Из чего получают гепарин. Препарат гепарин

Содержание

• 1 Состав препарата
• 2 История открытия[править]
• 3 Действующее вещество
• 4 Химическое строение[править]
• 5 Фармакокинетика
• 6 Физиологическая роль[править]
• 7 Противопоказания
• 8 Гепарин в фармакологии[править]
• 9 Режим дозирования
• 10 Применение при беременности и кормлении грудью
• 11 Особые указания
• 12 Передозировка
• 13 Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• 14 Условия хранения Гепарин

Состав препарата

бесцветный или светло-желтый.

Вспомогательные вещества
: бензиловый спирт – 9 мг, натрия хлорид – 3.4 мг, вода д/и до 1 мл.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

5 мл – ампулы (5) – пачки картонные.5 мл – флаконы (5) – пачки картонные.5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.5 мл – флаконы (10) – пачки картонные.5 мл – ампулы (50) – коробки картонные (для стационаров).5 мл – флаконы (50) – коробки картонные (для стационаров).5 мл – ампулы (100) – коробки картонные (для стационаров).5 мл – флаконы (100) – коробки картонные (для стационаров).

Раствор для в/в и п/к введения
прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Вспомогательные вещества
: бензиловый спирт 9 мг, натрия хлорид 3.4 мг, вода д/и до 1 мл.

5 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.5 мл – флаконы стеклянные (5) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.5 мл – флаконы стеклянные (5) – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.5 мл – флаконы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

5 мл – флаконы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.5 мл – флаконы стеклянные (5) – пачки картонные со вставкой разделительной.5 мл – флаконы стеклянные (10) – пачки картонные со вставкой разделительной.5 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные со вставкой разделительной.

5 мл – ампулы стеклянные (10) – пачки картонные со вставкой разделительной.5 мл – флаконы стеклянные (5) – упаковки контурные пластиковые (10) – коробки картонные (для стационаров).5 мл – флаконы стеклянные (5) – упаковки контурные пластиковые (20) – коробки картонные (для стационаров).5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные пластиковые (10) – коробки картонные (для стационаров).5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные пластиковые (20) – коробки картонные (для стационаров).

Вот, какие компоненты входят в различные формы Гепарина:

• Инъекции – вещество гепарин натрия;
• Мазь — бензокаин, вспомогательные компоненты, гепарин натрий и бензилникотинат;
• Гель – натрия гепарин 1000 МЕ.

Выпускается в форме раствора для инъекций для внутривенного и подкожного введения – прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость. Упаковывается в ампулы и флаконы по 5 мл.

История открытия[править]

Открытие гепарина датируется 1916 годом. В этом году его совершенно случайно открыл тогда еще студент медицинского факультета Университета Джонса Хопкинса (Балтимор, США), Джей Маклин (англ. J. McLean). Профессор кафедры физиологии Уильям Хауэлл дал задание своему ученику изучить тромбопластическую активность человеческого организма.

Маклин стал исследовать липоиды-фосфатиды печени (гепар-фосфатид) и сердца (куорин). Исследуя гепар-фосфатиды, Маклин заметил, что они не только не повышают свертывание крови, а наоборот, проявляют антикоагулянтную активность. Наблюдения Маклина были опубликованы в Американском журнале физиологии в 1916 году (том 41, стр. 250).[1]

Действующее вещество

Механизм действия гепарина натрия основан, прежде всего, па его связывании с антитромбином III, который является естественным ингибитором активированных факторов свертывания крови – IIа (тромбина), IХа, Ха, ХIа и ХIIа. Гепарин натрия связывается антитромбином III и вызывает конформационные изменения в его молекуле.

В результате ускоряется связывание антитромбина III с факторами свертывания крови IIа (тромбином), IXa, Ха, ХIа и ХIIа и блокируется их ферментативная активность. Связывание гепарина натрия с антитромбином III имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит oт длины и состава молекулы (для связывания гепарина натрия с антитромбином III необходима пента-сахаридная последовательность, содержащая 3-О-сульфатированный глюкозамин).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Наибольшее значение имеет способность гепарина натрия в комплексе с антитромбином III ингибировать факторы свертывания IIа (тромбин) и Ха. Отношение активности гепарина натрия в отношении фактора Ха к его активности в отношении фактора IIа составляет 0,9-1.1. Гепарин натрия снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует, таким образом, развитию стаза.

Гепарин натрия способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов. Гепарин натрия замедляет гиперплазию гладких мышц, активирует липопротеинлипазу и, таким образом, оказывает гиполипидемическое действие и препятствует развитию атеросклероза.

Гепарин натрия связывает некоторые компоненты системы комплемента, снижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин (то есть обладает противоаллергическим эффектом). Гепарин натрия увеличивает почечный кровоток, повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона.

В результате взаимодействия с ферментами гепарин натрия может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, PНK-полимеразы, пепсина. Клиническое значение этих эффектов гепарина натрия остается неопределенным и недостаточно изученным.

При остром коронарном синдроме без стойкого подтема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подтема сегмента ST) гепарин натрия в комбинации с ацетилсалициловой кислотой снижает риск развития инфаркта миокарда и смертность. При инфаркте миокарда с подъемом сегмента SТ на ЭКГ гепарин натрия эффективен при первичной чрескожиой коронарной реваскуляризации в комбинации с ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при тромболитической терапии стрептокиназой (увеличение частоты реваскуляризации).

В высоких дозах гепарин натрия эффективен при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – эффективен для профилактики венозных тромбоэмболии, в том числе, после хирургических операций.

После внутривенного введения действие препарата наступает практически сразу, не позднее 10-15 минут и длится недолго – 3-6 ч. После подкожного введения действие препарата начинается медленно – через 40-60 мин, но длится 8 ч. Дефицит антитромбина III в плазме крови или в месте тромбоза может уменьшить аитикоагулянтный эффект гепарина натрия.

Аллергические реакции:
гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, броихоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Кровотечения:
типичные – из ЖКТ и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах (в том числе надпочечники, желтое тело, ретроперитопеалыюе пространство).

Местные реакции:
боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.

Другие потенциальные побочные эффекты
включают: головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, снижение аппетита, диарею, боли в суставах, повышение АД и эозинофилию.

В начале лечения Гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80×10 9 /л до 150×10 9 /л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение Гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом.

У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).

На фоне гепарин-иидуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, приапизм.

На фоне терапии Гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (повышение активности печеночных трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; гиперкалиемия; возвратная гииерлипидемия на фоне отмены Гепарина: ложное повышение концентрации глюкозы крови и ложноположительный результат бромсульфалеинового теста).

Фармацевтическое взаимодействие:
раствор гепарина натрия совместим только с 0,9 % раствором натрия хлорида.

Раствор гепарина натрия несовместим со следующими растворами лекарственных средств: алтеплазы, амикацина, амиодарона, ампициллина, бензилпенициллина, цнпрофлоксацина, цитарабина, дакарбазина, даунорубицина, диазепама, добутамина, доксорубинина, дроперидола, эритромицина, гентамицина, галоперидола, гиалуронидазы, гидрокортизона, декстрозы, идарубицина, канамицина, метициллина натрия, нетилмицина, опиоидов, окситетрациклина, полимиксина В, промазина, прометазина, стрептомицина, сульфафуразола диэтаноламина, тетрациклина, тобрамицина, цефалотина, цефалоридина, ванкомицина, винбластина, никардипина, жировых эмульсий.

Фармакокинетическое взаимодействие:
гепарин натрия вытесняет фенитоин, хинидин, пропранолол и производные бензодиазепина из мест их связывания с белками плазмы, что может приводить к усилению фармакологического действия указанных препаратов. Гепарин натрия связывается и инактивируется протамином сульфатом, полипептидами, имеющими щелочную реакцию, а также трициклическими антидепрессантами.

Фармакодинамическое взаимодействие:
антикоагулянтное действие гепарина натрия усиливается при одновременном применении с другими лекарственными средствами, влияющими на гемостаз, в т.ч. с антиагрегантными препаратами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, прасугрел, тиклопидин, дипиридамол), антикоагулянтами непрямого действия (варфарин, фениндион, аценокумарол), тромболитическими препаратами (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), НПВП (в т.ч.

фенилбутазон, ибупрофен, индометацин, диклофенак), глюкокортикостероидами и декстраном, в результате чего повышается риск кровотечений. Кроме того, антикоагулянтное действие гепарина натрия может усиливаться при совместном применении с гидроксихлорохином, этакриновой кислотой, цитостатиками, цефамандолом, вальпроевой кислотой, пропилтиоурацилом.

Антикоагулянтное действие гепарина натрия снижается при одновременном применении с АКТГ, антигистаминными препаратами, аскорбиновой кислотой, алкалоидами спорыньи, никотином, нитроглицерином, сердечными гликозидами, тироксином, тетрациклином и хинином.

Гепарин натрия может снижать фармакологическое действие адренокортикотропного гормона, глюкокортикостероидов и инсулина.

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH
1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Парентерально:
нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч.
при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение);

ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч.
сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит;

Наружно:
мигрирующий флебит (в т.ч.
при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч.
после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств:
головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ
или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

• Гепарин тормозит образование фибрина – высокомолекулярного белка плазмы крови, который образуется в процессе свертывания крови и является структурной основой тромба. Повышает сопротивление сосудов мозга, увеличивает почечный кровоток, активирует фермент липопротеинлипазу, снижает активность мозгового фермента гиалуронидазы и оказывает гиполипидемическое действие, то есть снижает концентрацию некоторых типов липидов.
• Подавляет повышенный синтез гормона альдостерона в коре надпочечников, снижает активность сурфактанта в легких, усиливает активность паратгормона, моделирует реакцию яичников на гормональные стимулы и связывает адреналин.
• Применение препарата позволяет уменьшить частоту повторных инфарктов и вероятность летального исхода у больных, которые перенесли инфаркт миокарда. У больных, страдающих ишемической болезнью сердца, препарат понижает риск развития инфаркта миокарда, острых тромбозов коронарных артерий и внезапной смерти.
• Применение раствора в высоких дозах эффективно при венозном тромбозе и тромбоэмболиях легочной артерии. В малых дозах препарат используется для профилактики венозных тромбоэмболий, в частности, после хирургического вмешательства.
• Терапевтический эффект от применения начинается сразу после введения препарата и напрямую зависит от способа поступления препарата в организм. Наиболее быстрое действие начинается после внутривенного введения, в то время как при внутримышечном введении свертывание крови замедляется только через 15 – 30 минут, а при подкожной инъекции через 20 – 60 минут.
• Антикоагуляционное фармакологическое действие раствора длится около 4 – 5 часов при внутривенном введении, 6 часов при внутримышечном введении и 8 часов при подкожном введении раствора. Однако антитромботический эффект от применения, заключающийся в предотвращении тромбообразования, сохраняется в течение более длительного времени.

• Раствор гепарина натрия совместим только с 0,9 % раствором натрия хлорида.
• Несовместим со следующими растворами лекарственных средств: алтеплазы, амикацина, амиодарона, ампициллина, бензилпенициллина, цнпрофлоксацина, цитарабина, дакарбазина, даунорубицина, диазепама, добутамина, доксорубинина, дроперидола, эритромицина, гентамицина, галоперидола, гиалуронидазы, гидрокортизона, декстрозы, идарубицина, канамицина, метициллина натрия, нетилмицина, опиоидов, окситетрациклина, полимиксина В, промазина, прометазина, стрептомицина, сульфафуразола диэтаноламина, тетрациклина, тобрамицина, цефалотина, цефалоридина, ванкомицина, винбластина, никардипина, жировых эмульсий.
• Вытесняет фенитоин, хинидин, пропранолол и производные бензодиазепина из мест их связывания с белками плазмы, что может приводить к усилению фармакологического действия указанных препаратов.Средство связывается и инактивируется протамином сульфатом, полипептидами, имеющими щелочную реакцию, а также трициклическими антидепрессантами.
• Антикоагулянтное действие усиливается при одновременном применении с другими лекарственными средствами, влияющими на гемостаз, в т.ч. с антиагрегантными препаратами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, прасугрел, тиклопидин, дипиридамол), антикоагулянтами непрямого действия (варфарин, фениндион, аценокумарол), тромболитическими препаратами (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), НПВП (в т.ч. фенилбутазон, ибупрофен, индометацин, диклофенак), глюкокортикостероидами и декстраном, в результате чего повышается риск кровотечений. Кроме того, антикоагулянтное действие гепарина натрия может усиливаться при совместном применении с гидроксихлорохином, этакриновой кислотой, цитостатиками, цефамандолом, вальпроевой кислотой, пропилтиоурацилом.
• Антикоагулянтное действие препарата снижается при одновременном применении с АКТГ, антигистаминными препаратами, аскорбиновой кислотой, алкалоидами спорыньи, никотином, нитроглицерином, сердечными гликозидами, тироксином, тетрациклином и хинином.
• Может снижать фармакологическое действие адренокортикотропного гормона, глюкокортикостероидов и инсулина.

Химическое строение[править]

Гепарин относится к семейству гликозаминогликанов; его молекула представлена несколькими полисахаридными цепями, связанными с общим белковым ядром. Белковое ядро же включает в свой состав в основном остатки двух аминокислот: серина и глицина. Приблизительно две трети сериновых остатков как раз и связывается с полисахаридными цепями.

В основе последних лежит цепочка из повторяющихся дисахаридов – α-D-глюкозамин и уроновая кислоты, соединенные 1-4 гликозидными связями. Большинство остатков α-D-глюкозамина сульфатировано по амино- и гидроксильной группе; небольшая часть аминогрупп м. б. ацетилирована. Звенья уроновой кислоты представляют собой остатки L-идуроновой кислоты (~90%) или эпимерные остатки D-глюкуроновой кислоты (~10%).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Благодаря наличию значительного количества отрицательно заряженных сульфатных и карбоксильных групп, молекула гепарина представляет собой сильный природный полианион, способный к образованию комплексов со многими белковыми и синтетическими соединениями поликатионной природы, несущими суммарный положительный заряд.

Длина полисахаридных цепей эндогенного гепарина может быть разной, а, значит, и молекулярная масса его тоже колеблется в широких пределах – от 3000 до 40000 дальтон. Средняя молекулярная масса «коммерческих» гепаринов, используемых в качестве лекарственных препаратов, колеблется в более узких пределах – от 12000 до 16000 дальтон. В последнее время была получена группа низкомолекулярных гепаринов, обладающая дополнительными свойствами.

Часто количество гепарина измеряется в единицах действия (ЕД) по его физиологической активности – способности предотвращать свертывание плазмы крови. Одна единица действия равна 0,0077 мг международного стандарта гепарина (в 1 мг препарата 130 ЕД).[2]

Субстратами для биосинтеза гепарина являются глюкоза и неорганический фосфат. Присоединение сульфатных групп осуществляется после полимеризации, но некоторые ученые (Rice et al, 1967) предполагают, что сульфатирование происходит на более ранних этапах, то есть ещё на уровне низкомолекулярных предшественников.

• Гепарин обнаружен в гранулах тучных клеток;
• В самих тучных клетках содержатся ферменты, участвующие в биосинтезе кислых гликозаминогликанов;
• Меченые предшественники включаются в гепарин гранул тучных клеток, но предварительно меченый гепарин в последних не обнаруживается. Последний факт опровергает также версию, где тучные клетки рассматриваются всего лишь в качестве накопителей гепарина.^[3]
• Матрица для формирования гепарина – белок серглицин

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (C max) после внутривенного введения достигается практически сразу, после подкожного введения – через 2-4 ч.

Связь с белками плазмы – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикулоэндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке.

Метаболизнруется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина натрия с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия.

Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. TT 1/2 составляет 1-6 ч (в среднем – 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.

Выводится почками, преимущественно, в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Физиологическая роль[править]

Считается, что гепарин реализует свою антикоагулянтную активность через активацию антитромбина III. Гепарин, обладая большим суммарным отрицательным зарядом, связывается со специфическими катионными участками антитромбина III, в результате конформация молекулы последней меняется и антитромбин III приобретает возможность инактивировать факторы свертывания (II, IX, X, XI, XII), калликреин, сериновые протеазы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Обнаружено, что гепарин способен проявлять гиполипидемическое действие, повышая активность липопротеинлипазы. Липопротеинлипаза с помощью протеогликановых цепей гепарин-сульфата связывается со стенкой капилляров. В большом количестве липопротеинлипаза содержится в сердце, жировой ткани, селезенке, легких, мозговом веществе почек, диафрагме, молочных железах, в крови липопротеинлипаза почти не содержится.

Противопоказания

• профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей, тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии;
• профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий;
• профилактика и лечение периферических артериальных эмболий (в т.ч. ассоциированных с митральными пороками сердца);
• лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию ДВС-синдрома);
• острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ);
• инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при тромболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий;
• профилактика и лечение микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, в т.ч. при гемолитикоуремическом синдроме, гломерулонефритах (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе;
• профилактика свертывания крови при гемотрансфузии, в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, цитаферез) и при гемодиализе;
• обработка периферических венозных катетеров.

повышенная чувствительность к гепарина натрию и другим компонентам препарата;

гепарин-индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него) в анамнезе или в настоящее время;

кровотечение (за исключением тех случаев, когда польза применения гепарина натрия перевешивает потенциальный риск);

беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Пациентам с поливалентной аллергией (в том числе, бронхиальная астма).

При патологических состояниях, ассоциирующихся с повышенным риском кровотечений, таких как:

• заболевания сердечно-сосудистой системы: острый и подострый инфекционный эндокардит, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, расслаивание аорты, аневризма сосудов головного мозга;
• эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода при циррозе печени и других заболеваниях, длительное использование желудочных и тонкокишечных дренажей, язвенный колит, геморрой;
• заболевания органов кроветворения и лимфатической системы: лейкоз, гемофилия, тромбоцитопения, геморрагический диатез;
• заболевания ЦНС: геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма;
• злокачественные новообразования;
• врожденный дефицит антитромбина III и заместительная терапия препаратами антитромбина III (для снижения риска кровотечений необходимо использовать меньшие дозы гепарина).

Прочие физиологические и патологические состояния: период менструации, угрожающий аборт, ранний послеродовый период, тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетпческой функции, хроническая почечная недостаточность, недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, головном или спинном мозге, недавно проведенная спинальная (люмбальная) пункция или эпидуральная анестезия, пролиферативная диабетическая ретинопатия, васкулиты, детский возраст до 3 лет (входящий в состав бензиловый спирт может послужить причиной токсических и анафилактоидных реакций), пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Гиперчувствительность; для парентерального применения:
геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч.
вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ
, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения:
язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черепно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;

цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации, дети до 2-х лет.

Врачи назначают средство Гепарин для лечения большого спектра заболеваний. Чтобы терапия прошла правильно, нужно знать, в каких дозах принимать лекарство. Его назначают в определенных случаях:

1. Терапия тромбоэмболических болезней;
2. Профилактика закупорки сосудов;
3. Для лечения тромбообразования при инфаркте Миокарда;
4. Терапия тромбозов – образований сгустков в сосудах пациента;
5. При сильной закупорке кровеносных сосудов;
6. Для улучшения свертываемости крови в венах, артериях и сосудах глаза;
7. Подходит препарат для операции на сердце и на кровеносные сосуды;
8. Используется для поддержания жидкости крови в специальных аппаратах;
9. Подходит для очистки крови.

Часто врачи назначают препарат Гепарин вместе с ферментными препаратами. Они в комплексе растворяют сгусток крови и приводят к быстрому выздоровлению.

Нужно знать, когда Гепарин может навредить организму и вызвать негативные последствия. Итак, препарат не назначают в таких случаях:

1. Если у пациента геморрагический диатез. Это слишком высокая кровоточивость;
2. При болезнях, которые сопровождаются медленным свертыванием крови;
3. Если у пациента слишком слабые сосуды;
4. В момент любого кровотечения в организме;
5. При подостром эндокардите;
6. Если у пациента воспаление в сердце;
7. При нарушениях функционирования почек и печени;
8. Запрещен при злокачественных опухолях, при раке крови;
9. Если у пациента заниженный гемоглобин;
10. При аневризме в острой стадии;
11. Опасен при венозной гангрене.

Если применять Гепарин при таких болезнях, может начаться сильное осложнение, которое приведет к летальному исходу. Поэтому, когда вы сомневаетесь, можно ли применять Гепарин, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Если пациенту была введена неправильная доза, тогда в организме могут проявиться побочные эффекты препарата:

1. Идет тяжелое геморрагическое осложнение;
2. Возникает кровотечение.

Врач должен при таких симптомах сразу снизить дозу Гепарина или полностью отменить препарат. Если после остановки терапии кровотечение продолжится, тогда нужно ввести пациенту внутривенно протамина сульфат.

Если у пациента началась аллергия на Гепарин, тогда врач сразу отменяет терапию и назначает десенсибилизирующие лекарства.

Врачи назначают Гепарин в виде мази для таких случаев:

1. При тромбофлебите конечностей пациента;
2. При воспалении на поверхностных венах;
3. Для лечения флебита;
4. После внутривенной инъекции;
5. Для терапии тромбоза в геморроидальной вене;
6. При язвах на конечностях.

Врачи запрещают использовать мазь Гепарин в таких случаях:

• Если у пациента язвенно-некротические процессы;
• При заниженной свертываемости в крови;
• При язвах с омертвением в тканях.

Гель запрещено использовать пациентам с такими болезнями:

• При появлении язв в месте тромбофлебита;
• Если кожа повреждена или разорвана;
• Опасен при понижено свертываемости у пациента;
• Не назначается в момент тромбоцитопении;
• Отменяется для пациентов с аллергией.

Нельзя наносить гель Гепарин на открытую ранку на коже. При попадании на слизистую оболочку, нужно сразу промыть ее чистой водой. Нельзя также использовать гель при гнойных образованиях на коже пациента.

Врачи могут назначить другое лекарство, которое по эффекту и составу похоже на Гепарин. Вот несколько аналогов лекарства:

1. Гепарин Лечива;
2. Виатромб;
3. Лавенум;
4. Гепарин Рихтер;
5. Тромбофоб;
6. Лиотон 1000;
7. Гепарин Натрий Траун.

Купить препарат можно в любой аптеке без назначения врача. Сейчас продается Гепарин по такой средней цене:

1. Гепарин для инъекции во флаконах – 5 мл по 5 штук стоят 500-550 рублей;
2. Гепарин в ампулах – средняя цена – 340-379 рублей;
3. Гепариновая мазь – 50-70 рублей;
4. Гепарин в виде геля – 250 – 280 рублей.

Фото препарата

Латинское название:
Heparin

Код ATX:
C05BA03

Действующее вещество:
Гепарин натрия (Heparin sodium)

Производитель:
Синтез ОАО, Муромский приборостроительный завод, Татхимфармпрепараты, Микроген НПО ФГУП, Армавирская биофабрика, Славянская аптека ФК ООО, Московский эндокринный завод (Россия), Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь)

Описание актуально на:
25.10.17

• тромбоэмболия легочной артерии;
• тромбоз глубоких вен;
• тромбофлебиты и тромбоз коронарных артерий;
• тромбоз почечных вен;
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• мерцательная аритмия;
• митральный порок сердца;
• ДВС-синдром;
• гемолитикоуремический синдром;
• гломерулонефрит;
• бактериальный эндокардит;
• волчаночный нефрит.

• гиперчувствительность к гепарину;
• тромбоцитопении, гемофилии, васкулит и другие заболевания, которые сопровождаются повышенной кровоточивостью;
• аневризма сосудов головного мозга;
• кровотечения, травмы (особенно черепно-мозговые);
• расслаивающаяся аневризма аорты;
• антифосфолипидный синдром;
• геморрагический инсульт;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• угрожающий выкидыш, роды, в том числе недавние;
• менструация;
• состояния после хирургических вмешательства на мозге, глазах, печени и желчных путях, предстательной железе;
• состояния после пункции спинномозговой жидкости;
• беременность и лактация.

Гепарин в фармакологии[править]

Гепарин, вводимый в человеческий организм, действует так же, как и эндогенный: активирует антитромбин III и липопротеинлипазу.

Эффект после введения гепарина развивается довольно быстро, но продолжается в течение короткого времени. Так, при однократном внутривенном введении, угнетение свертывания наступает сразу и продолжается ~4-5 часов, при внутримышечном введении действие гепарина проявляется спустя 15-30 минут и продолжается до 6 часов, при введении в подкожную клетчатку эффект наступает через 40-60 минут и длится 8 часов. За счет большой молекулярной массы плохо проникает через гемато-плацентарный барьер. Период полувыведения 30-60 минут.

Противосвертывающий эффект гепарина усиливается при одновременном применении других антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС. Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, никотин способны снижать противосвертывающий потенциал гепарина.

Для лечебных целей гепарин получают из печени, лёгких и слизистой оболочки кишечника крупного рогатого скота.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Профилактика и терапия тромбоэмболических заболеваний и их осложнений, тромбообразования при операциях на сердце и кровеносных сосудах, при остром инфаркте миокарда. Также для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и гемодиализа, для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях, тромбоз глубоких вен.

Гепарин способен вызывать побочное действие со стороны различных систем организма:

• Действуя на свертывающую систему гепарин способен спровоцировать тромбоцитопению, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах.
• Со стороны пищеварительной системы отмечается тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
• Возможны также аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, лихорадка, крапивница, ринит, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
• При длительном применении побочное действие выявляется и со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, спонтанные переломы.

Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Препараты гепарина производятся из природного сырья, и стандартизация их не во всех случаях проводится должным образом. В марте 2010 появились сообщения о серьёзных побочных последствиях от применения гепарина в Китае, США и Германии.[4]

Различные заболевания, сопровождающиеся замедлением свертывания крови; геморрагические диатезы; геморрагический инсульт; кровотечения любой локализации (кроме геморрагий при эмболическом инфаркте легких и почек); тяжелые нарушения функций почек и печени.

Выпускается гепарин в виде натриевой соли в герметически закрытых флаконах и ампулах по 5 мл с активностью 5000 ЕД в 1 мл.
За рубежом производят также кальциевую соль гепарина – кальципарин. Последний выпускается в виде водного раствора, содержащего в 1 мл 25000 ЕД. Специальные шприцы содержат 0,2 мл раствора (5000 ЕД).

Режим дозирования индивидуален, зависит от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.[5]

• При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи вводить гепарин внутривенно в дозе 15000-20000 ЕД и продолжать в условиях стационара минимум 5 -6 дней подкожное введение в дозе 40000 ЕД в сутки (через каждые 4-6-8 часов часа по 5000 – 10000 ЕД).
• При периферических тромбозах вводят сначала 5000 ЕД гепарина внутривенно, затем 30000-40000 ЕД/сут.3-6 раз/сут подкожно или через инфузомат из расчета 18 ед/кг*час под контролем АЧТВ;
• Для профилактики тромбоэмболий гепарин вводят по 5000 ЕД подкожно 1-2 раза в сутки в пред- и постоперационный период.
• При массивных тромбозах легочной артерии препарат вводят капельно в дозе 40000-60000 ЕД в течение 4 – 6 часов, затем переходят на внутримышечное введение по 40000 ЕД в сутки.
• При прямом переливании крови гепарин вводят в вену донора по 7500-10000 ЕД.

Гепариновая мазь

Режим дозирования

Гепарин вводят подкожно, внутривенно, болюсно или капельно.

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а так же подкожно (в область живота). Гепарин нельзя вводить внутримышечно.

Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцами до окончания введения раствора.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде – вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время. Начальная доза Гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 MЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекций или внутривенные инфузии.

Поддерживаюшие дозы определяют в зависимости от способа применения:

• при непрерывной внутривенной инпфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МГ/сут), разводя Гепарин 0.9 % раствором натрия хлорида:
• при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ Гепарина каждые 4-6 ч:
• при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 МЕ или каждые 8 ч по 8000-10000 MЕ.

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластинового времени (ЛЧТВ) с целью коррекции последующей дозы.

Дозы Гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы АЧТВ было в 1.5-2.5 раза больше контрольного. Антикоагулянтный эффект Гепарина считается оптиматьным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем. АЧТВ и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).

При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, гак как оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения Гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

Применение гепарина натрии в особых клинических ситуациях

Первичная чрескожная коронарная ангиопластика при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST:
гепарин натрия вводится внутривенно болюсно в дозе 70-100 МЕ/кг (если не планируется применение ингибиторов гликопротеиновых llb/IIla рецепторов) или в дозе 50-60 МГ/кг (при совместном применении с ингибиторами гликопротеиновых llb/IIla рецепторов).

Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST:
гепарин натрия вводится внутривенно болюсно в дозе 60 МЕ/кт (максимальная доза 4000 ME), с последующей внутривенной инфузией в дозе 12 МЕ/кг (не более 1000 МЕ/ч) в течение 24-48 ч. Целевой уровень АЧТВ – 50-70 сек, что в 1.5-2.

Профилактики тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств с использованием низких доз гепарина натрия:
гепарин натрия вводится подкожно, глубоко в складку кожи живота. Начальная доза – 5000 МГ за 2 ч до начала операции. В послеоперационном периоде – по 5000 ME каждые 8-12 ч в течение 7 дней пли до полного восстановления подвижности пациента (в зависимости оттого, что наступит раньше). При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.

Применение в сердечно-сосудистой хирургии при операциях с использованием системы экстракорпорального кровообращения:
начальная доза гепарина натрия – не менее 150 МЕ/кг. Далее гепарин натрия вводится путем непрерывной внутривенной ипфузии со скоростью 15-25 капель/мин по 30000 МЕ на 1 л инфузионного раствора.

Применение при гемодиализе:
начальная доза гепарина натрия – 25-30 МЕ/кг (или 10000 ME) внутривенно болюсно, затем непрерывная инфузия гепарина натрия 20000 МЕ/100 мл 0.9 % раствора натрия хлорида со скоростью 1500-2000 МЕ/ч (если иное не указано в руководстве по применению систем для гемодиализа).

Применение гепарина натрия в педиатрии:
адекватные контролируемые исследования применения гепарина натрия у детей не проводились. Представленные рекомендации основаны на клиническом опыте: начальная доза – 75-100 МЕ/кг внутривенно болюсно в течение 10 минут, поддерживающая доза: дети в возрасте 1-3 месяцев
– 25-30 МЕ/кг/ч (800 ME /кг/сут), дети в возрасте 4-12 месяцев
– 25-30 МЕ/кг/ч (700 МЕ/кг/сут), дети старше 1 года -18-20 ME /кг/ч (500 ME /кг/сут) внутривенно капельно.

Дозу гепарина натрия следует подбирать с учетом показателей свертывания крови (целевой уровень АЧТВ 60-85 сек).

Продолжительность терапии зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты, начиная уже с 1 дня лечения гепарином натрия или с 5 по 7 день, а применение гепарина натрия прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно проведение более длительных курсов лечения препаратом Гепарин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени отсутствуют данные, указывающие на возможность пороков развития плода вследствие применения гепарина натрия во время беременности: отсутствуют также результаты экспериментов на животных, которые указывали бы на эмбрио- или фетотоксическое действие гепарина натрия.

Однако имеются данные о повышении риска преждевременных родов и самопроизвольных абортов, связанных с кровотечением. Необходимо учесть вероятность возникновения осложнений при применении гепарина натрия у беременных женщин с сопутствующими заболеваниями, а также у беременных, получающих дополнительное лечение.

Ежедневное применение высоких доз гепарина натрия в течение более 3 месяцев может повысить риск развития остеопороза у беременных женщин. Поэтому непрерывное применение высоких доз гепарина натрия не должно превышать 3 месяца.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Эпидуральная анестезия не должна применяться у беременных женщин, которым проводится антикоагулянтная терапия. Антикоагулянтная терапия противопоказана при угрозе возникновения кровотечения, например, при угрожающем аборте.

Гепарин натрия не выделяется с грудным молоком.

Ежедневное применение высоких доз гепарина натрия в течение более 3 месяцев может повысить риск развития остеопороза у кормящих женщин.

В случае необходимости применения к указанные периоды необходимо использовать другие препараты гепарина натрия, не содержащие в качестве вспомогательного вещества бензиловый спирт

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.

Применение во время беременности и при лактации возможно. Однако необходимо учитывать, что ежедневное применение высоких доз гепарина натрия в течение более 3 месяцев может повысить риск развития остеопороза у беременных и кормящих женщин. Поэтому непрерывное применение высоких доз не должно превышать 3 месяца.

Особые указания

Контроль числа тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина натрия, особенно между 6 и 14 днем после начата лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов.

Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении. Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя применять Гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности. Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.).

У пациентов с отсутствием реакции на Гепарин или требующих назначения высоких доз Гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III. Применение лекарственных препаратов, содержащих бензиловый спирт в качестве консерванта, у новорожденных (особенно у недоношенных и у детей со сниженной массой тела) может приводить к серьезным нежелательным явлениям (угнетение ЦНС, метаболический ацидоз, гаспинг-дыхание) и смерти. Поэтому у новорожденных и детей до 1 года следует использовать препараты гепарина натрия, не содержащие консервантов.

Резистентность к гепарину натрия часто наблюдается при лихорадке, тромбозах, тромбофлебитах, инфекционных заболеваниях, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, а также после хирургических вмешательств и при дефиците антитромбина III. В таких ситуациях требуется более тщательный лабораторный мониторинг (контроль АЧТВ). У женщин старше 60 лет Гепарин может увеличить кровоточивость, в связи с чем доза гепарина натрия у данной категории больных должна быть снижена.

При применении гепарина натрия у пациентов с артериальной гипертензией следует регулярно контролировать артериальное давление.

Перед началом терапии гепарином натрия всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.

Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, назначение гепарина натрия следует продолжать до тех пор, пока результаты времени свертывания крови и АЧТВ не будут находиться в терапевтическом диапазоне.

Внутримышечные инъекции противопоказаны. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуралыюй анестезии и диагностических люмбальных пункций на фоне применения гепарина натрия.

Если возникает массивное кровотечение, следует отменить Гепарин и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития дайною кровотечения вследствие использования Гепарина минимальна.

Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены Гепарина.

Раствор Гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

Для разведения препарата используют только 0,9 % раствор натрия хлорида!

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Исследования по оценке влияния Гепарина на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились.

• Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара.
• Перед началом лечения рекомендуется провести контроль числа тромбоцитов: с первого дня лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения препарата, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. При резком снижении числа тромбоцитов следует немедленно прекратить лечение.
• При гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении (синдромеобразования белого тромба) не следует проводить гемодиализ с гепаринизацией.
• При необходимости следует использовать альтернативные методы лечения почечной недостаточности. В
• Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.).
• У пациентов с отсутствием реакции на ЛС или требующих назначения высоких доз препарата необходимо контролировать уровень антитромбина III.
• Применение лекарственных препаратов, содержащих бензиловый спирт в качестве консерванта, у новорожденных (особенно у недоношенных и у детей со сниженной массой тела) может приводить к серьезным нежелательным явлениям (угнетение ЦНС, метаболический ацидоз, гаспинг-дыхание) и смерти. Поэтому у новорожденных и детей до 1 года следует использовать препараты гепарина натрия, не содержащие консервантов.
• У женщин старше 60 лет может увеличить кровоточивость, в связи с чем доза гепарина натрия у данной категории больных должна быть снижена.

Кроме того:

• При применении препарата при артериальной гипертензии следует регулярно контролировать артериальное давление.
• Перед началом терапии препаратом всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.
• Внутримышечные инъекции противопоказаны. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуралыюй анестезии и диагностических люмбальных пункций на фоне применения гепарина натрия.
• Если возникает массивное кровотечение, следует отменить прием и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития кровотечения вследствие использования Гепарина минимальна. Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены препарата.
• Раствор может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. Для разведения препарата используют только 0,9 % раствор натрия хлорида.
• Исследования по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились.

Передозировка

Симптомы:
признаки кровотечения.

Лечение:
при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамином сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина натрия). 1 % (10 мг/мл) раствор протамина сульфата вводят внутривенно очень медленно.

Каждые 10 минут нельзя вводить более 50 мг (5 мл) протамина сульфата. С учетом быстрого метаболизма гепарина натрия требуемая доза протамина сульфата с течением времени уменьшается. Для расчета необходимой дозы протамина сульфата можно считать, что T 1/2 гепарина натрия составляет 30 минут. При применении протамина сульфата отмечались тяжелые анафилактические реакции с летальным исходом, в связи с чем препарат следует вводить только в условиях отделения, оборудованного для оказания экстренной медицинской помощи при анафилактическом шоке. Гемодиализ неэффективен.

Симптомы: признаки кровотечения.
Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

При передозировке Гепарин возможно возникновение кровотечений.

При малых кровотечениях достаточно прекратить применение.

При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамином сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина натрия). Раствор протамина сульфата вводят внутривенно очень медленно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч.
в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ
. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Гепарин – это мощное средство, которое тормозит свертываемость в крови. Лекарство блокирует биосинтез тромбина и уменьшает склеивание тромбоцитов. Препарат также улучшает кровоток и основные свойства крови. Мы расскажем, какие виды Гепарина существуют, и как их правильно применять. Вы познакомитесь с отзывами пациентов и узнаете среднюю стоимость препарата.

Гепарин отлично тормозит свертываемость в крови и лечит тромбозы. Его используют вместе с фибринолизином для комплексной антисвертывающей системы.
Когда вещество вводится в организме пациента, в крови сразу понижается содержание холестерина. Препарат Гепарин оказывает положительный эффект на липемическую плазму.

Эффект от препарата наступает после его введения в мышцу пациента или же при внутривенном способе. Гепарин довольно быстро подействует на состав крови. Однако его эффект будет длиться совсем мало времени.

Если ввести в вену лекарство, его действие продлится примерно 4 часа. Когда врач вводит Гепарин внутримышечно, он действует на кровь в течение 30 минут. Однако эффект проходит через 6 часов. При подкожном введении Гепарина качество крови улучшается через час. Эффект препарат длится примерно 10-12 часов.

Врачи отметили, что постоянный эффект свертывания крови будет при введении внутривенно Гепарина в течение назначенного курса. Если пациенту нужно провести профилактику данным препаратом, тогда его вводят под кожу или внутримышечным способом. Для терапии и профилактики дозу препарата определяет лечащий врач после подробной диагностики пациента.

• Все антикоагулянты будут усиливать эффект Гепарина;
• Тетрациклины, кортикотропин и никотин ослабят действие Гепарина;
• Если применять препараты, которые уменьшают агрегацию тромбоцитов, тогда у пациента может возникнуть кровотечение;
• Опасно принимать Гепарин вместе с ульцерогенным средством;
• В одном шприце нельзя смешивать препарат с другими лекарствами.

Если вы параллельно принимаете даже самые безобидные на первый взгляд лекарства, все равно сообщите об этом врачу. Возможно, некоторые препараты усилят действие Гепарина и могут вызвать осложнение в организме.

Условия хранения Гепарин

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Держать препарат Гепарин нужно в температуре 18-23 градуса. Срок годности лекарства – не более 4 лет. После использования флакона, его нужно поместить в холодильник и хранить не больше 3 суток. Препарат нужно держать подальше от солнечных лучей в недоступном для детей месте.

Мазь Гепарин нужно хранить в температуре от 8 до 15 градусов. Срок годности мази составляет не более 3 лет. Держите препарат в недоступном месте для малышей.

Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Срок годности – 3 года.