Кетанов – инструкция по применению, аналоги, показания

Содержание

• 1 Фармакологические свойства
  • 1.1 Фармакодинамика
  • 1.2 Фармакокинетика
• 2 Форма выпуска и состав
• 3 Фармакокинетика
• 4 Противопоказания
• 5 Способ применения и дозировка
• 6 Побочные действия
• 7 Особые указания
• 8 Лекарственное взаимодействие
• 9 Сроки и условия хранения
• 10 Дополнительно
• 11 Аналоги

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетанов оказывает выраженное обезболивающее действие, а также обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим эффектом.

Механизм воздействия кеторолака связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 (циклооксигеназы) преимущественно в периферических тканях, благодаря чему происходит торможение биосинтеза ПГ (простагландинов), которые представляет собой модуляторы болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак является рацемической смесью [-]S- и [ ]R-энантиомеров, обезболивающий эффект обусловлен [-]S формой.

https://www.youtube.com/watch?v=https:tv.youtube.com

Кетанов не угнетает дыхания, не влияет на опиоидные рецепторы, не оказывает анксиолитического и седативного действия, не вызывает лекарственной зависимости.

По силе обезболивающего эффекта он значительно превосходит прочие нестероидные противовоспалительные препараты (сопоставим с морфином).

Начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 час после внутримышечного введения и перорального приема соответственно. Время достижения максимального эффекта – 1–2 часа.

Фармакокинетика

После перорального приема таблеток Кетанов кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 40 минут после приема натощак 10 мг вещества достигается Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови, его величина составляет 0,7–1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища понижает Cmax кеторолака в крови, а также удлиняет время ее достижения на 1 час.

При внутримышечном введении укола Кетанова абсорбция кеторолака быстрая и полная. Cmax после применения 30 мг препарата составляет 1,74–3,1 мкг/мл, время ее достижения – 15–73 минуты, Cmax после применения 60 мг препарата составляет 3,23– 5,77 мкг/мл, время ее достижения – 30–60 минут.

Время достижения CSS (равновесной концентрации) независимо от способа введения Кетанова составляет 24 часа при применении 4 раза в день. CSS составляет: внутримышечное введение 15 мг и 30 мг – 0,65–1,13 мкг/мл и 1,29–2,47 мкг/мл соответственно; пероральное применение 10 мг – 0,39–0,79 мкг/мл.

Vd (объем распределения) – от 0,15 до 0,33 л/кг. При почечной недостаточности значение Vd вещества может возрастать на 100%, а его R-энантиомера – на 20%.

Кеторолак проникает в грудное молоко. После перорального приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в грудном молоке составляет 7,3 и 7,9 нг/л соответственно, время ее достижения – 2 часа.

Больше половины введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты. Главные метаболиты – глюкурониды (выводятся через почки) и р-гидроксикеторолак. Выведение происходит почками и кишечником (91% и 6% соответственно).

При нормальной почечной функции средний T1/2 (период полувыведения) составляет 5,3 часа (после внутримышечного введения 30 мг – от 3,5 до 9,2 часа; после перорального приема 10 мг – от 2,4 до 9 часов). У пожилых пациентов T1/2 удлиняется, у больных молодого возраста – укорачивается. На фоне нарушений функции почек при плазменной концентрации креатинина в крови 19–50 мг/л значение T1/2 находится в диапазоне 10,3–10,8 часа, у пациентов с более выраженной почечной недостаточностью показатель составляет больше 13,6 часа. Функция печени на значение T1/2 не влияет.

При внутримышечном введении 30 мг кеторолака общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (у пожилых пациентов значение снижается до 0,019 л/кг/ч), при приеме внутрь 10 мг – 0,025 л/кг/ч. У пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л этот показатель составляет 0,015 л/кг/ч (при внутримышечном введении 30 мг) или 0,016 л/кг/ч (при пероральном приеме 10 мг).

В ходе гемодиализа кеторолак не выводится.

Кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действие, однако его системное обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие НПВЛ, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ – индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.

В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков – морфина, петидина и бупренорфена.

Форма выпуска и состав

Кетанов выпускается в форме:

• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы (по 10 штук в блистере; в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистерных упаковок);
• Раствора для внутримышечного введения, прозрачного бесцветного или бледно-желтого цвета (по 1 мл в ампулах; в картонной пачке 5 или 10 ампул).

Действующее вещество – кеторолака трометамин (10 мг в 1 таблетке и 30 мг в 1 мл раствора для инъекций).

Вспомогательные компоненты таблеток: коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенный тальк, очищенная вода (в процессе производства теряется).

Вспомогательные компоненты раствора: динатрия эдетат, гидроксид натрия, этанол, хлорид натрия, вода для инъекций.

По 10 ампул в картонной коробке.

По 10 таблеток в блистере; 1, 2 или 10 блистеров в картонной коробке.

https://www.youtube.com/watch?v=ytabout

Международное и химическое название: кеторолака трометамин, (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом в соотношении 1:1.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость в ампулах из прозрачного стекла типа 1 с голубой полосой.

Каждая ампула содержит кеторолака трометамина 30 мг;вспомогательные вещества – хлорид натрия, спирт, динатрия эдетат.1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза, микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропил метилцеллюлоза, макроголь 400, титана диоксид, тальк.

Выпускают Кетонал в форме:

• Раствора – бесцветного прозрачного (в ампулах темного стекла по 2 мл);
• Крема – однородного белого (в тубах по 30 и 50 г);
• Геля – прозрачного однородного бесцветного (в тубах алюминиевых по 50 и 100 г);
• Суппозиториев – гладких белых однородных (в стрипах по 6 шт.);
• Капсул – непрозрачных, с голубой крышечкой и белым корпусом, внутри заполненных спрессованным или рассыпчатым белым порошком (во флаконах темного стекла по 25 шт.);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых светло-голубых двояковыпуклых (во флаконах темного стекла по 20 шт.);
• Таблеток пролонгированного действия – двояковыпуклых белых круглых (во флаконах темного стекла по 20 шт.).

Содержание основного действующего вещества – кетопрофена:

• Ампула с раствором – 100 мг;
• 1 г крема – 50 мг;
• 1 г геля – 25 мг;
• Суппозиторий – 100 мг;
• Капсула – 50 мг;
• Таблетка пролонгированного действия – 150 мг;
• Таблетка, покрытая пленочной оболочкой – 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Раствор – 0,8 г пропиленгликоля, 0,2 г этанола, 40 мг бензилового спирта, до 2 мл воды для инъекций;
• Крем – 0,5 мг пропилпарагидроксибензоата, 2 мг метилпарагидроксибензоата, 50 мг изопропилмиристата, 320 мг вазелина белого, 70 мг пропиленгликоля, 90 мг пропиленгликоля глицерила олеата, 30 мг эльфакоса ST9, 382,5 мг воды очищенной, 5 мг магния сульфата;
• Гель – 37 мг троламина (триэтаноламина), 20 мг карбомера, 1 г воды, 285 мг этанола 96%, 0,28 мг масла лаванды;
• Суппозитории – 1,85 г жира твердого, 0,2 г глицерила каприлокапрата;
• Капсулы – 186,1 мг лактозы, 2,4 мг магния стеарата, 1,5 мг кремния диоксида коллоидного;
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 1,6 мг магния стеарата, 1,2 мг кремния диоксида коллоидного, 5 мг повидона, 44,2 мг крахмала кукурузного, 8 мг талька, 60 мг лактозы;
• Таблетки пролонгированного действия – 3 мг магния стеарата, 2 мг кремния диоксида коллоидного, 7,5 мг повидона, 67,5 мг микрокристаллической целлюлозы, 60 мг гипромеллозы.

Состав оболочки:

• Капсулы – 0,94 мг титана диоксида, 0,17 мг красителя патентованного синего «Patent blue V», до 47 мг желатина;
• Таблетки – 4,622 мг гипромеллозы, 0,94 мг макрогола 400, 0,153 мг индигокармина (Е132), 1,054 мг титана диоксида, 0,281 мг талька, 0,05 мг воска карнаубского.

Кетанов выпускают в следующих лекарственных формах:

• Раствор для внутримышечного введения: бледно-желтого цвета или бесцветный, прозрачный (по 1 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в картонной пачке либо по 5, 10 ампул в поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые оболочкой или пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон – гравировка «KVT» (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамин – 30 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия, этанол, гидроксид натрия, вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), очищенный тальк, диоксид титана, очищенная вода.

Фармакокинетика

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety

У людей после внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45-50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг равняются 3 мг/л.

Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак значительно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака – связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, большее 90% экскретируется с мочой, причем 60% – в неизмененной форме.

Среднее время полужизни равняется приблизительно 4-6 часам после парентерального применения. У лиц пожилого возраста скорость введения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыделения увеличивается (до 9,62 – 9,91 часа), что указывает на необходимость коррекции дозы,

В соответствии с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116). Он также выделяется с молоком.

Противопоказания

Согласно инструкции, Кетанов назначают при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. при онкологических заболеваниях, в послеоперационный период).

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении), гипокоагуляция (включая гемофилию), пептические язвы;
• Почечная и/или печеночная недостаточность (при креатинине плазмы выше 50 мг/л);
• Нарушение кроветворения, геморрагический диатез, геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный), одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, высокий риск рецидива или возникновения кровотечения (в т.ч. после проведения операций);
• Дегидратация;
• Ангионевротический отек;
• Гиповолемия (вне зависимости от причины, ее вызвавшей);
• «Аспириновая астма»;
• Обезболивание перед и во время проведения хирургических операций (высокий риск развития кровотечений);
• Хронические боли;
• Бронхоспазм;
• Возраст до 16 лет (эффективность и безопасность применения Кетанова для этой возрастной группы больных не установлены);
• Беременность, роды и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Кетанов следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Бронхиальная астма;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Холецистит;
• Холестаз;
• Артериальная гипертензия;
• Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
• Активный гепатит;
• Системная красная волчанка;
• Сепсис;
• Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа;
• Возраст старше 65 лет.

Кетанов применяют при болевом синдроме различного происхождения средней и сильной интенсивности (в том числе при болях в послеоперационный период и при онкологических заболеваниях).

Противопоказаниями к применению Кетанова являются:

• Почечная и/или печеночная недостаточность (при уровне креатинина плазмы выше 50 мг/мл);
• Пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия);
• Геморрагический диатез, геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный), нарушение кроветворения, высокий риск рецидива или развития кровотечения (в том числе после операций);
• Лечение хронических болей;
• Обезболивание перед хирургическим вмешательством или во время него (из-за повышенного риска развития кровотечения);
• Одновременное назначение с другими НПВС;
• Детский и подростковый возраст до 16 лет, так как безопасность и эффективность не установлены;
• Беременность, роды, период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к кеторолаку либо другим НПВС, ангионервотический отек, бронхоспазм, «аспириновая астма», дегидратация и гиповолемия.

Кетанов с осторожностью назначают лицам старше 65 лет и пациентам со следующими заболеваниями:

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Артериальная гипертензия;
• Холецистит;
• Нарушение функции почек (при уровне креатинина плазмы ниже 50 мг/мл);
• Сепсис;
• Активный гепатит;
• Холестаз;
• Системная красная волчанка;
• Полипы носоглотки и слизистой оболочки носа.

Кетонал применяют для симптоматической терапии воспалительных и болезненных процессов различного генеза.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

Раствор, таблетки, суппозитории и капсулы:

• Дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит), серонегативные артриты– анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит, а также подагра, псевдоподагра и остеоартроз;
• Болевой синдром (слабый, умеренный и выраженный при бурсите, тендините, невралгии, миалгии, радикулите), головная боль, мигрень, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, болевой синдром при онкологических заболеваниях, альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза.

Крем и гель:

• Травмы опорно-двигательного аппарата, растяжения связок, ушибы связок и мышц, разрывы связок и сухожилий мышц;
• Ревматоидный артрит и периартрит;
• Анкилозирующий спондилит, псориатический и реактивный артрит;
• Тендинит, миалгия, бурсит, радикулит, невралгия;
• Остеоартроз различной локализации.

Противопоказаниями к применению всех форм Кетонала являются:

• III триместр беременности;
• Детский возраст младше 15 лет;
• Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП.

Таблетки, капсулы, раствор и суппозитории противопоказаны в случаях:

• Бронхиальной астмы, ринита или крапивницы в анамнезе, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• Язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
• НЯК, болезни Крона;
• Гемофилии и иных нарушений свертываемости крови;
• Выраженной печеночной недостаточности;
• Выраженной почечной недостаточности;
• Прогрессирующих заболеваний почек;
• Некомпенсированной сердечной недостаточности;
• Послеоперационного периода после аортокоронарного шунтирования;
• Желудочно-кишечных, цереброваскулярных и других кровотечений (или подозрений на кровотечения);
• Хронической диспепсии;
• Периода грудного вскармливания.

Суппозитории Кетонал не назначают при воспалительных заболеваниях прямой кишки и/или кровотечениях из прямой кишки.

Применение препарата в форме крема и геля противопоказано при:

• Гиперчувствительности к отдушкам, блокаторам УФ-лучей, фенофибрату;
• Нарушении целостности кожных покровов (открытая или инфицированная рана, мокнущий дерматит, экзема);
• Воздействии солнечного света, в том числе непрямых солнечных лучей и УФ-облучения в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 14 дней после прекращения лечения;
• Указаниях в анамнезе на приступы бронхиальной астмы, вызванных приемом салицилатов и НПВС;
• Реакциях фоточувствительности в анамнезе;

С осторожностью гель и крем Кетонал назначают в случаях:

• Бронхиальной астмы;
• Нарушения функции печени или почек;
• Заболевания крови;
• Эрозивно-язвенного поражения ЖКТ;
• Хронической сердечной недостаточности.

Таблетки, капсулы, суппозитории и раствор Кетонал с осторожностью назначают при:

• Язвенной болезни в анамнезе;
• Бронхиальной астме в анамнезе;
• Клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний периферических артерий;
• Дислипидемии;
• Прогрессирующих заболеваниях печени;
• Гипербилирубинемии;
• Алкоголизме;
• Почечной недостаточности;
• Хронической сердечной недостаточности;
• Артериальной гипертензии;
• Заболеваниях крови;
• Дегидратации;
• Сахарном диабете;
• Анамнестических данных о развитии поражения ЖКТ;
• Наличии инфекции Helicobacter pylori;
• Курении;
• Применении сопутствующей терапии антиагрегантами, антикоагулянтами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, пероральными ГКС;
• Наследственной непереносимости галактозы, фруктозы, дефиците лактазы lapp, синдрома мальабсорбции глюкозы-галактозы, сахарозно-изомальтазной недостаточности;
• Пациентам пожилого возраста;
• Беременности в I и II триместре.

таблетки и раствор для инъекций рекомендуется для непродолжительного использования с целью купирования умеренных и сильных болей следующего генеза и локализации: послеоперационные боли – общая хирургия, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларингологические операции и другие оперативные вмешательства; острая травма мышц, костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и так далее.

Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях, как болевой синдром отмены наркотиков, зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес и т.п.), почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками), послеродовые боли, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартриты, онкологические боли, радикулит, остеоартроз, остеохондроз.

Беременность, роды, лактация, возраст до 16 лет, синдром назального полипоза, ангионевротический отек, бронхиальная астма, дегидратация и гиповолемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение системы свертывания крови, почечная недостаточность средней или тяжелой степени, гиперчувствительность к кеторолаку трометамину.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кетанов принимают внутрь.

Разовая доза при однократном приеме составляет 10 мг (1 таблетка). При необходимости препарат в такой же дозе можно принимать до 4 раз в день (максимально – 40 мг в день).

Уколы Кетанова раствором для инъекции делают глубоко внутримышечно. Препарат следует вводить в минимально эффективных дозах, которые врач подбирает индивидуально в зависимости от интенсивности боли и реакции на терапию. В случае необходимости возможно одновременное применение с уменьшенными дозами опиоидных анальгетиков.

При однократном внутримышечном введении разовые дозы Кетанова составляют:

• Больные до 65 лет – 10-30 мг (определяется тяжестью болевого синдрома);
• Больные старше 65 лет или пациенты с функциональными нарушениями почек – 10-15 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreators

При многократном внутримышечном введении обычно применяют:

• Больные до 65 лет – 10-30 мг, затем каждые 4-6 часов по 10-30 мг;
• Больные старше 65 лет или пациенты с функциональными нарушениями почек – каждые 4-6 часов по 10-15 мг.

Максимальные суточные дозы Кетанова при внутримышечном введении составляют:

• Больные до 65 лет – 90 мг;
• Больные старше 65 лет или пациенты с функциональными нарушениями почек – 60 мг.

Такие же суммарные суточные дозы не следует превышать при переходе с парентерального введения Кетанова на прием препарата внутрь (в день перехода допустим прием 30 мг Кетанова внутрь).

Продолжительность применения Кетанова в любой лекарственной форме не должна превышать 5 дней.

Основные симптомы: метаболический ацидоз, нарушение почечной функции, абдоминальные боли, рвота, тошнота, возникновение эрозивного гастрита или пептических язв желудка.

Терапия: назначается промывание желудка, применение активированного угля или других адсорбентов, показано симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно-важных функций организма. С помощью диализа выводится в незначительной степени.

Согласно отзывам, Кетанов быстро и длительно купирует болевой синдром, включая сильно выраженный. К числу недостатков относят большой список противопоказаний и невозможность проводить терапию дольше 5 дней. Стоимость препарата оценивается как невысокая.

Примерная цена на Кетанов составляет: таблетки (20 или 100 шт. по 10 мг) – 45–69 или 217–255 руб., раствор для внутримышечного введения (10 ампул по 1 мл по 30 мг/мл) – 86–109 руб.

Крем применяют наружно, нанося небольшое количество средства (3-5 см) тонким слоем на кожу болезненного или воспаленного участка два или три раза в день.

Гель Кетонал наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела один или два раза в день и осторожно втирают. Дозировку препарата определяют исходя из площади пораженного участка с учетом того, что максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки. Столбик геля, выдавленного из тюбика, высотой 5 см содержит 100 мг кетопрофена, соответственно в 10 см – 200 мг.

Без консультации врача продолжительность применения крема или геля не должна превышать 2 недель.

Раствор вводят внутримышечно и внутривенно.

Внутримышечное введение – по 1 ампуле (100 мг) 1-2 раза в сутки.

Внутривенное инфузионное введение препарата должно осуществляться исключительно в условиях стационара:

• Непродолжительная внутривенная инфузия – 1-2 ампулы (100-200 мг), разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводится в течение 0,5–1 ч. Повторное введение препарата возможно по прошествии 8 ч;
• Продолжительная внутривенная инфузия – 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 0,5 л инфузионного раствора (5% раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера). Вводится раствор в течение 8 ч. Повторное введение возможно через 8 ч.

Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 200 мг.

Суппозитории применяют ректально. Обычно назначают по 1 шт. 1-2 раза в сутки.

Капсулы и таблетки принимают внутрь во время еды или после, запивая 100 мл и более воды.

Дозировка препарата в сутки составляет:

• Капсулы – 1-2 шт. 2-3 раза;
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 1 шт. 2 раза;
• Таблетки пролонгированного действия – 1 шт. 1 раз.

Таблетки Кетанов принимают внутрь. Кратность приема зависит от тяжести болевого синдрома. Доза при однократном применении составляет 10 мг, повторный прием – по 10 мг до четырех раз в сутки; максимальная суточная доза – не более 40 мг.

При пероральном применении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

Кетанов в форме раствора для инъекций вводят глубоко внутримышечно. Рекомендуется назначать минимально эффективные дозы, подобранные в соответствии с реакцией пациента и интенсивностью боли. При необходимости возможно одновременное назначение опиоидных анальгетиков в уменьшенных дозах.

Разовые дозы препарата при однократном внутримышечном введении:

• 10-30 мг – пациентам до 65 лет (в зависимости от интенсивности боли);
• 10-15 мг – пациентам с нарушением функции почек и лицам старше 65 лет.

Дозы препарата при многократном внутримышечном введении 10-30 мг – стартовая доза, затем:

• 10-30 мг каждые 4-6 часов (пациентам до 65 лет);
• 10-15 мг каждые 4-6 часов (пациентам с нарушением функции почек и лицам старше 65 лет).

Максимальная суточная доза Кетанова при внутримышечном введении:

• Не более 90 мг для пациентов до 65 лет;
• Не более 60 мг для пациентов с нарушением функции почек и лиц старше 65 лет.

При парентеральном введении препарата продолжительность курса также не должна превышать 5 дней.

В случае перехода с внутримышечного введения Кетанова на пероральный прием суточная доза обеих форм в день перевода должна составлять не более 90 мг для лиц до 65 лет и 60 мг – для больных с нарушенной функцией почек и пациентов старше 65 лет. Также следует учитывать, что в день перехода доза препарата в таблетках не должна превышать 30 мг.

Начальная доза препарата для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с последующими дозами 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста.

Максимальная продолжительность использования препарата составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального лечение на пероральный прием

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

, общая суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста.

Эксперименты с острой передозировкой на человеке не проводились. У животных после разового перорального приема доз {amp}gt;100 мг/кг (что соответствует приему 6-7 г препарата взрослыми людьми) наблюдались такие симптомы, как уменьшение активности, диарея, бледность, затрудненное дыхание, рвота. Специфического антидота не существует. Можно проводить симптоматическое лечение с промыванием желудка.

Побочные действия

Во время применения Кетанова могут развиваться следующие побочные действия, проявляющиеся с различной частотой: (больше 3% – часто; 1-3% – менее часто; меньше 1% – редко):

• Центральная нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение; редко – асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, судороги, ригидность мышц спины и/или шеи), депрессия, гиперактивность (беспокойство, переменчивость настроения), галлюцинации, психоз;
• Пищеварительная система: часто (в особенности у больных старше 65 лет с указаниями в анамнезе на эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, запор, чувство переполнения желудка, рвота; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (возможно с кровотечением и/или перфорацией: абдоминальные боли, спазмы или жжение в области эпигастрии, мелена, тошнота, рвота по типу «кофейной гущи», изжога), холестатическая желтуха, гепатомегалия, гепатит, острый панкреатит;
• Дыхательная система: редко – ринит, диспноэ или бронхоспазм, отек гортани (затруднение дыхания, одышка);
• Мочевыделительная система: редко – острая почечная недостаточность, боли в области поясницы с или без азотемии и/или гематурии, гемолитический уремический синдром (пурпура, почечная недостаточность, гемолитическая анемия, тромбоцитопения), нефрит, частое мочеиспускание, увеличение или уменьшение объема мочи, отеки почечного генеза;
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – увеличение артериального давления; редко – обморок, отек легких;
• Органы кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушения зрения (включая нечеткость зрительного восприятия);
• Система гемостаза: редко – ректальное, послеоперационное, носовое кровотечение;
• Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка, сопровождающаяся ознобом или без него, покраснение, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, шелушение или уплотнение кожи, болезненность и/или опухание небных миндалин);
• Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, свистящее дыхание, затрудненное дыхание, одышка, тяжесть в грудной клетке) или анафилаксия;
• Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения раствора;
• Прочие: часто – отеки ступней, голеней, лодыжек, пальцев, лица, увеличение массы тела; менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

При применении Кетанова возможны следующие побочные действия со стороны систем и органов:

• Сердечно-сосудистая система – изменения артериального давления, сердцебиение, брадикардия, обморок (редко);
• Пищеварительная система – возможны боли в животе, тошнота, диарея: редко – метеоризм, запор, рвота, чувство переполнения ЖКТ, жажда, сухость во рту, гастрит, стоматит, нарушения функции печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• Центральная и периферическая нервная система – возможны сонливость, головная боль и беспокойство; редко – депрессия, нарушение сна, эйфория, головокружение, парестезии, нарушение зрения, изменение вкусовых ощущений, двигательные нарушения;
• Дыхательная система – приступы удушья и нарушение дыхания (редко);
• Мочевыделительная система – олигурия, протеинурия, полиурия, гематурия, учащение мочеиспускания, острая почечная недостаточность, азотемия (редко);
• Система кроветворения – анемия, тромбоцитопения, носовые кровотечения, эозинофилия, послеоперационные кровотечения (редко);
• Обмен веществ – возможны отеки и усиление потоотделения; редко – гипонатриемия, гипокалиемия, повышение уровня мочевины и/или креатинина в плазме крови;
• Аллергические реакции – возможны геморрагическая сыпь и кожный зуд; в единичных случаях – крапивница, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, синдром Лайелла, миалгии, отек Квинке;
• Прочие – лихорадка;
• Местные реакции – возможна боль в месте инъекции.

Побочные действия могут включать: сонливость, тошноту, боль в животе, диспепсию, диарею, головную боль и головокружение, запор, повышенную нервозность, сухость во рту, усиленное потоотделение, кошмарные сны, гиперкинезию, миалгию, астению или сердцебиение. При внутримышечном введение в месте введения препарата может наблюдаться болезненность.

Применение Кетонала в форме геля и крема может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

• Мочевыделительная система – ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью;
• Дыхательная система – астматические приступы;
• Аллергические реакции – ангионевротический отек, анафилаксию;
• Кожа и кожные придатки – эритему, транзиторный дерматит легкой степени тяжести, зуд, экзему, жжение, крапивницу, сыпь, буллезный дерматит, фоточувствительность, мультиформную эритему, пурпуру, лихеноидный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, некроз кожи, в единичных случаях – генерализованный фотодерматит, контактный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Препарат в форме раствора может вызывать следующие побочные эффекты:

• Система кроветворения и лимфатическая система – геморрагическую и гемолитическую анемию, тромбоцитопению, лейкопению, нарушение функции костного мозга, агранулоцитоз;
• Иммунная система – анафилактические реакции;
• Нервная система – бессонницу, головную боль, астению, депрессию, сонливость, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, периферическую полинейропатию, спутанность или потерю сознания, судороги;
• Органы чувств – нечеткость зрения, снижение слуха, шум в ушах, сухость слизистой оболочки глаза, конъюнктивит, боль в глазах;
• Желудочно-кишечный тракт – тошноту, диспепсию, рвоту, НПВП-гастропатию, боль в области живота, запоры, диарею, гастрит, вздутие живота, перфорацию органов ЖКТ, стоматит, пептическую язву, мелену, обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное, геморроидальное, десневое кровотечение;
• Сердечно-сосудистая система – тахикардию, повышение артериального давления, сердечную недостаточность, вазодилатацию;
• Дыхательная система – обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани, бронхоспазм, ринит;
• Печень и желчевыводящие пути – гепатит, повышение активности печеночных ферментов и билирубина;
• Кожные покровы – кожную сыпь, буллезную сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизацию, алопецию, крапивницу, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, эритему;
• Мочевыделительная система – цистит, гематурию, уретрит, аномальные значения показателей функции почек, интерстициальный нефрит, острую почечную недостаточность, нефротический синдром;
• Прочее – периферические отеки, мышечные подергивания, усталость, одышку, кровохарканье, увеличение массы тела, менометроррагию, жажду.

Возможными побочными эффектами от применения суппозиториев являются:

• Нервная система – сонливость, головная боль, снижение или повышение аппетита, головокружение, парестезия, дисгевзия, судороги;
• Кровь и лимфатическая система – пурпура, панцитопения, геморрагическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• Психические нарушения – дисфория;
• Иммунная система – анафилактические реакции;
• Органы чувств – звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит;
• Сердечно-сосудистая система – вазодилатация, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахикардия;
• Органы дыхания, грудной клетки и средостения – астма, бронхоспазм, ринит;
• Желудочно-кишечный тракт – диспепсия, тошнота, боль в животе, рвота, сухость во рту, запор, диарея, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, пептические язвы, перфорации ЖКТ, обострение колита и болезни Крона;
• Гепатобилиарная система – гепатит, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина сыворотки на фоне гепатитов;
• Кожа и подкожная клетчатка – сыпь, зуд, реакции фоточувствительности, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезная сыпь;
• Мочевыделительная система – острая почечная недостаточность, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, отклонение функциональных почечных проб;
• Общие реакции – отеки, утомляемость, повышение массы тела;
• Местные реакции – ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой.

Таблетки Кетонал могут вызывать следующие побочные эффекты:

• Аллергические реакции – кожные реакции, ангионевротический отек, ринит, одышку, анафилактоидные реакции, бронхоспазм;
• Пищеварительная система – диспепсию, сухость во рту, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, перфорацию органов ЖКТ, мелену, желудочно-кишечное кровотечение, обострение болезни Крона;
• Центральная нервная система – утомляемость, головную боль, сонливость, головокружение, кошмарные сновидения, дезориентацию, нервозность, мигрень, периферическую полинейропатию, галлюцинации, расстройство речи;
• Органы чувств – изменение вкуса, конъюнктивит, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
• Сердечно-сосудистая система – периферические отеки, артериальную гипертензию, тахикардию;
• Мочевыделительная система – интерстициальный нефрит, гематурию, нефротический синдром, нарушение функции почек;
• Прочие реакции – метроррагию, кровохарканье;
• Лабораторные показатели – транзиторное повышение уровня ферментов печени, уменьшение агрегации тромбоцитов, анемию, агранулоцитоз, тромбоцитопению, пурпуру.

Особые указания

Влияние Кетанова на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.

При необходимости возможно одновременное применение с наркотическими анальгетиками.

Гиповолемия увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны почек.

Применение Кетанова для премедикации, проведения поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерстве не рекомендуется.

Не следует дольше 5 дней применять Кетанов одновременно с парацетамолом. При нарушениях свертывания крови Кетанов назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в постоперационном периоде при необходимости проведения тщательного контроля гемостаза).

Во время терапии рекомендуется избегать выполнения потенциально опасных видов работ (управление автотранспортом, работа с механизмами), требующих высокого внимания и быстрых реакций, что связано с высокой вероятностью развития нарушений центральной нервной системы (головокружение, сонливость, головная боль).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpress

Кетанов перестает влиять на агрегацию тромбоцитов только через 24-48 часов.

При гиповолемии повышается риск развития побочных эффектов со стороны почек. При необходимости Кетанов можно назначать совместно с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применение препарата в качестве обезболивающего средства в акушерской практике, а также для предварительной медикаментозной подготовки больного к общему наркозу и в качестве средства поддерживающей анестезии.

Кетанов нельзя использовать совместно с парацетамолом более 5 дней. При нарушении свертывания крови препарат назначают только при условии регулярного контроля числа тромбоцитов. Это особенно важно в постоперационный период, когда необходим тщательный мониторинг гемостаза.

Во время приема Кетанова, из-за риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС, желательно избегать выполнения любой деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (работа с механизмами, вождение автомобиля и пр.).

При длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов необходимо следить за состоянием крови, функции почек и печении, в особенности у пациентов пожилого возраста, а также проводить анализ кала на скрытую кровь.

Флаконы с инфузионным раствором должны быть обернуты в фольгу или темную бумагу, так как препарат является светочувствительным.

При назначении лекарственного средства пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, приводящими к задержке жидкости в организме, а также гипертонией, требуется соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление.

Терапия должна быть немедленно прекращена, если возникают нарушения со стороны органов зрения.

Как и иные НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний. При ухудшении самочувствия или обнаружении признаков инфекции пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу. При проведении длительной терапии, применении высоких доз кетопрофена или наличии в анамнезе противопоказаний со стороны желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, перфорация, кровотечения) больной должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли прогестерона в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении Кетонала больным:

• С почечной или сердечной недостаточностью;
• Пожилого возраста, принимающим диуретики;
• У которых наблюдается снижение объема циркулирующей крови.

Препарат не рекомендуется применять пациенткам с бесплодием, так как кетопрофен может влиять на женскую фертильность.

Препарат в форме геля нельзя наносить на поврежденную кожу (инфицированная или открытая рана, мокнущий дерматит, экзема).

Важно не допускать попадания геля на слизистые оболочки, кожу вокруг глаз и глаза. Если в период терапии появляется раздражение кожи – применение геля необходимо временно прекратить. В случаях выраженного раздражения продолжать терапию не рекомендуется.

Таблетки и капсулы можно запивать молоком или принимать в сочетании с антацидными препаратами (для уменьшения частоты желудочно-кишечных расстройств).

При использовании препарата в форме крема следует избегать его попадания в глаза и на слизистые оболочки. В случаях появления каких-либо побочных эффектов следует прекратить применение крема и обратиться к врачу за консультацией.

Если пациент забыл нанести крем, его следует нанести в то время, когда должна быть использована следующая доза, но не удваивать ее.

Поверх крема нельзя наносить окклюзионные повязки. После каждого применения препарата рекомендуется тщательно мыть руки.

Лечение необходимо прекратить немедленно, если наблюдается появление кожных реакций (в том числе при совместном применении с октокрилен-содержащими препаратами).

В период применения крема или геля и на протяжении 14 дней после его прекращения рекомендуется избегать УФ облучения и прямого солнечного света.

Гель или крем можно применять в сочетании с иными лекарственными формами Кетонала. В таких случаях суммарная доза, вне зависимости от формы препарата, не должна превышать 200 мг в сутки.

Суппозитории не следует применять пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Пациенткам, планирующим беременность, не рекомендуется использовать препарат, так как он снижает вероятность имплантации яйцеклетки.

В период терапии препаратом следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кетанова с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Парацетамол: увеличение нефротоксичности;
• Глюкокортикостероиды, препараты кальция, этанол, ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные препараты, кортикотропин: образование язв желудочно-кишечного тракта и возникновение желудочно-кишечных кровотечений;
• Пробенецид: уменьшение плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, повышение его концентрации в плазме крови и периода полувыведения;
• Метотрексат: увеличение нефро- и гепатотоксичности (возможно одновременное применение только с низкими дозами метотрексата и под контролем его концентрации в плазме крови);
• Литий, метотрексат: уменьшение их клиренса и усиление токсичности;
• Пероральные гипогликемические препараты, инсулин: увеличение гипогликемического действия (необходима коррекция дозы);
• Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефотетан, пентоксифиллин: повышение риска развития кровотечения;
• Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: снижение клиренса кеторолака и повышение его концентрации в плазме крови;
• Опиоидные анальгетики: усиление их действия (возможно существенное снижение применяемых доз);
• Диуретические и гипотензивные лекарственные средства: снижение их эффектов;
• Нифедипин, верапамил: повышение их концентрации в плазме крови;
• Вальпроат натрия: нарушение агрегации тромбоцитов;
• Нефротоксические лекарственные средства (включая лекарственные средства с содержанием золота): повышение риска развития нефротоксичности.

Из-за выпадения осадка раствор Кетанова нельзя смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, гидроксизином и прометазином.

Кетанов фармацевтически несовместим с препаратами лития и раствором трамадола, совместим с раствором «Плазмалит», физиологическим раствором, раствором Рингера и Рингера-лактата, 5% раствором декстрозы, а также с инфузионными растворами, с содержанием аминофиллина, гепарина натриевой соли, гидрохлорида лидокаина, гидрохлорида допамина, инсулина человека короткого действия.

In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы. Связывание дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99,2% до 97,5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных концентраций несвязанного кеторолака вдвое; соответственно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак нужно назначать с осторожностью.

Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака.

В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения препарата составляет 2 года от даты изготовления.

Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности таблеток, капсул, крема и суппозиториев – 5 лет, раствора и геля – 3 года.

Кетанов следует хранить в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Дополнительно

У лиц преклонного возраста выведение препарата замедленное, поэтому необходимо принимать его в меньших дозах и уделять максимальное внимание в таких случаях.

У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичными патологиями препарат необходимо применять с осторожностью. Ингибирование функций тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приема препарата, поэтому нужно тщательно следить за больными с нарушенной функцией свертывания крови, которые получают терапию кетановом.

Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков. После резкой отмены препарата у обследуемых не возникало никаких абстинентных синдромов или жалоб. У больных, которые получали

больше 6 месяцев, привыкание к препарату не развивалось, не имеется никаких фармакологических подтверждений развития наркомании.

Препарат не имеет центральных опиатоподобных свойств.

Препарат предназначен для взрослых.

Аналоги

Аркетал, Ромфарм, Артрозилен, Артрум, Быструмкапс, Кетонал, Кетонал ДУО, Кетонал уно, Кетопрофен МВ, Кетопрофен Органика, Кетопрофен-ЭСКОМ, ОКИ, Орувель, Профенид, Фламакс форте,   Фламакс, Флексен.                   

Аналогами Кетанова являются: Долак, Кеторол, Кеторолак, Кетофрил, Кетолак, Кетокам, Кетонал, Кеталгин.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise

Структурными аналогами препарата являются: Кеторолак, Долак, Адолор и Кеталгин.