ЭУФИЛЛИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Фармакокинетика
Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых – около 60%, у больных циррозом печени – 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450 до неактивных метаболитов – 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина.
Выводится в основном почками в виде метаболитов в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей – до 50% препарата. Частично проникает в грудное молоко. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой – 6-12 часов, у лиц, курящих – 4-5 часов, у лиц пожилого возраста, при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отека легких, хронические обструктивные заболевания легких – более 24 часов.
Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта – 10-20 мкг / мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр – 5-10 мкг / мл.
Токсические концентрации – выше 20 мкг / мл.
Описание препарата «Эуфиллин»
Непатентованное международное название «Эуфиллина» – «Aminophylline». Это действующее вещество медикамента, которое в классификации лекарств АТХ маркируется кодом R03DA05.
Расшифровка цифр указывает, что оно принадлежит к прочим средствам системного применения для терапии обструктивных болезней органов респираторной системы, дыхательных путей.
| Показатель | Описание |
|---|---|
| Форма выпуска и масса аминофиллина в 1 единице препарата | • Пероральные таблетки – 150 мг. • Таблетки пероральные в оболочке – 250 мг. • Раствор в ампулах 1 мл для внутримышечных инъекций – 240 мг/мл. • Раствор в ампулах 5 мл для внутривенных вливаний – 24 мг/мл (0,12 г/5 мл). • Раствор в ампулах 10 мл для внутривенных вливаний – 24 мг/мл (0,24 г/10 мл). |
| Показания к применению | • ХОБЛ (хронические обструктивные болезни лёгких). • Астматический статус. • Обструктивный бронхит хронической формы. • Дыхание Чейна─Стокса. • Внутричерепная гипертензия. • Апноэ у младенцев. • Астма физического напряжения или других форм. • Эмфизема лёгких. • Бронхоспазмы любой этиологии. • Отёчный синдром в связи с нарушением почечных функций. |
| Показания к назначению электрофореза с «Эуфиллином» | • Суставные патологии, остеохондроз. • Бронхит хронической формы. • ВСД, внутричерепная гипертензия, нарушенное кровообращение в головном мозге. • Поражение нерва. • В педиатрии: дисплазия бедренной головки, нарушенный тонус мышц, незаращение родничка. |
| Противопоказания | • Индивидуальная непереносимость действующего вещества, иных ксантинов. • Тяжёлая форма гипертонии. • Гипотензия. • Тяжёлые патологии печени, почек. • Обострение язвы желудка либо 12-перстной кишки. • Гастрит с высоким уровнем кислотности. • Эпилепсия. • Тахиаритмия. • Инсульт. • Лечение препаратами с эфедрином. |
| Побочные эффекты | • Приливы крови, потливость. • Рвота. • Изжога. • Мигрень, головокружение. • Повышенная ЧСС, боли в груди. • Аллергия: лихорадка, зуд, сыпь, гиперемия кожи в месте укола, прочие реакции. |
| Терапевтическое действие | • Купирует бронхоспазм за счёт расслабления гладких мышц и расширения бронхиального просвета. • Активирует функции дыхательного центра. • Улучшает кровообращение в почках, головном мозге. • Снижает давление за счёт уменьшения тонуса сосудистых стенок. |
| Синонимы «Эуфиллина» | • «Аминофиллин». • «Аминофиллин Эском». • «Эуфиллин Авексима». • «Эуфиллин Эском». • «Solutio Euphyllini» (Германия). • «Sophafyllin» (Латвия). • Другие лекарства на основе вещества под кодом R03DA05. |
Действующий компонент препарата – аминофиллин из группы ксантинов. Лекарства на основе aminophylline принадлежат к аденозинергическим средствам и обладают бронходилатирующим, мочегонным, спазмолитическим свойством. Вещество состоит на 80% из теофиллина, поэтому медикаменты на его основе часто используют в качестве аналогов «Euphyllini».
Идентичным или похожим действием обладают другие ксантины. Но только лечащий доктор имеет право разъяснять, чем можно заменять лекарство «Эуфиллин». Самостоятельно без врачебной консультации подбирать и употреблять аналоги не рекомендуется.
Препарат «Неотеопэк А» обладает похожим действием. Его производит «Биотехнология», «Фармапэк» и другие компании. Непатентованное название медикамента – «Theophylline», который зарегистрирован в АТХ под кодом R03Da04. Активным веществом лекарства является теофиллин.
Краткое описание препарата «Неотеопэк А»:
- Групповая принадлежность – бронхолитическое средство, ингибирует фосфодиэстеразу.
- Форма лекарства – капсулы и таблетки с пролонгированным действием в блистерах, масса теофиллина составляет 300 мг на 1 единицу.
- Фармакологическое действие: расслабляет бронхиальные стенки, снимает спазмы гладкой мускулатуры, устраняет приступы астмы, расширяет сосудистые просветы, увеличивает силу сокращения миокарда, обладает мочегонным и противоаллергическим свойством.
- Показания к приёму – астма и её осложнения, ХОБЛ. Дополнительно назначают младенцам при лечении апноэ.
- Противопоказания – непереносимость ксантинов, атеросклероз, инсульт, язва, гастрит гиперацидного типа, коронарная недостаточность, беременность, лактация.
- Побочное действие – аритмия, расстройства сознания и органов зрения, гипотония, кожная аллергия, изжога, появление признаков гриппа.
Лекарство отпускается по рецепту. Схема приёма разрабатывается врачом для пациента в индивидуальном порядке, с учётом его веса, возраста и течения болезни дыхательных путей. В инструкции указано, что суточная доза теофиллина в среднем составляет 15 мг/1 кг массы тела. Таблетку «Неотеопэк А» глотают целиком, запивая водой в объёме не меньше 150 мл. Препарат принимают дважды в сутки каждые 12 часов. Но врач может изменить схему лечения.
Способ применения
предназначен для купирования бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».
Препарат
вводить внутривенно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости вывода.
Если пациент применяет препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения следует снизить.
При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.
Раствор следует готовить непосредственно перед применением – для струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводить в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Внутривенно струйно вводить медленно (в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно – со скоростью 30-50 капель в минуту.
При введении препарата дозу рассчитывать на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.
Взрослым внутривенно струйно вводить в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600-800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшить до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводить не более 200-250 мг.
При появлении ускорение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения следует снизить или переходить на капельное введение препарата.
Детям старше 14 лет : внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела.
Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети 3-9 лет – 24 мг / кг массы тела, 9-12 лет – 20 мг / кг массы тела, 12-16 лет – 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет – 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).
Высшие дозы для взрослых. Внутривенно: разовая – 250 мг, суточная – 500 мг.
Высшие дозы для детей. Внутривенно: разовая – 3 мг / кг массы тела.
Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и составляет от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).
Не применять пациентам с тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания» ).
Порядок работы с ампулой
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата), вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Препарат не применять для введения детям до 3 лет. Детям в возрасте от 3 лет применение препарата возможно по жизненным показаниям, но не дольше 14 дней.
Противопоказаниями к применению препарата
являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная го овнисть, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, нарушение функции печени и / или почек, порфирия, сепсис.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд кожи, отек Квинке, шок, анафилактический шок, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит.
Неврологические расстройства: эпилептиформные припадки, спутанность / потеря сознания, возбуждение, тревожность, нарушения сна , бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, тремор, судороги, галлюцинации.
Кардиальные нарушения: учащение сердцебиения, кардиалгия, аритмии, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии, коллапс (при быстром введении).
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, изжога, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции желудочного сока, боль в желудке, снижение аппетита, гастроэзофагеальный рефлюкс, атония кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы : увеличение диуреза, затруднение мочеиспускания.
Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз.
Общие расстройства: ощущение жара, субфебрильная температура, повышенная потливость, слабость, одышка.
Местные реакции: реакции в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).
Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий, судорог).
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата.
Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
Клиренс снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.
Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, Н 2 гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин – усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома 450 и изменяют метаболизм эуфиллина).
В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может потребовать снижения его дозы.
При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проводить мониторинг уровня теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы.
Передозировка
При концентрациях теофиллина в плазме крови выше 20 мг / кг наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, тахипноэ, тахикардия, стенокардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, артериальная гипотензия.
Тяжелые осложнения и признаки интоксикации, возникающие вследствие хронической передозировки, более частые у пожилых пациентов (в возрасте от 60 лет) при концентрации теофиллина в плазме крови, что превышает 30 мг / кг. При концентрации средства в плазме крови выше 40 мг / кг может развиться кома.
Лечение: зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких. Для купирования судорог применять диазепам. Применение барбитуратов нецелесообразно.
Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг / кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг / кг.
Дополнительно
Перед введением раствор
необходимо нагреть до температуры тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (управление транспортными средствами).
Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующим действия эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.
Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.
С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, которые возбуждают центральную нервную систему (повышает нейротоксичность). При применении с неселективными ингибиторами обратного захвата моноаминов возможна заторможенность психомоторных реакций.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, глаукоме, лицам пожилого возраста (старше 60 лет) дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью.
Пациентам, которые курят, рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведение теофиллина.
Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад).
