применению
Кратность приема препаратов нимесулида, длительность курса лечения, а также дозировки определяются выраженностью симптомов патологии, общим состоянием человека, сопутствующими заболеваниями, возрастом и формой выпуска лекарственного средства. Однако имеются общие закономерности: дети получают препарат в виде гранул или готового сиропа, а взрослые – в форме гранул или таблеток.
Таблетки не рекомендуется применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста – лучше использовать сиропы и суспензии, а также порошки для их приготовления. Гель в качестве наружного местного средства может применяться как у детей, так и у взрослых. Рассмотрим правила применения различных форм нимесулида по отдельности.
Таблетки Нимесулид
Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми (Найз), то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые – 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг (1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых) 2 раза в день. При неэффективности такой дозировки можно увеличить количество принимаемого препарата до максимально допустимых 400 мг (4 обычные таблетки и 8 диспергируемых) в сутки.
Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл (соответствует 1 чайной ложке) чистой питьевой воды.
Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках.
Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.
Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.
Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.
Порошок Нимесулид
Порошок разводят в чистой питьевой
, получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика (100 мг Нимесулида) растворяют в 80 – 100 мл воды (полстакана), и выпивают после приема пищи.
Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.
Люди, страдающие почечной недостаточностью, должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.
Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.
Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.
В 1 мл суспензии или сиропа Нимесулид содержится 10 мг активного вещества. На основании этого и рассчитывают дозировку. Суспензия или сироп предназначены для применения у детей до 12-летнего возраста. Дозировки для детей высчитываются по массе тела: 1,5-3 мг на 1 кг веса. Это означает, что ребенку весом 10 кг необходимо принимать нимесулид в дозе 1,5*10 = 15 мг в сутки, что соответствует 1,5 мл сиропа или суспензии.
Это количество разделяется на 2 – 3 приема за сутки. Для набора соответствующего количества суспензии в упаковку с препаратом вложен специальный мерный шприц. Максимальная допустимая сточная дозировка сиропа Нимесулид для детей соответствует 5 мг на 1 кг. Если вес ребенка превышает 40 кг, то расчет дозы не используют, а применяют по 100 мг 2 раза в день, как у взрослых.
Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.
Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.
Гель Нимесулид
Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями. Средство не нужно втирать. Длительность применения без перерывов составляет 10 суток (по 3 – 4 раза в день).
Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом.
Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.
Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.
Противопоказания к использованию препарата
Препарат необходимо употреблять с осторожностью у людей с болезнями ЖКТ (болезнь Крона, язвенный колит), так как возможно
. Риск появления кровотечения в желудке, язвы увеличивается с повышением дозировки НПВП у людей с присутствием язвы в анамнезе, тем более осложнённой прободением или кровотечением, а также у людей пожилого возраста, потому лечение необходимо начинать с минимально эффективной дозы.
У людей, принимающих препараты, которые подавляют агрегацию тромбоцитов или уменьшают свёртываемость крови, а также увеличивается риск появления кровотечения в желудке. При появлении язвы или кровотечения, лечение Нимесилом необходимо прекратить. Так как таблетки частично выходят с помощью почек, дозы для людей с нарушениями работы почек нужно снижать, с учётом степени мочевыделения.
Есть данные о негативной реакции печени на препарат. При появлении симптомов нарушения работы печени (пожелтение покровов кожи, кожный зуд, рвота, тошнота, потемнение мочи, боли в желудке) необходимо завершить приём таблеток и проконсультироваться с врачом.
Невзирая на редкость появления нарушений органов зрения у людей, которые используют Нимесулид вместе с другими препаратами, лечение необходимо тут же прекратить. Таблетки могут задерживать жидкости в тканях, потому людям с повышенным давлением и с нарушениями работы сердца Нимесил необходимо использовать очень осторожно.
Эпидемиологические данные и клинические исследования показали, что НПВП, при повышенных дозах и продолжительном использовании, приводит к незначительному риску появления инсульта или инфаркта.
В составе Нимесила находится сахароза, это необходимо учитывать людям, которые страдают диабетом и пациентам, находящимся на низкокалорийной диете. Препарат нежелательно назначать людям с редкими болезнями такие, как нехватка сахарозы-изомальтозы, мальабсорбции галактозы-глюкозы или непереносимости фруктозы.
Препарат может менять свойства тромбоцитов, потому нужно соблюдать осторожность пациентам с геморрагическим диатезом, при этом лекарство не заменяет профилактического воздействия ацетилсалициловой кислоты при сердечно сосудистых болезнях.
Как и все препараты группы НПВП, ингибирующие образование простагландинов, Нимесулид может негативно воздействовать на протекание беременности и приводить к следующим последствиям:
- гипертензии артерии лёгких;
- закрытию артериального протока;
- повышенному риску кровотечений;
- нарушению работы почек;
- появлению периферической отёчности;
- понижению контрактильности матки.
Поэтому Нимесулид запрещён при беременности и во время кормления грудью. Использование Нимесила отрицательно влияет на фертильность женщин и не желателен пациенткам, которые планируют беременность.
Побочные явления со стороны различных систем:
- Аллергические реакции: сыпь, зуд, реакции гиперчувствительности, повышенная потливость, дерматит, эритема, крапивница, анафилактоидные реакции, полиформная эритема, ангионевротический отёк, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
- Лимфатическая и кровеносная система: эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, геморрагии, пурпура тромбоцитопеническая, панцитопения.
- Органы чувств: расплывчатое зрение.
- ЦНЦ: чувство страха, головокружение, ночные кошмары, нервозность, сонливость, головная боль, энцефалопатия.
- Дыхательная система: бронхоспазм, обострение астмы, одышка.
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипертензия, «приливы», лабильность давления.
- Желчевыводящая система и печень: молниеносный гепатит, гепатит, холестаз, желтуха.
- ЖКТ: тошнота, диарея, запор, рвота, гастрит, метеоризм, боли в желудке, стоматит, диспепсия, кровотечение в желудке, дегтеобразный стул, язва.
- Мочевыводящая система и почки: гематурия, дизурия, почечная недостаточность, задержка мочеиспускания, интерстициальный нефрит, олигурия.
Нимесулид при взаимодействии с другими препаратами может вызывать:
- Селективные ингибиторы серотонина и антитромбоцитарные препараты, к примеру, флуоксетин: повышают риск кровотечения в желудке.
- Глюкокортикостероиды: увеличивают риск появления кровотечения и язвы желудка.
- Диуретики: препарат может снижать воздействие диуретинов.
- Антикоагулянты: препарат может усиливать воздействие антикоагулянтов, например, варфарин. Из-за высокого риска кровотечений, совместный приём этих лекарств нежелателен и противопоказан людям с неправильной функцией коагуляции. Если комплексного сочетания всё-таки невозможно избежать, нужно контролировать уровень свёртываемости крови.
К противопоказаниям относятся следующие состояния:
- Гиперергические симптомы (в анамнезе), к примеру, крапивница, ринит, бронхоспазм, связанные с использованием ацетилсалициловой кислоты или иных НПВП, в числе которых Нимесулид. Гиперчувствительность к нимесулиду или к какому-то из веществ, которое находится в препарате.
- Одновременное употребление медицинских препаратов с выраженной гепатотоксичностью, к примеру, парацетамола или иных нестероидных или анальгезирующих противовоспалительных средств.
- Гепатотоксические (в анамнезе) симптомы на Нимесулид. Время в процессе выполнения аортокоронарного шунтирования. Процессы воспаления или болезни кишечника, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона на этапе обострения.
- Полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух или носа, бронхиальной астмы с невосприимчивостью ацетилсалициловой кислоты и иных НПВП.
- Синдром лихорадки при острых респираторных инфекциях и простуде. Присутствие цереброваскулярных кровотечений или иных кровотечений, болезней, которые сопровождаются кровоточивостью.
- Язва двенадцатипёрстной кишки или желудка на этапе обострения, наличие в анамнезе кровотечения в ЖКТ, перфорации или язвы.
- Хроническая сердечная недостаточность. Слабая сворачиваемость крови. Печёночная недостаточность или какое-то активное печёночное заболевание. Хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия.
- Беременность и время кормления грудью. Дети возрастом меньше 12 лет. Наркотическая зависимость и алкоголизм.
Осторожно необходимо принимать, если наблюдаются:
- тяжёлые формы диабета;
- артериальной гипертензии, ишемическая болезнь, сердечная недостаточность;
- клиренс креатинина менее 60 мл/мин, гиперлипидемия/дислипидемия, цереброваскулярные заболевания;
- курение, заболевания периферических артерий, инфекции, которые вызваны Helicobacter pylori, тяжёлые соматические болезни, анамнестические данные о язве ЖКТ;
- продолжительное предшествующее применение НПВП, пожилой возраст.
Сопутствующее лечение допускается такими препаратами: антиагреганты (к примеру, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (к примеру, варфарин), ингибиторы обратного захвата (к примеру, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин), пероральные глюкокортикостероиды (к примеру, преднизолон).
Решение об использовании Нимесила обязано основываться на личной оценке пациента «риск-польза» во время употребления этого средства.
В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 – 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития
, о котором указывают производители. Однако в практике
России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски.
Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ. При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен. Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид.
Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.
Стандартная доза нимесулида составляет 1,5-3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная доза – 5 мг на 1 кг веса. Таким образом, родители должны высчитать дозировку в мг по массе ребенка. Например, при весе 20 кг необходимо принимать Нимесулид в дозе 20*1,5 = 30 мг. Это суточное количество, которое делится на 2 – 3 раза в день.
Учитывая необходимость стандартную дозу уменьшить вполовину: 30 мг / 2 = 15 мг. Получаем суточное количество препарата для ребенка в 15 мг. Делим это на три приема, и получаем 15 мг / 3 = 5 мг, на один раз. Затем высчитываем, сколько миллилитров сиропа необходимо дать ребенку, чтобы в нем было 5 мг препарата.
В 1 мл сиропа или суспензии содержится 10 мг. Исходя из соотношения, получаем, что 5 мг нимесулида содержится в 0,5 мл сиропа. Значит, разовая доза для ребенка составляет 0,5 мл сиропа. Ели эта доза не помогает, увеличьте ее на треть – до 0,75 мл. Если 0,75 мл будут эффективно сбивать температуру, то остановитесь на этой дозе, и примите ее в качестве стандартной для вашего ребенка. Если же 0,75 мл не помогает – увеличьте ее еще на 0,25 мл, и так до тех пор, пока не найдете дозу, минимальную эффективную для конкретного ребенка.
В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп. Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Нимесулид – это противовоспалительный нестероидный препарат (НПВП) из группы сульфонамидов. Создаёт жаропонижающий,
. Таблетки воздействуют как ингибитор экстракты циклооксигеназы, которая отвечает за образование простагландинов и ингибирует в основном циклооксигеназу-2.
Фармакокинетика:
- После употребления внутрь, лекарство хорошо всасывается в ЖКТ, достигая наибольшей концентрации в кровеносной системе через несколько часов.
- Взаимодействие с плазменными белками – 97,6%.
- Время полувыведения 3,3–5,5 часов.
С лёгкостью проходит через гистогематическую защиту. В печени метаболизируется благодаря изоферменту цитохрома. Главный метаболит – гидроксинимесулид, который выходит с жёлчью в метаболизированной форме (находится только в форме глюкуроната).
Нимесулид выходит из организма, как правило, только почками (примерно 52% от используемой дозировки). Фармакокинетический профиль таблеток у престарелых людей не меняется во время приёма любых доз.
Нимесил в таблетках показан при следующих заболеваниях:
- лечение симптомов остеоартроза;
- лечение острых болезненных ощущений (боль в пояснице, боль в спине, болевые ощущения в мышечной и костной системе, зубная боль, бурситы, тендениты);
- уменьшает воспаления и боли на момент приёма;
- альгодисменорея.
Нимесил показан для употребления внутрь, по 1 таблетке дважды в день. Лекарство рекомендовано употреблять после приёма пищи. Препарат размешивают с водой, приблизительно 100 мл. Нимесил используется лишь для лечения людей возрастом более 12 лет.
- Подростки (12–18 лет): с учётом фармакодинамических характеристик и фармакокинетического профиля нимесулида необходимости в коррекции дозировки у подростков нет.
- Люди с нарушением работы почек: с учётом фармакокинетического профиля необходимости в коррекции дозировки у людей с умеренной и лёгкой степенью почечной недостаточности нет.
- Люди престарелого возраста: необходимость корректирования дневной дозы определяется врачом с учётов взаимодействия с остальными медицинскими препаратами. Максимальная продолжительность курса 2 недели. Для снижения риска появления побочных явлений необходимо принимать минимальную эффективную дозу лекарства.
Аналоги
Аналогами препаратов с нимесулидом являются лекарства из группы НПВС, обладающие схожими терапевтическими эффектами, но содержащие другие активные компоненты. Наиболее распространенными аналогами нимесулида являются следующие препараты:
- Таблетки Аминоартрин;
- Таблетки Артра Хондроитин 750;
- Таблетки Глюкозамин и Глюкозамина сульфат 750;
- Таблетки Хондроксид;
- Таблетки Амтолметин гуацил;
- Таблетки Сустилак;
- Таблетки Нурофен;
- Таблетки Ибупрофен;
- Таблетки Диклофенак;
- Таблетки Мелоксикам;
- Таблетки Сирдалуд;
- Капсулы Артра хондроитин;
- Капсулы Артродарин;
- Капсулы Артрокер;
- Капсулы Диафлекс Ромфарм;
- Капсулы Диацереин-Мак;
- Капсулы Структум;
- Капсулы Хондроитин-АКОС;
- Капсулы Хондроитин-Верте;
- Капсулы Хондроитин;
- Лиофилизат АРТРАДОЛ, раствор вводится внутримышечно;
- Лиофилизат Хондроитин сульфат, раствор вводится внутримышечно;
- Лиофилизат Хондролайф, раствор вводится внутримышечно;
- Лиофилизат Хондролон, раствор вводится внутримышечно;
- Порошок Глюкозамин и Глюкозамина сульфат, раствор принимать внутрь;
- Порошок и раствор Дона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
- Порошок и раствор Эльбона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
- Раствор Биартрин, вводится внутримышечно;
- Раствор Випраксин, водится инъекционно;
- Раствор Мукосат, вводится внутримышечно;
- Раствор Румалон, вводится внутримышечно;
- Раствор Хондрогард, вводится внутримышечно;
- Раствор Хондроитин-Ферейн, вводится внутримышечно;
- Гель и мазь Хондроксид, применяются наружно.
В перечень аналогов включены только селективные ингибиторы ЦОГ-2 – то есть препараты 2 поколения. Неселективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как
, аспирин, парацетамол и др., в список не вошли. Наиболее полный список аналогов можно найти в фармакопее, в разделе “Нестероидные противовоспалительные препараты” (НПВС). Все НПВС будут аналогами нимесулида.
Мелоксикам или Нимесулид?
И Мелоксикам, и Нимесулид относятся к условно селективным НПВС. Оба препарата эффективно снимают жар, уменьшают болезненность и устраняют тягостные симптомы воспалительной реакции. Нимесулид обладает повреждающим действием на печень, поэтому при наличии хронического или острого гепатита в прошлом, патологиях желчевыводящих путей или самой печени, лучше принимать Мелоксикам, который не имеет подобных эффектов.
Многие люди отмечают примерно одинаковое действие Мелоксикама и Нимесулида, поэтому можно выбрать любой, который больше нравится по каким-либо субъективным причинам (хорошо помогает друзьям, опытный врач порекомендовал и т.д.). Однако если человек не совсем удовлетворен эффектом препарата, то стоит перейти на другой, и оценить его действие.
Для короткого использования выбор между Мелоксикамом и Нимесулидом определяется рядом факторов. Например, если необходимо срочно снять боль (например, при менструации, зубную, головную и т.д.), то лучше это сделает Нимесулид, поэтому выбор необходимо остановить на нем. Если человек получил какую-то травму или страдает периодическими болями в мышцах, то в этой ситуации лучше подойдет Мелоксикам, поскольку он медленнее снимает боль, но зато его эффект держится значительно дольше.
Нимесулид или Диклофенак?
Диклофенак является очень эффективным препаратом, который прекрасно снимает болевой синдром при различных патологиях, быстро подавляет воспалительный процесс и, что немаловажно, хорошо переносится. Нимесулид также хороший препарат, обладающий высокой эффективностью и хорошей переносимостью, но по сравнению с Диклофенаком он имеет значительно большую стоимость. Поэтому по совокупности факторов – переносимость, эффективность и стоимость – безусловно, лидирует Диклофенак.
Но следует помнить, что риск язвенного поражения желудка при приеме Диклофенака выше, чем при использовании Нимесулида. Поэтому, при склонности к заболеваниям желудочно-кишечного тракта, лучше предпочесть второй. Если же заболеваниями желудочно-кишечного тракта человек не страдает, то можно выбирать любой из двух препаратов, опираясь на личные предпочтения или субъективные факторы (например, хорошо помогает знакомым, родственникам, друзьям и т.д.).
Диклофенак не обладает повреждающим действием в отношении печени и почек, поэтому при потенциальном риске развития патологии данных органов, также лучше предпочесть именно этот препарат. Ведь Нимесулид может вызвать токсическое поражение печение и почек. Также Диклофенак предпочтительнее для применения у людей, страдающих тромбозами.
Диклофенак наиболее эффективен для подавления болей воспалительного характера (артриты, травмы мышц, связок, сухожилий и т.д.), а в других случаях первенство за Нимесулидом (например, боли при менструации или головные боли). Это также следует учитывать при выборе препарата.Подробнее о диклофенаке
Отзывы
Практически все отзывы о препарате нимесулид – положительные, поскольку лекарственное средство отлично снимает боль, температуру и устраняет симптомы воспалительной реакции. Кроме того, людям нравится очень быстрое наступление эффекта и его длительность – до 7 – 8 часов, что позволяет спокойно и хорошо выспаться.
Отрицательных отзывов о нимесулиде – только единицы. Негативное мнение связано с широким спектром побочных эффектов и риском токсического повреждения печени. Люди воспринимают данную информацию, как практически воплотившуюся в реальность, причем лично у них, в итоге оставляя отрицательный отзыв о препарате после разового применения, при котором нимесулид им все же помог.
Данная позиция связана с особенностями психологического настроя человека. Подавляющее же большинство людей трезво смотрит на вещи, положительно оценивая средство, помня про побочные эффекты. Однако побочные эффекты не развиваются после единичного применения нимесулида, поэтому люди ценят его отличный эффект и пользуются с соблюдением осторожности, по мере необходимости (например, для снятия зубной боли).