Витамин в12 внутривенно

Содержание

• 1 Инструкция по применению витамина В12: показания к приему препаратов, противопоказания и некоторые нюансы
• 2 Терминология
• 3 Схема лечения цианокобаламином
  • 3.1 Противопоказания
• 4 Какие существуют витамины В12 для медицинского применения
• 5 Нейробион
• 6 Структура витамина В12
  • 6.1 Инъекции В12
• 7 Противопоказания, побочные явления и передозировка
  • 7.1 Формы витамина
• 8 Взаимодействия витамина В12
• 9 Беплекс
• 10 Синтез и промышленное производство витамина В12
• 11 Взаимодействия витамина В12
  • 11.1 Формы витамина
  • 11.2 Функции фермента
• 12 Комбилипен
• 13 Всасывание и распределение
• 14 История открытия витамина В12
• 15 Совместимость витамина В12 с другими витаминами

Инструкция по применению витамина В12: показания к приему препаратов, противопоказания и некоторые нюансы

Растворы витамина В12 для инъекций применяются для лечения поражений нервной системы различной природы, при серьезных хирургических операциях на желудочно-кишечном тракте, тяжелых интоксикациях, нарушении кроветворения.

Иногда необходимо введение растворов витамина В12 лицам, соблюдающим строгую вегетарианскую диету, так как природный витамин содержится в основном в продуктах животного происхождения.

Инъекционные препараты витамина В12, как правило, вводятся внутримышечно. Перед тем, как колоть витамин В12, необходимо тщательно вымыть руки с мылом. Место укола протереть ватным шариком, смоченным спиртом или спиртосодержащим препаратом.

Большинство современных производителей выпускают препараты в ампулах, для открытия которых достаточно нажать на метку, нанесенную в виде точки в верхней части ампулы. Для предохранения пальцев от возможного ранения острыми краями или осколками стекла верхушку ампулы следует обернуть салфеткой или ватой. При отсутствии метки нужно несколько раз провести прилагаемой к препарату пилочкой или керамической пластинкой по горлышку ампулы.

Ампулу открывают движением от себя. Открытые ампулы с витамином хранить нельзя.

Выбирать количество и дозировку препарата витамина б12 в ампулах следует в строгом соответствии с инструкцией, причем делать это должен только врач. Особенно это актуально тогда, когда необходимо колоть витамины В6 и В12 одновременно — при неправильном назначении такие препараты могут вызвать побочные эффекты.

На заметку

Не рекомендуется делать уколы витаминов В6 и В12 в количествах больше, чем 10 мл за одну инъекцию.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекционного введения;

Готовый для использования стерильный раствор для инъекций.

Лиофилизат предпочтительнее готового раствора, поскольку в этой форме при длительном хранении лучше сохраняются свойства витамина В12.

Помимо лекарственных форм витамин В12 в ампулах выпускается в трех химических разновидностях (цианокобаламин, гидроксокобаламин и кобамамид) под следующими коммерческими названиями:

• Кобамамид лиофилизат (кобамамид) – ампулы, содержащие по 0,1 мг, 0,5 мг и 1 мг активного вещества;
• Оксикобаламин раствор (гидроксокобаламин) – ампулы, содержащие активное вещество в дозировках 50 мкг/мл, 0,1 мг/мл и 1 мг/мл;
• Цианокобаламин раствор и лиофилизат (цианокобаламин) – ампулы, содержащие по 30 мкг/мл, 50 мкг/мл, 100 мкг/мл, 200 мкг/мл и 500 мкг/мл активного вещества;
• Цианокобаламин буфус (цианокобаламин) раствор – ампулы, содержащие по 500 мкг/мл активного вещества;
• Цианокобаламин-Виал (цианокобаламин) раствор – ампулы, содержащие по 200 мкг/мл и 500 мкг/мл активного вещества.

В лекарственной форме таблеток витамин В

выпускается только под двумя коммерческими названиями – Кобамамид и Цианокобаламин. Причем оба препарата содержат в качестве активного вещества те же самые формы витамина В

, которые отражены в их наименованиях.

Таблетки Кобамамида выпускаются в трех дозировках – 0,1 мг, 0,5 мг и 1 мг. А таблетки Цианокобаламина содержат по 30 мкг, 50 мкг и 100 мкг активного вещества. Витамин В12 в таблетированной форме хорошо усваивается и переносится человеком, поэтому может применяться в длительных курсах вместо инъекций, чтобы уменьшить травматическое воздействие уколов.

Многие люди старшего поколения помнят, что витамин В12 выпускался только в ампулах и вводился исключительно инъекционным путем, и поэтому с недоверием встречают новость о наличии таблеток цианокобаламина, которые можно спокойно принимать внутрь, подобно многим другим витаминам. Однако в настоящее время таблетки витамина В12 – это реальность, причем их эффективность и действие не уступают инъекциям, которые, по мнению некоторых людей, довольно болезненны и неприятны. Поэтому если есть возможность, то болезненные инъекции витамина В12 можно заменить приемом таблеток.

Помимо таблеток в настоящее время витамин В12 выпускается также в форме ректальных суппозиториев, которые вводятся в прямую кишку. Данные ректальные суппозитории называются Цикомин и являются прекрасной альтернативой инъекционному введению витамина В12, поскольку из прямой кишки витамин очень быстро всасывается в кровь через сплетение геморроидальных вен.

В последние годы благодаря достижениям органического синтеза, химии и фармакологии удалось создать комплексные препараты, в которые включены несколько витаминов, которые ранее считались несовместимыми и не могли находиться в одном и том же растворе или таблетке. Витамин В

входит в состав таких комплексных препаратов наравне с В

и фолиевой кислотой, которые часто необходимо использовать совместно. Комплексные препараты очень удобны в применении, поскольку позволяют уменьшить количество уколов и принимаемых таблеток.

Сегодня на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие комплексные терапевтические препараты, содержащие витамин В12:

• Ангиовит (В₆, В₁₂ фолиевая кислота);
• Бинавит (В₆, В₁ и В₁₂ лидокаин);
• Витагамма (В₆, В₁ и В₁₂ лидокаин);
• Витаксон (В₆, В₁ и В₁₂ лидокаин);
• Комбилипен (В₆, В₁ и В₁₂ лидокаин);
• Комплигам В (В₆, В₁ и В₁₂ лидокаин);
• Медивитан (В₆, В₁₂ и фолиевая кислота);
• Мильгамма (В₆, В₁ и В₁₂);
• Мульти-Табс В-комплекс (В₁, В², В₃, В₅, В₆, В₁₂ фолиевая кислота);
• Нейробион (В₆, В₁ и В₁₂);
• Нейромультивит (В₆, В₁ и В₁₂);
• Пентовит (В₁, В₃, В₆, В₁₂ фолиевая кислота);
• Пициан (В₆ и В₁₂);
• Тригамма (В₆, В₁ и В₁₂ лидокаин);
• Ферро-Фольгамма (В₁₂, фолиевая кислота и сульфат железа);
• Фолибер (В₁₂ и фолиевая кислота.).

Данные витамины относятся к группе терапевтических, поскольку они могут использоваться для лечения различных заболеваний и дефицитных состояний. Поскольку препараты являются терапевтическими, дозировки витаминов в них могут быть относительно высокими, то есть, превышающими рекомендованные для профилактики

. Но именно благодаря таким относительно высоким дозировкам терапевтические витамины можно использовать в составе комплексного лечения различных заболеваний.

Помимо указанных терапевтических витаминов на фармацевтическом рынке имеется широкий спектр различных комплексов для профилактики гиповитаминозов, таких, как, например, Витрум, Центрум, Супрадин, Алфавит и т.д. Данные комплексы обычно содержат в составе практически все витамины и несколько минералов в дозировках, рекомендованных для профилактики гиповитаминоза, которые относительно низкие, и поэтому средства не могут использоваться для лечения различных заболеваний.

Обычно такие комплексы называют профилактическими и их основное отличие от терапевтических витаминов – это низкая дозировка компонентов, недостаточная для лечебного применения. Витамин В12 входит в состав практически любого витаминно-минерального профилактического комплекса в рекомендованной для суточного потребления дозировке. Наименования данных комплексов мы не приводим, поскольку список будет слишком длинным.

О пользе витаминов группы В уже много сказано. Ее представители имеют первостепенное значение.

К примеру, чтобы женщина имела ослепительный внешний вид, необходимо регулярно пополнять ими свой организм. Они доступны, их можно приобрести в любой аптеке.

Витамины расфасованы в ампулы и могут быть как на водной, так и на масляной основе.

Цианокобаламин (витамин В12) был открыт в 1948 году. Выделили его из сырой печени. Долгое время ученые не могли понять, почему больным, принимавшим в сыром виде печень в маленьких количествах, удавалось побороть злокачественную анемию.

С тех пор витамин В12 и его действие на организм достаточно хорошо изучены, остается только понять, что это дорогой подарок природы, который следует использовать разумно.

Витамин В12 можно как получить с продуктами питания, так и пополнить его состав с помощью таблеток и инъекций. Цианокобаламин находится в продуктах животного происхождения, вот почему вегетарианцы, как правило, страдают от его нехватки в организме. Он не синтезируется в растениях.

Использовать витамин В12 в ампулах гораздо удобней. Он представляет собой жидкость слегка розового цвета.

Показанием для инъекций цианокобаламина могут быть невралгия тройничного нерва, гепатит, нейродермит, анемия, Синдром Дауна, а также мигрень, диабетический неврит, лучевая болезнь, рассеянный склероз, детский церебральный паралич. Этот витамин оказывает воздействие на репродуктивную функцию – как женскую, так и мужскую.

Нельзя назначать уколы В12 при наличии эритроцитоза, повышенной чувствительности к препарату, также необходимо проявлять осторожность при злокачественных и доброкачественных опухолях и стенокардии.

Как уже говорилось выше, витамин В 12 относится к группе витаминов. Он широко используется традиционной медициной, как один из компонентов применяемый для лечения разных заболеваний или для их профилактики.

Поэтому если цианокобаламин назначен врачом, то это обсуждению не подлежит, а вот если кто-то самостоятельно решил проколоть витамин В12 в ампулах, инструкция по применению в таком случае подлежит детальному изучению.

А еще в инструкции детально расписано, что его нельзя применять вместе с препаратами, которые усиливают свертываемость крови, нельзя также в одном шприце смешивать витамины В1, В6 и В12, кроме того, если у пациента есть аллергическая реакция на витамин В1, то В12 может ее существенно усилить. Нельзя совмещать цианокоболамин с рибофлавином и аскорбиновой кислотой, а вот колхицин, препараты противоэпилептические и салицилаты способны снизить степень его всасывания организмом.

Терминология

5′-деоксиаденозилкобаламин (аденозилкобаламин-AdoB12), кофактор метилмалонил мутазы кофермента А (MUT) и метилкобаламина (MeB12), кофактор 5-метилтетрагидрофолат-гомоцистеин-метилтрансферазы (ССО).Термин «B12» может использоваться для обозначения цианокобаламина, основной формы B12, используемой в продуктах и пищевых добавках.

В редких случаях при повреждениях глазного нерва организм способен лишь незначительно использовать эту форму из-за высокого уровня цианида в крови в связи с курением. Для борьбы с симптомами заболевания требуется отказ от курения или использование другой формы витамина В12. Тем не менее, табачная амблиопия является редким заболеванием, и еще не ясно, представляет ли она собой своеобразный дефицит B12, устойчивый к лечению цианокобаламином.

Наконец, так называемый псевдовитамин-В12 относится к биологически неактивным в организме человека аналогам витамина B12, и присутствует наряду с В12 в организме человека, а также во многих пищевых источниках (включая животных), и, возможно добавках и обогащенных продуктах питания. В большинстве цианобактерий, включая спирулины и некоторые водоросли, такие как сушеные Асакуса-нори (Porphyra Tenera), преобладает псевдовитамин-В12.

Схема лечения цианокобаламином

лекарственного препарата

Цианокобаламин (витамин В12)

Торговое название

Международное непатентованное название

Цианокобаламин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,02 %  и  0,05 %,  1 мл     

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – цианокобаламин (в пересчете  на 100 %  вещество) 0,20 мг, 0,50 мг

вспомогательные  вещества: натрия хлорид, 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная  жидкость  от  слабо – розового до ярко – красного цвета

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин

Код АТХ В03ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике.

В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором, который продуцируется клетками фундальной части желудка и становится недоступным для микроорганизмов кишечника.

Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами 1 и 2, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Выводится при нормальной функции почек – 7 – 10% почками, около 50% – с каловыми массами, а при сниженной функции почек – 0 – 7% почками, 70 – 100% с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие.

В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой цианокобаламина и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения – способствует созреванию эритроцитов.

Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови.

Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Показания к применению

– гипо и авитаминоз витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

–  железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая анемия и анемии, вызванные токсичными веществами и/или лекарственными средствами

– хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность

– алкоголизм

– длительная лихорадка

 – полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва),  травматические поражения нервов, диабетические невриты, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна

– кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит)

С профилактической целью при

– назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах

– патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру)

– злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника

– лучевая болезнь

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно, при анемиях, связанных  с дефицитом  витамина В12, вводят по 0,1 – 0,2 мг 1 раз  в 2 дня, при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях  с поражениями нервной системы – по 0,5 мг и более на инъекцию в первую неделю ежедневно, а затем  с интервалами до 5 – 7 дней. Одновременно назначают фолиевую кислоту.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 0,03-0,1мг 2 – 3 раза  в неделю, при апластических анемиях в детском возрасте и  у недоношенных – по 0,03мг в день в течение 15 дней.

При болезнях центральной нервной системы (боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит и др.

) и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 0,2 до 0,5 мг на инъекцию, а  при улучшении состояния – по 0,1 мг в день, курс лечения до 2 нед.

При травматических  поражениях периферических нервов назначают по 0,2 – 0,4 мг 1 раз в 2 дня  в течении 40-45 дней.

При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболеваниях  назначают обычно по 0,06-0,1мг ежедневно в течение 20-30 дней.

Для лечения  фуникулярного миелоза, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза вводят иногда в спинномозговой канал 0,015-0,03 мг, постепенно увеличивая дозу до 0,2-0,25 мг.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям  вводят подкожно по 30 мкг в день в течение 15 дней. При  дистрофиях у детей раннего возраста,  болезни Дауна и детском церебральном параличе- подкожно  по 15-30 мкг через день.

Побочные действия

– аллергические реакции, зуд, кожные высыпания

– психическое возбуждение, головная боль, головокружение

– кардиалгия, тахикардия

– диарея

– гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена при применении высоких доз

Противопоказания

– гиперчувствительность к компонентам препарата

– тромбоэмболия

–  эритремия, эритроцитоз

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется вводить совместно (в одном шприце) витамины В12, В1, В6, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Необходимо также учитывать, что витамин В12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Цианокобаламин нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Особые указания

Нельзя вводить витамин В12 при острых  тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на инъекцию). Необходимо  контролировать свертываемость крови.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов. Количество эритроцитов, гемоглобина  и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее – 2-4 раза в месяц.

  В случае  развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прервать лечение, соблюдая осторожность при склонности к тромбообразованию.

После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 – 6 мес. Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы – усиление побочных эффектов препарата

Лечение – симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или импортной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

В групповую упаковку по количеству упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в  сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  30°С.

Хранить в  недоступном  для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент,  ул. Рашидова, 81

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения                                                       

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, 160019

ул. Рашидова, 81

Номер телефона  7252 (561342)

Номер факса   7252 (561342)

Адрес электронной почты  infomed@santo.kz

Цианокобаламин — водный раствор витамина В12 с хлоридом натрия. Выпускается различными производителями в ампулах с содержанием 0,2 и 0,5 мг витамина В12 в каждой.

Какие существуют витамины В12 для медицинского применения

В настоящее время в препаратах для медицинского применения в качестве активных веществ используются следующие химические модификации витамина В

• Цианокобаламин;
• Гидроксокобаламин;
• Кобамамид.

Все три вещества обладают витаминной активностью, однако отличаются своими химическими и терапевтическими эффектами. Так, гидроксокобаламин вводится только внутримышечно или подкожно, цианокобаламин – внутримышечно, подкожно, внутривенно или интралюмбально (в поясницу), а кобамамид – внутривенно и внутримышечно. Кобамамид и цианокобаламин также можно принимать внутрь в форме таблеток.

Наиболее слабое и медленное терапевтическое действие оказывают препараты цианокобаламина. Гидроксокобаламин быстрее цианокобаламина начинает оказывать терапевтическое действие, дольше сохраняется в крови и медленнее выводится почками из организма. Таким образом, длительность действия гидроксокобаламина также превышает таковую у цианокобаламина, поэтому его можно вводить реже, уменьшая количество уколов, необходимых на полный курс лечения.

Кобамамид обладает практически мгновенным терапевтическим действием, начиная оказывать свои физиологические эффекты сразу после введения. В смысле скорости развития эффекта кобамамид является лучшим вариантом витамина В12. Поэтому при необходимости получить быстрый эффект, например, при тяжелых и неотложных состояниях, необходимо использовать препараты, содержащие витамина В12 именно в форме кобамамида. По остальным свойствам кобамамид сравним с гидроксокобаламином.

Витамин В12 с кобамамидом и цианокобаламином выпускается в форме лиофилизированного порошка, раствора, готового к применению, и таблеток. А витамин В12 в форме гидроксокобаламина выпускается только в форме готового к применению стерильного раствора.

Различные формы витамина В

(цианокобаламин, гидроксокобаламин, кобамамид), в принципе, показаны к применению для лечения одних и тех же заболеваний. Однако имеются незначительные различия в показаниях к применению разных форм витамина В

, обусловленные особенностями их метаболизма, скоростью развития терапевтического эффекта и продолжительностью действия. Поэтому сначала рассмотрим общие для все форм витамина В

показания к применению, а затем укажем специфические для цианокобаламина и гидроксокобаламина.

Показания к применению всех форм витамина В

Показания к применению цианкобаламина и кабамамида следующие:

• Травмы и воспалительные процессы в периферических нервах (ранение, радикулоневрит, фантомная боль);
• Энцефаломиелит;
• Рассеянный склероз;
• Медленное срастание костей;
• Для ускорения восстановления организма после хирургических вмешательств на опорно-двигательном аппарате;
• Заболевания пищеварительного тракта, при которых нарушено усвоение витамина В₁₂ (резекция части желудка или тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, спру);
• Профилактика дефицита витамина В₁₂ при приеме бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, больших количеств витамина С (более 100 мг в сутки);
• Злокачественные опухоли поджелудочной железы и кишечника;
• Длительный стресс;
• Длительно протекающие инфекционные заболевания;
• Заболевания почек;
• Строгая диета или вегетарианство.

Показания к применению гидроксокобаламина следующие:

• Отравление цианидами (умышленное или случайное);
• Дистрофия или недостаток массы тела у новорожденных детей, в том числе недоношенных;
• Выздоровление после перенесенных инфекционных заболеваний;
• Спру;
• Невралгия тройничного нерва;
• Болезнь Лебера (наследственная атрофия зрительных нервов);
• Мигрень;
• Алкогольный психоз (“белая горячка”).

Приведенные показания к применению не являются четко и точно разграниченными, скорее они носят рекомендательный характер. Это означает, что в список показаний к применению цианокобаламина и гидроксокобаламина входят те состояния, при которых данная лекарственная форма является оптимальной, поэтому лучше всего использовать именно ее. Однако если такой возможности нет, то можно использовать любую доступную форму витамина В

. Состояния, при которых можно применять любую форму витамина, включают в список показаний для применения всех видов В

. В этом случае можно использовать любой препарат, который является наиболее доступным или нравится больше других по каким-либо субъективным причинам.

Прежде всего необходимо прочитать инструкцию, приложенную к препарату, и выяснить, какое активное вещество содержится в приобретенном препарате, поскольку от этого зависит, какие виды инъекций можно будет делать.

Гидроксокобаламин можно вводить в виде внутримышечных или подкожных инъекций, кобамамид – внутривенно и внутримышечно, а цианокобаламин – внутримышечно, подкожно, внутривенно или интралюмбально (в поясницу). Наилучшими методами инъекционного введения витамина В12 являются подкожный и внутривенный. Внутримышечное введение является наиболее опасным и наименее предпочтительным вариантом применения витамина В12, поэтому рекомендуется избегать данного вида уколов. Интралюмбальное введение витамина используется только для лечения невритов или радикулитов.

Самостоятельно можно производить подкожные или внутримышечные инъекции, а интралюмбальное и внутривенное введение препаратов должен делать врач или медицинская сестра в медицинском учреждении или на дому.

Внутримышечную инъекцию лучше всего производить в верхнюю боковую поверхность бедра, а не в ягодицу. Подкожную инъекцию оптимально производить в область внутренней поверхности предплечья, куда обычно ставят пробу Манту. Непосредственно перед внутримышечным или подкожным уколом участок кожи необходимо протереть ватой, смоченной антисептическим раствором (спиртом, хлоргексидином, Беласептом и т.д.).

Для внутримышечной инъекции необходимо ввести иглу перпендикулярно коже и медленно выпустить лекарство в ткани. Вынимать иглу следует также удерживая ее перпендикулярно к коже. Для подкожной инъекции необходимо собрать пальцами 1 см кожи в складку и ввести под нее иглу параллельно кости предплечья, после чего медленно ввести раствор в ткани. Иглу вынимать, не расправляя кожную складку.

Перед инъекцией готовится раствор и набирается в шприц. Для этого либо просто вскрывается ампула с готовым раствором необходимой концентрации, либо во флакон с лиофилизатом наливается нужное количество стерильной дистиллированной воды, чтобы содержимое растворилось. Полученный или готовый раствор витамина В12 набирается в шприц иглой.

Затем шприц переворачивается иглой вверх и производится легкое постукивание по поверхности тубы кончиком пальца в направлении от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха оторвались от стенок шприца и поднялись к поверхности раствора. Затем легким нажатием на поршень необходимо выпустить несколько капель раствора из шприца, чтобы вместе с ними вышел весь воздух.

Дозировки и длительность применения витамина В12 зависят от вида заболевания, скорости выздоровления и возраста человека. Курс терапии может колебаться от 7 до 30 дней, а дозировка от 10 мкг до 500 мкг в сутки. Конкретную дозировку необходимо уточнить у врача или в инструкции по применению конкретного препарата.

Кобамамид и цианокобаламин также можно принимать внутрь в форме таблеток. Взрослым необходимо принимать таблетки за полчаса до еды, запивая достаточным количеством

. Таблетки можно разжевывать. Детям таблетки растворяют в 5% растворе декстрозы или кипяченой воде и дают также за 30 минут до еды. При этом для растворения таблеток, содержащих 500 мкг активного вещества, необходимо 5 мл 5%-го раствора декстрозы или 50 мл кипяченой воды.

Витамин В12 в форме таблеток рекомендуется принимать по несколько раз в день – от 2 до 6, в зависимости от кратности приемов пищи. То есть, если человек кушает 3 раза в день, то суточную дозировку витамина В12 рекомендуется разбивать на три приема и т.д. Дозировка и длительность курса приема витамина В12 определяется скоростью появления клинических улучшений, а также состоянием, по поводу которого было принято решение о применении витаминных препаратов. В среднем курс лечения может продолжаться от 7 до 30 дней, а дозировка колебаться от 250 мкг до 1000 мкг в сутки.

Понятие совместимости применяется только по отношению к внутривенному, внутримышечному или подкожному введению витаминов, поскольку между ними может происходить нежелательное химическое взаимодействие. При приеме внутрь все витамины группы В совместимы между собой и могут приниматься одновременно.

Итак, при инъекционном введении витамин В12 хорошо совместим с витаминами В6, С, У (U), Н и фолиевой кислотой. Это означает, что цианокобаламин можно вводить одновременно с совместимыми с ним витаминами в один день, но из разных шприцов. Несмотря на совместимость, нельзя смешивать растворы витаминов в одном шприце, поскольку это может привести к ослаблению или полной потере ими терапевтической активности.

Поэтому совместимые витамины разрешается вводить в одно и то же время, но из разных шприцов. Если витамины вводятся внутривенно, то это делают поочередно, не вынимая иглы из вены, с интервалами между ними в 5 – 10 минут. Если витамины вводятся внутримышечно, то каждый препарат набирают в отдельный шприц и делают укол в разные места.

Витамин В12 плохо совместим с витамином В1, поэтому не рекомендуется вводить их совместно. Однако в настоящее время существуют комбинированные препараты, содержащие одновременно витамины В1 и В12, которые вводятся одновременно. В форме таких препаратов данные витамины можно вводить одновременно, поскольку в процессе производства им придают специальные свойства, благодаря которым они становятся совместимыми.

Совершенно не совместим витамин В12 с медью, железом и марганцем.

Лечение недостатка чаще всего происходит с помощью внутренних инъекций.

Это далеко не самая приятная процедура, однако именно таким способом можно вернуть организму здоровье в максимально короткие сроки.

Давайте рассмотрим, на что именно влияет витамин B12, и какие ампулы с ним лучше покупать.

B12 не является одним-единственным веществом, это группа элементов, но они во многом схожи, поэтому данную группу часто называют просто цианокобаламином.

1. Анемия. Применение витамина В12 в лечении данного вида заболевания известно с 40-х годов прошлого столетия. Его первые лабораторные производные и были разработаны с целью борьбы с анемией. Витамин В12 используют при лечении хронической анемии и в качестве поддерживающей терапии после подострого течения анемии.
2. Хронические формы гепатитов всех стадий. При терапии гепатитов А, В, С витамин В12 применяется в качестве основного лекарственного средства.
3. Цирроз печение и хронические формы печеночной недостаточности. Витамин В12 облегчает течение болезни и способствует ускоренной регенерации поврежденных тканей за счет ускоренного метаболизма клеток.
4. Алкоголизм. Применение обусловлено необходимость поддерживающей и восстановительной терапией.
5. Различные формы невралгии. Наибольшее положительное применение препарат нашел при терапии невралгии троичного нерва.
6. Заболевания центральной нервной системы, проявляющиеся психическими расстройствами: невротические состояния, депрессии и так далее.
7. Заболевания периферической нервной системы: травмы и атрофии периферических нервов, амиотрофический склероз и так далее.
8. Детский церебральный паралич.
9. Синдром Дауна.
10. Дерматологические заболевания, связанные с нарушением регенерации клеток эпидермиса: псориаз, экзема, фотодерматоз и так далее.
11. Лучевые поражения тканей.
12. В качестве поддерживающей и иммуномодулирующей терапии при затяжном течении инфекционных и вирусных заболеваний.
13. Применение лекарственных препаратов повышенной токсичности.
14. Применение препаратов аскорбиновой кислоты для усиления степени усвоения и минимизации раздражения кишечника.
15. Патологические заболевания ЖКТ, обусловленные нарушением усвоения витамина В12, в частности нарушения функционирования подвздошной кишки и выраженный дефицит фактора Касла.
16. Длительная строгая диета.

Нейробион

Этот витамин В12 в ампулах выпускается немецким концерном Merck. Противопоказаниями являются ббеременность, грудное вскармливание, возраст до 12 лет, аллергические реакции на компоненты препарата.

Нейробион представляет собой комбинацию витаминов В1, В6 и В12. Показаниями к применению являются невралгии и невриты различной локализации. Выпускается в виде раствора для инъекций по 3 мл в ампуле. Цена упаковки, содержащей 3 ампулы, – около 200 руб.

Структура витамина В12

Кобаламин (чаше всего просто витамин В12) является незаменимым витамином, а также органическим соединением, содержащим в своей структуре металл (может связывать металлы, т.к в составе содержит кобальт1)). Был открыт в 1849г. после ряда исследований «печеночного фактора», который был эффективен в терапии анемии2) и впервые описан в 1954-56 годах,[7][8] как фермент, участвующий в синтезе ДНК и продукции энергии.

3)
Молекула кобаламина может встречаться в разных формах в зависимости от того, с чем она связана, в том числе – с цианидами (цианкоболамин), метиловой группой (метилкобаламин), деоксиаденозин (деоксиаденозинкобаламин) и гидрокси группой (гидроксикобаламин). Цианкоболамин часто встречается в определенном количестве в пище и входит в состав добавки витамина В12.

Общество веганов Великобритании, Вегетарианская группа ресурсов и Комитет врачей за ответственную медицину, в частности, рекомендуют веганам употреблять либо последовательно обогащенные витамином B12 продукты питания, либо принимать ежедневно или еженедельно В12 для удовлетворения рекомендуемых норм потребления.

Это важно для веганов, в меню которых присутствует несколько источников витамина В12, и для всех людей, желающих получать В12 из других пищевых источников, помимо животных, потребляющих продукты, содержащие мало или вообще не содержащие псевдовитамин-В12 или содержащие большое количество биологически неактивного витамина В12.

Тем не менее, не было проведено никаких испытаний, которые могли бы продемонстрировать ферментативную активность В12, получаемого из небактериальных источников, таких как хлорелла и съедобные морские водоросли (например, красные водоросли), хотя некоторые из этих источников содержат В12, химически идентичный активному витамину.

Однако у крыс с дефицитом B12 активность витамина среди вышеупомянутых источников проявляют только свежие морские водоросли, такие как Сусаби-нори (Porphyra yezoensis). Возможность получения активных форм витамина В12 из водорослей в настоящее время остается активной темой исследований, и среди ученых по этому вопросу консенсус все еще не достигнут.

Колабаламин имеет весьма крупную структуру и относится[4] к октагедральным соединениям кобальта кориноидного спектра (кориноиды содержат в себе порфириновое кольцо и могут присоединять ион кобальта). В отличие от других форм, нуктеотидная цепь В12 заканчивается диметилбензомидазолом.5)
Кобаламин – это органо-металичесское соединение, способное образовывать комплексы с ионами металлов, т.к. содержит кобальт в своем составе.

Витамин В12 используется как кофактор для ферментов, таких как:
Метионин синтаза, необходимая для синтеза пуринов и пиримидинов (а следовательно, и синтеза ДНК). Метилкобаламин играет роль в поддержании фермента, который конвертирует метилтетрагидрофолат в тетрагидрофолат (форма фолата) и гомоцистеин в метионин.

Этот фермент также снижает количество гомоцистеина в плазме, используя его как субстрат для метиониновой формы фермента.6)
Л-метил-малонил-СоА мутаза, которая использует 5-деоксикобаламин как кофактор для ферментирования метилмалонил СоА в сукцинил СоА, которые участвуют в метаболизме и выработке энергии.

Витамин В12 требуется для небольшого количества ферментов в организме, но, т.к. эти ферменты очень важны для нормального функционирования организма, дефицит В12 ведет к развитию болезней (вот почему кобаламин считается витамином).
Витамин В12 также очень важен для метилирования и донорства метиловой группы – процесс, когда участки молекул, именуемые метиловой группой (СН3-), переносятся от одной молекулы к другой для поддержания метаболизма.

Несколько добавок отдают метильную группу, например В12, фолат, S-аденозилметиони и бетаини (метаболит холина).7)
Помимо вхождения в состав ферментов, которые участвуют в синтезе ДНК и метаболизме, витамин В12 также участвует в метилировании с большим количеством взаимодействий. Витамин В12 передает метиловую группу большому числу молекул, участвуя в процессе метилирования.

Считается, что дефицит витамина В12 чаще наблюдается у пожилых людей в процессе старения, т.к. процент людей, имеющих субоптимальные концентрации в сыворотке (мене 200пг/мл или 148пM) увеличивается на 23% с 19 лет до 64 лет8) и на 62% – до 65 лет (Европейские данные),9) и это считается высоким риском дефицита.

Оценка дефицитного состояния В12 в возрастной группе пожилых людей в 5-60% случая зависит от источника. 10) При исследовании уровень В12 в сыворотке оказался низким у 3.8% процентов пожилых людей, что составляет 1.9% от всей популяции.11)
Дефицит В12 неизбежно приводет к анемии (макроцитарной), периферической нейропатии и когнитивным расстройствам, однако дефицит В12 не обязательно проявляется этими симптомами (у 40% пожилых людей при дефиците В12 не наблюдается анемии).

12) Главные условия развития дефицита В12 – это нарушения всасывания (хирургические резекции, аутоимунная перницитозная анемия,13) хронический панкреатит, целиакия, болезнь Крона) или нарушения метаболизма в желудке (атрофический гастрит, ахлоридия или последствия гастректомии). Последнее приводит к снижению диссоциации В12, который связан с белком мяса, поступающего с пищей.

Наряду с нарушением всасывания, дефицит В12 также связан с образом питания, например у вегетарианцев дефицит выше, относительно всеядного населения, т.к. В12 – это продукт, по большому счету, животного происхождения. Но также В12 встречается в небольшом количестве водорослей (хлорелла – источник бивалентного железа).

Дефицит витамина В12 вызывает неврологические осложнения (например, когнитивные расстройства, а также повреждения нейронов), а также вызывает макроцитарную анемию, которая патогномонична для дефицита В12. На самом деле, количество дефицитных В12 состояний очень вариабельно и до конца не понятна их сущность, но пожилые люди (более 65), вегетарианцы и те, у кого имеются проблемы с пищеварением или кишечные расстройства, попадают в повышенную группу риска в сравнении со здоровыми и молодыми людьми.

Уровень В12 в кровяном русле измеряется по количеству В12 в плазме, что не обязательно отражает уровень общего В12 в организме (снижение В12 в плазме и дефицит В12 в организме не всегда имеют функциональную связь14)) с прогностической ценностью в 22%.15) На основании концентрации В12 в сыворотке, содержание меньше чем 200пмоль/л в совокупности с уровнем гомоцистеина выше 20мM, считается клиническим дефицитом.

Также существует измерение уровня холотранскобаламина (ХТК), которые отражает насыщение тканей В12 и считается более информативным показателем, нежели общая концентрация В1216) в организме, которая может быть достоверной, но также и давать ложноположительный результат у людей с почечными болезнями.

Считается, что ХТК является первым маркером повреждения в организме и является ведущим показателем для оценки дефицита В12.17) Считается, что дефицит В12 наступает тогда, когда уровень ХТК падает ниже 32-37пмоль/л (42-157 пмоль/л – это нормальное значение) и определение концентрации сывороточного В12 в добавок к уровню ХТК не является обязательным, достаточно измерить уровень ХТК], т.к.

он связан с уровнем ММК (метилмалоновая кислота) больше, чем плазменный В12.18)
Метилмалоновая кислота (ММК) плазмы или мочи (не путать с малонилальдегидом – маркером окисления липидов) также является маркером дефицита В12. Когда снижается количество В12, активность метилмалонил СоА мутазы тоже снижается, что увеличивает уровень ММК.

19)По схожему механизму с ХТК, концентрация ММК увеличивается при гиперфункции щитовидной железы и почечной дисфункции,20) что накладывает определенные рамки (как определять уровень В12-дефицита и некоторых других показателей) относительно специфичности данного теста.
Уровень витамина В12 в организме можно определить по уровню его в крови (воспроизводимо, но не очень точно), сывороточному ХТК (во всех случаях, кроме почечной дисфункции, является более точным показателем) и по концентрации ММК (во всех случаях, кроме заболеваний почек, является более точным показателем).

Было проведено исследование, в котором пациенты принимали В12 (цианкобаламин) в дозировке 10-500мкг в течении 8 недель, в результате которого замечено, что данные дозировки увеличивали плазменные маркеры уровня В12, но некоторые из исследуемых все еще испытывали дефицит В12 по уровню плазменного В12 – 8%, по уровню ХТК -12%, 15-25% по уровню ММК.

21)
Доза в 500мкг способна нормализовать уровень В12 у большинства людей, однако пожилые люди могут нуждаться в более высоких дозах.
Дефицит витамина B12 может вызывать серьезные и необратимые повреждения, особенно для мозга и нервной системы. На уровнях потребления лишь немного ниже нормы может возникать целый ряд симптомов, таких как усталость, депрессия и ухудшение памяти.

Инъекции В12

Витамин В12 может применяться двумя способами: перорально и посредством внутримышечных инъекций, но первый способ считается более хорошим и удобным т.к. не требует внимания медперсонала и может применяться самостоятельно. Введение В12 эффективно использовалось для купирования В12 дефицита при нарушении всасывания, например, болезнь Крона.

B12 является наиболее химически сложным среди всех витаминов. Структура B12 основана на корриновом кольце, которое аналогично порфириновому кольцу в геме, хлорофилле и цитохроме. Центральный ион металла – кобальт. Четыре из шести участков координации предоставляются корриновым кольцом, а пятый – группой диметилбензимидазола.

Шестой координационный участок, центр реакционной способности, является переменной величиной, будучи либо цианогруппой (-CN), гидроксильной группой (-ОН), метильной группой (-СН 3), или 5′-деоксиаденозил группой (здесь атом С5′ из дезоксирибозы образует ковалентную связь с Co), соответственно, с получением четырех форм B12, упомянутых ниже.

Исторически сложилось, что ковалентная C-Co связь является одним из первых примеров соединений углерод-металл, обнаруженных в биологии. Гидрогеназы и, по необходимости, ферменты, связанные с использование кобальта, включают связи металл-углерод. Витамин В12 – это общее название, относящееся к объединениям молекул кобальта и корринового кольца, которые определяются их конкретной витаминной функцией в организме.

Все субстраты кобальт-корриновых молекул, из которых создается B12, должны быть синтезированы бактериями. Однако после завершения этого синтеза организм обладает ограниченной мощностью для преобразования любой формы В12 в другую, посредством ферментативного устранения определенных простетических химических групп из атома кобальта.

Различные формы (витамеры) В12 имеют глубокий красный цвет, из-за окраски кобальт-корринового комплекса.Цианокобаламин является одним из таких «витамеров» в этом комплексе B, поскольку он может метаболизироваться в организме в активную форму кофермента. Однако витамин В12 в форме цианокобаламина не встречаются в природе, а является побочным продуктом по той причине, что другие формы B12 хорошо связывают цианид (-CN), который они принимают в процессе очистки витамина активированным углем после его производства бактериями в ходе коммерческого процесса.

Поскольку цианокобаламин легко кристаллизуется и не чувствителен к окислению воздухом, он обычно используется в качестве формы В12 для пищевых добавок и в составе многих поливитаминов. Однако эта форма не является полным синонимом В12, поскольку ряд веществ (витамеров) обладает витаминной активностью B12 и могут быть с полным правом названы витамином В12, а цианокобаламин является лишь одним из них.

Таким образом, весь цианокобаламин – это витамин В12, но не весь витамин В12 является цианокобаламином. Чистый цианокобаламин темно-розового цвета, что связано с наиболее октаэдрическим кобальтом (II). Кристаллы хорошо сформированы и легко выращиваются до миллиметровых размеров.Гидроксикобаламин является еще одной формой В12, часто встречающейся в фармакологии, однако обычно отсутствующей в организме человека.

Гидроксикобаламин иногда обозначают как B12a. Эта форма В12 производится бактериями и преобразуется в цианокобаламин в ходе фильтрации при коммерческом производстве угля. Гидроксикобаламин обладает сродством к ионам цианида и использовался в качестве противоядия от отравления цианидом. Он обычно поставляется в виде водного раствора для инъекции.

Гидроксикобаламин, как полагают, превращается в активную ферментативную форму В12 легче, чем цианокобаламин, и, так как он немного дороже цианокобаламина и дольше удерживается в организме, его использовали для замены витамина в ситуациях, когда требовалось дополнительное подтверждение активности. Внутримышечный прием гидроксикобаламина является предпочтительным методом лечения педиатрических пациентов с метаболическими заболеваниями, связанными с кобаламином, для пациентов с дефицитом витамина B12 с табачной амблиопией (которая, как полагают, может возникать как ответ на отравление цианидом из сигаретного дыма), а также для лечения больных пернициозной анемией с оптической нейропатией.

Противопоказания, побочные явления и передозировка

Если говорить в общем, то действие элемента направлено на решение ряда задач – регуляция тонуса сосудов и дыхания, производство нуклеиновых кислот, создание новых клеток крови.

Ниже более подробно обсудим, какую роль играет витамин Б12 в ампулах, в чем заключаются особенности его применения, каковы противопоказания и действие.

Формы витамина

Сегодня цианокобаламин (второе название группы B 12) выпускается в нескольких формах:

• В ампулах. Такой вариант является наиболее популярным по причине удобства дозирования и максимальной эффективности для организма.
• В таблетках. Преимущество – удобство приема. Недостатки – менее быстрое действие, дополнительное раздражение стенок ЖКТ.
• Спрей (капли).

Последние две формы более удобны, ведь они не подразумевают столь неприятных пациентам уколов. С другой стороны, Б 12 в ампулах показывает большую эффективность, с его помощью обеспечивается максимально быстрое действие.

Стоит учесть еще один момент – прием витамина в форме таблеток не дает ожидаемого результата в случае повреждения подвздошной кишки.

В такой ситуации происходят сбои в выработке фактора Касла, и, как следствие, возникают проблемы с всасыванием цианокобаламина или другого подобного вещества.

К основным противопоказаниям относятся следующие:

1. Гиперчувствительность к самому препарату «витамин В12».
2. Тромбоэмболия.
3. Стенокардия и острая сердечная недостаточность.
4. Предрасположенность к онкологическим заболеваниям и наличие злокачественных опухолей. Обусловлено тем, что применение препаратов В12 способствуют ускоренному росту всех видов клеток, в том числе и раковых.

Среди побочных явлений, которых встречаются наиболее часто можно отметить следующие:

1. Крапивница и прочих высыпания и аллергические реакции.
2. Состояние возбуждения и трудности с засыпанием.
3. Тахикардия.
4. Головные боли.
5. Головокружение и слабость.

Передозировка встречается крайне редко, даже при введении препарата В12 в повышенной дозировке. Основная симптоматика передозировки:

1. Обратимый отек легких.
2. Проявление острой сердечной недостаточности.
3. Тромбоз, отмечаемый в периферических сосудах.

Стоит отметить, что не допускается совмещение раствора препарата В12 в одном шприце для инъекций с препаратами бромида и рибофлавина.

Витамин В12 обладает крайне низкой токсичностью и даже прием очень крупных доз не вреден для здоровых людей.Гематологические побочные эффекты: в случае передозировки сообщалось о возникновении периферийного сосудистого тромбоза и истинной полицитемии, которая характеризуется увеличением объема циркулирующей крови и количества эритроцитов в крови.

Применение витамина B12 при мегалобластной анемии может привести к развитию фатальной гипокалиемии и подагры, и может маскировать дефицит фолиевой кислоты мегалобластной анемией. Болезнь Лебера: противопоказано применение витамина В12 в форме цианокобаламина при возникновении болезни Лебера или наследственной атрофии зрительного нерва.

Цианокобаламин может вызвать серьезную и быструю атрофию зрительного нерва, как и другие формы витамина В12. Однако все еще не до конца понятны обоснования подобных заявлений, в то время оппоненты этой точки зрения утверждают, что: «клиническая картина оптической нейропатии, связанной с дефицитом витамина В12, показывает сходство с оптической нейропатией при болезни Лебера.

Оба заболевания связаны с папилломакулярным расслоением нервных волокон. В настоящем случае можно предположить, что оптическая нейропатия у больных с первичной LHON мтДНК мутацией может быть спровоцирована дефицитом витамина B12. Таким образом, переносчики заболевания должны обеспечить себе адекватное диетическое потребление витамина B12. Синдромы мальабсорбции, как при семейной злокачественной анемии или после операции на желудке, должны быть исключены».

Теоретически добавок витамина В12 следует избегать людям, чувствительным или имеющим аллергию на кобаламин, кобальт или любые другие ингредиенты продукта. Однако прямая аллергия на витамин или питательное вещество проявляется крайне редко, и в таких сообщениях следует искать другие причины.

Взаимодействия витамина В12

Спирт (этанол): чрезмерное потребление алкоголя, длящееся дольше двух недель, может снизить поглощение витамина В12 из желудочно-кишечного тракта.Аминосалициловая кислота (пара-аминосалициловая кислота, PAS, Paser): аминосалициловая кислота может уменьшить пероральное поглощение витамина В12, возможно, на целых 55%, как часть общего синдрома мальабсорбции.

Мегалобластные изменения и отдельные случаи симптоматической анемии имели место, как правило, после дозы от 8 до 12 г/день в течение нескольких месяцев. Людям, принимающим аминосалициловую кислоту более одного месяца, необходимо контролировать уровни витамина В12.Антибиотики: повышенная бактериальная нагрузка может связывать значительные количества витамина В12 в кишечнике, предотвращая его всасывание.

У людей с чрезмерно быстрым ростом бактерий тонкой кишки, применение антибиотиков, таких как метронидазол (Flagyl), может улучшить статус витамина В12 в организме. Действие большинства антибиотиков на желудочно-кишечные бактерии вряд ли будет оказывать клинически значимое влияние на уровни витамина B12.

Гормональная контрацепция: противоречивы данные о воздействии оральных контрацептивов на уровни витамина B12 в сыворотке. Некоторые исследования показали снижение сывороточного уровня В12 у пользователей контрацептивов, однако другие не показали никакого эффекта, несмотря на использование оральных контрацептивов сроком до 6 месяцев.

При прекращении использования оральных контрацептивов обычно наблюдается нормализация уровня витамина В12. Снижение уровня витамина В12 в сыворотке при применении оральных контрацептивов, вероятно, не является клинически значимым.Хлорамфеникол (Chloromycetin): Ограниченные данные говорят о том, что хлорамфеникол может задерживать или прерывать отклик ретикулоцитов на дополнительный прием витамина B12 у некоторых пациентов.

В случаях, когда нельзя отменить эту комбинацию, следует строго отслеживать анализы крови.Облучение кобальтом: облучение тонкой кишки кобальтом может уменьшить поглощение витамина В12 в желудочно-кишечном тракте.Колхицин: колхицин в дозах от 1,9 до 3,9 мг/день может нарушать нормальное функционирование слизистой оболочки кишечника, что приводит к мальабсорбции нескольких питательных веществ, в том числе витамина B12.

Более низкие дозы, как представляется, не оказывают существенного влияния на поглощение витамина В12 после 3 лет лечения колхицином. Значение этого взаимодействия все еще неясно. Людям, принимающим большие дозы колхицина в течение длительного периода времени, следует контролировать уровни витамина В12 в организме.

Колестипол (Колестид), холестирамин (Квестран): Эти смолы, использующиеся для изолирующих желчных кислот для уменьшения уровня холестерина, могут уменьшить усвоение витамина В12 в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Такое взаимодействие вряд ли истощит запасы витамина B12 в организме, если нет других факторов, способствующих дефициту.

При изучении группы детей, получавших холестирамин до 2,5 лет, не наблюдалось никаких изменений уровней витамина В12 в сыворотке крови. Регулярное применение добавок в этом случае не является необходимым.Антагонисты Н2-рецепторов включают: циметидин (тагамет), фамотидин (пепцид), низатидин (аксид) и ранитидин (ранитидин).

Уменьшение секреции желудочной кислоты и производство пепсина Н2-блокаторами может снизить поглощение связанного с белком (диетического) витамина В12, но не добавок витамина B12. Желудочная кислота требуется для освобождения витамина В12 из белка для поглощения. Есть некий процент возможного проявления клинически значимого дефицита витамина В12 и мегалобластной анемии при продлении терапии Н2 блокаторами (до 2 лет и более), или если диета человека оставляет желать лучшего.

Кроме того, дефицит более вероятен, если человек страдает ахлоргидрией (полным отсутствием секреции желудочного сока), которая чаще встречается при приеме ингибиторов протонного насоса, чем Н2-блокаторов. Людям, принимающим высокие дозы блокаторов Н2 в течение длительных периодов времени, следует держать под контролем уровни витамина В12.

Метформин (Glucophage): Метформин может уменьшить уровни фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке. Длительное применение метформина существенно увеличивает риск дефицита В12 и (у пациентов, у которых развивается дефицит) гипергомоцистеинемии, которая является «независимым фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, особенно у лиц с сахарным диабетом 2 типа».

Также имеются редкие сообщения о мегалобластной анемии у людей, принимающих метформин в течение пяти лет или более. Снижение сывороточных уровней витамина В12 наблюдается почти у 30% людей, постоянно принимающих метформин. Тем не менее, при адекватном диетическом потреблении витамина B12 клинически значимый дефицит развиваться не будет.

закись азота при окислении инактивирует витамин В12 в форме кобаламина. У людей с субклиническим дефицитом витамина В12 на протяжении нескольких дней или недель применения наркоза закиси азота наблюдались симптомы дефицита витамина В12, в том числе сенсорная нейропатия, миелопатия и энцефалопатия. Симптомы устраняются при приеме высоких доз витамина В12, однако восстановление может быть медленным и неполным.

В организме людей с нормальным уровнем витамина В12 присутствует достаточное количество запасов витамина B12, чтобы снизить эффект оксида азота, если его воздействие не будет постоянным и длительным (например, в случае рекреационного использования). Людям с факторами риска дефицита витамина B12 перед использованием наркоза закисью азота необходимо проверять уровни витамина В12 в организме.

Хроническое отравление закисью азота (обычно при использования закиси азота в качестве рекреационного наркотика), однако, может привести к функциональной недостаточности В12 даже при нормальных его уровнях.Фенитоин (Dilantin), фенобарбитал, примидон (Mysoline): применение этих противосудорожных препаратов связано со снижением поглощения витамина В12, а также со снижением уровней в сыворотке крови и спинномозговой жидкости у некоторых пациентов.

Это может способствовать развитию мегалобластной анемии, в первую очередь вызванной дефицитом фолиевой кислоты, связанным с этими препаратами. Также предполагается, что снижение уровня витамина В12 может провоцировать возникновение психоневрологических побочных эффектов этих препаратов. Пациентам следует поддерживать адекватное диетическое потребление витамина В12.

При развитии симптомов анемии у пациента необходимо проверить статус фолиевой кислоты и витамина В12.Ингибиторы протонной помпы (ИПП): ИПП включают в себя такие лекарственные средства, как: Омепразол (Prilosec, Losec), Лансопразол (Prevacid), Рабепразол (Aciphex), Пантопразол (Протоникс, Pantoloc) и Эзомепразол (Nexium).

Уменьшение секреции желудочной кислоты и производства пепсина, вызываемое ИПП, может уменьшить поглощение связанного с белком (диетического) витамина В12, но не витамина B12 из пищевых добавок. Желудочная кислота требуется для высвобождения витамина В12 из белка для поглощения. Снижение уровней витамина B12 может быть более распространенным при приеме ИПП, чем Н2-блокаторов, поскольку они, более вероятно, будут вызывать ахлоргидрию (полное отсутствие секреции желудочной кислоты).

Снижение сывороточных уровней витамина В12 может возникнуть при начале лечения препаратом Зидовудин. Это накладывается на другие факторы, вызывающие низкие уровни витамина B12 у людей с ВИЧ, а также может влиять на гематологическую токсичность, связанную с Зидовудином. Тем не менее, данные позволяют предположить, что добавки витамина В12 не являются полезными для людей, принимающих Зидовудин.

Фолиевая кислота: Фолиевая кислота, особенно в больших дозах, может маскировать дефицит витамина В12 путем полного исправления гематологических нарушений. При дефиците витамина В12 фолиевая кислота может привести к полному избавлению от внешних проявлений мегалобластной анемии, не влияя, однако, на прогрессирование потенциально необратимых неврологических повреждений.

Таким образом, перед началом монотерапии фолиевой кислотой следует проверить статус витамина В12 в организме. Калий: Калиевые добавки могут вызывать уменьшить всасывания витамина В12 у некоторых людей. Этот эффект наблюдается при совместном приеме с хлоридом калия и, в меньшей степени, с цитратом калия.

Фолиевая кислота чаще всего применяется вместе с В12, т.к. высокие дозы фолата могут маскировать проявления симптомов анемии, вызванной дефицитом В1235), что может только усугублять проявления макроцитарной анемии,36) а не повышать риск развития когнитивных расстройств, связанных с дефицитом В12. На основании вышесказанного, добавка В12 применяется для снижения риска недиагностированный анемии при дефиците В12.

Употребление фолиевой кислоты может маскировать проявления В12 дефицитной анемии, поэтому они чаще всего принимаются совместно, не потому, что они работают вместе, а лишь исходя из того, чтобы снизить риск недиагностированных макроцитарных анемий, связанных с дефицитом В12.
Добавление В12 в дозировке до 500мкг не оказывает влияния на концентрацию фолата в плазме.

Беплекс

Беплекс — это мультивитаминный препарат, реализуемый в коробках по 10 ампул на 2 мл каждая.

Беплекс содержит витамины В12, В1, В6, В5 и РР, предназначается для употребления при симптомах гиповитаминозов витаминов группы В, инфекционных заболеваниях, расстройствах пищеварительного тракта, невралгиях, энцефалопатиях и дерматитах.

Синтез и промышленное производство витамина В12

Растения и животные независимо не способны синтезировать витамин В12. Только бактерии и архебактерии имеют ферменты, необходимые для биосинтеза этого витамина. Полный синтез B12, осуществленный Робертом Бернсом Вудвордом и Альбертом Эшнмузером в 1972 году, остается одним из классических примеров органического синтеза.

B12 могут синтезировать виды следующих родов: Acetobacterium, Aerobacter, Agrobacterium, Alcaligenes, Azotobacter, Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Flavobacterium, Lactobacillus, Micromonospora, Mycobacterium, Nocardia, Propionibacterium, Protaminobacter, Proteus, Pseudomonas, Rhizobium, Salmonella, Serratia , Streptomyces, Streptococcus и Xanthomonas.

Промышленное производство В12 осуществляется путем ферментации данных микроорганизмов. Streptomyces griseus, бактерия, ранее считавшаяся дрожжами, на протяжении многих лет являлась коммерческим источником витамина В12. Сегодня чаще всего используются виды Pseudomonas denitrificans и Propionibacterium shermanii.

Для повышения урожайности их часто выращивают в особых условиях, и по крайней мере одна компания (Rhone-Poulenc из Франции, объединенная с Sanofi-Aventis) использовала генетически модифицированную версию одного или двух этих видов. Поскольку множество видов Propionibacterium не производят экзотоксинов или эндотоксинов, они, как правило, считаются безопасными (и даже имеют статус безопасности GRAS) организацией по контролю за продуктами и лекарствами США, и в настоящее время они являются наиболее предпочтительными с точки зрения FDA бактериальными организмами брожения для производства витамина B12.

Взаимодействия витамина В12

Цианокобаламин (витамин В12) имеет метаболическое действие в отношении клеток и гемопоэтическое свойство, относится к фармакологической группе витаминов и витаминоподобных препаратов. Основное преобразование микроэлемента В12 в активные формы (кобамамид) происходит в основном в печени. Кобамамид имеет выраженные способности к стимулированию регенерации тканей и обновлению эритроцитов крови. Усиливает и оптимизирует усваиваемость железа.

Формы витамина

Витамин В12 играет важную роль в метаболизме каждой клетки организма, особенно влияя на синтез и регулирование ДНК, а также синтез жирных кислот и производство энергии. Однако, многие (но не все) эффекты функций B12 могут быть заменены достаточным количеством фолиевой кислоты (витамина В9), так как B12 используется для регенерации фолиевой кислоты в организме.

Большинство симптомов дефицита витамина В12 на самом деле являются симптомами дефицита фолиевой кислоты, так как они включают в себя все эффекты злокачественной анемии и мегалобластоза, которые наблюдаются из-за плохого синтеза ДНК, когда в организме не хватает надлежащих запасов фолиевой кислоты для производства тимина.

Если доступно достаточное количество фолиевой кислоты, нормализуются все известные синдромы дефицита B12, за исключением узко связанных с витамином B12 ферментов метилмалонил коэнзим А мутазы и 5-метилтетрагидрофолат-гомоцистеин-метилтрансферазы, также известной как метионин-синтазы; и наращивание их соответствующих субстратов (метилмалоновой кислоты, MMA) и гомоцистеина.

Реактивная связь С-СО коэнзима В12 участвует в трех основных типах ферментативных реакций:1. ИзомеразыПерестановки, в которых атом водорода непосредственно передается между двумя соседними атомами, с сопутствующим обменом второго заместителя, Х, который может быть атомом углерода с заместителями, атомом кислорода, спиртом или амином.

Они используют форму витамина adoB12 (аденозилкобаламин).2. МетилтрансферазыМетил (-CH 3) группы перемещаются между двумя молекулами. Они используют форму витамина MeB12 (метилкобаламин).3. ДегалогеназыРеакции, в которых атом галогена удаляется из органической молекулы. У людей ферменты этого класса выявлены не были.

В организме человека присутствуют две основных ферментные семьи, зависимые от фермента B12, соотносящиеся с первыми двумя типами реакций. Они характеризуются следующими двумя ферментами:1. MUT – это изомераза, которая в качестве катализатора перегруппировки углеродного скелета использует AdoB12 форму и реакции типа 1 (группа Х представляет собой -COSCoA).

Реакция MUT преобразует MML-КоА в Su-КоА, что является важным шагом в получении энергии из белков и жиров. Эта функциональность теряется при дефиците витамина B12, и может быть клинически измерена увеличением уровня метилмалоновой кислоты (ММК). Однако повышенный уровень MMК, хотя и чувствителен к дефициту В12, вероятно, является слишком чувствительным, и не все, у кого он есть, страдают от дефицита В12.

Например, MMК повышен у 90-98% пациентов с дефицитом B12, однако 20-25% пациентов в возрасте старше 70 имеют повышенный уровень MMК, но 25-33% из них не имеют дефицита В12. По этой причине для измерения дефицита В12 у пожилых людей обычно не рекомендуется оценка уровня MMК. Не существует «золотого стандарта» тестирования дефицита B12, потому что при возникновении недостатка В12 сывороточные уровни могут поддерживаться на прежнем значении, и в это же время истощаться запасы витамина B12 в тканях.

Таким образом, сывороточные значения B12 выше точки отсечения дефицита не обязательно указывают на адекватный статус B12. На функции MUT не влияет применение добавок фолиевой кислоты, необходимых для синтеза миелина и осуществления некоторых других функций центральной нервной системы. Другие функции В12, связанные с синтезом ДНК и дисфункцией МТР (метилтрансферазы), часто могут быть исправлены при приеме витаминных добавок с фолиевой кислотой.

Однако нельзя будет снизить повышенные уровни гомоцистеина, который обычно преобразуется в метионин с участием МТР.МТР, также известный как метионин, является ферментом метилтрансферазы, который использует MeB12 и реакции типа 2 для катализации превращения гомоцистеина (ГЦ) обратно в метионин (Met).

Эта функциональность теряется при дефиците витамина B12, и в лабораторных условиях может быть клинически измерена как увеличение уровня гомоцистеина. Увеличенный уровень гомоцистеина может быть также вызван дефицитом фолиевой кислоты, так как В12 способствует регенерации тетрагидрофолата (ТГФ), активной формы фолиевой кислоты.

Без В12 фолиевая кислота захватывается в виде 5-метил-фолиевой кислоты, из которой не может быть восстановлен ТГФ, если процесс МРТ не реагирует на 5-метил-фолиевую кислоту с гомоцистеином для получения метионина и ТГФ, уменьшая потребность в дополнительных источниках ТГФ из рациона. ТГФ может быть получен в процессе превращения гомоцистеина в метионин, или из пищи.

В ходе процесса, не зависящего от B12, он преобразуется в 5,10-метилен-ТГФ, который участвует в синтезе тимина. Снижение доступности 5,10-метилен-ТГФ приводит к проблемам с синтезом ДНК, и, в конечном счете, к неэффективному производству клеток с быстрой сменой, в частности клеток крови, а также клеток кишечной стенки, ответственных за поглощение.

Недостаток производства клеток крови наблюдается при считавшемся раньше страшном и смертельном заболевании, злокачественной анемии. Все эффекты синтеза ДНК, в том числе мегалобластная анемия железодефицитной анемии, проявляются при достаточном наличии фолиевой кислоты (при этом уровни 5,10-метилен-ТГФ по-прежнему остаются адекватными при достаточном количестве диетической фолиевой кислоты).

Таким образом, наиболее известная «функция» В12 (участие в синтезе ДНК, клеточном делении и анемии) фактически является скорее факультативной функцией, опосредованной сохранением B12 активной формы фолиевой кислоты, которая необходима для эффективного производства ДНК. Другие ферменты метилтрансферазы, требующие присутствия кобаламина, также являются частью бактерий, таких как Me-H4-MPT, кофермент M метил-трансферазы.

Функции фермента

При наличии достаточного количества фолиевой кислоты, из двух реакций, абсолютно зависимых от витамина В12 у людей, MUT- реакции показывают наиболее прямые и характерные вторичные эффекты, сосредоточивая основное внимание на нервной системе. Это происходит потому, что реакции МТР (типа метилтрансферазы) участвуют в регенерации фолиевой кислоты, и, таким образом, менее очевидны при достаточном поступлении фолиевой кислоты в организм.

С конца 1990-х во многих странах фолиевую кислоту начинают добавлять в муку с целью ее обогащения, так что дефицит фолиевой кислоты в настоящее время – достаточно редкое заболевание. В то же время, так как синтетические ДНК-тесты анемии и размера эритроцитов обычно делаются даже в обычных клиниках, МТР-зависимые эффекты дефицита В12 становятся очевидными не как анемия из-за проблемы синтеза ДНК (классически), но теперь в основном как простое и менее очевидное повышение уровня гомоцистеина в крови и моче (гомоцистенурия).

Это состояние может привести к долгосрочным повреждениям артерий и свертыванию (инсульт и инфаркт), но этот эффект трудно отделить от других общих процессов, связанных с атеросклерозом и процессом старения.Повреждения миелина в результате дефицита В12, даже при наличии адекватного количества фолиевой кислоты и метионина, являются более явной проблемой, связанной с дефицитом витамина.

Наиболее связаны с B12 реакции, связанные с MUT, необходимые для преобразования метилмалонил кофермента А в сукцинил кофермент А. Неосуществление этой второй реакции приводит к повышению уровней MMA, дестабилизатора миелина. Чрезмерный уровень MMA будет препятствовать нормальному синтезу жирных кислот, или же он непосредственно будет включаться в жирные кислоты, а не в нормальную малоновую кислоту.

При включении этих ненормальных жирных кислот в миелин, миелин в итоге будет слишком хрупким, и произойдет демиелинизация. Хотя точные механизмы этого доподлинно не известны, в результате наблюдается подострая комбинированная дегенерация центральной нервной системы и спинного мозга. Вне зависимости от причин, известно, что В12 вызывает невропатию, даже при наличии нормальных запасов фолиевой кислоты, и, следовательно, анемия не проявляется.

МТР реакции, зависимые от витамина В12 могут также, посредством косвенного механизма, иметь неврологические эффекты. Для производства S-аденозил-метионина (SAMe, необходимого для метилирования фосфолипидов миелиновой оболочки), необходимо адекватное количество метионина (который, как фолат, если не регенерируется из гомоцистеина в B12 зависимой реакции, должен быть получен из пищи).

Хотя производство SAMe не зависит от B12, утилизацию для обеспечения одного адекватного субстрата для него (незаменимая аминокислота метионин) обеспечивает B12. Кроме того, SAMe участвует в производстве определенных нейротрансмиттеров, катехоламинов и метаболизме мозга. Эти нейротрансмиттеры важны для поддержания настроения, что объясняет, почему депрессия часто связана с дефицитом витамина В12.

Комбилипен

Препарат Комбилипен — это аналог Комплигама В, и содержит те же компоненты. Цена на Комбилипен в ампулах составляет порядка 600 рублей за 10 ампул по 2 мл в каждой.

Прописывается при невралгии тройничного нерва, полиневропатиях различной этиологии, воспалениях лицевого нерва и при болях при многих заболеваниях позвоночника.

Инструкция по применению: препарат следует вводить внутримышечно, по 2 мл в день на протяжении недели. Через 7-10 дней необходимо перейти на уколы с частотой 2-3 раза в неделю, при легких формах заболеваний уколы с такой частотой можно делать сразу.

Из всех препаратов витамина В12 в ампулах предпочитать следует те, которые содержат в своем составе лидокаин — у этих средств не такие болезненные уколы (нужно при этом быть уверенным, что у вас нет аллергии на лидокаин). В остальном все препараты мало отличаются друг от друга и оказывают схожие эффекты.

Важно помнить, что в любом случае назначать конкретные уколы витамина В12 должен только врач! Он выберет и тот препарат, который лучше всего подойдет в конкретном клиническом случае, и тот, который будет оптимальным по цене. Самолечение в данном случае недопустимо.

Всасывание и распределение

Физиология витамина В12 у человека – это сложный процесс, и, следовательно, подвержен неудачам, ведущим к дефициту витамина B12. Связанный с белком витамин В12 должен быть освобожден от белков под действием пищеварительных протеаз в желудке и тонкой кишке. Желудочная кислота высвобождает витамин из пищи;

поэтому антацидные и кислотно-блокирующие медикаменты (особенно ингибиторы протонного насоса) могут подавлять поглощение B12. Кроме того, некоторые пожилые люди производят меньше желудочной кислоты, тем самым у них увеличивается вероятность дефицита B12.B12 принимают в виде не жевательных таблеток с низкой растворимостью, которые могут проходить через рот и желудок и не смешиваться при этом с желудочными кислотами.

R-белки (такие как haptocorrins и cobalaphilin) – это связанные с B12 белки, которые вырабатываются в слюнных железах. Им необходимо дождаться высвобождения B12 от белков в пище под действием пепсина в желудке. Затем B12 связывается с R-белками, предотвращая их деградацию в кислой среде желудка. Этот механизм секреции связывающего белка выделяется в предыдущем пищеварительном шаге, и повторяется еще раз, до поглощения.

Следующий связанный белок является внутренним фактором (IF), белком, синтезированным париетальными клетками желудка, который секретируется в ответ на гистамин, гастрин и пентагастрин, а также наличие пищи. В двенадцатиперстной кишке протеазы перерабатывают R-белки и высвобождают В12, который затем связывается с IF с образованием комплекса (IF/B12).

B12 присоединяется к IF для осуществления его поглощения, так как рецепторы энтероцитов в подвздошной кишке тонкого кишечника признают только B12-IF комплекс, кроме того, внутренний фактор защищает витамин от катаболизма кишечными бактериями.Поглощение питания витамина В12, следовательно, требует наличия нетронутого и функционирующего желудка, экзокринной поджелудочной железы, внутреннего фактора и тонкой кишки.

Проблемы с любым из этих органов могут спровоцировать дефицит витамина В12. Лица, не имеющие внутреннего фактора, имеют сниженную способность поглощать B12. При пернициозной анемии наблюдается нехватка IF в связи с аутоиммунным атрофическим гастритом, при котором против париетальных клеток образуются антитела.

Антитела могут попеременно образовываться против и связываться с IF, подавляя защитную функцию B12. В связи со сложностью поглощения В12, гериатрические больные, многие из которых страдают субацидностью (пониженной кислотностью желудка) из-за снижения функции париетальных клеток, имеют повышенный риск дефицита B12.

Это приводит к 80-100% экскреции принятых перорально доз с калом против 30-60% экскреции с калом у лиц с адекватным IF.После принятия комплекса IF/B12 специализированными подвздошными рецепторами он транспортируется в портальный кровоток. Затем витамин переносится в транскобаламин II (TC-II/B12), который служит в качестве плазменного транспортера.

Наследственные дефекты в производстве транскобаламинов и их рецепторов могут производить функциональные недостатки B12 и вызывать мегалобластную анемию у младенцев, а также аномальную биохимию, связанную с В12, в некоторых случаях даже при нормальных уровнях B12 в крови. Для того, чтобы витамин мог служить внутри клеток, комплекс TC -II/B12 должен связаться с клеточными рецепторами, и эндоцитозироваться.

«Исследования нормальных людей показало, что около 1,5 мкг вещества усваивается при разовой дозе в диапазоне от 5 до 50 мкг, вводимой через рот. В аналогичном исследовании Свендсейд и соавт. заявили, что средний максимум поглощения составляет 1,6 мкг».Общее количество запасов витамина В12 в организме составляет около 2-5 мг для взрослых.

Около 50% из них хранится в печени. Приблизительно 0,1% от этого теряется ежедневно при выделении в кишечнике, так как не все этих выделений поглощаются. Желчь является основной формой экскреции B12, однако большая часть В12, выделяющаяся в желчь, рециркулируют через энтерогепатическую циркуляцию. Избыток B12, как правило, выводится с мочой.

В связи с чрезвычайно эффективной печеночной циркуляцией В12, в печени могут храниться запасы витамина В12, которых хватило бы на несколько лет. Поэтому пищевой дефицит этого витамина встречается крайне редко. То, насколько быстро меняются уровни B12, зависит от баланса между тем, какое количество витамина B12 человек получает из пищи, сколько витамина выделяется и сколько поглощается.

Витамин В

в норме всасывается в кровь из тонкого

. Однако всасывание данного витамина возможно только в присутствии небольшого белкового соединения, которое называется

и вырабатывается клетками

. Если внутренний фактор Кастла отсутствует, то поступающий с пищей или в таблетированной форме витамин В

всосаться в кровоток не сможет и у человека разовьется его дефицит. Поскольку фактор Кастла вырабатывается клетками желудка, то при его различных патологиях может нарушаться всасывание витамина В

. Однако недавние исследования показали, что в высоких дозировках (более 200 мкг в сутки) витамин В

может всасываться в кровь и без связи с фактором Кастла. Но такие дозировки витамина могут быть обеспечены только путем регулярного приема таблеток цианокобаламина.

В целом всасывание кобаламина в кровь из пищи осуществляется следующие последовательные этапы:1. Формирование комплекса фактор Кастла кобаламин;2. Поступление комплекса в тонкий кишечник и его прохождение через стенку в воротную вену печени;3. Распадание комплекса и высвобождение витамина В12;4. Перенос свободного витамина В12 ко всем органам.

В клетках органов витамин В12 превращается в активные формы – метилкобаламин и дезоксиаденозилкобаламин, в которых он и оказывает свои физиологические эффекты. После выполнения функций активные формы витамина В12 вновь переносятся в кровь и доставляются в печень и почки, откуда выводятся наружу с мочой и калом.

В печени витамин В12 может накапливаться, создавая депо, которого человеку хватает примерно на 3 – 4 года.

История открытия витамина В12

Дефицит витамина В12 является причиной развития злокачественной анемии, которая, к моменту ее описания в медицине, считалась смертельной болезнью неизвестного происхождения. Способы лечения этой болезни и витамин В12 были обнаружены случайно. Джордж Уиппл производил эксперименты на собаках, провоцируя развитие анемии у собак, вызывая их кровотечения, а затем кормил их различными продуктами, чтобы определить, какая пища способствует их скорейшему выздоровлению.

В процессе он обнаружил, что прием с пищей больших количеств печени наиболее быстро лечит анемию, вызванную потерей крови. Таким образом, он выдвинул предположение, что прием печени с пищей может выступать средством лечения злокачественной анемии. Он сделал еще несколько опытов, о некотором успехе которых сообщалось в 1920 году.

После проведения ряда тщательных клинических исследований, Джордж Ричардс Майнот и Уильям Мерфи частично изолировали вещества в печени, которые позволяли лечить анемию у собак, и обнаружили, что этим веществом было железо. Они также обнаружили, что совершенно разные вещества печени, которые могут лечить злокачественную анемию у людей, не оказывали никакого влияния на собаках в используемых условиях.

В результате этого совпадения был найден специфический фактор лечения злокачественной анемии, содержащийся в соке печени,. Мино и Мерфи сообщили об этих экспериментах в 1926 году. Это было первым реальным прогрессом в изучении этого заболевания. Несмотря на это открытие, в течение нескольких лет пациентам по-прежнему полагалось съедать большое количество сырой печени или выпивать значительное количество сока печени.

В 1928 году химик Эдвин Кон подготовил печеночный экстракт, от 50 до 100 раз более мощный, чем натуральные продукты печени. Экстракт был первым действующим способом лечения заболевания. Для их начальной работы, указывающей путь к рабочему лечению, Уиппл, Мино и Мерфи разделили Нобелевскую премию по физиологии и медицине 1934 года.

Эти события, в свою очередь, в конечном итоге привели к открытию в соке печени растворимого витамина, называемого витамин В12. В 1947 году, во время работы для Департамента птицеводства в Университете Мэриленда, Мэри Шоу Шорб (в рамках совместного проекта Folkers и Merck), приобрела $400 грант на развитие так называемого «LLD анализа» для В12.

LLD – это Lactobacilis Lactis Dorner, штамм бактерии, требующей «LLD фактор» для роста, который в конечном итоге был определен как витамин B12. Шорб и его коллеги использовали LLD анализ для быстрого извлечения фактора анти-пернициозной анемии из экстрактов печени, и, таким образом, к 1948 году был выделен чистый В12, при участии химиков Шорб, К. А.

Фолкерса из Соединенных Штатов и Александра Р. Тодда из Великобритании. За это открытие в 1949 году Мэри Шорб и Карл Фолкерс получили премию Mead Johnson от Американского общества пищевых наук. Химическая структура молекулы была определена в 1956 году Дороти Кровфут Ходжкин и ее командой, на основе кристаллографических данных.

Совместимость витамина В12 с другими витаминами

Инъекционные формы витамина В12, как правило, выпускаются в виде комбинированных препаратов, содержащих также витамины В1 и В6. Совместное введение данных витаминов значительно усиливает эффективность действия каждого из них по сравнению с применением по отдельности.

Терапевтический эффект комбинации витаминов группы В связан с ускорением обмена веществ в нервных тканях, что способствует ее быстрому восстановлению. Именно поэтому сочетание в одном препарате витаминов В1, В6 и В12 при отсутствии противопоказаний является более предпочтительным, чем наличие только В12.

Колоть одновременно витамины В12 и В6 можно (и зачастую даже нужно), но только после согласования с лечащим врачом.

Следует помнить, что витамины – вещества с исключительно высокой биологической активностью, выполняющие тонкую регуляцию различных функций организма и способные не только улучшить состояние пациента, но и нанести существенный вред здоровью при неправильном применении. Поэтому решение о необходимости применения витаминных препаратов для инъекций, сроках и схеме приема должен принимать только врач.