Сирдалуд – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги
Форма выпуска и состав
Сирдалуд выпускается в форме таблеток: белого или почти белого цвета, плоских, круглых, со скошенными краями, с риской (таблетки 2 мг) или перекрещивающимися рисками (таблетки 4 мг) на одной стороне и кодом OZ (таблетки 2 мг) или RL (таблетки 4 мг) на другой (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке три блистера).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: тизанидин (в виде гидрохлорида тизанидина) – 2 мг или 4 мг;
- вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.
Побочные действия
Согласно аннотации Сирдалуд назначается пациенту в подобных случаях:
- Остеохондроз шейного отдела.
- Заболевание Бехтерева.
- Межреберная невралгия.
- Миелопатия.
- Рассеянный склероз.
- Центральный паралич.
- Спазмы мышц.
- Спастичность мышц скелета.
- Недуги спинного мозга.
- Сильные боли в области головы.
Согласно показаниям, для чего назначают Сирдалуд, медикамент благотворно воздействует на расслабление мускулатуры и снятие сокращений и судорог. Главной особенностью медикамента является результативная релаксация спинного мозга, нет негативного воздействия и угнетения работы ЦНС и вегетативной нервной системы. Помимо основных предписаний медикамент Сирдалуд может быть назначен и в ином случае.
К таким можно отнести:
- взрослым в период после операции на межпозвоночной грыже;
- восстановление после спинальных повреждений с травмированием крупных суставов;
- миелопатические состояния выраженного хронического характера;
- инсульты в мозговых оболочках и тканях ишемического, геморрагического плана;
- спастическая диафрагма;
- тяжелый недуг позвоночника.
Препарат используется при лечении суставных и позвоночных патологий, назначают таблетки Сирдалуд в нужной дозе, принимаемой в сутки (2 мг либо 4 мг):
- при патологии возрастного плана, которые имеют связь с нарушениями кровоснабжения в межпозвонковых суставах и дисках;
- при артрозах;
- при артритах;
- при патологиях позвоночных структур и пр.
Противопоказания
Имеются и противопоказания, для чего назначают Сирдалуд либо с особой осторожностью, либо не прописывают вовсе.
К таким относят:
- Нарушение работы почек.
- Персональная непереносимость компонентов.
- Комбинирование тизанидина и флувоксамина.
- Противопоказан ребенку и беременным женщинам, а также в период грудного вскармливания.
Побочные действия
В период приема медикамента в низкой концентрации для терапевтического лечения при заболеваниях, связанных с мышечными судорогами и сокращениями, побочные явления практически не развиваются либо они неявно выражены.
Редко может развиться тошнота, нарушения работы желудка и пищеварительной системы, возрастание активности трансаминаз печени. Чаще проявляется сонливость, сухость во рту, недомогание, гипотензия, головокружение.
При предписании препарата в более высоких дозировках для избавления от спастичности негативные воздействия ярче выражены и развиваются в разы чаще.
Но данное явление не ознаменовано прекращением приема таблеток. Зачастую у пациентов может развиваться артериальная гипотензия, брадикардия. Среди редких проявлений стоит выделить галлюцинации, расстройства сна, бессонницу и слабость в мышцах. Весьма редко может развиться острая форма гепатита (в 0,01% случаев).
Назначается препарат в зависимости от случая заболевания. Инструкция к медикаменту подразумевает прием лекарственного средства только по предписанию специалиста.
Инструкция по применению (способ и дозировка) от суставов:
- Неврологическая патология, приведшая к спазму скелетной мускулатуры. Начальной дозировкой является таблетка по 2 мг трижды в 24 часа. Через пару-тройку дней дозировка увеличивается до 3-6 мг. Подбор дозы производится в зависимости от выраженности симптомов и реакций организма на медикамент. Наилучшей дозировкой в сутки является 12-24 мг. Если же лекарство принимать свыше 36 мг в день, то возможны проявления побочных эффектов.
- Для людей пожилого возраста. В таком случае производится корректировка дозировки. Обязателен контроль медицинских работников в случае предписания препарата. Зачастую доза таблеток понижается, потому как у людей преклонного возраста почечный клиренс замедлен, то есть скорость почечной экскреции в разы ниже, чем у молодых людей. Если использовать большую дозировку, то это может стать причиной накопления метаболитов в крови.
- При почечной недостаточности. Принимается препарат лишь только с содержанием 2 мг активного вещества 3 раза в день. В соответствии с изменениями клинической картины и в зависимости от стабильности компонентов дозировка корректируется.
Таблетки назначаются внутрь, запивая жидкостью. Начальная дозировка должна быть именно 2 мг трижды в сутки, чтобы организм пристроился к компонентам препарата, это поможет избежать проявления побочных эффектов.
Таблетки с дозировкой 2 и 4 мг можно делить на 2 части. Особый прием нужен и при тяжелых нарушениях работы печени. Чаще всего специалист отказывается от назначения, так как Сирдалуд инструкция разрешает использование лекарства лишь в случаях умеренно выраженных нарушений работы органа.
Начинается применение медикамента с наименьшей дозы, после дозировка повышается до тех пор, пока ни достигнет оптимального соотношения эффективности лечения и переносимости лекарства.
Где еще применяют
Лекарство имеет широкое использование и при других недугах.
Так, у препарата Сирдалуд инструкция по применению говорит о том, что можно принимать медикамент в таких случаях:
- после перенесенного инсульта для нейтрализации судорожных проявлений мускулатуры;
- при травмировании спинного мозга и черепно-мозговых травмированиях;
- для устранения болевого синдрома в мышцах;
- при боли в спине (радикулопатии), шее, головной боли;
- при необходимости избавиться от симптомов, вызванных после избыточной нагрузки на скелет и мышцы;
- после травм, операций на позвоночнике и пр.
Передозировка
Случаи передозировки медикаментом были установлены.
В таком случае проявляются следующие симптомы переизбытка лекарства в организме:
- Чрезмерно пониженное давление.
- Рвота и тошнота.
- Сонливость, головокружение.
- Раздражительное состояние.
- Затрудненное дыхание.
- Кома (только при тяжелом течении).
После того, как была принята слишком высокая доза препарата нужно 60 минут промывать желудок и принимать сорбенты. Кроме этого необходим форсированный диурез, который способен справиться с излишками препарата и вывести их из организма. Далее производится симптоматическое лечение.
Нельзя при приеме препарата злоупотреблять курением, алкоголем, снотворными и седативными средствами. При игнорировании данных рекомендаций возможны побочные проявления, грозящие человеку летальным исходом.
Практически каждое лекарство обладает своими аналогами, препарат Сирдалуд не стал исключением. Но перед тем, как заменить его на более дешевые варианты, нужна консультация специалиста для выявления целесообразности замены.
Аналоги
Аналогичными по своему воздействию и составу являются таблетки:
- Тизалуд;
- Тизанидин-ТЕВА;
- Тизанил.
Не рекомендован препарат Сирдалуд для приема детьми в возрасте до 18 лет.
Из-за невозможности проведения контролируемых исследований во время вынашивания плода, использование медикамента противопоказано в этот период. Исключением может послужить только польза, превышающая риск.
Для кормящих мам препарат Сирдалуд в таблетках также не рекомендован для приема, потому как сведений о попадании компонентов лекарства в материнское молоко нет.
Отзывы
Елена, 42 года, бухгалтер. «Была на приеме у невролога из-за резкой и острой обжигающей боли в месте от икры до ягодицы. Прописали мне прием Сирдалуда на ночь в таблетках по 4 мг. Хочу сказать, что после первой выпитой таблетки через полчаса я почувствовала, как мне становится плохо: в ушах появляется сильный шум, хочется спать, на ногах невозможно удержаться.
Проходят такие симптомы через 4 часа, это все во сне, потому что отключает сразу. Потом около 2-х часов уснуть невозможно. Такое действие было на протяжении 3 дней. Но я продолжала принимать, так как мне становилось намного легче, мышца ослабевает, боль уходит. И я снова могу спать до утра. Пока курс не закончила, но могу сказать, что мне гораздо лучше, побочные эффекты больше не тревожат.»
Максим Иванович, 65 лет, пенсионер. «У меня проблема с защемлением нерва. Лекарство стало для меня незаменимым. Прохожу курс, который прописал врач. Особенно хорошо снимает головную боль, когда происходит ущемление. Единственное, это сильно клонит спать, просто нет сил терпеть. Но плюсы в разы превышают этот небольшой недочет. Тем более, что возможность поспать есть.»
Цена, где купить
Продается препарат Сирдалуд в таблетках в аптечных сетях. Стоимость медикамента 2 мг активного компонента составляет 200-250 рублей, 4 мг — 300-350 рублей.
Абсолютные:
- тяжелые нарушения печеночной функции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду ограниченности опыта применения у данной возрастной категории);
- одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином;
- гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные (Сирдалуд применяют с осторожностью):
- умеренно выраженные нарушения функции печени;
- нарушения функции почек;
- пожилой возраст старше 65 лет.
- пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение сухости в ротовой полости; часто – тошнота;
- сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
- нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
- костно-мышечная система: очень часто – миастения;
- лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени;
- прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.
При применении Сирдалуда в малых дозах (при болезненном мышечном спазме) перечисленные побочные эффекты выражены умеренно и проходят самостоятельно. Прием более высоких доз препарата, рекомендуемых при спастичности, приводит к учащению случаев возникновения и повышению выраженности побочных реакций, однако по-настоящему тяжелые случаи, требующие отмены препарата, возникают редко.
В клинической практике были отмечены нежелательные побочные явления со стороны следующих систем и органов (частота их возникновения не установлена):
- печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
- нервная система, психика и органы чувств: вертиго, спутанность сознания, затуманивание зрения, галлюцинации;
- прочие реакции: синдром отмены, астения.
Сирдалуд не рекомендуется применять одновременно с циметидином, рофекоксибом, тиклопидином, антиаритмическими препаратами (пропафенон, мексилетин, амиодарон), пероральными контрацептивами и некоторыми фторхинолонами (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), так как подобные комбинации могут привести к повышению плазменной концентрации тизанидина и, как следствие, удлинению интервала QTc.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тизанидин относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа2-рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге.
Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений.
Фармакокинетика
Тизанидин всасывается практически полностью и достаточно быстро. Его максимальный уровень в плазме крови регистрируется приблизительно через 1 час после приема Сирдалуда. Вещество в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень, благодаря чему биодоступность в среднем достигает примерно 34%.
После достижения равновесного состояния при внутривенном введении средний объем распределения равен 2,6 л/кг. Тизанидин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%.
Большая часть тизанидина (около 95%) быстро метаболизируется в печени. In vitro процессы метаболизма, в которых принимает участие данное соединение, осуществляются с помощью изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты не отличаются фармакологической активностью.
Период полувыведения активного компонента Сирдалуда из системного кровотока в среднем колеблется от 2 до 4 часов. Примерно 70% принятой дозы выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 4,5% тизанидина.
При приеме 4 мг Сирдалуда в виде таблеток одновременно с приемом пищи изменений в фармакокинетике тизанидина не наблюдается. Даже с учетом возрастания максимальной концентрации вещества в крови на треть при приеме после еды данный эффект не имеет клинического значения. В этом случае степень и скорость всасывания [согласно данным о площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)] не изменяются.
Для тизанидина при приеме в дозах 1–20 мг характерна линейная фармакокинетика.
У пациентов с дисфункциями почек (КК меньше или равен 25 мл/мин) максимальный уровень тизанидина в плазме крови в 2 раза превышает таковой у здоровых добровольцев. Конечный период полувыведения у таких больных составляет около 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина, которую измеряют по AUC.
Исследования фармакокинетики тизанидина у пациентов с дисфункциями печени практически не проводились. Поскольку тизанидин в основном метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 системы цитохрома, дисфункции печени могут спровоцировать увеличение системного воздействия препарата.
Достоверные сведения о фармакокинетике препарата у больных старше 65 лет отсутствуют. Фармакокинетические характеристики тизанидина не зависят от пола, а влияние на них расовой и этнической принадлежности не изучалось.
Передозировка
Передозировка
Прекращение приема медикамента имеет свои нюансы. Так, лекарство Сирдалуд стоит медленно убавлять в дозировке до полной отмены использования. Это может предупредить либо уменьшить риск формирования повышения АД, тахикардии.
Наиболее актуально это у больных, которые используют препарат долгое время и в больших количествах.
Условия продажи
Лекарство Сирдалуд в таблетках реализуется в аптечных пунктах исключительно по рецепту специалиста.
Условия хранения
Хранить Сирдалуд в прохладном месте, недостигаемом для детей, при температуре, не превышающей 25 градусов.
Срок годности
Сроки пригодности лекарства можно найти на упаковке, годен препарат не более 3-х лет с даты его производства. Особые указания. В составе лекарственного средства имеется лактоза, следовательно, назначать лекарство Сирдалуд больным с выраженной мальабсорбцией либо врожденной непереносимостью компонента нельзя.
Кроме этого, если анамнез больного имеет заболевания печени, то перед прописыванием медикамента обязателен осмотр врача для выявления возможных рисков приема. В период проведения терапевтических мероприятий, используя лекарство Сирдалуд таблетки, возможно проявление сонливости и небольшой заторможенности, поэтому управление транспортом, механизмами и деятельность, связанная с незамедлительной реакцией невозможны.
Таблетки Сирдалуд принимают внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально, с учетом особенностей конкретного пациента.
Начальная доза составляет по 2 мг три раза в сутки, при такой дозе минимизируется риск возникновения нежелательных побочных реакций.
Таблетки разной дозировки (2 мг и 4 мг) можно делить на две равные части.
Рекомендуемые дозы Сирдалуда:
- болезненный мышечный спазм: по 2 мг или 4 мг три раза в сутки. При необходимости возможен дополнительный прием одной таблетки (2 мг или 4 мг), желательно перед сном, так как препарат может вызывать сонливость;
- спастичность скелетных мышц вследствие неврологических заболеваний: начальная доза – не более 6 мг в сутки в три приема, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг каждые 3–7 дней. Оптимальный терапевтический эффект отмечался при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема через одинаковые промежутки времени. Максимальная доза – 36 мг в сутки.
Пациентам старше 65 лет и лицам с умеренными нарушениями функции печени Сирдалуд назначают с осторожностью, начиная лечение с минимальной дозы, которую постепенно повышают до достижения дозы, оптимальной по соотношению эффективности и переносимости.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) в начале терапии доза препарата составляет 2 мг один раз в сутки. Затем ее постепенно повышают, учитывая переносимость и эффективность Сирдалуда. При необходимости получения более выраженного эффекта сначала повышают дозу, принимаемую однократно, а затем увеличивают кратность применения.
Отмену препарата проводят постепенно, особенно у пациентов, которые получали Сирдалуд в высоких дозах на протяжении длительного времени. В противном случае существует вероятность развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.
В настоящее время известно несколько случаев передозировки препарата, включая случай, когда принятая доза Сирдалуда составила 400 мг. Во всех ситуациях, описанных выше, наблюдалось полное выздоровление, процесс которого протекал без каких-либо особенностей. К симптомам передозировки относят сонливость, головокружение, беспокойство, удлинение интервала QT, снижение артериального давления, тошноту, рвоту, угнетение дыхательного центра, коматозное состояние.
Для полного выведения Сирдалуда из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Предположительно, форсированный диурез также способствует ускоренному выведению тизанидина. В дальнейшем может потребоваться симптоматическая терапия.
Нарушения функции печени чаще наблюдались у пациентов, получавших Сирдалуд в дозе более 12 мг в сутки. У таких пациентов, а также у больных с клиническими признаками нарушения печеночной функции (тошнота, чувство усталости, анорексия) рекомендуется контролировать функцию печени и проводить соответствующие пробы один раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии. При уровнях аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, стойко превышающих верхнюю границу нормы в 3 и более раз, препарат следует отменить.
Сирдалуд не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой лактазной недостаточностью, наследственной непереносимостью галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, так как в состав таблеток входит лактоза.
При развитии сонливости на фоне лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от выполнения работ, связанных с высокой концентрацией внимания и быстрой психомоторной реакцией.
Хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Применение при беременности и лактации
Контролируемые исследования использования Сирдалуда у беременных пациенток не проводились, поэтому его не следует назначать такой категории больных (за исключением случаев, когда потенциальная польза перевешивает возможные риски). Эксперименты на животных не выявили явных признаков тератогенности препарата.
При его введении животным в суточных дозах 10 и 30 мг/кг наблюдалось увеличение гестационного срока. Зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной гибели плода, а также задержки его развития. При приеме вышеуказанных доз самками у них проявлялись выраженные симптомы седации и миорелаксации. Учитывая площадь поверхности тела, вышеуказанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (составляет 0,72 мг/кг в сутки) примерно в 2,2 и 6,7 раза.
Исследования у животных доказывают, что тизанидин в небольших концентрациях выделяется с молоком лактирующих самок. Не рекомендуется применять Сирдалуд в период лактации, поскольку сведения о проникновении данного соединения в грудное молоко у человека отсутствуют.
Перед началом лечения Сирдалудом пациенток репродуктивного возраста следует получить сведения о результате теста на беременность.
При введении Сирдалуда в суточных дозах 10 и 30 мг/кг самцам и самкам мужского и женского пола соответственно неблагоприятное влияние на фертильность отсутствовало. У особей мужского пола, получавших препарат в дозах, превышавших 30 мг/кг в сутки, и особей женского пола – в дозах, превышавших 10 мг/кг в сутки, наблюдалось снижение фертильности.
Учитывая площадь поверхности тела, указанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (равна 0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раза. При приеме таких доз беременными самками наблюдались особые клинические симптомы, выражающиеся в атаксии, снижении массы тела и выраженных признаках седации.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с гипотензивными препаратами возможно выраженное снижение артериального давления и брадикардия; с рифампицином – снижение концентрации тизанидина в плазме на 50%, что приводит к уменьшению терапевтического действия Сирдалуда.
У курящих пациентов (при выкуривании более 10 сигарет в день) системная биодоступность тизанидина снижена почти на 30%, поэтому при длительном лечении может потребоваться увеличение дозы препарата.
Этанол может повышать риск развития побочных эффектов препарата. Сирдалуд, в свою очередь, способен усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Антигистаминные средства, снотворные и седативные препараты могут увеличивать седативное действие тизанидина. Другие агонисты α2-адренорецепторов при одновременном применении с препаратом Сирдалуд потенциально усиливают гипотензивный эффект.
Передозировка
Препарат Сирдалуд: как назначается детям и беременным, а также какие у него есть аналоги, цены и отзывы
Согласно отзывам, Сирдалуд применяется у пациентов различных возрастных категорий. В среднем они оценивают результаты лечения им на 3,9 балла из 5. Многие больные отмечают появление неприятных побочных эффектов, среди которых преобладают усталость и сонливость. Также сообщают о значительном влиянии препарата на печень.
Врачи назначают Сирдалуд как средство симптоматической терапии, позволяющее уменьшить спазмы скелетной мускулатуры. При сильных проявлениях побочных эффектов либо отсутствии значимого результата после 3 дней лечения следует обратиться к специалисту, который скорректирует схему терапии.
