Сульфасалазин для чего применяется

Содержание

• 1 Действующее вещество
• 2 Форма выпуска и состав
• 3 Противопоказания
  • 3.1 Применение у детей
• 4 Русское название
• 5 Инструкция по применению Сульфасалазин (способ и дозировка)
  • 5.1 Болезнь Крона
  • 5.2 Ревматоидный артрит
• 6 Побочные эффекты
• 7 Аналоги
• 8 Фармакологическое воздействие
  • 8.1 Фармакодинамика
  • 8.2 Фармакокинетика
• 9 Нозологическая классификация (МКБ-10)
• 10 Особые указания
• 11 Фармакология
• 12 Беременность
• 13 Лекарственное взаимодействие
• 14 Цена в аптеках

Действующее вещество

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и гипогликемических средств для приема внутрь, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск развития миелосупрессии.

Антибиотики, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Форма выпуска и состав

Выпускают Сульфасалазин в форме таблеток, покрытых бесцветной прозрачной пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, круглые, с фаской, коричневато-желтого цвета с возможными более светлыми вкраплениями (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке,1 или 5 упаковок в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сульфасалазин, покрытый повидоном (включает: сульфасалазин, повидон 3%, воду) – 535 мг, что эквивалентно 500 мг сульфасалазина;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный; пленочная оболочка: пропиленгликоль, гипромеллоза.

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, желто-коричневого цвета, содержащих в своем составе 500 мг одноименного действующего вещества. В упаковку помещается десять таблеток.

• Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Клинико-фармакологическая группа: препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.

1. Средство представляет собой таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон, края скошенные.
2. Средство имеет темно-желтый цвет, иногда присутствуют вкрапления. Каждая таблетку покрывает оболочка в виде пленки.
3. Лекарство упаковано в блистеры по 10 шт., расфасован в коробки из картона. В каждой упаковке 5 блистеров.

Активное вещество – сульфасалазин – 535 мг, покрытый повидоном К-30.

Вспомогательные вещества:

• стеарат магния
• кукурузный крахмал
• безводный коллоидный оксид кремния

Компоненты пленочной оболочки:

• пропиленгликоль
• гипромеллоза
• пигмент – оксид железа желтый Е 172

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 5 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит действующее вещество: Сульфасалазин, покрытый повидоном, 535,00 мг (эквивалентно сульфасалазину 500 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный.

Оболочка пленочная: гипромеллоза, пропиленгликоль.

Сульфасалазин, покрытый повидоном содержит: сульфасалазин, повидон 3 %, воду.

Противопоказания

Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);

болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

гиперчувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а также к сульфонамидам или салицилатам; порфирия; гранулоцитопения; апластическая анемия; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи); печеночная и/или почечная недостаточность; дети младше 10 лет и/или c массой тела менее 35 кг с хроническим воспалительным заболеванием кишечника, дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (для данной лекарственной формы и дозировки) (эффективность и безопасность не доказаны); обструкция кишечника или мочевыводящих путей; период грудного вскармливания.

Сульфасалазин используют в качестве медикаментозной терапии при следующих патологиях:

• обострение болезни Крона в легкой и среднетяжелой форме
• обострение и ремиссия неспецифического язвенного колита легкой и среднетяжелой формы
• неспецифический язвенный проктит в легкой и среднетяжелой форме
• ревматоидный артрит, устойчивый к воздействию нестероидных противовоспалительных лекарств
• ювенильный идиопатический хронический полиартрит

При тяжелых формах язвенного проктита и препарат используют в качестве дополнения к основной терапии.

Исследования на беременных и кормящих проводились в малых группах.

Воздействие на беременных и кормящих женщин, плод и детей на грудном вскармливании недостаточно изучено.

При серьезных показаниях и невозможности отказа от приема медикамента беременным допустимо назначать Сульфасалазин в минимальной дозировке.

Прием средства в третьем триместре не рекомендуется из-за высокой вероятности заболевания ребенка ядерной желтухой.

Применение во время грудного вскармливания недопустимо. Особенный вред это наносит недоношенным и детям с патологиями развития. При невозможности отказа от медикамента нужно отказаться от кормления грудью.

Сульфасалазин следует применять осторожно пациентам с дисфункцией печени.

При сбоях в работе почек средство следует применять с осторожностью. Обязателен систематическое исследование крови, мочи и плазмы на содержание ферментов печени.

Во время использования медикамента больным рекомендуют потреблять больше жидкости.

Применение у детей

Препарат запрещен к применению детям младше 5 лет (детям младше 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом).

Сульфасалазин запрещено принимать при следующих состояниях:

• детский возраст до 5 лет (до 6 лет при ювенильном идиопатическом хроническом полиартрите);
• грудное вскармливание;
• порфирия;
• заболевания крови;
• серьезные нарушения работы печени и почек;
• снижение уровня гранулоцитов в крови;
• нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• кишечная непроходимость;непроходимость мочевыводящих путей;
• системный ювенильный идиопатический хронический полиартрит;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

• болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в период обострения);
• неспецифический язвенный колит (поддерживающая терапия в стадии ремиссии и лечение обострений);
• ревматоидный артрит;
• ювенильный ревматоидный артрит (при неэффективности нестероидных противовоспалительных средств).

Абсолютные:

• апластическая анемия;
• гранулоцитопения;
• порфирия;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за возможного риска возникновения желтухи);
• обструкция мочевыводящих путей или кишечника;
• детский возраст до 10 лет и/или вес тела менее 35 кг при наличии хронического воспалительного заболевания кишки;
• детский возраст младше 6 лет при поражении ювенильным ревматоидным артритом (безопасность и эффективность терапии не установлены);
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам средства, а также сульфонамидам или салицилатам.

Относительные (необходимо применять с особой осторожностью, под наблюдением врача):

• атопический дерматит;
• бронхиальная астма;
• системные формы ювенильного ревматоидного артрита;
• аллергические реакции в анамнезе (существует вероятность возникновения перекрестных аллергических реакций к ингибиторам карбоангидразы, производным сульфонилмочевины, тиазидным диуретикам, фуросемиду);
• функциональные нарушения почек и/или печени.

При беременности сульфасалазин можно использовать только в минимальной эффективной дозе по жизненным показаниям. В III триместре беременности, если позволяет течение заболевания лечение препаратом рекомендуется отменить (т. к. усугубляется риск появления гипербилирубинемии и ядерной желтухи новорожденных).

Применяется в лечении обострений язвенного колита, а в качестве поддерживающей терапии на стадии ремиссии. Препарат эффективен при лечении ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, когда традиционная терапия с использованием нестероидных противовоспалительных средств не дает должного результата.

Также применяется при наличии у пациентов болезни Крона, протекающей в легкой и среднетяжелой форме на стадии обострения.

• Апластическая анемия,
• почечная и печеночная недостаточность,
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
• порфирии,
• обструкции мочевыводящих путей и кишечника,
• гранулоцитопения,
• гиперчувствительность к активному компоненту и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• грудное вскармливание,
• возраст до 5 лет.

С особой осторожностью следует применять при бронхиальной астме, атопическом дерматите, аллергических реакциях на производные сульфонамида в анамнезе, системных формах ювенильного ревматоидного артрита, а также женщинам в период беременности.

Лечение Сульфасалазином показано при таких заболеваниях:

• воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• острый приступ или обострение болезни Крона, язвенного колита;
• для поддержки периода ремиссии при язвенном колите.
• ревматоидный артрит у взрослых, ювенильный ревматоидный полиартрит (в составе вспомогательной терапии).

Абсолютными противопоказаниями к приёму лекарства при диарее (поносе) и артрите являются такие состояния:

1. Анемия;
2. Детский возраст до пяти лет;
3. Лактация;
4. Гранулоцитопения;
5. Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
6. Тяжёлые формы печёночной и/или почечной недостаточности;
7. Недостаток фермента глюкозо-6-фосфвтдегидрогеназы (вследствие приёма возможно возникновение желтухи).

С осторожностью важно принимать препарат беременным женщинам и пациентам, у которых в анамнезе присутствуют:

1. Бронхиальная астма;
2. Частые аллергические проявления;
3. Атопический дерматит.

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Русское название

Сульфасалазин

Sulfasalazinum (

Sulfasalazini)

2-Гидрокси-5-[[4-[(2-пиридиниламино)сульфонил]фенил]азо]бензойная кислота

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Сульфасалазин	0.0198
Сульфасалазин-ЕН	0.0023
Сульфасалазин-натив	0.0003

Инструкция по применению Сульфасалазин (способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией Сульфасалазина, принимать данное средство рекомендуется после еды.

• Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день – по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни – по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.
• Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет – по 500 мг 3-6 раз/сут.

Выраженный клинический эффект от применения Сульфасалазина отмечается, как правило, по истечении нескольких месяцев лечения. 

Таблетки Сульфасалазин принимают перорально, после приема пищи.

При лечении болезни Крона и язвенного колита подросткам старше 16 лет и взрослым назначают 4 раза в сутки следующие разовые дозы: в I день – по 0,5 г (1 таблетка), во II день – по 1 г (2 таблетки), в III и последующие дни – по 1,5-2 г (3-4 таблетки). Максимальная допустимая суточная доза – 8 г. После стихания острых симптомов язвенного колита, пациенты с весом более 65 кг в течение нескольких месяцев принимают 3-4 раза в сутки поддерживающую дозу 0,5 г.

Детям и подросткам 10-16 лет и/или с весом тела 35-50 кг при терапии болезни Крона и язвенного колита назначают к приему 4 раза в сутки по 0,5 г сульфасалазина. Проводить поддерживающую терапию этой категории пациентов не рекомендуется. Максимальная суточная доза для детей и подростков младше 16 лет составляет 2 г.

Для лечения ревматоидного и ювенильного ревматоидного артрита подростки старше 16 лет и взрослые принимают Сульфасалазин в разовой дозе 0,5 г по следующей схеме: на протяжении I недели – 1 раз в сутки, на протяжении II недели – 2 раза в сутки, на III неделе и в последующие дни – 3 раза в сутки. Терапевтическая суточная доза – 1,5-3 г, курс – 6 месяцев и более. Клинический эффект обычно наблюдается спустя 6-10 недель после начала приема.

Рекомендованный режим дозирования у детей и подростков при терапии ревматоидного и ювенильного ревматоидного артрита (в зависимости от возраста и/или веса тела):

• старше 16 лет (свыше 50 кг) – 2 раза в сутки по 1 г;
• 12-16 лет (40-45 кг) – 3 раза в сутки по 0,5 г или 2 раза в сутки по 1 г;
• 8-12 лет (30-39 кг) – 2-3 раза в сутки по 0,5 г;
• 6-8 лет (20-29 кг) – 2 раза в сутки по 0,5 г.

Максимально допустимая доза в сутки у детей не должна превышать 2 г или 0,04–0,05 г/кг веса тела.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Таблетки принимают после еды.

• Взрослым в первый день показано 500 мг 4 раза в сутки. Во второй день – по 1 г 4 раза в сутки, в третий и последующие дни – 1,5-2 г 4 раза в сутки. После устранения острой клинической картины назначается поддерживающая доза 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
• Детям в возрасте 5-7 лет назначают 250-500 мг 3-6 раз в сутки.
• Детям старше 7 лет назначают 500 мг 3-6 раз в сутки.

При передозировке возможна тошнота, рвота, боли в животе, головокружение. Для лечения назначается промывание желудка, форсированный диурез, а также симптоматическая терапия.

Внутрь, после приема пищи.

Язвенный колит, болезнь Крона

Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки, во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки, в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и детям старше 16 лет и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети в возрасте от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия для детей до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых – 8 г, для детей до 16 лет – 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй недели – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей недели – по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения – 6 месяцев и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Дети от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

Дети от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

Дети старше 16 лет и/или с массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-ый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г.  4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой телаболее 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети с 10 лет до 16 лет и/или массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых – 8 г, для детей до 16 лет – 2 г.

Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей – по 500 мг 3  раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения – 6 месяцев и более.

Дети от б до 8 лет и/или массой тела от 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела от 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела от 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Сульфасалазин обязательно нужно принимать после еды перорально. Разжевывать препарат нельзя. Доза зависит от возраста, а также от вида и формы тяжести патологии.

Болезнь Крона

Взрослая дозировка:

1. При незначительном обострении 2 таб. четыре р/день/
2. При тяжелом и среднетяжелом – 2-4 таб. четыре р/день.
3. Перерыв между применением не более 8 часов.

Детская дозировка:

1. При обострении или ремиссии назначают 40-60 мг на каждый кг веса в день.

Взрослая дозировка:

1. При незначительном обострении 2 таб. Сульфасалазина четыре р/день.
2. В тяжелых и среднетяжелых случаях — 2-4 таб. четыре р/день. Перерыв между применением не более 8 часов.
3. Во время ремиссии 4 таб./день пожизненно во избежание рецидива.

Детская дозировка:

1. 40-60 мг/день на килограмм веса. Во время ремиссии – 20-30 мг/день на каждый кг веса.

Ревматоидный артрит

Взрослая дозировка:

1. В начале терапии показана 1 таб./день, дозу еженедельно увеличивают на 1 таб., пока дозировка не составит 1 таб. четыре р/день или 2 таб. три р/день. Эффект от приема Сульфасалазина наступает на 7-11 неделю лечения.

Детская дозировка:

1. 30-50 мг средства на килограмм веса равномерно делят на 2-4 приема в день.
2. Максимум в день можно принимать не более 4 таб.
3. Терапия начинается с приема четверти положенного объема, затем дозу увеличивают на четверть еженедельно.
4. Эта мера нужна для предупреждения сбоев в работе органов ЖКТ.

• При незначительном превышении дозы Сульфасалазина возможны:
  • головокружение
  • рвота
  • тошнота
  • боли в эпигастрии
• Сильное превышение дозы вызывает:
  • невыведение мочи
  • кровянистые примеси в урине
  • судороги
  • кристаллизацию солей в моче
• При передозировке показаны экстренные меры:
  • промывание желудка;
  • клизма;
  • прием мочегонных и активированного угля;
  • симптоматическое лечение;
  • ограничение жидкости и электролитов при сбоях в работе почек и мочевого пузыря.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, головная боль, периферическая нейропатия, асептический менингит, головокружение, галлюцинации, нарушение сна, депрессия, судороги, атаксия, одышка, инфильтраты в легочной ткани, интерстициальный фиброзирующий альвеолит, кашель, а также пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться рвота, панкреатит, лекарственный гепатит, боль в животе, тошнота, диарея, снижение аппетита, стоматит, а со стороны органов кроветворения – лейкопения, нейтропения, макроцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия и гипопротромбинемия.

В процессе применения Сульфасалазина у пациента могут развиться такие аллергические реакции, как эритема, генерализованная кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок, фотосенсибилизация, лихорадка, синдром Лайелла, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальный отек, узелковый периартериит, а также эозинофилия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Сульфасалазин-ЕН, Сульфасалазин-натив.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

• Салофальк. Лекарство устраняет инфекцию и борется с микробами. Его применяют при терапии от болезни Крона и НЯК. Помогает продлевать ремиссию. Средняя цена – 2800 руб.
• Месалазин. Борется с рецидивами язвенного колита и болезни Крона. Применяется как профилактическое средство. Выступает в роли антиоксиданта. Хорошо переносится. Стоимость от 350 до 700 руб.
• Асакол. Кишечное средство. Борется с микробами и инфекцией. Назначают как профилактику и терапию при обострениях болезни Крона и язвенного колита. Снижает вероятность развития колоректального рака. Стоимость лекарства – от 2000 руб.
• Преднизолон. Глюкокортикостероидное лекарство. Назначают для лечения множества патологий, в т. ч. ревматоидного артрита и НЯК. Применяется для искусственной иммуносупрессии, борьбы с аллергией и инфекцией. Медикамент продается по цене от 30 до 100 руб.
• Месакол. Борется с инфекцией в кишечнике, вызванной НЯК и болезнью Крона. Медикамент обойдется в среднем в 770 руб.

Средства с эффектом, подобным Сульфасалазину, выпускают и в других лекарственных формах:

• Пентаса (гранулы, свечи, суспензия) от 3500 руб.
• Салофальк (гранулы от 2000 руб., свечи от 1500 руб., суспензия от 3800 руб., пена ректальная от 6340 руб.)
• Преднизолон (раствор для инъекций) около 35 руб.

Преимущества	Недостатки
Сульфасалазин-ЕН имеют идентичный с Сульфасалазином состав и фармакологическое действие. Их преимущество в особенностях пленочной оболочки. Она растворяется в кишечнике и быстрее всасывается в его стенки. Препарат не раздражает слизистую желудка и оказывает более выраженное местное действие.	Недостатком является цена Сульфасалазина-ЕН. Это препарат американского производства, и его стоимость на порядок выше.

Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

• Асакол;
• Месакол;
• Пентаса;
• Самезил.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Фармакологическое воздействие

Препарат является антибактериальным и антимикробным средством, которое обладает противовоспалительным свойством. Вещество начинает растворяться внутри толстой кишки, после чего распределяется по всем соединительным тканям.

Противовоспалительный эффект возможен благодаря тому, что сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях дает начало процессу выделения 5-аминосалициловой кислоты. Она и несет в себе все необходимые свойства, для оказания помощи при заболевании.

Средство с противовоспалительным и антимикробным эффектом.

Фармакодинамика

1. Действующее вещество Сульфасалазина– соединение сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Снижает реагирование иммунитета, борется с патогенными микроорганизмами, снимает воспаление.
2. Активный компонент скапливается в белковой жидкости серозных оболочек, соединительной ткани, печени и кишечнике. Действует локально и системно.
3. Сульфапиридин ингибирует деятельность гранулярных лимфоцитов. Разрушает витамин В10 и соединения витамина В9 в микробах и бактериях, благодаря чему возникает противомикробный эффект. Борется с гонококками, диплококками, стрептококками и кишечной палочкой.
4. 5-АСК блокирует образование липидных высокоактивных веществ, которые выступают в роли медиаторов воспаления. Благодаря этому достигается противовоспалительный результат таблеток.

Сульфасалазин не снимает боль и не борется с высокой температурой.

Фармакокинетика

1. 10-30% активного веществавсасывается стенками тонкой кишки и распределяется по соединительной ткани. 70-90% распадаются в толстом кишечнике из-за воздействия микроорганизмов на сульфапиридин и 5-АСК.
2. Максимальной концентрации Сульфасалазин достигает спустя 3-12 часов. Максимум продуктов метаболизма в крови концентрируется спустя 10 часов.
3. Сульфасализин связывается с белками плазмы на 99%: ацетилсульфапиридин на 90%, сульфапиридин на 70% , 5-АСК на 43%. Вещества распределяются в объеме около 7 л.
4. Сульфасалазин по большей части скапливается в полости суставов, соединительной и перитонеальной тканях, плевральной полости.
5. У больных с замедленным метаболизмом сывороточная концентрация лекарства выше, из-за чего у таких пациентов чаще возникают нежелательные последствия от приема препарата.
6. Сульфапиридин трансформируется в печени по большей части через ацетилирование, частично через образование неактивных продуктов обмена веществ. 5-аминосалициловая кислота полностью ацетилируется.
7. Полувыведение сульфазалина происходит спустя 5-10 часов. Сульфапиридин выводится через 10 часов при быстром метаболизме и через 15 при медленном. Время выделения 5-АСК – от получаса до полутора часов. 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК выводятся с каловыми массами, 75-90% Сульфасалазина – с мочой в течение 3 суток. Период полувыведения увеличен у пожилых людей. Причины этого не ясны. У более молодых выведение Сульфасалазина одинаково по времени независимо от пола и возраста.

Активное вещество Сульфасалазина оказывает противовоспалительное и противомикробное действие, направленное на возбудителей кишечных заболеваний. Применение препарата в процессе лечения неспецифических колитов достаточно эффективно. Активный компонент данного средства избирательно накапливается в тканях стенок кишечника и способствует высвобождению кислот, которые характеризуются противовоспалительной активностью.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]

K51 Язвенный колит

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

Особые указания

1. Аллергия и бронхиальная астма предусматривают осторожный прием Сульфасалазина. Если возникают аллергические реакции, прием лекарства отменяют.
2. В начале приема препарата существует риск тяжелых поражений кожных покровов – синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
3. При появлении обильной сыпи с пузырями на коже и слизистых сразу же прекращают и не возобновляют применение медикамента. Чем раньше происходит отказ от медикамента, тем благоприятнее прогноз излечения нежелательных последствий.

Сульфасалазин существенно не влияет на управление автомобилем и использование механизмов.

Препарат требуется принимать с крайней осторожностью при системных формах ювенильного ревматоидного артрита из-за угрозы развития сывороточной болезни, проявляющейся такими эффектами, как кожная сыпь, головная боль, рвота, тошнота, лихорадка, нарушение функции печени.

Во время лечения необходимо периодически контролировать активность печеночных ферментов, проводить общий анализ крови (в начале курса 1-2 раза в месяц, в дальнейшем – каждые 3-6 месяцев терапии) и мочи.

Пациентам, принимающим Сульфасалазин,следует потреблять повышенное количество жидкости.

В период терапии требуется проявлять максимальную осторожность при вождении автотранспорта или управлении любыми другими сложными механизмами ввиду возможного появления головокружения.

С осторожностью назначают при нарушении функции печени и почек, при бронхиальной астме, аллергических реакциях. На время лечения рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

Фармакология

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Беременность

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Назначается только по строги показаниям. По возможности рекомендуется отменить препарат в III триместре. На время лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Во время беременности применение препарата Сульфасалазин возможно только по строгим показаниям и в минимальной эффективной дозе.

Если позволяет течение заболевания, то в III триместре беременности применение препарата Сульфасалазин следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии у новорожденных – токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме выделяется в материнское молоко в очень небольшом количестве, у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери.

При необходимости применения препарата Сульфасалазин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые могут возникать при комбинации сульфасалазина с другими лекарственными средствами:

• пероральные гипогликемические и противоэпилептические препараты, антикоагулянты – усиливается их эффективность;
• лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение – усугубляется угроза миелосупрессии;
• фолиевая кислота, дигоксин – уменьшается всасывание этих препаратов;
• иммунодепрессанты, цитостатики, гепато- и нефротоксичных средства – возрастает риск развития и усиления их побочных реакций;
• антибактериальные препараты – снижается эффективность сульфасалазина (вследствие угнетающего действия антибиотиков на микрофлору кишечника).

• В сочетании с фолиевой кислотой и дигоксином сульфасалазин уменьшает их абсорбцию.
• Усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.
• В сочетании с антибиотиками эффективность снижается ввиду угнетения кишечной флоры.

1. При лечении НЯК нельзя применять антибактериальные средства. Они ухудшают эффект от Сульфасалазина.
2. Действие противоэпилептический и гипогликемических средств, антикоагулянтов усиливается при совместном употреблении.
3. Побочные эффекты от цитостатиков и иммунодепрессантов возникают чаще при одновременном применении Сульфасалазина.
4. Лекарство ухудшает усвоение дигоксина и витамина В9.
5. Сульфасалазин успешно применяется совместно с метронидазолом и кортикостероидами.

Исследования не выявили несовместимость алкоголя и Сульфасалазина.

Однако препарат частично выводится печенью, а употребление алкогольных напитков увеличивает нагрузку на этот орган. Вследствие этого существует риск сбоев в работе печени.

Цена в аптеках

Хранить при температуре не более 25 °C. Хранить  в  недоступном  для  детей  месте.

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25°C.

Срок годности – 5 лет.

Средняя цена СУЛЬФАСАЛАЗИН, таблетки в аптеках (Москва) 430 рублей.

Препарат отпускается по рецепту.

1. Лекарство годно 5 лет с даты производства.
2. Применение после окончания срока годности, указанного на упаковке, запрещено.
3. Хранить при температуре не выше 250С, беречь от детей.

Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Цена Сульфасалазин за 1 упаковку начинается от 204 руб.