Миорелаксанты – это… Что такое Миорелаксанты?

Содержание

• 1 Виды лечебных препаратов
• 2 Показания к применению миорелаксантов
• 3 Фармакологические эффекты деполяризующих мышечных релаксантов
• 4 Формы выпуска
• 5 Недеполяризирующие миорелаксанты
• 6 Лечение остеохондроза миорелаксантами
• 7 Список назначаемых миорелаксантов
  • 7.1 Мидокалм
  • 7.2 Сирдалуд
  • 7.3 Баклофен
  • 7.4 Тизанидин
• 8 Спазмолитики
• 9 Цена на препараты
• 10 Отзывы

Виды лечебных препаратов

При остеохондрозе, с нарушениями в дисках и смещением позвонков, мышцы перенапрягаются.

Это защитная реакция мускулатуры, которая пытается зафиксировать пораженный позвонок в правильном положении.

https://www.youtube.com/watch?v=3DUG_f9v2QA

Перенапряжение дает стабильный болевой очаг. Тревожный сигнал из патогенного очага спинного мозга поступает в головной мозг, и оттуда поступает команда на усиление напряжения.

Возникает своего рода замкнутый круг, возникает мышечный гипертонус со спазмом и отрицательным влиянием на нервные окончания. Разорвать этот круг под силу особой группе препаратов – миорелаксантам.

В переводе с латыни слово обозначает «расслабляющий мускул». Задача миорелаксанта – обездвижить скелетную мускулатуру и погасить рефлекторную мышечную активность.

Если раньше этот вид препаратов использовался только в анестезиологии для снятия мышечного тонуса на время проведения операции, то сейчас миорелаксанты активно используются  для лечения следующих заболеваний:

1. остеохондроз;
2. невралгии;
3. коксартроз;
4. ишиас;
5. бруксизм.

Миорелаксанты делятся на два вида:

1. Миорелаксанты с периферическим действием, которое направлено на блокаду нервных импульсов, ведущих к мышечным волокнам. Их применяют при спазмах, болях, судорогах. В свою очередь они бывают деполяризующими (Дитилин), недополяризующими (Мелликтин, Ардуран, Диплацин) и смешанными.
2. Миорелаксанты с центральным действием.

В свою очередь мышечные релаксанты с центральным действием сделаны на основе:

• на основе бензимидазола (Флексин);
• на основе глицерина (Прендарол, Мепротан);
• смешанные (Белофен, Мидокалм).

Показания к применению миорелаксантов

Все миорелаксанты подразделяют на две группы в зависимости от точки приложения их действия:

1. К первой группе относятся препараты центрального действия — они влияют на первые двигательные нейроны, расположенные в головном и спинном мозге.
2. Вторая группа включает препараты периферического действия — они нарушают химические реакции в нервно-мышечных синапсах (местах соединения нервного окончания и мышцы).

Препараты центрального действия различаются по своему химическому строению, а препараты периферического действия — по способности изменять электрическую активность в синапсе.

Показаний для применения лекарственных средств с таким действием достаточного много:

• неврологические заболевания, сопровождающиеся стойким мышечным спазмом;
• хирургические вмешательства, требующие полного расслабления мышц;
• диагностические мероприятия, требующие неподвижности пациента;
• проведение электросудорожной терапии;
• профилактика разрыва мышц при переломах;
• репозиция костных отломков;
• для осуществления интубации;
• при сложностях проведения эндоскопических исследований.

Самостоятельный прием препаратов исключен.

Их использование в лечении должно проходить по определенным правилам и в условиях стационара, под наблюдением врачей.

У миорелаксантов достаточно обширный список побочных эффектов и противопоказаний.

Для лечения остеохондроза миорелаксантами врач  оценивает целесообразность их использования на основании общей клинической картины, жалоб, возрастных данных и сопутствующих заболеваний.

К побочным эффектам после введения миорелаксантов относятся:

1. состояние мышечной слабости, головных болей;
2. угнетенность центральной нервной системы;
3. перепады артериального давления, нарушения сердечного ритма;
4. психомоторные расстройства в виде галлюцинаций, нестабильного эмоционального состояния, депрессии, апатии, бессонницы;
5. диспепсические расстройства.

Лечение миорелаксантами проходит в достаточно короткий период времени. Препараты негативно влияют на общее состояние центральной нервной системы, дают привыкание и способствуют увеличению массы тела пациента.

Патологии, при которых лечение миорелаксантами противопоказано:

1. почечная, печеночная недостаточность;
2. алкогольная, наркотическая зависимость;
3. психические расстройства, болезнь Паркинсона, эпилепсия, склонность к психозам и неврастениям, повышенная судорожная активность;
4. язвенные и эрозивные патологии желудочно-кишечного тракта

Миорелаксанты применяют при остеохондрозе в составе комплексного лечения. Препараты сами не оказывают лечебного действия. Расслабляя мышцы, дают возможность результативно провести другие эффективные мероприятия: мануальную терапию, лечебную физкультуру, массаж.

Миорелаксанты не подходят для самолечения. Препараты имеют много противопоказаний в связи с побочными эффектами, поэтому целесообразность их назначения и выбор конкретного средства может определить только врач.

Чаще всего врач прописывает миорелаксанты, если остеохондроз вызывает сильные боли и в связи с этим происходит ограничение в движениях. Препараты дополняют действие нестероидных противовоспалительных средств.

В случаях, когда есть противопоказания к применению НПВС, миорелаксанты назначают, чтобы в какой-то степени их заменить: снять боль и расслабить мышцы для дальнейшей помощи.

Особенностью центральных миорелаксантов является их быстрая всасываемость органами пищеварения. Метаболиты препаратов появляются в печени и выводятся почками с мочой. Среди списка препаратов только Баклофен выводится в неизмененном состоянии.

Быстрая всасываемость миорелаксантов увеличивает список противопоказаний к их применению:

• почечная недостаточность,
• заболевания печени,
• болезнь Паркинсона,
• беременность,
• кормление грудью,
• атеросклероз,
• эпилепсия,
• язва желудка,
• наркозависимость,
• психическая нестабильность,
• миастения,
• аллергия на препарат.

Миорелаксанты могут быть уместными в комплексной терапии остеохондроза. Их применение требует осторожности и квалифицированного медицинского сопровождения.

Из списка миорелаксантов видно, что эти средства могут вызывать серьезные побочные эффекты и требуют внимательного контроля со стороны врачей. Именно поэтому перечень причин для приема или отказа от него очень важен.

Миорелаксанты назначаются при следующих показаниях:

• Боли в спине от поясничного до шейного отделов. Болевой синдром проявляется и в движении, и в состоянии покоя.
• Корешковая симптоматика. Это также болевой синдром, но с другими признаками – режущими болями. Возникают при резких движениях, внезапном напряжении мышц, например, при чихании. Могут наблюдаться вдоль всего позвоночника от шеи до поясницы.
• Невралгические нарушения. Список подобных симптомов широк и нуждается во врачебном рассмотрении. Среди них: ощущение постоянных мурашек, потеря чувствительности или онемение и т.д.

Несмотря на то, что релаксанты – нужный вид препаратов, помогающий улучшить качество жизни людей с остеохондрозом, применять их нельзя при:

• почечной недостаточности;
• заболеваниях печени;
• болезни Паркинсона;
• беременности, грудном вскармливании;
• эпилепсии и эпи-синдроме;
• психических расстройствах;
• аллергических реакциях.

Детям также назначают некоторые виды миорелаксантов, но применять их необходимо с особой осторожностью.

Для достижения максимального эффекта без побочных воздействий необходимо принимать препараты согласно инструкции. К каждой упаковке прикладывается собственная инструкция, однако существуют общие правила применения:

• внимательно знакомиться с заключением невролога и рекомендациями по приему;
• не принимать лекарство в сочетании с другими средствами, если врачами не показано иное;
• воздерживаться от самовольного увеличения дозировки для повышения обезболивающего эффекта;
• не назначать себе средства самостоятельно, без врача.

Неправильный прием и передозировка грозят серьезными последствиями, среди которых рвота, потеря сознания, нарушение дыхания и головная боль, состояние комы. Механизм воздействия миорелаксантов затрагивает нервную систему человека, поэтому важно придерживаться инструкций.

Релаксанты являются важным элементом медицинской терапии при лечении остеохондроза. Существуют также препараты последнего поколения, вызывающие минимальные побочные эффекты. Однако на российском рынке встретить их практически невозможно.

Имеются противопоказания, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Миорелаксанты нельзя назначать при следующих заболеваниях и состояниях пациента:

• Аллергия на препарат и его составляющие;
• Печеночная недостаточность;
• Дети до 1 года;
• Миастения;
• Пептическая язва.

При беременности и в период кормления грудью препарат назначать можно, но только под строгим контролем врача и в том случае, если состояние здоровья матери достаточно тяжелое.

Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет сверху вниз, от мимических мышц до кончиков пальцев ног. Последней расслабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке.

Объективно степень воздействия миорелаксантов определяют с помощью таких методов: электромиография, акцеломиография, периферическая нейростимуляция, механомиография.

Время действия миорелаксантов удлиняется при наличии таких факторов: гипотония, гипоксия, гиперкапния, метаболический ацидоз, гиповолемия, нарушение микроциркуляции, гипокалиемия, глубокий наркоз, гипотермия, пожилой возраст пациента.

Влияние на М-холинорецепторы сердца, гладких мышц и блуждающего нерва зависит от препарата и дозы. Некоторые миорелаксанты могут спровоцировать выброс гистамина.

Не проходят через ГЭБ. Прохождение через ПБ зависит от препарата и дозы. Не растворимы в жирах. Связывание с белками крови зависит от препарата.

Основной путь введения — внутривенный. При приеме в пищу не действуют, так как высокополярны.

1. Обеспечение условий для интубации трахеи.

2. Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы хирургической бригады без избыточных доз препаратов для общей анестезии, а также необходимость мышечного расслабления при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях общей анестезии (например, бронхоскопия).

3. Подавление самостоятельного дыхания с целью проведения ИВЛ.

4. Устранение судорожного синдрома при неэффективности противосудорожных препаратов.

5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.

6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.

1. Миастения, миастенический синдром, миопатия Дюшена или Беккера, миотония, семейные периодические параличи.

2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.

Фармакологические эффекты деполяризующих мышечных релаксантов

Для того чтобы представить механизм действия миорелаксантов, необходимо рассмотреть механизм нейромышечной проводимости (НМП), который был детально описан Bowman.

Типичный моторный нейрон включает тело клетки с легко различимым ядром, много дендритов и одиночный миелинизированный аксон. Каждая веточка аксона заканчивается на одном мышечном волокне, образуя нейромышечный синапс. Он представляет собой мембраны нервного окончания и мышечного волокна (пресинаптическая мембрана и моторная концевая пластинка с никотиночувствительными холинорецепторами), разделенные синаптической щелью, заполненной межклеточной жидкостью, по составу приближающейся к плазме крови.

Пресинаптическая терминальная мембрана представляет собой нейросекреторный аппарат, в окончаниях которого в саркоплазматических вакуолях диаметром около 50 нм содержится медиатор ацетилхолин (АХ). В свою очередь никотино-чувствительные холинорецепторы постсинаптической мембраны обладают высоким сродством к АХ.

Для синтеза АХ необходимы холин и ацетат. Они попадают в вакуоли из омывающей экстрацеллюлярной жидкости и затем хранятся в митохондриях в виде ацетилкоэнзима-А. Другие молекулы, используемые для синтеза и хранения АХ, синтезируются в теле клетки и транспортируются к окончанию нерва. Главным ферментом, катализирующим синтез АХ в окончании нерва, является холин-О-ацетилтрансфераза.

Вакуоли располагаются в треугольных массивах, вершина которых включает утолщенную часть мембраны, известную как активная зона. Места разгрузки вакуолей находятся на любой стороне этих активных зон, выравниваемых точно по противоположным плечам – изогнутостям на постсинаптической мембране. Постсинаптические рецепторы сконцентрированы как раз на этих плечах.

Современное понимание физиологии НМП подтверждает квантовую теорию. В ответ на поступающий нервный импульс реагирующие на напряжение кальциевые каналы открываются, и ионы кальция быстро входят в окончание нерва, соединяясь с кальмодулином. Комплекс кальция и кальмодулина вызывает взаимодействие везикул с мембраной окончания нерва, что, в свою очередь, приводит к выбросу АХ в синаптическую щель.

Быстрая смена возбуждения требует, чтобы нерв увеличил количество АХ (процесс, известный как мобилизация). Мобилизация включает транспорт холина, синтез ацетилкоэнзима-А и движения вакуолей к месту выпуска. При нормальных условиях нервы способны мобилизовать посредник (в данном случае – АХ) достаточно быстро, чтобы заменить тот, который был реализован в результате предыдущей передачи.

Освобожденный АХ пересекает синапс и связывается с холинорецепторами постсинаптической мембраны. Эти рецепторы состоят из 5 субъединиц, 2 из которых (а-субъединицы) способны связывать молекулы АХ и содержат места для его связывания. Образование комплекса АХ и рецептора приводит к конформационным изменениям ассоциированного специфического белка, в результате чего открываются катионные каналы.

Через них ионы натрия и кальция двигаются внутрь клетки, а ионы калия из клетки, возникает электрический потенциал, который передается на соседнюю мышечную клетку. Если этот потенциал превышает необходимый порог для смежного мускула, возникает потенциал действия, который проходит через мембрану мышечного волокна и инициализирует процесс сокращения. При этом происходит деполяризация синапса.

Потенциал действия моторной пластинки распространяется вдоль мембраны мышечной клетки и системы так называемых Т-трубочек, в результате чего открываются натриевые каналы и происходит выброс кальция из саркоплазматической сети. Этот высвобожденный кальций вызывает взаимодействие сократительных белков актина и миозина, и происходит сокращение мышечного волокна.

Величина сокращения мускула не зависит от возбуждения нерва и величины потенциала действия (являясь процессом, известным как «все или ничего»), но зависит от количества мышечных волокон, вовлеченных в процесс сокращения. В нормальных условиях количество выбрасываемого АХ и постсинаптических рецепторов значительно превышает порог, необходимый для мышечного сокращения.

АХ в течение нескольких миллисекунд прекращает свое действие в связи с разрушением его ацетилхолинэстеразой (она носит название специфической, или истинной, холинэстеразы) на холин и уксусную кислоту. Ацетилхолинэстераза находится в синаптической щели в складках постсинаптической мембраны и постоянно присутствует в синапсе.

После разрушения комплекса рецептора с АХ и биодеградацией последнего под влиянием ацетилхолинэстеразы ионные каналы закрываются, происходит реполяризация постсинаптической мембраны и восстанавливается ее способность к ответу на следующий болюс ацетилхолина. В мышечном волокне с прекращением распространения потенциала действия натриевые каналы в мышечном волокне закрываются, кальций поступает обратно в саркоплазматическую сеть, и мышца расслабляется.

Механизм действия недеполяризующих миорелаксантов заключается в том, что они имеют сродство к ацетилхолиновым рецепторам и конкурируют за них с АХ (именно поэтому они еще называются конкурентными), препятствуя его доступу к рецепторам. В результате такого воздействия моторная концевая пластинка временно теряет способность к деполяризации, а мышечное волокно к сокращению (поэтому эти миорелаксанты называются недеполяризующими).

Прекращение НМБ, вызванного недеполяризующими миорелаксантами, может быть ускорено с помощью применения антихолинэстеразных средств (неостигмина метил-сульфата), которые, блокируя холинэстеразу, приводят к накоплению АХ.

Миопаралитический эффект деполяризующих миорелаксантов связан с тем, что они действуют на синапс подобно АХ благодаря структурному сходству с ним, вызывая деполяризацию синапса. Поэтому они и называются деполяризующими. Однако, т.к. деполяризующие миорелаксанты не удаляются с рецептора немедленно и не гидролизуются ацетихолинэстеразой, они блокируют доступ АХ к рецепторам и тем снижают чувствительность концевой пластинки к АХ.

Эта относительно устойчивая деполяризация сопровождается расслаблением мышечного волокна. При этом реполяризация концевой пластинки невозможна до тех пор, пока деполяризующий миорелаксант связан с холинорецепторами синапса. Использование антихолинэстеразных средств при таком блоке неэффективно, т.к.

Такой НМБ, основанный на деполяризации синапса, называют первой фазой деполяризующего блока. Однако во всех случаях даже однократного введения деполяризующих миорелаксантов, не говоря уже о введении повторных доз, на концевой пластине обнаруживаются такие изменения, вызванные исходной деполяризующей блокадой, которые затем приводят к развитию блокады недеполяризующего типа.

Для характеристики НМБ при применении миорелаксантов используются такие показатели, как начало действия (время от окончания введения до наступления полного блока), длительность действия (длительность полного блока) и период восстановления (время до восстановления 95% нейромышечной проводимости). Точная оценка приведенных характеристик проводится на основании миографического исследования с электростимуляцией и в значительной степени зависит от дозы миорелаксанта.

Клинически начало действия – это время, через которое может быть проведена интубация трахеи в комфортных условиях; длительность блока – это время, через которое требуется следующая доза введения миорелаксанта для продления эффективной миоплегии; период восстановления – это время, когда может быть выполнена экстубация трахеи и больной будет способен к адекватной самостоятельной вентиляции.

Для суждения о потенции миорелаксанта введена величина «эффективная доза» – ED95, т.е. доза MP, необходимая для 95% подавления сократительной реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на раздражение локтевого нерва. Для интубации трахеи обычно используется 2 или даже 3 ED95.

Единственным представителем группы деполяризующих миорелаксантов является суксаметония хлорид. Он также является единственным JIC ультракороткого действия.

Эффективные дозы мышечных релаксантов

Лекарство	EDg5, мг/кг (взрослые)	Рекомендуемые дозы для интубации, мг/кг
Панкурония бромид	0,067	0,06-0,08
Тубокурарина хлорид	0,48	0,5
Векурония бромид	0,043	0,1
Атракурия безилат	0,21	0,4-0,6
Мивакурия хлорид	0,05	0,07
Цисатракурия безилат	0,305	0,2
Рокурония бромид	0,29	0,15
Суксаметония хлорид	1-2	0,6

Расслабление скелетной мускулатуры является основным фармакологическим эффектом этого ЛС. Миорелаксирующее действие, вызываемое суксаметония хлоридом, характеризуется следующим: и полный НМБ возникает в течение 30- 40 сек. Длительность блокады достаточно коротка, обычно 4-6 мин;

• первая фаза деполяризующего блока сопровождается судорожными подергиваниями и сокращениями мышц, которые начинаются с момента их введения и затихают приблизительно через 40 сек. Вероятно, этот феномен связан с одновременной деполяризацией большей части нейромышечных синапсов. Мышечные фибрилляции могут вызвать ряд отрицательных последствий для больного, и поэтому для их предотвращения используются (с большим или меньшим успехом) различные методы предупреждения. Чаще всего это предшествующее введение небольших доз недеполяризующих релаксантов (так называемая прекураризация). Главные отрицательные последствия мышечных фибриляций заключаются в двух следующих особенностях ЛС этой группы:
  • появление у больных послеоперационных мышечных болей;
  • после введения деполяризующих миорелаксантов происходит высвобождение калия, что при исходной гиперкалиемии может привести к серьезным осложнениям, вплоть до остановки сердца;
  • развитие второй фазы действия (развитие недеполяризующего блока) может проявляться непрогнозируемым удлинением блока;
  • чрезмерное удлинение блока также наблюдается при качественной или количественной недостаточности псевдохолинэстеразы – фермента, разрушающего суксаметония хлорид в организме. Такая патология встречается у 1 из 3000 пациентов. Концентрация псевдохолинэстеразы может снижаться при беременности, заболеваниях печени и под воздействием некоторых ЛС (неостигмина метил сульфата, циклофосфамида, мехлорэтамина, триметафана). Помимо влияния на сократимость скелетной мускулатуры суксаметония хлорид вызывает и другие фармакологические эффекты.

Формы выпуска

Мидокалм – таблетки, инъекционный раствор;

Баклофен – таблетки;

Сирдалуд – таблетки;

Тизанидин – таблетки.

Миорелаксанты выпускаются в 3-х формах:

• Инъекции. Эта группа отличается максимальной эффективностью и быстрым эффектом. Сложность приема заключается в необходимости врачебного присутствия. Цена инъекций выше, чем у других форм выпуска.
• Таблетки. Такой тип лекарств пациенты могут применять самостоятельно по назначению врача. Действуют дольше инъекций, вызывают схожие побочные эффекты.
• Мази. Самый безопасный вариант. При наружном применении миорелаксанты практически не вызывают побочных действий, но и оказывают меньше всего эффекта.

Современная медицина предлагает вариативные методы лечения. В зависимости от текущего состояния здоровья, подбирается курс терапии. Например, пациенты со сложными заболеваниями не могут использовать ампулы или таблетированные формы. Им назначаются мази.

Недеполяризирующие миорелаксанты

Деполяризирующие миорелаксанты – при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.

1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.

2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов – нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.

1. Тризм и ларингоспазм.

2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.

3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.

4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.

5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.

1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).

2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.

3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.

На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только дитилин, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.

Недеполяризирующие миорелаксанты – блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата.

Препараты: тубокурарин, пипекуроний, атракурий, панкуроний, векуроний, метокурин, рокуроний, мивакурий, доксакурий.

препарат	начало действия	время действия	начальная доза	поддерживающая доза	метаболизм	выведение	гистамин	вагус	ПБ
Тубокурарин	1-2 мин.	25-30 мин.	0,3-0,5 мг/кг в/в.	в 1,5-2 р. меньше начальной	нет	Моча 90% Желчь 10%	да	нет	да
Пипекуроний	4-5 мин.	40-60 мин.	0,06-0,1 мг/кг.	1/3 начальной дозы.	нет	Моча 70% Желчь 30%	нет	нет	нет
Атракурий	2-3 мин.	15-30 мин.	0,3-0,6 мг/кг.	0,1 мг/кг	да, печень, элиминация Хоффмана	Моча 5% Желчь 5%	да	нет	нет
Панкуроний	2-3 мин.	30-60 мин.	0,08-0,12 мг/кг.	0,01 мг/кг	да, печень	Моча 40% Желчь 10%	нет	да	да
Векуроний	3-4мин.	20-30 мин.	0,08 – 0,1 мг/кг.	0,03 мг/кг	да/нет	Моча 30% Желчь 70%	нет	нет	нет
Рокуроний	30-60 сек.	20-30 мин.	0,45-0,6 мг/кг.	0,15 мг/кг	нет	Моча 40% Желчь 60%	нет	да	нет
Мивакурий	1-3 мин.	13-15 мин.	0,15-0,25 мг/кг.	0,1 мг/кг	да, псевдохолинэстераза	Моча 90% Желчь 10%	да	нет	да
Доксакурий	4-6 мин.	60-90 мин.	0,05 мг/кг.	0,005 мг/кг	да, псевдохолинэстераза	Моча 90% Желчь 10%	нет	нет	да

Антидот:Прозерин.

Антихолинэстеразные препараты блокируют холинэстеразу, количество ацетилхолина увеличивается и он конкурентно вытесняет недеполяризирующий миорелаксант. Используется прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг массы тела. За 2-3 минуты перед применением для нивелирования побочных эффектов прозерина вводится атропин 0,1% 0,5 мл. внутривенно.

Декураризация противопоказана при глубоком мышечном блоке и любом нарушении водно-электролитного баланса. Если действие прозерина кончается раньше, чем действие миорелаксанта, то может произойти рекураризация – возобновление миорелаксации из-за активации холинэстеразы и уменьшения количества ацетилхолина в синаптической щели.

Лечение остеохондроза миорелаксантами

Остеохондроз – это заболевание с рефлекторным перенапряжением мышечных тканей, патологическое и устойчивое.

И миорелаксанты становятся необходимыми при лечении этой патологии, но не как препараты для монотерапии, а в комплексе со спазмолитикими, обезболивающими, противовоспалительными препаратами и  хондропротекторами.

В лечении остеохондроза самыми популярными долгое время остаются миорелаксанты Мидокалм, Баклофен, Сирдалуд и Тизанидин.

Обычно их назначают парентерально, с адекватно подобранной дозировкой, по определенной схеме, которую ни в коем случае нельзя нарушать.

Как правило, кроме медикаментозного лечения миорелаксантами внутрь, назначаются раздражающие мази и пластыри местного действия, мануальная терапия, физиопроцедуры, лечебная гимнастика и массаж.

Препараты делятся на две группы:

1. Периферического действия.
   Миорелаксанты проявляют действие в нервно-мышечной системе, нарушая естественную передачу импульсов. Применяют в основном при хирургических вмешательствах. Эта группа препаратов делится по механизму взаимодействия с рецепторами на два вида:
   • деполяризующие,
   • недеполяризующие.
2. Центрального действия.
   Миорелаксанты влияют на центральную нервную систему. При лечении остеохондроза применяют расслабляющие препараты центрального действия.

Лекарственные препараты, расслабляющие скелетную мускулатуру, называют миорелаксантами. В комплексном лечении остеохондроза применяются сравнительно с недавнего времени. До этого миорелаксанты задействовались только при операциях для снятия тонуса мышц.

Список назначаемых миорелаксантов

Миорелаксанты назначаются врачом. Список современных препаратов, рекомендованных к применению для снятия спазма, небольшой. Это средства центрального действия и периферические лекарства.

Мидокалм

Второе название – Толперизон. Позволяет снизить количество других нестероидных препаратов. Уменьшает спазм мышц. Действие Мидокалма:

• малый спазмолитический эффект в сравнении с другими средствами;
• антиспастическое;
• адреноблокирующее.

Начинать применять препарат необходимо с малых дозировок и последующим постепенным их увеличением. Не имеет седативного воздействия. Положительный результат достигается только при правильном приеме.

Лекарство противопоказано в следующих случаях:

• при аллергии на компоненты в составе;
• детям младше 3-х лет.

Выпускается в форме таблеток и инъекционной жидкости. Уколы эффективнее, но дороже.

Сирдалуд

Представляет собой таблетки для расслабления мышц и обезболивания. Прием начинают с небольшой дозы с постепенным увеличением. Назначают не только при остеохондрозе, но и при ДЦП, ампутациях, судорожных синдромах.

Применение противопоказано:

• при заболеваниях печени;
• при непереносимости компонентов;
• в сочетании с Флувоксамином, Ципрофлоксацином;
• детям младше 18 лет.

Препарат используется только под надзором лечащего врача, имеет внушительный список возможных побочных эффектов.

Баклофен

Средство подходит для длительного применения и хорошо переносится. Может использоватьс ребенком, начиная с 14 лет. Представляет собой жидкость для инъекций. Сочетается с другими препаратами, используется для комплексной терапии.

Пациентам необходима регулярная сдача анализов для отслеживания состояния здоровья. Максимальная суточная дозировка, которая относится только к взрослым, составляет 100 мг.

Тизанидин

Разработан специально для применения при шейном или позвоночном остеохондрозе. Тизанидин влияет на человека с остеохондрозом следующим образом:

• понижает боль и дискомфорт в обычной жизни, при движениях;
• улучшает действие других препаратов и эффективность физиотерапии;
• повышает общее качество жизни пациента.

Возникновение побочных эффектов в большинстве случаев обусловлено игнорированием инструкции при приеме. Тизанидин используется курсом. В начале приема дозировка увеличивается, с середины курса понижается.

Тизанидин

Препарат принадлежит к группе вегетотропных средств, адриномиметиком, нейротропным средствам, влияющим на нервно-мышечную передачу, миорелаксантам центрального действия.

Миорелаксант показан для лечения болевого и спастического синдромов, возникших на фоне неврологических расстройств: хронической миелопатии, рассеянного склероза, дегенеративных заболеваний спинного могза, нарушений мозгового кровообращения, а также при остеохондрозе, спондилезе, поясничном и шейном синдроме.

Выпускается в таблетках по 2 мг. На фармацевтическом рынке существуют другие торговые названия миорелаксанта тизанидина: Сирдалуд, Тизалуд, Тизанил.

Сирдалуд

Препарат –аналог Тизанидина по основному действующему веществу. Миорелаксант выпускается в таблетированной лекарственной форме.

По количеству действующего вещества существует две формы миорелаксанта:

1. гравировка на таблетке «OZ» – 2 мг тизанидина;
2. гравировкой «RL» – 4 мг тизанидина.

Кроме действия на расслабление мышц препарат обладает умеренным обезболивающим действием. Сидралуд показан при судорожных состояниях, неврологических расстройствах, остеохондрозе.

Миорелаксант назначают в дозировке 2-4 мг три раза в день. Учитывая то, что препарат дает побочные действия, лечение проходит под  регулярным контролем анализов крови на активность печеночных ферментов.

Мы сделали подробный обзор препарата Сирдалуд в этой статье.

Мидокалм

Обладает аниспастическим, спазмолитическим действием. Выпускается в инъекционных растворах и в форме таблеток.

Лечение проводится по специально разработанной схеме с учетом тяжести симптоматики, жалоб и общего состояния пациента.

В острой стадии заболевания показано внутривенное введение миорелаксанта в количестве 100 мг, после внутримышечное в  суточной дозировке 200 мг.

Мидокалм в таблетках назначают в суточной дозировке 150-400 мг на три приема.

Баклофен

Миорелаксирующий и антиспастический препарат.

Выпускается в таблетках по 25 мг с основным действующим веществом баклофеном.

Миорелаксант Баклофен назначается в начале лечения с дозировкой 5 мг три раза в день,с постепенным увеличением в течение 5 дней до 50-75 мг.

Список противопоказаний и побочных действий общий с другими препаратами группы миорелаксантов.

Наиболее часто при остеохондрозе применяют препараты:

1. Мидокалм:
   Специалисты относят лекарственное средство к наиболее безопасным препаратам эффективного действия в сравнении с основной массой миорелаксантов.
   • Хорошо переносится.
   • Даёт возможность снизить применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Мидокалм расслабляет спазм мышцы, а Лидокаин в его составе даёт анальгезирующий эффект.
   • У пациента не наблюдается снижение умственной и физической активности.
2. Сирдалуд:
   • Препарат эффективен при хронической мышечной спастике. Применяют его также при остром спазме мышц.
   • Снимает спазм и увеличивает силу сокращений мышц.
3. Тизанидин:
   • Применяют при возникновении спазма в мышцах спины при остеохондрозе.
   • Уменьшает сопротивление мышц во время пассивных движений.
4. Баклофен:
   • Хорошо переносится.
   • Применяют при боли в спине средней и более тяжёлой степени.
   • В сочетании с другими препаратами даёт возможность сократить время лечения.

Препараты делают эффективными проведение физиотерапевтических процедур. Курс лечения обычно длится от трёх до семи дней, в зависимости интенсивности боли и степени поражения.

Активное вещество
Толперизон	Лидокаин Толперизон	Хлорзоксазон	Тизанидин	Баклофен
Название препаратов
Мидокалм	Мидокалм-Рихтер	Хлорзоксазон	Сирдалуд	Баклосан
Толперизон- OBL			Тизалуд	Лиорезал Интратекальный
			Тизанидин
			Тизанидин-Тева

Препараты применяют при процедурах:

• хирургические вмешательства,
• вправления вывихов,
• интубация трахеи.

Для комплексного лечения остеохондроза миорелаксанты периферического действия не применяются.

Недеполяризующие релаксанты			Деполяризующие релаксанты
Длительного действия	Среднего действия	Короткого действия	Ультракороткого времени действия
Панкурониум (павулон)	Рокурониум(эсмерон)	Мивакуриум (мивакрон)	Суксаметоний
Пипекурониум (ардуан)	Атракуриум (тракриум)
Тубокурарин (тубарин)	Цисатракуриум (нимбекс)
	Векурониум (норкурон)

Спазмолитики

Спазмоли́тики — лекарственные вещества, снимающие спазмыгладкой мускулатуры внутренних органов, сосудов и др., нарушающих различные функции органов. Спазмолитики применяют при различных заболеваниях. Например: бронхиальная астма, почечная колика и др.

Цена на препараты

Название препарата	Цена	Покупка	Аптека
Тизанидин	от 146 руб.	Купить
Сирдалуд	от 233 руб.	Купить
Сирдалуд Мр таблетки 6Мг 30 шт	от 532 руб.	Купить
Мидокалм	от 360 руб.	Купить
Мидокалм	от 386 руб.	Купить
Баклофен	от 287 руб.	Купить

Отзывы

Антон, 33 лет: Мидокалм в таблетках назначил мне врач, когда в очередной раз обострился шейный остеохондроз. Боль ушла на пятый день, а скованность прошла где-то к концу недели.  Эффект от Мидокалма подтверждаю, недостатков и побочного ничего не заметил. 

Вероника, 28 лет: Мидокалм принимаю курсами уже четвертый год.  Назначали его и в таблетках, и в уколах. Не скажу, что от уколов эффект наступает быстрее. На меня таблетки подействовали уже на второй день. Спазм уходит, и боль затихает. В общем, хороший препарат, и цена средняя.

Александра, 43 лет: С обострившимся остехондрозом в пояснице мне назначили мидокалм. Действительно хороший препарат, и в комплексе с другими за неделю поставил меня на ноги.  Сейчас допиваю таблетки, курс лечения подходит к концу , результат замечательный.