Никотиновая кислота — польза и вред для здоровья
Содержание
- 1 Фармакологическое действие
- 2 История
- 3 Свойства
- 4 Показания к применению Никотиновой кислоты
- 5 Фармакокинетика никотиновой кислоты
- 6 Противопоказания
- 7 Механизм действия
- 8 Инструкция по применению
- 9 Физиологическое действие
- 10 Побочные эффекты
- 11 Как распознать дефицит витамина?
- 12 Никотиновая кислота в продуктах
- 13 Синтетические аналоги
- 14 Способ применения и дозы
- 15 Взаимодействие
- 16 Условия хранения
- 17 Особые указания
- 18 Никотиновая кислота для похудения
- 19 Отзывы о никотиновой кислоте
Фармакологическое действие
Без никотиновой кислоты человеческий организм не сможет функционировать полноценно. Она оказывает влияние на образовательные и обменные процессы:
- расширяет сосуды;
- улучшает работу печени;
- стимулирует работу ЖКТ;
- восстанавливает кроветворную систему в костном мозге;
- способствует заживлению язв и ран;
- выводит токсины из организма;
- улучшает работу сердечно–сосудистой системы;
- снижает уровень сахара в крови.
Этот витамин просто незаменим в косметологии, ведь он помогает справиться с кожными проблемами. Также он улучшает состояние волос и ногтей. При регулярном потреблении витамина РР улучшается липидный обмен в организме. Кроме того, у больных атеросклерозом снижается уровень холестерина в крови.
Витамин группы В. Компенсирует нехватку витамина РР (В3), оказывает вазодилатирующее (сосудорасширяющее), гипохолестеринемическое и гиполипидемическое действие.
Никотиновая кислота – это соединение, по структуре схожее с никотинамидом.
Применение никотиновой кислоты важно для стимулирования кровообращения, мозговой деятельности, обмена аминокислот, жиров, углеводов, белков.
Огромное значение этот витамин имеет для профилактики сердечнососудистых заболеваний. Он способствует снижению уровня холестерина, липопротеина и триглицерида – веществ, которые закупоривают сосуды, способствуют повышению давления и образованию кровяных сгустков, ограничивают кровоснабжение.
История
Никотиновая кислота впервые была синтезирована путем окисления никотина ученым Хубером в 1867 году. Современное название она получила в 1873 году, когда Вайдел получил это вещество, окислив никотин азотной кислотой. Однако о витаминных свойствах никотиновой кислоты еще ничего не было известно.
В 1915 году американский врач Джозеф Голдбергерпровел серию экспериментов на 11 здоровых добровольцах, заключенных в тюрьму в Миссисипи, и обнаружил, что может вызвать пеллагру, изменяя их рацион. Он пришел к выводу, что это заболевание вызвано отсутствием определенного фактора, который отсутствует в кукурузе, но присутствует в мясе и молоке. Он назвал его фактором РР (pellagra-preventative).
Химическая структура этого фактора была открыта в 1937 году американским биохимиком Конрадом Арнольдом Элвехьемом. Он вызывал развитие черного языка у собак, кормя их диетой Голдбергера, а затем лечил болезнь назначением никотиновой кислоты. Он также изолировал фактор РР из активных экстрактов печени, показав, что этот фактор фактически является никотиновой кислотой.
В 1938 г. в СССР уже успешно лечили пеллагру никотиновой кислотой.
О влиянии никотиновой кислоты на липидный обмен стало известно в середине ХХ века.
Современные как лабораторные, так и промышленные методы синтеза никотиновой кислоты основаны также на окислении производных пиридина.
Свойства
Никотиновая кислота относится к производным пиридина с химической формулой C6H5NO2 и номенклатурным названием бета-пиридинкарбоновая кислота. Внешне выглядит как бесцветные кристаллы игольчатой формы без запаха, но со слабым кислым вкусом. Устойчива к нагреванию и к действию солнечного света.
Растворяется в воде, в горячей воде растворимость намного выше, чем в холодной. Плохо растворяется в этиловом спирте, и практически не растворяется в эфире. Хорошо взаимодействует со многими кислотами и щелочами, образуя при этом соли никотиновой кислоты, никотинаты.
Примечательно, что вит. В3 может существовать не только в виде Никотиновой кислоты, но и в виде ее амидного производного, Никотинамида с химической формулой C6H6N2O. По химическому строению, физическим свойствам и биологическому действию Никотинамид сходен с Никотиновой кислотой. В тканях вит. РР присутствует в виде Никотинамида, который трансформируется из Никотиновой кислоты.
Никотинамид представлен многими лекарственными формами. Здесь его применение более предпочтительно, т.к. в сравнении с Никотиновой кислотой он легче переносится. До недавнего времени Ниацин использовали в пищевой промышленности в виде добавки Е375. Однако с 2008 г. применение Е375 на территории Российской Федерации было запрещено.
Показания к применению Никотиновой кислоты
Препараты Никотиновой кислоты назначают в следующих случаях:
- профилактика и лечение пеллагры и других проявлений гиповитаминоза
- острые и хронические инфекции
- болезни ЖКТ с дисбактериозом
- гипертиреоз (избыточная функция щитовидной железы)
- общее истощение
- выраженный атеросклероз, подтвержденный лабораторными данными (повышение количества низкоплотных липопротеидов, триглицеридов в плазме крови)
- восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, мозгового инсульта
- мигрень, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно и другие состояния, сопровождающиеся спазмом сосудов
- гастрит с секреторной недостаточностью
- болезни печени (гепатиты, цирроз) и поджелудочной железы (панкреатиты)
- длительно не заживающие раны, язвы на коже и на слизистых оболочках
- патологические состояния, сопровождающиеся энцефалопатией (нарушением мозговых функций)
- неврит лицевого нерва и другие виды невритов
- деформирующий остеоартроз
- различные виды интоксикаций, в т.ч. и алкогольная.
Имеются данные о положительных результатах лечения шизофрении препаратами Никотиновой кислоты. Однако эти препараты с осторожностью назначают при сахарном диабете, стенокардии. Вит. РР противопоказан при:
- выраженной гипертонии или гипотонии (высоком или низком АД)
- склонности к кровотечениям
- подагре
- глаукоме (высоком внутриглазном давлении)
- язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
- гиперацидном гастрите (с повышенной кислотностью).
Беременным и кормящим перед тем как принимать препараты Никотиновой кислоты нужно проконсультироваться с врачом.
У некоторых лиц после быстрого внутривенного введения Никотиновой кислоты возможно непродолжительное ухудшение состояния в виде общей слабости, головокружения, покраснения кожи, одышки, ощущения приливов крови к голове, сердцебиений, и даже обморочных состояний. Все эти симптомы связаны с выбросом гистамина, с расширением сосудов и гипотензией, и в большей степени характерны для Никотиновой кислоты. В отличие от нее Никотинамид не вызывает такие негативные реакции, и переносится пациентами намного лучше.
Изониахид, Пеницилламин, Рифампицин замедляют усваивание Ниацина. Снотворные средства, синтетические эстрогены, сульфаниламиды разрушают этот витамин.
Вит. В2, В6, медь, обеспечивают синтез Ниацина из триптофана. Вит. РР усиливает действие В2, В6, В9 и С. Комбинация с вит. В12 нежелательна, т.к. кобальт, содержащийся в этом витамине, разрушает Ниацин. Вит. В1 почти полностью разрушается при взаимодействии с Никотиновой кислотой.
Вит. РР усиливает разжижение крови антикоагулянтами. Также он усиливает действие спазмолитиков, гипотензивных (снижающих АД) средств и сердечных гликозидов. Ниацин снижает эффективность препаратов для лечения сахарного диабета. Сочетание вит. РР с Ацетилсалициловой кислотой нежелательно, т.к. это приводит к взаимному ослаблению действия.
Ниацин усиливает действие противолипидемических средств, снижающих уровень липидов в плазме крови, и используемых для лечения атеросклероза. Длительный прием Ниацина с этими препаратами может повлечь за собой жировую дистрофию печени.
В естественных условиях гипервитаминоз РР не развивается. Ведь вит. РР в организме не накапливается. В редких случаях гипервитаминоз РР развивается при передозировке препаратов, содержащих Никотиновую кислоту. При однократной передозировке развиваются описанные выше сосудистые реакции, связанные с гипотензией и выбросом гистамина.
При хронических передозировках дело обстоит намного хуже. На фоне сосудистых гипотензивных реакций развивается дистрофия печени. В крови повышается содержание глюкозы, солей мочевой кислоты (уратов), многих ферментов. Изменяется цвет и состав мочи. Снижается аппетит, появляется тошнота и рвота, кожный зуд, мышечные боли, расстройства пищеварения, диарея. Многие проявления гипервитаминоза РР сходны с таковыми при его гипервитаминозе.
При подтвержденном клиническими и лабораторными данными гипервитаминозе РР отменяют прием всех препаратов Никотиновой кислоты. Переходят на прием препаратов Метионина (незаменимая аминокислота), в пищевой рацион включают продукты, богатые Метионином – орехи, яйца, творог и твердые сорта сыра, сельдь, морепродукты, нежирное мясо.
Никотиновая кислота также оказывает сосудорасширяющий эффект при введении в больших дозах, что можно определить по покраснению кожи. Этот процесс, как полагают, опосредован простациклином. Вазодилатация развивается в течение 20 минут после перорального приема и длится около 20-60 минут.
Никотиновая кислота стимулирует освобождение гистамина, что приводит к повышению моторики желудка и увеличению выработки им соляной кислоты, что может привести к развитию пептической язвы. Также большие дозы никотиновой кислоты могут снижать экскрецию мочевой кислоты и ухудшать толерантность к глюкозе.
Профилактика сердечно-сосудистых событий
Прием никотиновой кислоты пациентами с инфарктом миокарда и гиперхолестеринемией в анамнезе снижает риск рецидива нефатального инфаркта миокарда.
Прием никотиновой кислоты, в дополнение к секвестрантам желчных кислот, пациентами с ИБС и гиперхолестеринемией замедляет прогрессирование атеросклероза или поощряет его регресс.
Дислипидемии
Никотиновая кислота может применятся, в дополнение к диете, для снижения повышенного уровня общего холестерина, Х-ЛПНП, аполипопротеина В, концентрации триглицеридов и для повышения концентраций Х-ЛПВП при лечении первичной гиперхолестеринемии и смешанных дислипидемий, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и другие причины гиперхолестеринемии (например, полигенная гиперхолестеринемия).
Никотиновая кислота может использоваться, в качестве дополнения, для лечения гипертриглицеридемии у пациентов с риском развития панкреатита (обычно – больные с концентрацией триглицеридов в плазме {amp}gt;2000 мг/дл, повышенной концентрацией Х-ЛПОНП и хиломикронов), которые не отвечают адекватно на диетотерапию.
Также никотиновая кислота может быть использована у пациентов с концентрацией триглицеридов 1000-2000 мг/дл, которые имели в анамнезе панкреатит или рецидивирующую боль в животе, типическую для панкреатита.
Эффективность никотиновой кислоты у пациентов с гиперлипопротеинемией IV типа и концентрацией триглицеридов {amp}lt;1000 мг/дл недостаточно изучена.
Не показано использование никотиновой кислоты у пациентов с гиперлипопротеинемией I типа, которые имеют повышеные уровни триглицеридов и хиломикронов, но нормальную концентрацию Х-ЛПОНП.
Требования к питанию
Адекватное потребление никотиновой кислоты необходимо для профилактики ее дефицита и пеллагры.
Никотиновая кислота, в основном, содержится в рыбе, мясе, птице и обогащенных никотиновой кислотой продуктах питания (например, обогащенные и цельнозерновые хлебобулочные изделия).
Назначают никотиновую кислоту при неполноценном и несбалансированном питании (в том числе парентеральном), мальабсорбции (в том числе на фоне нарушения функции поджелудочной железы), быстром похудении, гастроэктомии, болезни Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана), заболеваниях ЖКТ (глютеноваяэнтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), а также состояниях повышенной потребности организма в витамине РР (длительная лихорадка, заболеваниягепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени), гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации).
Дефицит ниацина и пеллагра
Никотиновая кислота используется для предотвращения ее дефицита и лечения пеллагры.
Другие области применения
Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.
Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно не заживающие раны и трофические язвы.
Врачи назначают никотиновую кислоту при пеллагре. Уже после первого курса лечения у больных значительно улучшается состояние. Кроме того, удается излечить не только основное заболевание, но и избавиться от заболеваний ЖКТ, центральной нервной системы. У пациентов после лечения никотиновой кислотой очищается кожа. Через три недели лечения расстройства в желудке и кишечнике также исчезают. После месяца лечения у человека проходят пеллагрические психозы.
Полезен витамин РР для тех, кто желает похудеть. Ведь этот витамин нормализует обмен веществ и выводит токсины и шлаки из организма.
Никотиновую кислоту нельзя употреблять при:
- нарушении работы почек;
- склонности к кровотечениям;
- подагре, глаукоме или низком артериальном давлении;
- обострении заболеваний ЖКТ, особенно при язвах;
- воспалении толстого кишечника.
Также препарат не рекомендуется принимать деткам младше двух лет. Ни в коем случае нельзя принимать витамин РР при его непереносимости организмом.
Витамин вводят внутривенно, принимают внутрь, делают подкожные и внутримышечные уколы никотиновой кислоты.
Средство применяют для лечения и профилактики пеллагры, лечения легких форм диабета, болезней сердца, язв ЖКТ, печени, энтероколита, гастрита с низкой кислотностью, плохо заживающих поражений кожи, для снятия спазмов сосудов мозга, рук и ног, почек.
Также средство включают в комплексную терапию невритов лицевого нерва, атеросклероза, различных инфекций.
Нельзя вводить витамин внутривенно при гипертонии, не применяют средство при гиперчувствительности.
При повышенной индивидуальной чувствительности к средству можно заменить кислоту никотинамидом, за исключением тех случаев, когда кислоту назначили в качестве сосудорасширяющего средства.
Показаниями к применению Никотиновой кислоты являются:
- гипо- и авитаминоз, обусловленные недостаточным поступлением витамина В3 с пищей, исключительно парентеральным питанием, синдромом мальабсорбции (в том числе на фоне нарушений работы поджелудочной железы), болезнью Хартнупа, быстрой потерей веса, гастрэктомией, заболеваниями пищеварительной системы (персистирующей диареей, в том числе тропической, глютеновой энтеропатией, болезнью Крона);
- состояния, сопровождающиеся повышением потребности в витамине РР (болезни гепатобилиарной системы, длительная лихорадка, гипертиреоз, длительный стресс, хронические инфекции, беременность, лактация, онкологические заболевания);
- гиперлипидемия (в том числе триглицеридемия и гиперхолестеринемия);
- атеросклероз;
- облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей (например, болезнь Рейно);
- ишемические нарушения кровообращения головного мозге;
- спазм моче- и желчевыводящих путей, сосудов конечностей;
- микроангиопатия;
- диабетическая полиневропатия;
- гипоацидный гастрит;
- колит и энтероколит;
- невропатия лицевого нерва;
- трофические язвы и незаживающие раны.
Фармакокинетика никотиновой кислоты
Витамин РР (никотиновая кислота) — это витамин, который принимает участие в большом количестве протекающих в живых клетках окислительных реакций.
Лекарственное средство оказывает специфическое противопеллагрическое действие и используется для улучшения деятельности кровеносных сосудов.
Назначение препаратов никотиновой кислоты позволяет нормализовать проницаемость сосудистых стенок и, соответственно, уменьшить отечность ткани, улучшить состояние тканевого (в частности, азотистого и углеводного) обмена и микроциркуляцию, расширить просвет сосудов (вазодилатирующий эффект отмечается на уровне мелких кровеносных сосудов, в том числе сосудов головного мозга), повысить фибринолитическую активность плазмы крови и уменьшить агрегацию тромбоцитов за счет подавления синтеза TxAj (тромбоксана А2) — медиатора их агрегации и дегрануляции.
В организме витамин ПП биотрансформируется в никотинамид, который связывается с переносящими водород коферментами NAD и NADP. Регулирует реакции окисления-восстановления, принимает участие в синтетических процессах, метаболизме аминокислот, жиров, пуринов, протеинов, а также в гликогенезе и тканевом дыхании.
Снижает скорость синтеза ЛПОНП и угнетает липолиз(деградацию жиров) в жировой ткани. Способствует нормализации липидного состава крови: снижает концентрацию ЛПНП, триглицеридов и общего холестерина, при этом повышая содержание в крови ЛПВП. Проявляет антиатерогенные и дезинтоксикационные свойства.
Обеспечивает превращение транс-формы ретинола в цис-ретиналь, который используется в синтезе зрительного пигмента родопсина, стимулирует высвобождение гистамина и способствует активации кининогенеза.
Витамин В3 хорошо всасывается в пилорусе желудка и верхних отделах 12-перстной кишки. При участии пиридоксина и рибофлавина может вырабатываться бактериальной флорой кишечника из триптофана, который поступает с пищей. Необходимое для образования миллиграмма вещества количество триптофана — 60 мг.
Метаболизация происходит в печени. Никотиновая кислота и продукты ее метаболизма экскретируются почками, при приеме в высоких дозах вещество выводится преимущественно в чистом виде.
Биодоступность
Никотиновая кислота быстро и в большом количестве (60-76% дозы) абсорбируется после перорального приема.
Пик концентрации в плазме достигается в течение 30-60 минут после перорального приема
Начало действия
Снижение концентрации триглицеридов появляется в течение 1-4 дней. Снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности достигается в течение 3-5 недель.
При лечении пеллагры, покраснение и отек языка исчезают в течение 24-72 часов, психические симптомы, инфекции полости рта и других слизистых оболочек проходят быстро, симптомы нарушений желудочно-кишечного тракта исчезают в течение 24 часов.
Популяционные особенности
После перорального приема пиковая концентрация никотиновой кислоты немного выше у женщин, возможно из-за различий метаболизма.
Распределение
Распространяется в основном в печени, почках и жировой ткани
Проникает в грудное молоко
Метаболизм
Фармакокинетический профиль никотиновой кислоты осложняется эффектом первого прохождения через печень. У людей, одним из механизмов является простое связывание с глицином и образование никотин-мочевой кислоты, которая затем выводится с мочой, хотя ее небольшое количество может обратно превратиться в никотиновую кислоту.
Другой путь состоит в образовании никотинамидадениндинуклеотида (NAD). Неясно, формируется ли никотинамид до синтеза NAD или после этого.
Никотинамид далее метаболизируется, по крайней мере, в N-метилникотинамид (MNA) и никотинамид-N-оксид (NNO). MNA дальше метаболизируется в два других соединения – N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (2PY) и N-метил-4-пиридон-5-карбоксамид (4PY). Образование 2PY, кажется, преобладает над образованием 4PY у людей.
В дозах, которые используются для лечения гиперлипидемии, эти метаболические пути являются насыщаемыми, что объясняет нелинейную зависимость между дозой никотиновой кислоты и ее концентрацией в плазме после многократного приема препарата.
Никотинамид не обладает гиполипидемической активностью; активность других метаболитов неизвестна.
Никотиновая кислота, поступающая в составе пищевых продуктов, всасывается в ЖКТ, преимущественно в пилорическом отделе желудка и в начальном отделе 12-перстной кишки. В толстом кишечнике всасывается Никотиновая кислота, синтезированная бактериальной флорой из триптофана. Всасывание вит. РР осуществляется путем диффузии, после чего он вместе с кровью поступает в печень и в другие органы и ткани.
Никотинамид поступает в организм в готовом виде, в составе синтетических препаратов или трансформируется из Никотиновой кислоты. При этом проникающая способность Никотиновой кислоты несколько выше, чем Никотинамида. Далее в ходе ферментативных процессов из Никотиновой кислоты и Никотинамида образуется НАД, а из НАД – НАДФ. Эти коферменты участвуют в биохимических реакциях.
После того как коферменты выполнили свои функции, они подвергаются ферментативному расщеплению. Продукты расщепления выводятся с мочой. При избыточном поступлении в организм Никотиновой кислоты и Никотинамида они могут выводиться в неизменном виде. Вит. РР, как и многие другие водорастворимые витамины, в организме не накапливается.
Пути элиминации
Никотиновая кислота и ее метаболиты быстро выводятся с мочой.
Примерно 88% пероральной дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде или в виде неактивных метаболитов.
Период полувыведения
20-60 минут.
Противопоказания
Никотиновую кислоту в таблетках также не следует принимать в периоды обострения язвенной болезнии детям до 2 лет (в качестве антисклеротического средства).
Дополнительными противопоказаниями к назначению Никотиновой кислоты в ампулах являются: атеросклероз, гиперурикемия, тяжелая артериальная гипертензия, подагра, детский возраст.
Механизм действия
Никотиновая кислота в нормальных физиологических условиях является компонентом коферментов НАД и НАДФ, которые необходимы для окислительно-восстановительных реакций в тканевом дыхании. Никотинамид, метаболит никотиновой кислоты, обладает аналогическими функциями, как витамин, но не имеет фармакологического значения в снижении уровня липидов.
О липидо-модифицирующих эффектах никотиновой кислоты впервые были сообщено в 1955 году, когда было отмечено, что она снижает уровень общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (Х-ЛПНП), повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (Х-ЛПВП) [Altschuletal. 1955].
Более поздние исследования подтвердили эти первоначальные выводы, а также показали дифференциальное дозозависимое влияние никотиновой кислоты на уровни Х-ЛПНП и Х-ЛПВП [Guytonetal. 2000. 1998; Luria, 1988; VegaandGrundy, 1994]. В то время как вызванные никотиновой кислотой изменения уровня Х-ЛПВП – логарифмические, изменения уровня Х-ЛПНП – линейные [Illingworthetal. 1994].
В отличие от этого, для снижения уровня Х-ЛПНП примерно на 15% необходимы, по крайней меры, дозы 3,0-4,5 г/день никотиновой кислоты [Knopp, 1999]. Кроме этого, никотиновая кислота показала снижение уровня триглицеридов в сыворотке крови на 20-50% и липопротеина (а) – примерно на 20% [Carlsonetal. 1989].
Никотиновая кислота снижает уровень Х-ЛПНП в плазме крови через несколько механизмов. Она подавляет периферическую мобилизацию свободных жирных кислот [WuandZhao, 2009], что уменьшает количество субстрата, доступного для печеночного синтеза триглицеридов и частиц липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) [Grundyetal. 1981]. Это, в свою очередь, снижает печеночное преобразование частиц ЛПОНП в частицы ЛПНП.
Кроме того, никотиновая кислота непосредственно влияет на ферментативный процесс, который опосредует превращение Х-ЛПОНП в Х-ЛПНП [Grundyetal. 1981] и снижает синтез триглицеридов и печеночную секрецию липопротеинов ч помощью ингибирования диацилглицеролацетилтрансферазы-2 [Ganjietal. 2004].
Влияние никотиновой кислоты на уровни Х-ЛПВП частично опосредовано снижением уровней Х-ЛПНП и Х-ЛПОНП, так как снижение доступности этих липопротеинов ограничивает перенос холестерина из Х-ЛПВП в Х-ЛПНП и Х-ЛПОНП, тем самым увеличивая уровни Х-ЛПВП в плазме крови [Natarajanetal. 2010]. Тем не менее, этот механизм не может полностью объяснить существенное влияние никотиновой кислоты на уровни Х-ЛПВП. Исследования на мышиных и человеческих моделях выявили несколько других новых механизмов, которые действуют параллельно [Natarajanetal. 2010].
Во-первых, никотиновая кислота снижает концентрацию и активность белка-переносчика эфиров холестерина – фермента, который переносит холестерин из частиц ЛПВП к частицам ЛПНП и ЛПОНП. Результатом этого является сохранение частиц ЛПВП за счет частиц ЛПНП и ЛПОНП [VanDerHoornetal. 2008].
Во-вторых, никотиновая кислота селективно снижает печеночную экскрецию аполипопротеина A-I – основного белкового компонента Х-ЛПВП, – вероятно, за счет ингибирования на поверхности гепатоцитов экспрессии β-цепи аденозинтрифосфатсинтазы, недавно описанного рецептора комплекса ЛПВП-аполипопротеин A-I [Martinezetal. 2003]. Это позволяет большему количеству Х-ЛПВП, содержащихаполипопротеин A-I, вернуться в циркуляцию из печени [Jinetal. 1997].
В дополнение к повышению уровней Х-ЛПВП, никотиновая кислота, кажется, непосредственно действует на атеросклеротическую бляшку, содействуя оттоку холестерина из макрофагов артериальной стенки – процесс, известный как обратный транспорт холестерина [Al-Mohaissenetal. 2010; Zambonetal. 1999].
Рисунок. Механизм действия никотиновой кислоты.
apoA-I – аполипопротеин A-I; CETP – белок-переносчик эфиров холестерина; HDL-C – холестерин липопротеинов высокой плотности; LDL-C – холестерин липопротеинов низкой плотности; VLDL-C – холестерин липопротеинов очень низкой плотности.
Рецептор GPR109A, также известный как рецептор HM74A, у людей экспрессирован в жировой ткани, селезенке и иммунных клетках. Никотиновая кислота связывается и активирует рецептор GPR109A в жировой ткани, вызывая ингибирование активности аденилатциклазы, в результате чего снижается внутриклеточные уровни циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).
Это приводит к снижению липолиза, так как цАМФ – основной внутриклеточный медиатор стимуляции липолиза. цАМФ обычно активирует протеинкиназу А для фосфорилирования разных белков, включая перилипин и гормон-чувствительную липазу, тем самым способствуя липолизу. Снижение в циркуляции свободных жирных кислот приводит к нехватке субстрата для печеночной выработки ЛПОНП, сто, следовательно, снижает уровни Х-ЛПНП и триглицеридов в плазме крови.
Парадоксально, но было установлено, что первоначальное снижение уровней свободных жирных кислот проходит при длительном лечении никотиновой кислотой (феномен рикошета), хотя ее полезное влияние на липидный метаболизм сохраняется. Но как это происходит?
Фосфоенолпируваткарбоксикиназа (ФЕПКК) – важный фермент в глюконеогенезе в жировой ткани, и его дефицит приводит к повышению выделения свободных жирных кислот. Недавно, никотиновая кислота была связана со снижением экспрессии ФЕПКК в жировой ткани.Таким образом она увеличивает высвобождение свободных жирных кислот, что частично объясняет феномен рикошета.
Еще одним механизмом, содействующим рикошету свободных жирных кислот, также может быть вызванная никотиновой кислотой апрегуляция (активация) транскрипции фактор некроза опухолей-α (ФНО-α) и последующее увеличение интерлейкина-6. Поскольку они оба входят в состав цитокинов с липолитическими свойствами, это повышает высвобождение свободных жирных кислот.
Следует отметить, что MK-0354 (частичный агонист GPR109A), который приводит к снижению концентрации свободных жирных кислот в плазме, парадоксально не смог повлиять на уровни Х-ЛПНП и триглицеридов. В целом, кажется, что вклад активации GPR109A в долгосрочные гиполипидемические эффекты никотиновой кислоты остается под вопросом.
Никотиновая кислота ингибирует диацилглицерол-ацилтрансферазу 2 (DGAT2) – основной фермент для синтеза триглицеридов печенью. Тем не менее, ингибирование DGAT2 наблюдается при концентрациях никотиновой кислоты в 100 раз выше, чем концентрации, связанные с максимальными фармакологическими эффектами никотиновой кислоты на уровни свободных жирных кислот и триглицеридов.
Современные данные показывают, что деструктивные процессы пост-трансляционного аполипопротеина В (apoB) регулирует синтез и секрецию ЛПОНП и дальнейшую генерацию частиц ЛПНП. Доступность триглицеридов для добавления к apoB во время внутриклеточной переработки, по-видимому, играет центральную роль в нацеливании apoB для внутриклеточной деструкции или синтеза и секреции частиц ЛПОНП.
Индуцированный никотиновой кислотой синтез триглицеридов создает благоприятную среду для опосредованной протеазой внутриклеточной деструкции apoB в гепатоцитах, в результате чего снижается образование ЛПОНП и ЛПНП. Кроме того, изотопные исследования в пациентов с дислипидемией продемонстрировали повышенный никотиновой кислотой плазменный клиренс богатых триглицеридами липопротеинов, содержащих apoB100 или apoB48, что подразумевает, что никотиновая кислота может влиять на метаболизм печеночных и кишечных богатых триглицеридами липопротеинов. Следует отметить, что никотиновая кислота не взаимодействует с печеночными ЛПНП-рецепторами.
Дальнейшие действия на триглицериды связаны с вызванным никотиновой кислотой ингибированием коактиватора -1β (PGC-1β) рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами. PGC-1β – это транскрипционный коактиватор, который регулирует свободные жирные кислоты. В частности, PGC-1β вызывает гипертриглицеридемию в ответ на пищевые жиры путем активации печеночноголипогенеза и секреции липопротеинов.
Кроме того, PGC-1β регулирует плазменные уровни триглицеридов, стимулируя экспрессию аполипопротеина С3 (apoC3), тем самым ингибируя управляемый аполипопротеином Е (apoE) клиренс богатых триглицеридами липопротеинов. Следует отметить, что острое и хроническое лечение никотиновой кислотой было связано со снижением печеночной экспрессии PGC-1β и apoC3, в то время как снижение PGC-1β и apoC3 в печени мышей воспроизводится гиполипидемическим влиянием никотиновой кислоты.
Инструкция по применению
Чтобы никотиновая кислота принесла пользу организму, ее необходимо принимать в правильных дозировках. Никотиновая кислота выпускается в форме драже и таблеток, а также в виде инъекций. Инъекции никотиновой кислоты могут делаться подкожно, внутримышечно и внутривенно. Однако уколы с витамином РР очень болезненные, поэтому врачи назначают их крайне редко.
Никотиновую кислоту для профилактики назначают взрослым по 15-25мг, детям 5-20мг в день.
Для лечения пеллагры взрослые принимают никотиновую кислоту в таблетках по 100мг до четырех р/день в течение 15-20дн. Можно вводить 1% раствор кислоты – 1мл до двух р/сутки на протяжении 10-15дн. Детям дают 5-50мг два или три р/день.
По другим показаниям взрослые витамин принимают по 20-50мг, дети – 5-30мг до трех р/день.
В качестве средства, расширяющего сосуды при ишемическом инсульте, 1мл никотиновой кислоты вводят внутривенно.
Внутримышечные и подкожные уколы никотиновой кислоты в отличие от внутривенного введения болезненны. Для того чтобы избежать раздражения можно применить натриевую соль никотиновой кислоты.
Благодаря способности этого витамина расширять сосуды, полезна никотиновая кислота для волос – она стимулирует их рост. Для лечения волос раствор втирают в кожу головы на протяжении 30дн, по 1мл (одной ампуле).
Наносят раствор в чистом виде, на слегка влажные, вымытые волосы. Через месяц лечения волос никотиновой кислотой наблюдается очищение кожи головы от перхоти, укрепление корней, волосы отрастают на 4-6см. При необходимости курсы втираний можно периодически повторять, с перерывами 15-20 дней.
Успешно используют никотиновую кислоту для похудения. Коррекции веса способствует то, что витамин ускоряет обмен веществ, помогает очистить сосуды, выровнять уровень холестерина, вывести тяжелые металлы, токсины. Дозировка никотиновой кислоты для похудения для каждого человека индивидуальна, и составляет 100-250мг в сутки.
Уколы Никотиновой кислоты: инструкция по применению
Способ введения и доза зависят от показаний. При ишемическом инсульте и пеллагрераствор рекомендуется медленно вводить в вену. При пеллагре также допускается делать уколы внутримышечно или подкожно.
Противопеллагрическая терапия предполагает однократное или двукратное введение 50 мг внутривенно или 100 мг внутримышечно. Длительность лечения — 10-15 дней.
При ишемическом инсульте препарат вводят в дозе, варьирующей в пределах от 10 до 50 мг.
Уколы допускается ставить тремя способами:
- в мышцу по 1 мл однопроцентного раствора;
- внутрикожно (для восполнения потребности в витамине);
- в вену по 1-5 мл однопроцентного раствора, предварительно разведенного в 5 мл физиологического раствора.
В/м и п/к инъекции препарата достаточно болезненны и могут сопровождаться жжением. Внутривенная инъекция может спровоцировать покраснение кожи и появление ощущения жар.
Подобная реакция организма является нормальной. Напротив, отсутствие покраснения может быть свидетельствовать наличия определенных проблем с кровообращением.
Инструкция на таблетки
Таблетки принимают после еды.
Профилактическая доза для взрослых варьирует в пределах от 12,5 до 25 мг в сутки, для детей — от 5 до 25 мг в сутки.
При пеллагре взрослым пациентам назначают принимать от 2 до 4 раз в день по 100 мг никотиновой кислоты. Длительность курса — 2-3 недели. Детям препарат дают по 12,5-50 мг два или три раза в сутки.
При поражениях сосудов атеросклеротического генеза больным рекомендуется принимать в 2-4 приема от 2 до 3 грамм витамина РР.
Стартовая доза при дислипидемии — 50 мг в сутки в один прием. Впоследствии, — если терапия не провоцирует побочных реакций, — кратность применений увеличивают до 2-3 раз в день. Продолжительность курса — от одного месяца. Между повторными курсами следует выдерживать интервалы.
Во всех остальных случаях суточная доза для взрослых составляет от 20 до 50, для детей — от 12,5 до 25 мг. В ряде случаев взрослому пациенту врач может быть повысить суточную дозу до 100 мг. Таблетки в зависимости от показаний пьют 2 или 3 раза в день.
Физиологическое действие
В значительной степени физиологическая роль вит. РР обусловлена тем, что он входит в состав НАД (Никотинамидадениндинуклеотид) и НАДФ (Никотинамидадениндинуклеотидфосфат). Это основные коферменты или кофакторы (элементы, составные части) многих ферментных систем.
Поэтому влияние Ниацина на состояние организма многообразно. Этот витамин участвует во всех видах обмена веществ:
- обеспечивает синтез азотистых соединений, пуринов и пиримидинов
- регулирует гликогенолиз, расщепление гликогена
- участвует в биосинтезе белка
- регулирует количество и баланс аминокислот
- нормализует количество и соотношение различных типов липидов (жировых соединений)
- участвует в тканевом дыхании
- обеспечивает протекание многих других окислительно-восстановительных реакций.
Со стороны органов и систем его действие проявляется следующим образом:
- Сердечно-сосудистая система
Снижает уровень низкоплотного холестерина и повышает уровень липопротеидов высокой плотности. Благодаря этому предотвращает развитие атеросклероза. Расширяет кровеносные сосуды, и тем самым снижает артериальное давление (АД) и улучшает кровообращение в органах и тканях. Предотвращает развитие инфаркта миокарда, а у перенесших инфаркт уменьшает риск фатальных осложнений.
Стимулирует образование эритроцитов и гемоглобина, в некоторой степени угнетает коагуляцию (свертывание) крови. Снижает вязкость крови, и соответственно, повышает ее текучесть. Благодаря этому предотвращает патологическое тромбообразование и дополнительно улучшает тканевое кровообращение.
Активизирует т кору больших полушарий и другие структуры ЦНС. Стимулирует синтез серотонина. Благодаря этому улучшается мышление, внимание, память. Человек испытывает позитивные эмоции. Вместе с тем, под действием Ниацина в ЦНС генерируются тормозные импульсы. В результате устраняется депрессия, страх, тревога.
Именно по этой причине вит. В3 называют витамином спокойствия. Он оказывает позитивное действие при различных невротических и психотических расстройствах, в т.ч. и при шизофрении. Эффективен он и при мигрени. Благодаря улучшению кровообращения в ЦНС снижается риск развития мозговых инсультов.
Стимулирует моторику желудка и кишечника. Усиливает секрецию желудочного сока и повышает его кислотность. Улучшает функцию поджелудочной железы и печени. В результате повышается качество переваривания пищи.
Стимулирует лейкоцитарный фагоцитоз, и тем самым укрепляет иммунитет, предотвращает развитие инфекционных заболеваний. При уже начавшихся заболеваниях снижает тяжесть воспалительных процессов.
Стимулирует функцию многих желез внутренней секреции. Под действием Никотиновой кислоты усиливается продукция соматотропного гормона (гормона роста) передней долей гипофиза (аденогипофизом). Количество других тропных гормонов аденогипофиза также увеличивается.
Благодаря этому повышается синтез гормонов щитовидной железы, надпочечников, мужских (тестостерона) и женских (прогестерона, эстрогенов) половых гормонов. Объем инсулина, выделяемого поджелудочной железой также увеличивается. Благодаря этому снижается уровень глюкозы в крови, предупреждается развитие сахарного диабета.
Повышает содержание надпочечниковых гормонов-глюкокортикоидов, расширяет бронхиальный просвет, делает внешнее дыхание более эффективным, препятствует развитию приступов бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся спазмом бронхов.
Повышает прочность и эластичность кожи, препятствует появлению патологических высыпаний на коже и на слизистых оболочках. Стимулирует рост волос.
- Опорно-двигательный аппарат
Благодаря синтезу соматотропного гормона оказывает анаболическое действие (стимулирует синтез белка). Тем самым повышает мышечную силу и выносливость. При суставных заболеваниях (остеоартрозах) Ниацин уменьшает боль и расширяет объем движений.
Наряду с этим Никотиновая кислота препятствует развитию аллергических реакций и способствует удалению из организма токсичных соединений. Этот витамин эффективен при устранении алкогольной зависимости. Несмотря на созвучие с никотином, тягу к курению Никотиновая кислота тоже снижает. А еще вит. РР предупреждает развитие многих видов злокачественных новообразований.
Категория | Суточная норма, мг |
Дети от 6 мес. до 1 года | 6 |
Дети 1-1,5 лет | 9 |
Дети 1,5-2 лет | 10 |
Дети 3-4 лет | 12 |
Дети 5-6 лет | 13 |
Дети 7-10 лет | 15 |
Дети 11-13 лет | 19 |
Девушки 14-17 лет | 18 |
Юноши 14-17 лет | 21 |
Взрослые мужчины и женщины | 18-25 |
Беременные | 22-26 |
Кормящие | 24-28 |
Таким образом, потребность в вит. РР увеличивается с возрастом, а также при беременности и грудном вскармливании.
Побочные эффекты
Препарат стимулирует высвобождение гистамина, что в некоторых случаях может сопровождаться:
- покраснением кожи (преимущественно верхней половины туловища и лица) с ощущением жжения и покалывания;
- гипотензией;
- ортостатической гипотензией (при быстром введении в вену);
- усиленным выделением желудочного сока;
- диспепсией;
- головокружением;
- ощущением прилива крови к голове;
- крапивницей;
- зудом.
Побочные эффекты, связанные с длительным применением высоких доз витамина В3, выражаются в виде:
- анорексии;
- нарушении функции и ожирения печени;
- рвоты;
- диареи;
- раздражения слизистой пищеварительного канала;
- ульцерации (изъязвления) слизистой желудка;
- транзиторного повышения активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы;
- парестезии;
- аритмии;
- снижения толерантности к глюкозе;
- гипергликемии.
Применение никотиновой кислоты может вызвать: покраснение кожи лица, верхней половины туловища, сыпь, онемение в конечностях, головокружение, прилив жара. Проходят эти побочные действия самостоятельно.
При быстром введении витамина внутривенно может резко понизиться давление, а при длительном применении и в высоких дозировках средство может спровоцировать появление жировой печеночной дистрофии. Для предупреждения этого заболевания витамин назначают одновременно с метионином.
Хотя полезное влияние никотиновой кислоты на липиды широко известно, существует несколько хорошо известных побочных эффектов, которые ограничивают ее применение. Покраснение кожи, которое вызвано опосредованной простагландинами вазодилатацией [Al-Mohaissenetal. 2010], является наиболее частым побочным эффектом, возникающим, по крайней мере, в 80% пациентов, принимающих препарат [Gibbonsetal. 1995].
В то время как некоторые исследования показывают, что покраснение на самом деле связано с улучшением ответа на лечение [Knopp, 1999], оно является непереносимым побочным эффектом для некоторых людей, и было распространенной причиной отмены никотиновой кислоты. Эта реакция может быть уменьшена путем применения аспирина перед каждой дозой или путем приема препарата в конце приема пищи [Knopp, 1999].
Кроме того, были разработаны селективные ингибиторы рецепторов простагландина-2, такие как ларопипрант, чтобы уменьшить покраснение кожи [Husseinetal. 2010; Maccubbinetal. 2009].
Другие побочные эффекты никотиновой кислоты включают гепатотоксичность, гиперурикемию и гипергликемию. Есть сообщения о развитии миопатии у пациентов, принимающих никотиновую кислоту со статинами [Guyton and Bays, 2007]; однако, риск развития рабдомиолиза при приеме никотиновой кислоты остается неизвестным. Предыдущие исследования не подтвердили общее миопатическое влияние никотиновой кислоты.
От никотиновой кислоты могут возникнуть такие побочные эффекты: головокружение, тошнота, жжение, тошнота, диарея, резкое снижение артериального давления и увеличение секреции желудочного сока.
Если начали появляться побочные эффекты, то нужно сразу же прекратить использование препарата и сообщить об этом лечащему врачу. Возможно, врач уменьшит дозировку никотиновой кислоты либо отменит препарат.
Результаты приема препарат появляются уже спустя пару недель. Обычно эффект проходит по следующей схеме:
- Сначала постепенно прекращается выпадение волос, о чем говорит уменьшение волос на расческе, которой регулярно пользовались.
- Далее появляется пушковый волос на месте залысин. Это говорит о том, что спящие луковицы активировались и начали производить новые волоски. Благодаря этому увеличивается густота прически, появляется объем.
- Спустя 3–4 недели после приема станет заметен усилившийся рост волос. Локоны становятся густыми, плотными, блестящими. Никотинка способна увеличить рост волос за месяц до 4 сантиметров.
Однако никотинимид обладает такими побочными действиями:
- покраснение кожи, жжение;
- повышение температуры тела;
- слабость, головокружение, резкое падение артериального давления;
- расстройство желудочно-кишечного тракта (диарея, метеоризм);
- увеличение выработки желудочного сока;
- крапивница, зуд кожи;
- ухудшение работы печени.
Обычно подобные симптомы происходят за счет усиления кровообращения волосяных фолликулов и проходят по мере адаптации организма к действию средства. Однако если эти симптомы долго не прекращаются и приносят дискомфорт — следует обратиться к врачу.
Рекомендуем прочесть:эффективные стимуляторы роста волос.
Как распознать дефицит витамина?
Основная причина дефицита вит. В3 – это его недостаточное поступление с пищей. Если в потребляемой пище содержится малое количество триптофана, это тоже приведет к недостатку Никотиновой кислоты. Ведь триптофан – это биологическое сырье для Ниацина. Эта аминокислота является незаменимой, т.е., в организме она не образуется, а поступает только извне.
Поэтому недостаток пищевого триптофана автоматически повлечет снижение количества Никотиновой кислоты. Воспалительные заболевания ЖКТ, также приведут к этому состоянию. Ведь при этом всасывание пищевого вит. В3 будет нарушено. К тому же кишечная патология, как правило, сопровождается дисбактериозом. А при угнетении физиологической кишечной флоры синтез эндогенного (внутреннего) Ниацина тоже будет нарушен.
Образование Никотиновой кислоты из триптофана происходит при участии ряда витаминов и минералов – вит. В2, В6, меди. Поэтому при недостатке этих веществ будет развиваться дефицит Никотиновой кислоты.
Помимо этого существует ряд факторов, способствующих усиленному расходу или разрушению вит. РР, и, соответственно, его дефициту:
- физические нагрузки
- психоэмоциональные стрессы
- проживание в регионах с холодным, или напротив, жарким, климатом
- работа при высокой температуре, в горячих цехах
- беременность, грудное вскармливание
- преобладание в пищевом рационе растительной пищи, недостаточное потребление животных белков
- злоупотребление алкоголем.
- прием сладких блюд и напитков с большим количеством сахара
- прием некоторых лекарств.
Подобно другим витаминам дефицит Никотиновой кислоты может быть относительным (гиповитаминоз) и абсолютным (авитаминоз).
Типичное проявление авитаминоза РР – пеллагра. Данное заболевание проявляется триадой Д:
- Диарея
- Деменция (слабоумие)
- Дерматит.
Болезнь протекает крайне тяжело, и в отсутствие лечения заканчивается фатально. Поэтому в английской транскрипции наряду с этими тремя есть и четвертая Д – Death, смерть. Болезнь была распространена в регионах, где в пищевом рационе преобладала кукуруза, продукт с низким содержанием Ниацина и триптофана. Сходные с пеллагрой симптомы довольно часто отмечаются у лиц с хроническим алкоголизмом.
В последние десятилетия пеллагра – довольно редкое явление, а дети не болеют даже в слабо развитых регионах. Тем не менее, признаки гиповитаминоза можно встретить и сейчас, причем повсеместно. Только в России в течение каждого года выявляют несколько тысяч пациентов с заболеваниями, в той или иной мере обусловленными гиповитаминозом РР.
Основные признаки гиповитаминоза РР:
- Общая слабость, быстрая утомляемость.
- Головная боль, головокружение, ощущение шума или звона в ушах, кратковременные обморочные состояния.
- Бледность и сухость кожи, повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (фотодерматоз), дерматиты, сопровождающиеся зудом и сыпью. В особо тяжелых случаях отмечается изъязвление кожных покровов.
- Воспаление десен и языка, кровоточивость десен, ощущение жжения в полости рта, отечность и трещины на губах.
- Выпадение волос, облысение.
- Пищеварительные расстройства с тошнотой, рвотой, снижением аппетита, болями и вздутием живота, воспалительными процессами в желудке и кишечнике, диареей.
- Психические расстройства: депрессии, раздражительность, расстройства сна, ранее прогрессирующее слабоумие.
- Неврологические расстройства: невриты, сопровождающиеся болями и парестезиями в конечностях. В особо тяжелых случаях развиваются параличи.
- Анемия (малокровие).
- Снижение либидо, бесплодие, у мужчин – эректильная дисфункция, у женщин – нарушения менструального цикла.
- Мышечная слабость, мышечные и суставные боли.
Дефицит вит. РР – одна из причин развития таких тяжелых заболеваний как гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца со стенокардией и инфарктом миокарда, псориаз, сахарный диабет, мозговые инсульты, болезнь Альцгеймера.
Суточная норма потребления витамина для женщин разнится в зависимости от возраста. Так, девушкам-подросткам достаточно употреблять в день около 18 мг никотиновой кислоты. Взрослым женщинам старше восемнадцати лет необходимо уже 20 мг в сутки. А беременным женщинам и кормящим матерям – 20-25 мг в сутки.
Первыми сигналами, свидетельствующими о нехватке никотиновой кислоты в организме, станут быстрая утомляемость, постоянные приступы головокружения, вялость, необоснованная раздражительность, ухудшение аппетита, снижение веса, сухость и бледность кожи, учащенное сердцебиение, головные боли, ослабленный иммунитет.
Длительный дефицит столь важного для нашего здоровья витамина может стать причиной развития пеллагры и соответствующих неприятных симптомов.
Никотиновая кислота в продуктах
Поскольку Никотиновая кислота образуется из никотина, можно предположить, что курение способствует увеличению количества этого витамина. Однако получить вит. В3 таким способом можно лишь химическим путем. В организме человека нет ферментов, обеспечивающих трансформацию никотина в Никотиновую кислоту. Поэтому курение ничего кроме вреда не приносит.
Но все-таки синтез Ниацина в организме происходит. Этот витамин образуется из аминокислоты триптофана при участии бактериальной флоры. Довольно много триптофана содержится в животной пище – мясе, рыбе, твороге, молоке, яйцах. Из растительных продуктов, богатых триптофаном: грибы, орехи, бобовые, шоколад.
Однако самостоятельно удовлетворить потребность организма в вит. В3 организм не в состоянии. Ведь на синтез 1 мг вит. РР расходуется 60 мг триптофана. Данное соотношение именуют ниациновым эквивалентом.
Продукт | Содержание витамина PPв 100 г, мг |
Дрожжи | 11,4 |
Говядина | 4,7 |
Говяжья печень | 9 |
Говяжье сердце и почки | 5,7 |
Говяжьи мозги | 3 |
Мясо кролика | 6,2 |
Мясо кур | 7,8 |
Баранина | 3,8 |
Свинина | 2,2 |
Крупа гречневая, зерновой пшеничный хлеб | 4-4,19 |
Крупа ячневая, кальмары | 2,54 |
Крупа манная и овсяная | 1,2 |
Треска | 2,3 |
Печень трески | 1,79 |
Зеленый горошек, фундук | 2 |
Белые грибы | 5 |
Ставрида | 1,3 |
Морковь, красный сладкий перец, грецкие орехи | 1 |
Помидоры, сливочное масло | 0,5-0,53 |
Томатная паста | 1,9 |
Белокочанная капуста | 0,7 |
Творог, яблоки | 0,3 |
Как видно из таблицы, Ниацин преимущественно содержится в продуктах животного происхождения: в мясе, в печени, в рыбе. Также богаты этим витамином некоторые крупы, грибы.
А вот в свежих овощах и фруктах его не так уж и много. Среди всех водорастворимых витаминов группы В вит. В3 является одним из самых стабильных. Он устойчив к нагреванию, и при кулинарной обработке теряется не более 20% этого витамина.
Синтетические аналоги
Синонимы: Никотиновая кислота-Виал, Никотиновая кислота-Буфус.
Аналог: Никошпан.
Никотиновая кислота представлена следующими лекарственными формами:
- порошок для приема внутрь
- таблетки 50 мг
- драже 5 и 15 мг
- 1% ампульный раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Формы выпуска Никотинамида:
- порошок для приема внутрь
- таблетки 5 и 25 мг
- 1%; 2,5% и 5% ампульный раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Никотиновая кислота и ее производные входят в состав таких препаратов как Ниацин, Апеларгин, Эндурацин, Никонацин, натрия никотинат и ксантинола никотинат, а также Никоверин и Паниверин (в комбинации с Папаверином).
Способ применения и дозы
Никотиновую кислоту перорально принимают после еды.
Обычные дозы для взрослых при дефиците никотиновой кислоты: 0,01-0,02 г перорально в сутки; максимально рекомендованная доза – 0,1 г каждый день.
Обычные дозы для детей при дефиците никотиновой кислоты:
- 1-5 месяцев: 2 мг перорально каждый день;
- 6-11 месяцев: 3 мг перорально каждый день;
- 1-3 года: 6 мг перорально каждый день;
- 4-8 лет: 8 мг перорально каждый день;
- 9-13 лет: 12 мг перорально каждый день;
- 14-18 лет: 16 мг (мальчики) и 14 мг (девочки) перорально каждый день.
Для лечения пеллагры взрослым рекомендуют принимать по 0,1 г 2-4 раза в сутки на протяжении 15-20 дней; детям – по 0,005-0,05 г 2-3 раза в сутки.
Для лечения гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии: 0,25 г 3 раза в сутки, каждый четвертый день увеличивать суточную дозу на 0,25 г до достижения суточной дозы 3-4,5 г.
Болезнь Хартнупа: 0,05-0,2 г ежедневно.
Никотиновую кислоту вводят парентерально (внутривенно медленно) для лечения инсульта в качестве вазодилататора (1 мл 1% раствора); пеллагры (1 мл 1% раствора 1-2 раза в сутки на протяжении 10-15 дней).
Взаимодействие
Н. кислота усиливает действие вазоактивных препаратов (в частности, ганглиоблокаторов), что может сопровождается приступами ортостатической гипотензии.
Секвестранты желчных кислот (например, колестипол или холестирамин) снижают биодоступность кислых препаратов, в том числе н. кислоты, поэтому препарат следует принимать как минимум за час до или не ранее, чем спустя четыре часа после приема указанных средств.
При проведении анализа по определению уровня глюкозы в моче препарат может спровоцировать ложноположительную реакцию с реагентом Бенедикта (раствором сернокислой меди).
Н. кислота имеет гипергликемический потенциал и способна значительно снизить активность акарбозы, что может стать причиной развития декомпенсации сахарного диабета.
Из-за способности н. кислоты вызывать гипергликемию, у пациентов, которым препарат назначен в комбинации с “метформином саксаглиптином” или “метформином ситаглиптином”, следует постоянно отслеживать параметры гликемического контроля.
У пациентов, принимающих надропарин кальция, необходимо держать под контролем показатели гемокоагуляции.
При одновременном применении н. кислоты и комбинации “амлодипин аторвастатин”, н. кислоты и симвастатина, н. кислоты и ловастатинаможет повышаться риск развития миопатии. Сочетание н. кислоты с симвастатином также может спровоцировать рабдомиолиз.
Миопатия и рабдомиолизвозможны также в случае применения комбинации “н. кислота в липидснижающих дозах и Симвастатин Эзетимиб”.
Риск развития миопатии возрастает также при назначении липидснижающих (превышающих 1 грамм в сутки) доз н. кислоты в комбинации с Розувастатином. В связи с этим лечение Розувастатиномследует начинать с 5 мг/сут.
Комбинацию “никотиновая Аскорбиновая кислота” следует применять с осторожностью.
Не исключена вероятность взаимодействия препарата с гепарином натрия.
Высокие дозы н. кислоты снижают эффективность комбинации “Глибенкламид Метформин”, гипогликемическое действие Гликлазида и эффективность комбинации “Гликлазид Метформин”, а также гипогликемическое действие Глимепирида.
При одновременном применении с н. кислотой снижается эффект:
- Глипизида;
- гипогликемический эффект Гликвидона;
- Инсулина Лизпро (в том числе двухфазного);
- Метформина;
- Репаглинида;
- снотворный эффект Фенобарбитала.
Запрещается смешивать в одном шприце н. кислоту и Тиамин.
Несмотря на то, что одновременное применение н. кислоты с ингибиторами HMG-CoA-редуктазы может спровоцировать миопатию, при одновременном назначении препарата с Флувастатином биодоступность последнего, как и биодоступность н. кислоты, не изменяется. Тем не менее, подобная комбинация должна использоваться с осторожностью.
Условия хранения
По рецепту.
Рецепт на латинском для инъекционной формы препарата:Никотиновая кислота — ампулыRp: Sol. Acidi nicotinici 1 % — 1 mlD. t. d. N 20 in ampull.S. По 1 мл в/м.
Рецепт на латинском для таблетированной формы препарата:Rp: Tab. Acidi nicotinici 0,05 gD. t. d. N 20 in tab.S. По 2 таблетки 3 раза в день после еды (при пеллагре).
Хранить при комнатной температуре в хорошо укупоренной, защищающей от воздействия солнечного света таре. Беречь от детей.
Особые указания
Что такое витамин РР?
Википедия на вопрос “что такое никотиновая кислота” отвечает, что это порошкообразное вещество белого цвета, без запаха и чуть кисловатое на вкус. Порошок плохо растворяется в холодной воде, этаноле, эфире и немного лучше — в горячей воде.
Брутто-формула вещества — C₆H₅NO₂. Впервые получить его удалось в 1867 году при окислении никотина H2CrO4 (хромовой кислотой).
Польза и вред витамина В3
Чистый витамин В3 способен усилить иммунитет настолько, что человеческий организм приобретает естественную защиту от Staphylococcus aureus и ряда других, не менее серьезных, вирусов.
Ученые уверены, что очень высокие дозы способны остановить даже ВИЧ-инфекцию и бактериальную инфекцию, перед которой бессильно большинство существующих препаратов.
Кроме того, витамин В3 обладает свойствами дезинтоксиканта.
Организму взрослого мужчины ежедневно требуется от 16 до 28 мг витамина В3, организму женщины — от 14 до 20 мг.
Потребность в витамине возрастет при напряженной нервной и психической деятельности, повышенных физических нагрузках, у людей, работающих в горячем цеху, в жарком климате и в условиях Крайнего Севера, при беременности и в период грудного вскармливания, у людей, в рационе которых растительные белки преобладают над животными (в том числе у людей, соблюдающих пост, и людей, придерживающихся низкобелковой диеты).
Никотиновая кислота необходима для выделения из жиров и углеводов энергии, а также для нормального течения белкового обмена. Она нормализует работу поджелудочной железы и желудка, а также входит в состав ферментов, которые обеспечивают клеточное дыхание.
Витамин благотворно влияет на сердце, сосуды, нервную систему, поддерживает в здоровом состоянии слизистые ротовой полости и кишечника, кожу; принимает участие в обеспечении нормального зрения, снижает повышенное давление и улучшает кровоснабжение.
Некоторые ученые склонны считать, что витамин В3 препятствует раковому перерождению клеток.
Нехватка этого вещества в организме сопровождается апатией, вялостью, утомляемостью, головными болями, головокружениями, сухостью и бледностью кожного покрова, бессонницей, раздражительностью, снижением аппетита и массы тела, запорами, сердцебиением, снижением сопротивляемости к инфекциям.
Если человек недополучает никотиновую кислоту, у него развивается болезнь пеллагра. Первыми признаками заболевания являются:
- частый, водянистый стул (3 и более раз в день, без примесей крови и слизи);
- плохой аппетит, тяжесть в желудке;
- отрыжка и изжога;
- покраснение слизистой ротовой полости;
- саливация, жжение во рту;
- отечность и растрескивание губ;
- выступание сосочков языка красными точками;
- появление глубоких трещин на языке и красных пятен на лице, кистях рук, локтях и шее;
- отечность кожи (кода может болеть, чесаться, на ней появляются пузыри);
- шум в ушах;
- резкая слабость;
- головная боль;
- чувство ползания мурашек и ощущение онемения;
- колебания давления;
- шаткая походка.
Избыток витамина в свою очередь может стать причиной появления высыпаний на коже, кожного зуда и обмороков.
Продукты, содержащие витамин В3
Чтобы предупредить гиповитаминоз РР, предпочтительно скорректировать питание таким образом, чтобы в рационе присутствовали витамин В3 содержащие продукты.
Где содержится никотиновая кислота? В продуктах наибольшее количество витамина В3 можно найти в печени, яичном желтке, дрожжах, орехах, рыбе, молоке, курице, зеленых овощах, мясе, бобовых, земляных орехах, гречке и любой другой пище, содержащей α-аминокислоту триптофан.
Тепловая обработка на количество витамина не влияет.
Для чего нужна никотиновая кислота в косметологии?
Несмотря на то, что в инструкции нет рекомендаций относительно применения никотиновой кислоты для роста волос или для кожи лица, это средство довольно часто используется в косметологических кабинетах.
В основе омолаживающего действия препарата лежит способность никотиновой кислоты расширять сосуды в периферической части кровеносной системы, увеличивать поставку кислорода в ткани, усиливать отток и выведение агрессивных шлаков и свободных радикалов из клеток кожи.
Как результат, кожа разглаживается, становится более увлажненной и приобретает красивый и ровный цвет.
Используется никотиновая кислота и для роста волос. На один курс обычно требуется не менее 30 ампул с раствором.
После вскрытия ампулы раствор переносят шприцем в небольшую емкость, после чего пальцами (или шприцем без иглы) распределяют его по всей коже головы: сначала на висках и по линии роста волос, затем по проборам. Обычно для одной процедуры достаточно 1 мл раствора (это соответствует объему содержимого 1 ампулы).
Очень важно, чтобы волосы были чистыми, поскольку налет пыли и жира не даст препарату впитаться в кожу головы. Перед применением препарата не следует использовать для мытья головы шампуни с силиконами, поскольку они создадут барьер для проникновения препарата в ткани.
Никотиновая кислота достаточно быстро разрушается на воздухе, поэтому процедуру следует выполнять по возможности быстро. Открытая ампула хранению не подлежит.
Нормальными реакциями на препарат являются чувство легкого жжения, ощущение ползания мурашек, покраснение и припекание кожи.
Появление крапивницы, сыпи, зуда, головных болей свидетельствуют о непереносимости никотиновой кислоты. При возникновении указанных симптомов необходимо вымыть голову и отказаться от дальнейшего использования средства.
Если после применения никотиновой кислоты для волос кожа головы становится сухой или появляется, раствор рекомендуется разводить водой в пропорции 1:1. Подобные реакции являются следствием чувствительности кожи. В качестве альтернативы воде также может использоваться сок алоэ.
После того как раствор будет полностью нанесен, процедура считается завершенной. Повторяют ее ежедневно в течение месяца. Смывать препарат не нужно.
После завершения курса практически все девушки отмечают рост волос 3 см.
Инъекционный раствор никотиновой кислоты нашел применение и в качестве средства от целлюлита. Перед процедурой содержимое одной ампулы разводят в 3 мл воды. Затем в полученном растворе смачивают широкий бинт и плотно — но не туго! — обматывают им проблемные зоны.
Наиболее эффективно этот способ позволяет избавляться от целлюлита на бедрах и животе, поскольку именно эти участки тела удобнее всего бинтовать. А вот для устранения целлюлита на ягодицах рекомендуется использовать другие средства.
Бинты оборачивают пищевой пленкой и полотенцем (для утепления). Вместо полотенца можно использовать одеяло или плед.
Продолжительность первой процедуры не должна превышать 15 минут. Если кожа реагирует на препарат хорошо, а побочные реакции отсутствуют, в дальнейшем время может быть увеличено.
Меры предосторожности
Следует учитывать, что уколы Никотиновой кислоты болезненны.
В процессе лечения необходимо постоянно контролировать функцию печени, в особенности, если пациенту назначен прием высоких доз витамина В3.
Для предотвращения гепатотоксичности рекомендуется ввести в рацион больного достаточное количество богатых метионином продуктов (молоко, молочные продукты, гречка, бобовые, рыба) или назначить ему прием липотропных препаратов (в том числе препаратов метионина).
Никотиновую кислоту, учитывая ее способность раздражать слизистую, с осторожностью применяют при язвенной болезни (в стадии ремиссии) и гиперацидном гастрите. При необходимости назначения препарата в указанных случаях прием больших доз противопоказан.
Чтобы уменьшить раздражающее действие на слизистую пищеварительного тракта, таблетки рекомендуется запивать молоком.
Из-за вероятности гепатотоксичности прием высоких доз витамина В3 противопоказан также при болезнях печени (в том числе при гепатите и циррозе) и сахарном диабете.
Применение препарата для коррекции дислипидемии при сахарном диабете нецелесообразно.
Никотиновая кислота для похудения
Никотиновая кислота стимулирует течение метаболических процессов, и именно это ее свойство делает целесообразным использование препарата для похудения.
Эффект развивается не за счет сжигания излишков жира, а за счет уравновешивания концентрации холестерина в крови и детоксикации организма.
Чтобы добиться более выраженных результатов, прием таблеток следует совмещать с разумными физическими нагрузками, сбалансированной диетой и употреблением достаточного количества воды. Чтобы максимально ускорить обмен веществ, таблетки лучше всего пить сразу же после еды.
Следует помнить, что людям с повышенной кислотностью желудочного сока запивать препарат рекомендуется подогретым молоком или минеральной водой.
Отзывы о никотиновой кислоте
Отзывы о никотиновой кислоте в таблетках, как и отзывы об уколах никотиновой кислоты, в большинстве случаев положительные.
Препарат имеет обширные показания к применению и эффективен при остеохондрозе различных отделов позвоночного столба, нарушениях кровообращения в головном мозге и нижних конечностях, пеллагре, снижении остроты зрения, дислипидемии, мигренях, ожирении, алкогольной, профессиональной или медикаментозной интоксикации, атеросклерозеи ряде других состояний.
Негативные отзывы связаны в основном с тем, что после приема таблеток или введения инъекционного раствора у пациента появлялись ощущение жара и сильное покраснение кожи. Тем не менее, в инструкции указывается, что подобные явления — это нормальная физиологическая реакция организма.
Отзывы о никотиновой кислоте для волос тоже довольно оптимистичны. Средство способствует укреплению корней, улучшает кровообращение кожи головы, прекрасно увлажняет волосы, устраняет перхоть, ускоряет рост волос и препятствует их выпадению.
Косметологи рекомендуют никотиновую кислоту для улучшения цвета лица и состояния кожи, а также для укрепления ногтей. Кроме того, никотиновая кислота — это одно из наиболее доступных и эффективных средств от целлюлита.
Метаболическое действие препарата позволяет использовать его для ускорения расщепления жиров в программах, направленных на снижение избыточного веса.
Несмотря на огромное количество полезных свойств, никотиновая кислота является довольно серьезным препаратом, бездумное применение которого может привести к негативным последствиям для организма.
Целесообразность назначения препарата в той или иной форме может определить только врач.