Фламакс форте аналоги

Названия

 Русское название: Ибупрофен.
Английское название: Ibuprofen.

Латинское название

 Ibuprophenum ( Ibupropheni).

Химическое название

 (RS)-2-(4-(2-Метилпропил)фенил)пропановая кислота.

Нозологии

 • G43 Мигрень.
• G44,2 Головная боль напряженного типа.
• G45,0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы.
• G54,2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках.
• G54,3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках.
• G54,5 Невралгическая амиотрофия.
• H92,0 Оталгия.
• J01 Острый синусит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J04,0 Острый ларингит.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
• J31,0 Хронический ринит.
• J31,2 Хронический фарингит.
• J32 Хронический синусит.
• J35,0 Хронический тонзиллит.
• J37,0 Хронический ларингит.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• K08,8,0* Боль зубная.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M07,3 Другие псориатические артропатии (L40,5 ).
• M10,9 Подагра неуточненная.
• M13,9 Артрит неуточненный.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M25,5 Боль в суставе.
• M42 Остеохондроз позвоночника.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M47 Спондилез.
• M54,1 Радикулопатия.
• M54,3 Ишиас.
• M54,5 Боль внизу спины.
• M65 Синовиты и тендосиновиты.
• M71 Другие бурсопатии.
• M75,0 Адгезивный капсулит плеча.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,0 Ревматизм неуточненный.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• M79,3 Панникулит неуточненный.
• M89,9 Болезнь костей неуточненная.
• N04 Нефротический синдром.
• N70 Сальпингит и оофорит.
• N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
• N94,6 Дисменорея неуточненная.
• Q25,0 Открытый артериальный проток.
• R07,0 Боль в горле.
• R50,0 Лихорадка с ознобом.
• R51 Головная боль.
• R52,9 Боль неуточненная.
• R60,0 Локализованный отек.
• R68,8,0* Синдром воспалительный.
• T03,9 Множественные вывихи, растяжения и повреждения капсульно-связочного аппарата суставов неуточненные.
• T14,0 Поверхностная травма неуточненной области тела.
• T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела.
• T14,9 Травма неуточненная.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Код CAS

 15687-27-1.

Характеристика вещества

 Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S- и R-энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).

Показания к применению

 Для приема внутрь. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно – двигательного аппарата. В тч ревматоидный артрит. Остеоартроз. Псориатический артрит. Суставной синдром при обострении подагры. Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева). Спондилез. Синдром Барре-Льеу (шейная мигрень. Синдром позвоночной артерии). Болевой синдром. В тч люмбалгия. Ишиалгия. Грудной корешковый синдром. Миалгия. Невралгическая амиотрофия. Невралгия. Артралгия. Оссалгия. Бурсит. Тендинит. Тендовагинит. Растяжение связочного аппарата. Гематомы. Травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Послеоперационный болевой синдром. Сопровождающийся воспалением. Мигрень. Головная и зубная боль. Хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в тч после иммунизации), при гриппе и ОРВИ. В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит. Фарингит. Ларингит. Синусит. Ринит). Бронхит. Пневмония. Воспалительные процессы в малом тазу. Аднексит. Альгодисменорея. Панникулит. Нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).
 Для наружного применения. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно – двигательной системы – артрит (ревматоидный. Псориатический). Суставной синдром при ревматизме и обострении подагры. Плечелопаточный периартрит. Анкилозирующий спондилит. Деформирующий остеоартроз. Остеохондроз с корешковым синдромом. Радикулит. Тендинит. Тендовагинит. Бурсит. Люмбаго. Ишиас; мышечная боль. Травмы без нарушения целостности мягких тканей (в тч вывих. Растяжение или разрыв мышц и связок. Ушиб. Посттравматический отек мягких тканей).
 Для в/в введения (только у новорожденных). Лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.
 Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет). В качестве жаропонижающего средства – ОРЗ, ОРВИ, грипп, другие инфекционно – воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (в тч головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в тч язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Болезнь Крона. Неспецифический язвенный колит. Пептическая язва). «аспириновая» бронхиальная астма. Крапивница. Ринит. Спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в тч гемофилия. Гипокоагуляция. Геморрагический диатез). Заболевания зрительного нерва. Скотома. Амблиопия. Нарушение цветового зрения. Астма. Лейкопения. Тромбоцитопения. Геморрагический диатез. Подтвержденная гиперкалиемия. Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина.
 Для в/в применения. Угрожающая жизни инфекция. Клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное). Тромбоцитопения или нарушение свертывания крови. Значительное нарушение функции почек. Врожденный порок сердца. При котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии. Тяжелая тетрада Фалло. Тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.
 Для наружного применения. Мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в тч инфицированные ссадины и раны).

Ограничения к использованию

 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст, подозрение на инфекционное заболевание (для в/в применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместре — с осторожностью.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Системные эффекты.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. НПВС-гастропатия (понижение аппетита. Боль и дискофорт в эпигастральной области. Боль в животе). Раздражение. Сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости. Изъязвление слизистой оболочки десен. Афтозный стоматит. Панкреатит. Запор/диарея. Метеоризм. Нарушение пищеварения. Возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ. Нарушение функции печени.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Сонливость. Тревожность. Нервозность. Раздражительность. Психомоторное возбуждение. Спутанность сознания. Галлюцинации. Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). Нарушение слуха. Звон в ушах. Обратимая токсическая амблиопия. Неясное зрение или двоение. Сухость и раздражение глаз. Отек конъюнктивы и век (аллергического генеза). Скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в тч гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
 Со стороны респираторной системы. Одышка, бронхоспазм.
 Со стороны мочеполовой системы. Отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь (эритематозная. Уртикарная). Кожный зуд. Крапивница. Аллергический ринит. Аллергический нефрит. Отек Квинке. Анафилактические реакции. В тч анафилактический шок. Многоформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона). Токсический эпидермальный некролиз.
 Прочие. Усиление потоотделения, лихорадка.
 При в/в введении.
 Со стороны системы крови. Нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в тч кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.
 Со стороны органов ЖКТ. Непроходимость и прободение кишечника.
 Со стороны почек. Уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.
В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, тд; они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.
Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:
 Со стороны кроветворной и лимфатической системы. 1/10 – тромбоцитопения, нейтропения.
 Со стороны нервной системы. 1/100,.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. 1/10 – бронхолегочная дисплазия; 1/100, 1/1000,.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей. 1/100, 1/1000,.
 Желудочно. Кишечные расстройства – 1/100, 1/1000,.
 Прочие. 1/10 – повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.
 При наружном применении.
Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.

Взаимодействие

 Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС (в тч БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).
Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Передозировка

 Симптомы. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Заторможенность. Сонливость. Депрессия. Головная боль. Шум в ушах. Метаболический ацидоз. Кома. Острая почечная недостаточность. Гипотензия. Брадикардия. Тахикардия. Фибрилляция предсердий и остановка дыхания.
 Лечение. Промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно – кишечного кровотечения).

Способ применения и дозы

 Внутрь, наружно, ректально (детям 3 мес–2 лет), в/в (новорожденным).

Меры предосторожности применения

 Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в тч проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.
Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.

Названия

 Русское название: Фламакс форте.
Английское название: Flamax forte.

ATX код

 M01AE03 Кетопрофен.

Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Ketoprofen).
• G54,1 Поражения пояснично-крестцового сплетения.
• I80,0 Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей.
• I89,1 Лимфангит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J04,0 Острый ларингит.
• K05,0 Острый гингивит.
• K05,2 Острый пародонтит.
• K05,4 Пародонтоз.
• K08,8,0* Боль зубная.
• K12 Стоматит и родственные поражения.
• K14,0 Глоссит.
• L98,9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M07,2 Псориатический спондилит (L40,5 ).
• M10,0 Идиопатическая подагра.
• M13,9 Артрит неуточненный.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M25,5 Боль в суставе.
• M42,9 Остеохондроз позвоночника неуточненный.
• M43,6 Кривошея.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M54,1 Радикулопатия.
• M54,3 Ишиас.
• M54,5 Боль внизу спины.
• M65 Синовиты и тендосиновиты.
• M71 Другие бурсопатии.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,1 Миалгия.
• N23 Почечная колика неуточненная.
• N94,4 Первичная дисменорея.
• R52,0 Острая боль.
• R52,9 Боль неуточненная.
• S83,2 Разрыв мениска свежий.
• T09,5 Травма неуточненных мышцы и сухожилия туловища.
• T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела.
• T14,9 Травма неуточненная.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Компоненты препарта

Описание лекарственной формы

 Фламакс.
 Капсулы. Твердые желатиновые, № 2 – тело белого цвета с крышечкой синего цвета. Содержимое капсул — однородный белый порошок.
Фламакс форте.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые, голубого цвета.
 Капсулы, 50 мг. По 25 капс. В пластиковом контейнере с крышкой навинчивающейся, с контролем вскрытия. 1 пластиковый контейнер помещают в картонную пачку.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг. По 10 табл. В блистере. По 2 блистера помещают в картонную пачку.

Характеристика вещества

 НПВС, производное пропионовой кислоты.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинамика

 Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее, антиагрегационное действие. Подавляет активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез ПГ. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Фармакокинетика

 Абсорбция — быстрая, биодоступность — 90%. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Cmax в плазме достигается быстро (через 0,5–2 ч после приема внутрь) из-за низкого Vd (0,1–0,2 л/кг). Сss кетопрофена в плазме достигается через 24 ч после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Cmax в синовиальной жидкости составляет 30% от концентрации в сыворотке, а через 4–6 ч после приема превышает ее. Кетопрофен проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, обладает эффектом первого прохождения через печень. Выводится почками (главным образом) и кишечником (1–8%). Т1/2 — 1,6–1,9 У пожилых T1/2 увеличивается до 3–5 ч, у пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 20–60 мл/мин) составляет около 3,5 Не кумулирует.

Показания к применению

 Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
– ревматоидный артрит;
– псориатический артрит;
– болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит);
– подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы);
– остеоартроз;
Болевой синдром:
– миалгия;
– оссалгия;
– невралгия;
– тендинит;
– артралгия;
– бурсит;
– радикулит;
– аднексит;
– отит;
– головная и зубная боль;
– при онкологических заболеваниях;
– посттравматический и послеоперационный, сопровождающийся воспалением;
– альгодисменорея.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к кетопрофену или какому-либо компоненту препарата;
Бронхиальная астма в анамнезе, вызванная кетопрофеном, другим НПВС, в тч ацетисалициловой кислотой;
Рецидивирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Пептическая язва;
Выраженная печеночная недостаточность;
Выраженная почечная недостаточность;
Недостаточность системы кровообращения;
Желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
Беременность и период кормления грудью;
Детский возраст (до 15 лет);
Гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
Язвенный колит, болезнь Крона, дивертикулит.
 С осторожностью. Анемия. Бронхиальная астма. Алкоголизм. Табакокурение. Алкогольный цирроз печени. Гипербилирубинемия. Печеночная и почечная ( тд; препарат главным образом выводится почками) недостаточность. Сахарный диабет. Дегидратация. Сепсис. Хроническая сердечная недостаточность. Отеки. Артериальная гипертензия. ИБС. Заболевания крови (в тч лейкопения). Стоматит. Детский возраст (старше 15 лет). Пожилой возраст.

Побочные эффекты

 Со стороны пищеварительной системы. НПВС – гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, изменение вкуса, изъязвление и перфорации слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно – кишечное, геморроидальное кровотечение; повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатит.
 Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
 Со стороны органов чувств. Шум или звон в ушах, нечеткость зрения, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
 Со стороны ССС. Повышение АД, тахикардия.
 Со стороны крови и органов кроветворения. Редко – агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
 Со стороны мочевыделительной системы. Отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
 Со стороны органов дыхания. Кровохарканье, диспноэ, бронхоспазм, ринит, отек гортани, носовое кровотечение, одышка.
 Со стороны кожных покровов. Кожная сыпь, алопеция и экзема, экссудативная эритема, в тч синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь (в тч эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
 Прочие. Усиление потоотделения, миалгия, мышечные подергивания, жажда, вагинальное кровотечение.

Взаимодействие

 Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

 Фламакс.
 Внутрь, во время приема пищи. При ревматических заболеваниях — 1 капс. Утром, 1 — днем и 2 — вечером или по 1 капс. 4 раза в день. Возможно комбинированное применение лекарственных форм.
Пациентам с почечной недостаточностью дозу снижают до 33–50%, у пожилых пациентов дозу адаптируют к возрасту.
При лечении болевого синдрома и альгодисменореи доза при необходимости составляет 25–50 мг кетопрофена каждые 6–8.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Фламакс форте.
 Внутрь, во время приема пищи. Взрослым — по 1 табл. 2–3 раза в сутки (каждые 8 ч).
Максимальная суточная доза — 300 мг.

Передозировка

 Симптомы. Возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.
 Лечение. Симптоматическое – промывание желудка и/или применение активированного угля и/или других сорбентов. Не существует специфического антидота.

Особые указания

 При одновременном применении кетопрофена и кумариновых антикоагулянтов, в тч варфарина, или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При нарушении функции почек и печени (повышение активности AЛT является самым чувствительным индикатором НПВС-индуцированной дисфункции печени) необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Как и остальные препараты данной группы, может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При развитии нарушений со стороны органов зрения необходима консультация офтальмолога.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.

Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Ketoprofen.

 Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т. Ч гемофилия). Почечная и печеночная недостаточность. Детский и подростковый возраст до 18 лет. Беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой. Проктит. Прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы. Экзема. Инфицированные ссадины. Нарушение целостности кожных покровов. Детский возраст до 6 лет.
Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Использование препарата Ketoprofen при кормлении грудью.

 Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.
 Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, тд; на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Ketoprofen.

 Системные побочные эффекты.
При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):
 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (11%); 3 – 9% – тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; 1% – анорексия, рвота, стоматит;
 Со стороны нервной системы и органов чувств. 3 – 9% – головная боль, возбуждение (в тч инсомния, нервозность, необычные сновидения); 1% – головокружение, угнетение ЦНС (в тч сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения;
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
 Со стороны респираторной системы. 1% – диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.
 Со стороны мочеполовой системы. 3 – 9% – нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); 1% – симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей;
 Со стороны кожных покровов. 1% – сыпь. Алопеция. Экзема. Прурит. Крапивница. Буллезная сыпь. Эксфолиативный дерматит. Фотосенсибилизация. Изменение цвета кожи. Онихолизис. Токсический эпидермальный некролиз. Многоформная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.
 Прочие.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.
 Со стороны органов ЖКТ. Буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.
 Прочие. Септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.
Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).
 Местные побочные эффекты. При ректальном применении – зуд. Тяжесть в аноректальной области. Обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции. Фотосенсибилизация. Развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

 Replekpharm AD

Названия

 Русское название: Фламакс.
Английское название: Flamax.

Компоненты препарта

Описание лекарственной формы

 Раствор. Бесцветный или с желтоватым оттенком, прозрачный.
 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. В ампулах светозащитного стекла I типа с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой по 2 мл. На ампулах дополнительно нанесены 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровая кодировка, или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки. 5 амп. В контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Фармакодинамика

 НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Воздействуя на циклооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, кетопрофен ингибирует синтез ПГ и Tx Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами.

Фармакокинетика

 Распределение.
До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Сmах в плазме достигается быстро из-за низкого Vd (0,1–0,2 л/кг). Css кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимая концентрация в синовиальной жидкости достигается уже через 15 мин после однократного в/м введения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.
 Метаболизм.
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронированию с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых главным образом почками. Имеет эффект первого прохождения через печень.
 Выведение.
Выводится главным образом почками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. T1/2 кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 Не кумулирует.

Показания к применению

 Симптоматическое лечение болей и воспаления различного генеза умеренной интенсивности:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный. Псориатический. Ювенильный хронический артрит. Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Подагрический артрит. Ревматическое поражение мягких тканей. Остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в тч и с корешковым синдромом);
Люмбаго, ишиас, невралгия;
Мигрень;
Альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в тч аднексит;
Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
Послеоперационная боль;
Зубная боль;
Болевой синдром при онкологических заболеваниях.
На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС или вспомогательным компонентам);
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
Кровотечения из ЖКТ;
Воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
Тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период;
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
Прогрессирующие заболевания почек;
Гиперкалиемия;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в тч в анамнезе);
Нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в тч гемофилия);
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Беременность (III триместр);
Период лактации;
Возраст до 15 лет.
 С осторожностью. Бронхиальная астма; наличие факторов. Повышающих токсичность в отношении ЖКТ — алкоголизм и холецистит. Хроническая сердечная недостаточность. Отечный синдром; артериальная гипертензия. Нарушение функции почек. Холестаз. Сепсис. Одновременное применение с другими НПВС. Пожилой возраст (старше 65 лет). Беременность (I–II триместр); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; подтвержденный факт наличия инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами — антикоагулянты (в тч варфарин). Антиагреганты (в тч ацетилсалициловая кислота. Клопидогрел). СИОЗС (в тч циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин). ГКС (в тч преднизолон). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение препарата Фламакс в III триместре беременности и при кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от кормления на период применения препарата). Применение в I и II триместрах беременности допускается, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные эффекты

 Со стороны пищеварительной системы. Боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изменение вкуса. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение.
 Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия.
 Со стороны органов чувств. Шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
 Со стороны ССС. Повышение АД, тахикардия.
 Со стороны органов кроветворения. Агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
 Со стороны мочевыделительной системы. Отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь (в тч эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
 Прочие. Усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация; при длительном применении в больших дозах – вагинальное кровотечение.
Если у пациента развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, следует как можно скорее обратиться к врачу. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

 При одновременном назначении препарата Фламакс и петлевых диуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.
Одновременное применение с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное применение с вальпроатом натрия приводит к снижению агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Усиливает гематотоксичность миелотоксичных ЛС.
Во избежание образования осадка не следует смешивать в одном флаконе Фламакс и трамадол.
Если пациент принимает другие препараты, ему следует проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

 В/в, в/м.
 В/м введение. По 100 мг (1 амп. ) 1–2 раза в день.
В/в инфузионное введение препарата должно проводиться только в условиях стационара. Среднее время инфузии — 0,5–1 ч, максимальное — не более 48 ч, при этом доза препарата не должна превышать 300 мг.
 Непродолжительная в/в инфузия. 100 – 200 мг (1 – 2 амп. ) препарата, разведенного в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5–1 Возможно повторное введение через 8.
 Продолжительная в/в инфузия. 100 – 200 мг (1 – 2 амп. ) препарата, разведенного в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8.
Возможно повторное введение через 8.
 Комбинированное применение.
Фламакс можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе. Нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка. Парентеральное введение препарата Фламакс можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев, при этом суммарная суточная доза должна быть увеличена до 300 мг или уменьшена до 100 мг в зависимости от характера заболевания и состояния больного.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом ( тд; «Особые указания»).

Передозировка

 Случаи передозировки не описаны.
 Симптомы. Возможно появление головокружения, рвоты, головной боли, одышки, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.
 Лечение. Симптоматическое.

Особые указания

 При одновременном применении препарата Фламакс и варфарина или препаратов лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью, а также получающим кумариновые антикоагулянты.
Как и остальные препараты данной группы, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
При нарушении функции печени, почек необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом ( тд; «Способ применения и дозы»).
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

 При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Ketoprofen.

 Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т. Ч гемофилия). Почечная и печеночная недостаточность. Детский и подростковый возраст до 18 лет. Беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой. Проктит. Прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы. Экзема. Инфицированные ссадины. Нарушение целостности кожных покровов. Детский возраст до 6 лет.
Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Названия

 Русское название: Аркетал Ромфарм.
Английское название: Arketal Romfarm.

Фармакодинамика

 НПВС. Кетопрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов.

Фармакокинетика

 Всасывание.
Абсорбция – быстрая. Тmах в плазме – 15-30 мин. Биодоступность – более 90%.
 Распределение.
Связывание с белками плазмы – 99%. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8.
В значимом количестве не проникает через ГЭБ.
 Метаболизм.
Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронизации. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.
 Выведение.
Выводится почками – 60-80% в виде глюкуронида за 24.

Показания к применению

 Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
— ревматоидный артрит;
— псориатический артрит;
— болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
— подагрический артрит;
— остеоартроз.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром:
— миалгия;
— оссалгия;
— невралгия;
— тендинит, бурсит;
— артралгия;
— радикулит;
— аднексит;
— отит;
— головная боль;
— зубная боль;
— боль при онкологических заболеваниях;
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Противопоказания

 — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в тч в анамнезе);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— язвенный колит в фазе обострения;
— болезнь Крона;
— дивертикулит;
— пептическая язва;
— гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек;
— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— воспалительные заболевания кишечника;
— детский возраст до 15 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим НПВС.
 С осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в тч лейкопения), стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременное применение пероральных ГКС (в тч преднизолона), антикоагулянтов (в тч варфарина), антиагрегантов (в тч клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в тч циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Аркетал Ромфарм противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение Аркетал Ромфарм возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, применять только под наблюдением врача.
При необходимости применения Аркетал Ромфарм в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Побочные эффекты

 Со стороны пищеварительной системы. НПВС-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изменение вкуса.
 Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, мигрень, периферическая невропатия.
 Со стороны органов чувств. Шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Повышение АД, тахикардия.
 Со стороны органов кроветворения. Агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
 Со стороны мочевыделительной системы. Отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь (в тч эритематозная), крапивница, зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
 Местные реакции. Жжение или боль в месте введения.
 Прочие. Усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах – вагинальное кровотечение.

Взаимодействие

 Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов.
Снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.
Совместное применение с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Совместное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Описание лекарственной формы

 Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный или слабо-желтого цвета.
| 1 мл |.
Кетопрофен | 50 мг |.
Вспомогательные вещества: этанол 96% – 100 мг, пропиленгликоль – 400 мг, бензиловый спирт – 20 мг, натрия гидроксид – 8,5 мг, натрия гидроксида раствор 10% или хлористоводородная кислота – до pH 7,2±0,2, вода д/и – до 1 мл.
2 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Способ применения и дозы

 Препарат вводят взрослым в/в капельно или в/м. В/м – 100 мг 1-2 раза/сут, в/в капельно – 100-200 мг в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Инфузии проводятся только в стационаре, не более 300 мг в течение 0,5-1.
Максимальная суточная доза – 300 мг.
Лечение препаратом проводят кратковременно (2-3 дня). При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами.
У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе. Пациентам требуется регулярное наблюдение, тк возможно желудочно-кишечное кровотечение во время терапии НПВС.
У пациентов с почечной недостаточностью препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе, которую затем корректируют в зависимости от состояния функции почек.
Правила введения препарата.
В/м препарат вводят глубоко, медленно, в верхний наружный квадрант ягодицы, в строго асептических условиях. Последующие инъекции вводят поочередно в обе ягодицы.
В/в: 1) кратковременная инфузия – от 100 до 200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 48 ч; 2) длительная инфузия – от 100 до 200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл раствора для инфузии (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактата, раствор декстрозы) и вводят в течение 8 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 24.
В связи с тем, что кетопрофен является чувствительным к свету, флакон или инфузионный мешок должны быть покрыты черной бумагой или алюминиевой фольгой.

Ограничения к использованию

 Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
У пациентов с почечной недостаточностью препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе, которую затем корректируют в зависимости от состояния функции почек.
 С осторожностью. Хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточностью или активном заболевании печени.
 С осторожностью. Алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность.

Передозировка

 Передозировка была выявлена при дозах более 2,5 г кетопрофена.
 Симптомы. Усиление дозозависимых побочных эффектов.
 Лечение. Проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот неизвестен. Проводят соответствующую гидратацию, наблюдают за почечным клиренсом и корректируют ацидоз. При необходимости применяют гемофильтрацию.

Условия хранения

 Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

 Препарат отпускается по рецепту.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

 C.O. Rompharm Company S.R.L.